Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amprovisolum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A69.0 Некротизирующий язвенный стоматит. B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит. B37.0 Кандидозный стоматит. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12 Стоматит и родственные поражения. L30.9 Дерматит неуточненный. L55 Солнечный ожог. T20-T32 Термические и химические ожоги
Состав и форма выпуска:
| Спрей | 1 бал.аэроз. |
| анестезин | 1 г |
| ментол | 0,125 г |
| прополис | 0,175 г |
| раствор эргокальциферола (витамина Д2) в спирте | 0,5% |
| глицерин дистиллированный | 1 г |
| спирт этиловый ректификованный | 22,2% |
| хладон−12 | 25,1% |
в баллонах стеклянных, алюминиевых (с нас.) по 50 г; в пачке картонной 1 баллон.
Описание лекарственной формы: Непрозрачная жидкость от зеленовато-желтого до темно-желтого цвета с характерным запахом прополиса и ментола.
Фармакологическое действие: Обезболивающее, противовоспалительное местное, антисептическое, ранозаживляющее. Препарат обволакивает рану защитной пленкой, оказывает локальное обезболивающее и охлаждающее действие, препятствует дальнейшей альтерации тканей, ускоряет регенерацию кожи, уменьшает или прекращает зуд.
Показания: Солнечные, термические ожоги, дерматиты; в комплексной терапии: катаральные гингивиты, герпетический, кандидозный, язвенно-некротический стоматит.
Противопоказания: Ожоговая поверхность большой площади с удаленным эпидермисом.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Местно, наносить на пораженную поверхность с расстояния 20–30 см в течение 1–5 с. Обработку производят один или несколько раз, в зависимости от величины и степени ожога и чувствительности больного.
Меры предосторожности: При ожогах лица во время применения препарата необходимо закрыть глаза повязкой.
Обезболивающий эффект менее выражен в случае предварительного применения других средств.
Особые указания: Упаковку следует предохранять от удара, попадания прямых солнечных лучей.<
Download Ампровизоль (Amprovisolum)
Латинское название: Begrivac
Фармакологические группы: Вакцины, сыворотки, фаги
Нозологическая классификация (МКБ-10): J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
Состав и форма выпуска: 1 доза трехвалентной инактивированной расщепленной вакцины (0,5 мл) содержит гемагглютинин и нейроминидазу следующих штаммов вируса гриппа
типа:
A/New Caledonia (H1N1), (A/20/99) — 15 мкг гемагглютинина,
A/Moscow/10/99(H3N2), подобный A/Panama/2007/99 — RESVIR−17 — 15 мкг гемагглютинина,
B/Beijing/184/93, подобный Yamanashi/166/98 — 15 мкг гемагглютинина.
Антигенный состав вакцины ежегодно обновляется согласно рекомендациям ВОЗ.
Суспензия для инъекций — в одноразовом шприце по 1 дозе (0,5 мл). Вакцина не содержит консервантов.
Характеристика: Вакцина для профилактики гриппа.
Фармакологическое действие: Иммуностимулирующее. Формирует специфический иммунитет к вирусам гриппа.
Показания: Профилактика гриппа у взрослых и детей старше 6 мес.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к белку куриных яиц) или аллергические реакции на предшествовавшую прививку данным препаратом в анамнезе. Вакцинация должна быть отложена при острых инфекционных заболеваниях.
Побочные действия: Могут наблюдаться аллергические, местные реакции, недомогание, головная боль, повышение температуры тела, потливость, миалгия, артралгия; в очень редких случаях, как и при любой вакцинации, возможно развитие незначительных неврологических осложнений.
Способ применения и дозы: В/м, п/к, перед употреблением встряхнуть. Детям от 6 мес до 3 лет — 0,25 мл, от 3 лет и взрослым — 0,5 мл однократно; детям до 3 лет, которые не были вакцинированы в предыдущие годы, рекомендуется двукратная вакцинация по 0,25 мл с интервалом в 4 нед.
Меры предосторожности: Нельзя вводить в/в.
Download Бегривак (Begrivac)
Латинское название: Vero-Omeprazol
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. D44 Новообразование неопределенного или неизвестного характера эндокринных желез. D47.0 Гистиоцитарные и тучноклеточные опухоли неопределенного или неизвестного характера. E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства. Y45.3 Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства [NSAID]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Омепразол (Omeprazole)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Взаимодействие: Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг. При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания: Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
Download Веро-Омепразол (Vero-Omeprazol)
Латинское название: Vero-Iphosfamide
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C81.9 Болезнь Ходжкина неуточненная. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ифосфамид (Ifosfamide)
Применение: Неоперабельные злокачественные опухоли: рак легкого, рак яичников, рак яичка, рак молочной железы, рак шейки матки, рак поджелудочной железы, саркома мягких тканей, рак почки, рак мочевого пузыря, рак эндометрия, злокачественные лимфомы, саркома Юинга; опухоли у детей — саркома, опухоль Вильмса, нейробластома, герминогенные опухоли, злокачественные лимфомы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная гипоплазия костного мозга, выраженные нарушения функции почек.
Ограничения к применению: Угнетение функции костного мозга (особенно у пациентов, ранее получавших лучевую или химиотерапию), нарушение функции почек, цистит, обструкция мочевыводящих путей, опухоль единственной почки, острые инфекционные заболевания (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гипопротеинемия, нарушение функции печени, пожилой возраст (более вероятны возрастные нарушения функции почек), ослабленные пациенты.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только по жизненным показаниям (возможно мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие). В течение I триместра абсолютно необходимой является консультация по поводу аборта. После I триместра беременности, если терапию нельзя отложить и пациентка не желает прерывать беременность, химиотерапию можно использовать, предупредив пациентку о возможной опасности для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко, возможно развитие тяжелых побочных эффектов у ребенка).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, необычная усталость, головокружение, судорожные припадки, кома, полинейропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): угнетение костно-мозгового кроветворения с изменением клеточного состава периферической крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз и/или уровня билирубина в сыворотке крови), стоматит.
Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит (частое и/или болезненное мочеиспускание, кровь в моче), дизурия, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови, снижение клиренса креатинина, протеинурия), повышенное выделение глюкозы, фосфатов с мочой, метаболический ацидоз.
Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция.
Прочие: нарушение оогенеза и сперматогенеза, легочные симптомы (кашель, одышка), повышение температуры тела, аллергические реакции, кардиотоксичность, снижение иммунитета, местные реакции (покраснение, отечность, боль в месте инъекции).
Взаимодействие: Месна снижает нефротоксичность ифосфамида. Совместим с другими противоопухолевыми средствами. Цисплатин (предварительный или одновременный прием) может повышать токсическое действие ифосфамида. При одновременном применении с ЛС, вызывающими миелосупрессию и нефротоксичность, возможно усиление побочного действия. При совместном или предшествующем применении с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, хлоралгидрат) возможно увеличение образования алкилирующих метаболитов. Повышает гипогликемизирующий эффект противодиабетических средств. Аллопуринол усиливает миелосупрессию. Введение вакцин с одновременным применением иммуноподавляющих препаратов и ифосфамида снижает действенность соответствующей вакцины. Одновременный прием варфарина может привести к значительному ухудшению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения. Ифосфамид может усиливать реакцию кожи на облучение.
Передозировка: Симптомы: быстрое развитие и резкая выраженность основных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, с обязательным использованием месны (Уромитексана).
Способ применения и дозы: В/в капельно в течение 30 мин или 24-часовой инфузии. Выбор режима и доз в каждом случае определяется индивидуально в зависимости от схемы лечение (ифосфамид входит в состав многих схем химиотерапии).
Меры предосторожности: Терапию ифосфамидом необходимо сочетать с приемом месны (Уромитексан) для предупреждения уротоксических эффектов.
Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания женщинам и мужчинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Обязателен контроль клеточного состава периферической крови, функции печени и почек. Не следует проводить химиотерапию ранее 3 мес после нефрэктомии, особая осторожность требуется при лечении опухолей единственной почки. Перед началом лечения необходимо восстановить отток мочи, санировать очаги хронической инфекции, скорректировать водно-электролитный обмен. В случае развития цистита с макро- или микрогематурией применение ифосфамида необходимо прекратить до нормализации состояния.
Пациенты с ослабленной иммунной системой, страдающие диабетом, хронической печеночной недостаточностью требуют специального внимания. Особый контоль требуется у пациентов с метастазами в мозг, церебральными симптомами и/или нарушенной функцией почек.
Нераспознанное и/или вовремя нелеченное нарушение функции почек может (особенно у детей) развиться в картину синдрома Фанкони.
Download Веро-Ифосфамид (Vero-Iphosfamide)
Латинское название: Dermatolum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Висмута субгаллат (Bismuth subgallate)
Применение: Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, сопровождающиеся экссудацией (язвы, дерматиты, экзема), геморрой, остроконечные кондиломы; диарея, язвенные колиты.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Передозировка: Так как для приема внутрь используется крайне редко, острые отравления, как следствие передозировки, встречаются нечасто. При хронической интоксикации отмечается лихорадочное состояние, нарушения со стороны ЖКТ, сыпь, стоматит, нефрит и нефроз. Иногда возникает темная кайма у десны. Эффективным антидотом является димеркаптол и др. сульфгидрильные соединения.
Способ применения и дозы: Наружно, внутрь, ректально. Мазь при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек наносят тонким слоем на пораженные участки.
При геморрое используют суппозитории.
Внутрь (в составе различных препаратов) применяют при заболеваниях ЖКТ.
Download Дерматол (Dermatolum)
Латинское название: Zineryt
Фармакологические группы: Дерматотропные средства. Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): L70 Угри
Состав и форма выпуска: 1 флакон с порошком для приготовления раствора для наружного применения содержит эритромицина 1,2 г и цинка ацетата 360 мг (1 мл приготовленного раствора — эритромицина 40 мг и цинка ацетата 12 мг), в комплекте с растворителем (этанол 17 г, диизопропилсебакат 7,8 г), во флаконах по 30 мл и аппликатором; в коробке 1 комплект.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, комедонолитическое, противомикробное. Эритромицин блокирует синтез белка микробной клетки, вызывая бактериостатический эффект. Цинк стабилизирует клеточные мембраны, оказывает вяжущее, противовоспалительное и антисептическое действие, уменьшает выработку секрета сальных желез.
Фармакокинетика: Эритромицин-цинковый комплекс хорошо проникает в кожу (лучше чем оба активных компонента в отдельности). Цинк связывается с фолликулярным эпителием и не резорбируется в системный кровоток, эритромицин всасывается в незначительных количествах.
Фармакодинамика: Активен в отношении микроорганизмов, вызывающих угревую сыпь (Propionibacterium acnes и Streptococcus epidermidis); уменьшает секрецию сальных желез.
Показания: Угревая сыпь.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. препаратам, содержащим макролиды или цинк).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, но только по показаниям в рекомендуемых дозах.
Побочные действия: Местно — ощущение жжения, раздражение, сухость кожных покровов. Как правило, эти реакции слабо выражены и не требуют отмены препарата и/или проведения симптоматической терапии.
Способ применения и дозы: Наружно. Наклонив флакон вниз, с легким нажимом на аппликатор наносят тонким слоем на весь пораженный участок кожи 2 раза в сутки: утром (женщинам — до нанесения макияжа) и вечером (после умывания). Скорость нанесения лосьона регулируется силой нажима аппликатора на кожу. Примерная разовая доза — 0,5 мл. После высыхания лосьон становится невидимым. Курс лечения — 10–12 нед (улучшение возможно уже через 2 нед). После приготовления раствор может храниться при температуре 15–20°C не более 5 нед.
Меры предосторожности: Следует учитывать вероятность развития перекрестной резистентности к др. макролидам, линкомицину, клиндамицину. Необходимо избегать попадания в глаза, на слизистую оболочку полости рта и носа (возможно раздражение или ожог).
<
Download Зинерит (Zineryt)
Латинское название: Clopixol Depot
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00-F99 КЛАСС V Психические расстройства и расстройства поведения. F03 Деменция неуточненная. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F70-F79 Умственная отсталость. F91 Расстройства поведения. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)
Применение: Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения, особенно у больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Депо-форма: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровобращения), поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность (24%), гипо- или акинезия (17%), тремор (17%), дистония (14%), моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение (17%); сонливость, нарушение аккомодации (10%); в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), приступ закрытоугольной глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, ≥1% — нарушения гемопоэза (например, агранулоцитоз), в единичных случаях — тромбозы вен нижних конечностей и таза.
Со стороны респираторной системы: отек гортани, астма, бронхопневмония.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (23%), запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эритема, кожный зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.
Взаимодействие: Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.
Передозировка: Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Не следует применять эпинефрин, т.к. это может привести к дальнейшему снижению АД. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Доза подбирается индивидуально. Внутрь — 10–50 мг/сут, обычная начальная доза — 20 мг/сут (может затем увеличиваться на 10–20 мг через 2–3 дня до 75 мг/сут и более); поддерживающая доза — 20–40 мг/сут; при умственной отсталости с ажитацией — 6–20 мг/сут (до 25–40 мг/сут); при сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания — 2–6 мг/сут вечером (до 10–20 мг/сут).
В/м (раствор для инъекций) — 50–150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2–3 дня (не менее чем через сутки), максимальная суммарная доза на курс — 400 мг; поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами: через 2–3 дня после заключительной инъекции (100 мг) назначают 40 мг перорально в несколько приемов, или депо-формой (одновременно с заключительной инъекцией (100 мг) вводят 200–400 мг депо-формы; раствор для инъекций и депо-форму можно смешивать в одном шприце).
Депо-форма — 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед, 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. Переход с таблетированных форм на депо-форму осуществляется по схеме: суточная доза в таблетках (мг) х 8 = депо-форма в/м 1 раз в 2 нед.
Меры предосторожности: Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Возможен ложноположительный результат теста на беременность.
Download Клопиксол Депо (Clopixol Depot)
Латинское название: Nifecard XL
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Нифекард ХЛ (Nifecard XL)
Латинское название: Solutio Ortopheni pro injectionibus 2,5%
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16.2 Кератоконъюнктивит. H18.3 Изменения оболочек роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M07.3 Другие псориатические артропатии. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.0 Полиартрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. R68.8.0 Синдром воспалительный. S05 Травма глаза и глазницы. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диклофенак (Diclofenac)
Применение: Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Download Ортофена раствор для инъекций 2,5% (Solutio Ortopheni pro injectionibus 2,5%)
Латинское название: Paclitaxel-LANS
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитаксел-ЛЭНС (Paclitaxel-LANS)