Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Первичная обработка поверхностных загрязненных ран, очищение раны от гноя и сгустков крови, остановка капиллярных кровотечений из поверхностных ран, лунки зуба и носовых кровотечений.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции (редко), ощущение жжения в области раны.
Взаимодействие: Разрушается и теряет эффективность при взаимодействии с щелочами и солями тяжелых металлов.
Способ применения и дозы: Наружно. Поврежденные участки (кожи, слизистой) обрабатывают ватным или марлевым тампоном, смоченным раствором или аэрозолем.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания препарата в глаза; не рекомендуется использовать для орошения полостей и под окклюзионные повязки.
Особые указания: Помимо наружного применения 3% раствор применяют также внутрь в токсикологической практике в качестве антидота (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты) при отравлении перманганатом калия.
Download Водорода пероксид (Hydrogen peroxide) (-)
Латинское название: Solutio Droverini pro injectionibus 2%
Фармакологические группы: Вазодилататоры. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29.1 Другие острые гастриты. K29.9 Гастродуоденит неуточненный. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K58 Синдром раздраженного кишечника. K59.0.1 Запор спастический. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. K85 Острый панкреатит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N20-N23 Мочекаменная болезнь. N23 Почечная колика неуточненная. N30 Цистит. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. N96 Привычный выкидыш. O20.0 Угрожающий аборт. O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]. O62.3 Стремительные роды. O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R14 Метеоризм и родственные состояния. R30.1 Тенезмы мочевого пузыря. R39.8.0 Цисталгия. R51 Головная боль. R52.0 Острая боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дротаверин (Drotaverine)
Применение: Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома.
Ограничения к применению: Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.
Побочные действия: Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.
Взаимодействие: Усиливает (особенно при в/в введении) эффект др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.
Передозировка: AV блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 0,04–0,08 г 2–3 раза в сутки. В/м, п/к — 2–4 мл 1–3 раза в день, для снятия колики — в/в медленно по 2–4 мл. Детям до 6 лет — по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки, детям 6–12 лет — 0,02 г 1–2 раза в сутки.
Download Дроверина раствор для инъекций 2% (Solutio Droverini pro injectionibus 2%)
Латинское название: Zucox™
Фармакологические группы: Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Состав и форма выпуска: 1 таблетка рифампицина/изониазида, покрытая оболочкой, содержит рифампицина 450 мг и изониазида 300 мг, 1 таблетка пиразинамида — пиразинамида 750 мг; в контурной ячейковой упаковке комплект — 1 табл. рифампицина/изониазида и 2 табл. пиразинамида, в коробке 15 упаковок (Зукокс).
1 таблетка рифампицина/изониазида, покрытая оболочкой, содержит рифампицина 450 мг и изониазида 300 мг, 1 таблетка пиразинамида — пиразинамида 750 мг, 1 таблетка этамбутола — этамбутола 800 мг; в контурной ячейковой упаковке комплект — 1 табл. рифампицина/изониазида, 2 табл. пиразинамида и 1 табл. этамбутола, в коробке 15 упаковок (Зукокс Е).
1 таблетка рифампицина/изониазида, покрытая оболочкой, содержит рифампицина 450 мг и изониазида 300 мг; в контурной безъячейковой упаковке — 1 табл., в коробке 15 упаковок (Зукокс Плюс).
Фармакологическое действие: Противотуберкулезное.
Показания: Туберкулез (интенсивное лечение всех форм).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый гепатит, нарушение функции печени, детский возраст (младше 13 лет); для Зукокса и Зукокса E — гиперурикемия и подагра.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности только по строгим показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Рифампицин/изониазид.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, периферическая нейропатия (особенно у пожилых людей, пациентов с гипотрофией, сахарным диабетом, хроническими заболеваниями печени, в т.ч. алкогольного генеза, беременных женщин); очень редко — атаксия, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): иногда — транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, сидеробластная анемия, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (особенно у пациентов с гипертрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у людей пожилого возраста), тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, боль в животе; очень редко — псевдомембранозный колит, панкреатит, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина (в начале лечения), гепатит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: гиперемия, редко — нарушение менструального цикла (при длительном приеме); очень редко — миопатия.
Пиразинамид.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, понижение аппетита, нарушение функции печени (от бессимптомного до выраженного, проявляющегося желтухой).
Прочие: редко — подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, реакции гиперчувствительности.
Этамбутол.
Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение остроты зрения; в единичных случаях — периферический неврит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дискомфорт, боль в животе, понижение аппетита.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: гиперурикемия, подагрический артрит.
Способ применения и дозы: Внутрь (не позже чем за 30 мин до еды и не раньше, чем через 2 ч после), ежедневно, 1 раз в сутки, в одно и то же время, взрослым и детям старше 13 лет.
Зукокс — по 1 упаковке (содержит комплект: 1 табл. рифампицина/изониазида и 2 табл. пиразинамида).
Зукокс Е — по 1 упаковке (содержит комплект: 1 табл. рифампицина/изониазида, 2 табл. пиразинамида и 1 табл. этамбутола).
В случае возникновения тошноты или рвоты при приеме 2 табл. пиразинамида его следует принимать по 1 табл. 2 раза в сутки.
Зукокс Плюс — 1 табл. 1 раз в сутки; в первые 2 мес лечения Зукокс Плюс рекомендуется сочетать с третьим противотуберкулезным препаратом.
Download Зукокс (Zucox™)
Применение: ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, коллапс, покраснение кожи лица.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея.
Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.
Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.
Передозировка: Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 1–2 мг 2–3 раза в сутки, максимально до 6 раз в сутки. Ретардные формы — 1–2 раза в сутки. Купирование приступа стенокардии — сублингвально 1–2 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК. У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД, ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.
Download Молсидомин (Molsidomine) (-)
Применение: Снятие абстинентного синдрома при отказе от курения.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, беременность, кормление грудью (следует прекратить).
Побочные действия: Головокружение, головная боль, тошнота, боль в животе, раздражение слизистой ЖКТ и верхних дыхательных путей, аритмия, аллергические реакции, в т.ч. кожные.
Передозировка: Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, понос, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания.
Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина).
Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника.
Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина).
Способ применения и дозы: Дозу подбирают с учетом степени зависимости от табака. Аппликацию пластыря проводят 1 раз в сутки, курс лечения не более 3 мес. Жевательную резинку применяют каждые 1–2 ч в течение дневного времени (до 15 резинок в сутки). Курс — от 3 мес до 1 года.
Download Никотин (Nicotine) (-)
Применение: Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, в т.ч. пневмония, хронический гнойный и гнойно-обструктивный бронхит, абсцесс легкого (в составе комплексной терапии вместе с антибиотиками).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект антибиотиков, противолучевой эффект цистамина.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 0,25 г 3–4 раза в сутки. Курс лечения — 14–21 день.
Download Оксиметилурацил (Oxymethyluracil) (-)
Латинское название: Procto-Glyvenol
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой
Состав и форма выпуска: 1 ректальный суппозиторий содержит трибенозида 400 мг и лидокаина 40 мг; в блистере 5 шт., в коробке 2 блистера.
100 г крема — трибенозида 5 г и лидокаина 2 г; в тубах по 30 г, в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Противогеморроидальное, местноанестезирующее. Обладает противовоспалительной, местноанестезирующей, противозудной активностью. Уменьшает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, повышает тонус вен прямой кишки.
Фармакокинетика: После ректального применения Cmax (1 мкг/л) трибенозида достигается через 2 ч, лидокаина (0,7 мкг/л) — через 112 мин. Биодоступность трибенозида составляет 30% от наблюдаемой при приеме внутрь, лидокаина — 50%. При использовании крема системной абсорбции подвергается 2–20% трибенозида. Трибенозид и лидокаин быстро метаболизируются в печени, выводятся преимущественно с мочой.
Фармакодинамика: Уменьшает выраженность симптомов геморроя (боль, резь, зуд).
Показания: Наружный и внутренний геморрой.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности, особенно в I триместре. В период грудного вскармливания применение возможно без прекращения кормления грудью, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные действия: В единичных случаях — легкое жжение, боль, усиление перистальтики кишечника.
Способ применения и дозы: Ректально. До исчезновения острых симптомов — по 1 супп. или по 1 дозе крема 2 раза в сутки (утром и вечером); затем дозу можно уменьшить и вводить препарат 1 раз в сутки. 30 г крема достаточно примерно на 20–30 применений.
Меры предосторожности: В период лечения следует уделять особое внимание гигиене анальной области, избегать чрезмерного напряжения во время дефекации и принимать меры для поддержания «мягкого» сту
Download Прокто-Гливенол (Procto-Glyvenol)
Фармакологические группы: Противопаразитарные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фенотрин (Phenothrin)
Применение: Педикулез волосистой части головы у взрослых и детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ранний детский возраст (до 2,5 лет).
Побочные действия: Кожный зуд, эритема.
Способ применения и дозы: Местно, применяют дважды с 24-часовым интервалом: наносят на влажные волосы, втирают, вновь наносят, оставляют на 5 мин, затем тщательно промывают, вычесывая погибших насекомых и их личинки.
Меры предосторожности: Необходимо избегать попадания фенотрина в глаза и на слизистые оболочки. Процедуру проводят в резиновых перчатках.
Особые указания: Может применяться для дезинфекции помещений.
Download Паразидоз (-)
Латинское название: Seretide
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма
Состав и форма выпуска: Серетид
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/50 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/125 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 125 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/250 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 250 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
Серетид Мультидиск
| Порошок для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 50 мкг |
| флутиказона пропионат | 100, 250 или 500 мкг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат |
в ингаляторе «Мультидиск» 28 или 60 доз; в коробке 1 шт.
Описание лекарственной формы: Серетид: алюминиевый ингалятор с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном. Содержимое ингалятора представляет собой суспензию белого или почти белого цвета.
Серетид Мультидиск: ингалятор «Мультидиск» содержит порошок белого или почти белого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное.
Фармакокинетика: При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента Серетида можно рассматривать по отдельности.
Даже несмотря на очень низкую концентрацию Серетида в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4.
Салметерол — действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей составляет, в зависимости от используемого ингалятора, 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Фармакодинамика: Серетид — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека таких медиаторов тучных клеток, как гистамин, лейкотриены и ПГД2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Показания: Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии — бронходилататор и препарат из группы ингаляционных ГКС у пациентов:
- получающих эффективные поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;
- у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС;
- получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных ГКС.
Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью — туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия: Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что он может вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Серетид и начать при наличии показаний альтернативную терапию.
Салметерол:
Описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом.
Могут возникать, обычно у чувствительных пациентов, аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.
Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).
Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов.
Флутиказона пропионат:
У некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки.
Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), респираторных симптомах (преимущественно бронхоспазм) и анафилактических реакциях.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Серетида. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Серетидом.
Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Взаимодействие: Следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту из-за опасности развития бронхоспазма.
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермент CYP3А4) может вызывать резкое повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с кромоглициевой кислотой.
Передозировка: К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить Серетид вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС.
Ингаляция доз флутиказона пропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительной ингаляции чрезмерно больших доз Серетида может возникнуть значимое угнетение надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы Серетида в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Серетида флутиказона пропионата.
Пациенты должны знать, что не следует принимать Серетид в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Серетида до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.
Пациенту следует назначать такой тип Серетида, который содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его болезни.
Дозу Серетида следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сутки, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сутки.
Серетид
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Серетид Мультидиск
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек или печени нет необходимости уменьшать дозу.
Особые указания: Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.
Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Если используемая доза Серетида не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к врачу, который может назначить дополнительные ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то и антибиотики.
Из-за опасности развития обострения лечение Серетидом нельзя резко прекращать, дозу препарата следует уменьшать постепенно под контролем врача.
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.
В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционным ГКС.
Некоторые пациенты могут быть более чувствительными к действию ингаляционных ГКС, чем большинство пациентов.
Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.
Внутренняя поверхность баллона и клапан не имеют видимых дефектов.
<
Download Серетид (Seretide)
Латинское название: Tabulettae Chlorbutini
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C85.0 Лимфосаркома. C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлорамбуцил (Chlorambucil)
Применение: Лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы (лимфо- и ретикулосаркома), хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, макроглобулинемия Вальденстрема, истинная полицитемия, болезнь Леттерера — Сиве, рак яичника, яичка, молочной железы, хорионэпителиома матки, нефротический синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим алкилирующим препаратам, гипоплазия костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения), эпилепсия, почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия (интервал должен составлять 4–6 нед), подагра, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, нарушение функции печени и почек, травма головы, судорожные расстройства (в т.ч. в анамнезе), детский и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, афтозный стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (некроз, цирроз), желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия — лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, острый лейкоз, кровотечения и кровоизлияния.
Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, пневмосклероз, интерстициальная пневмония.
Со стороны мочеполовой системы: болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, асептический цистит, отеки, аменорея, азооспермия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, мышечная дрожь, возбуждение, нарушение сознания, атаксия, периферическая нейропатия, вялые параличи, галлюцинации, парциальные и/или системные эпилептические припадки (нейротоксическое действие).
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса — Джонсона, сыпь, дерматит и другие кожные аллергические реакции.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, суставах), развитие инфекций, повышение температуры тела, озноб, вторичная малигнизация.
Взаимодействие: Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. На фоне приема трициклических антидепрессантов, галоперидола, мапротилина, ингибиторов МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), фенотиазинов или тиоксантенов повышается риск развития судорожных припадков (снижают судорожный порог). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. При одновременном применении с другими иммунодепрессантами (азатиоприн, глюкокортикоиды, кортикотропин, циклофосфамид, циклоспорин, цитарабин и др.) повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей. При одновременном применении с ловастатином (при трансплантации сердца) возрастает риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать развитие миелодепрессии (нейтропения, тромбоцитопения). Совместим с другими цитостатическими препаратами в комбинированной химиотерапии (метотрексат, фторурацил), а также с преднизолоном.
Передозировка: Симптомы: панцитопения, нарушения функций ЦНС (от неадекватных поведенческих реакций в виде ажитации до больших эпиприпадков), усиление других побочных симптомов.
Лечение: госпитализация, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта и в зависимости от выраженности гематотоксического действия.
При лимфогранулематозе — 0,2 мг/кг/сут (при неходжкинских лимфомах 0,1–0,2 мг/кг/сут), однократно или в разделенных дозах, в течение 4–8 нед; при хроническом лимфолейкозе — 0,15 мг/кг/сут (лечение продолжают, пока уровень лейкоцитов не достигнет 10х109 /л), далее поддерживающая доза 0,1 мг/кг/сут через 4 недели.
При макроглобулинемии Вальденстрема — 6–12 мг ежедневно до появления лейкопении, затем 2–8 мг в сутки.
При раке яичников — 0,2 мг/кг/сут 4–6 нед; поддерживающая доза 0,2 мг/кг/сут 2–4 нед с перерывами в 2–6 нед между каждым курсом.
При раке молочной железы — 0,2 мг/кг/сутки 4–6 нед или 14–20 мг 4–6 нед (в сочетании с преднизолоном), либо 5–7,5 мг/м2 /сут (в комбинации с метотрексатом, фторурацилом, преднизолоном).
Нефротический синдром 0,1–0,2 мг/кг/сут однократно в течение 8–12 нед.
Максимально рекомендуемая доза — 8,2–14 мг/кг, продолжительность лечения — 6–12 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время и после лечения (не менее 3 раз в неделю) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, концентрации мочевой кислоты. При развитии токсического действия на легкие или появлении выраженных кожных реакций препарат следует отменить. Для предотвращения развития необратимой миелосупрессии дозу необходимо редуцировать при снижении количества лейкоцитов или тромбоцитов и полностью отменить препарат при более выраженной панцитопении. При исходно сниженном уровне лейкоцитов и тромбоцитов лечение должно проводится низкими дозами. После однократного приема в высокой дозе максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов возможен в 1–2 нед лечения с последующим восстановлением в течение 2–3 нед; при коротком курсе миелодепрессия может не отмечаться (до 3 нед). При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Тошнота и рвота возникают при однократном приеме (внутрь в дозах 20 мг и свыше), продолжаются менее 24 ч и становятся более редкими при дальнейшем лечении. У детей с нефротическим синдромом и у пациентов, получающих большие дозы в режиме пульстерапии, высок риск развития генерализованного судорожного синдрома. С целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (наиболее часто возникает в начальный период лечения), необходимо потребление достаточного количества жидкости, последующее усиление диуреза, назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. Важно не принимать большее или меньшее количество препарата; если прием был пропущен, доза не восполняется, а последующая не удваивается. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес, до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промывать водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).
Особые указания: При работе с препаратом медицинский персонал должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.
Download Хлорбутина таблетки (Tabulettae Chlorbutini)