Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amoksiklav
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. A57 Шанкроид. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J35.0 Хронический тонзиллит. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L73.2 Гидраденит гнойный. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. O91 Инфекции молочной железы, связанные с деторождением. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 375 или 625 мг содержит амоксициллина (в виде тригидрата) 250 или 500 мг соответственно и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 125 мг; во флаконах по 15 шт., в коробке 1 флакон.
Порошок для приготовления 100 мл суспензии для приема внутрь; во флаконах темного стекла, в коробке 1 флакон темного стекла с дозировочной ложкой. 5 мл готовой суспензии или суспензии форте содержат 125 и 31,25 мг или 250 и 62,5 мг активных веществ соответственно.
1 флакон с лиофилизированным порошком 600 мг и 1,2 г для приготовления инъекционного раствора содержит амоксициллина (в виде натриевой соли) 500 или 1000 мг и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 100 и 200 мг соответственно; в коробке 5 флаконов.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра. Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и условнопатогенными микроорганизмами.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинорезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.
Фармакокинетика: Быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию). Cmax достигается через 1 ч после приема. Cmax в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.). Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения пика плазменных концентраций. Не проходит через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проходит через плацентарный барьер и в следовых концентрациях проникает в грудное молоко. Слабо связывается с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией; клавулановая кислота — путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества выводятся кишечником и легкими. T1/2 составляет 1–1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты). Удаляется при гемодиализе, незначительно — при перитонеальном диализе.
Показания: Инфекционные заболевания верхних (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит) и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит); желчных путей (холецистит, холангит), костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция), одонтогенные инфекции (периодонтит); инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид).
Противопоказания: Гиперчувствительность; аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов и цефалоспоринов в анамнезе; холестатическая желтуха, гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов (в анамнезе); печеночная недостаточность; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: В большинстве случаев побочные эффекты слабые и преходящие, чаще встречаются со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Возможно развитие суперинфекции, стоматита, вагинита; в редких случаях — псевдомембранозного колита с тяжелой диареей. Могут возникать аллергические реакции: зуд, кожные высыпания; у чувствительных пациентов возможно развитие реакций немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, редко — анафилактичеcкий шок).
Крайне редко может наблюдаться транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Имеются единичные сообщения о возникновении холестатической желтухи, гепатита, нарушений функции печени.
Взаимодействие: При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата, с аллопуринолом — частота развития экзантемы, антикоагулянтами — удлиняется протромбиновое время. Понижает эффективность пероральных контрацептивов. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Эффективность Амоксиклава ослабляет комбинация с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), комбинация с рифампицинном — антагонистична. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС. Несовместим с аминогликозидами.
Передозировка: Симптомы: в большинстве случаев тошнота, диарея, рвота, возможны — возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях — судорожные припадки. Сведений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов не имеется.
Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема (менее 4 ч) удалить препарат из ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля для уменьшения всасывания), эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям массой тела более 40 кг — по 375 или 625 мг (в зависимости от тяжести инфекции) каждые 8 ч (табл.).
Суспензия для приема внутрь — детям от 3 мес до 1 года — по 1/2 мерной ложки 3 раза в сутки (суспензия 156,24 мг/5 мл), 1–7 лет — по 1/2 мерной ложки (суспензии форте) или по 1 мерной ложке (суспензия 156,24 мг/5 мл) 3 раза в сутки; детям 7–14 лет — по 2 мерных ложки (суспензия 156,24 мг/5 мл) или по 1 ложке (суспензия форте) 3 раза в сутки. 1 мерная ложка соответствует 156,25 мг/5 мл, 1/2 мерной ложки — 78,13 мг/2,5 мл). Суспензию готовят добавлением к сухому веществу 86 мл воды в 2 порции, суспензию форте — 85 мл воды в 2 порции с последующим взбалтыванием до полного растворения порошка.
Максимальная суточная доза амоксициллина — 6 г (для взрослых) и 45 мг/кг (для детей); клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) — 600 мг (для взрослых) и 10 мг/кг (для детей). При почечной недостаточности необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами (при Cl 10–30 мл/мин интервал между приемами — 12 ч, менее 10 мл/мин — 24 ч).
В/в, медленно (в течение 3–4 мин) или в виде инфузии (в течение 30–40 мин), взрослым и детям старше 12 лет — по 1,2 г через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч), детям от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг (в пересчете на весь Амоксиклав) через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч). Детям до 3 мес: недоношенным и новорожденным — 30 мг/кг (в пересчете на весь Амоксиклав) через 12 ч, от 0 до 3 мес — через 8 ч. Курс лечения — 5–14 дней.
Для приготовления раствора для в/в инъекций содержимое флакона 600 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций, содержимое флакона 1200 мг — в 20 мл воды для инъекций.
Для приготовления раствора для внутривенных инфузий:
600 мг, ресуспендированные в 10 мл воды для инъекций, добавляют к 50 мл инфузионной жидкости;
1200 мг, ресуспендированные в 20 мл воды для инъекций к 100 мл инфузионной жидкости.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям на цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики (риск развития перекрестной чувствительности), с тяжелыми нарушениями функции печени, почек (необходима коррекция режима дозирования).
Особые указания: Высокие концентрации дают ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Download Амоксиклав (Amoksiklav)
Латинское название: Tabulettae Carbidini obductae 0,025 g
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дикарбин (Dicarbine)
Применение: Шизофрения, алкогольный психоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, алкогольная интоксикация, шок, гипотензия, заболевания крови, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью, детский возраст (нет сведений о безопасности применения у детей).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Экстрапирамидные расстройства, слабость, вялость, подавленность, снижение мотивационной деятельности, поражение печени и почек, гипотензия, аритмии, ксеростомия, диспептические явления, фотосенсибилизация, приступ глаукомы, аменорея, галакторея, снижение либидо, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты гипотензивных и снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, алкоголя; ослабляет — противопаркинсонических средств и бромокриптина. Повышает побочные действия гепато- и нефротоксичных препаратов.
Способ применения и дозы: Для взрослых: начальная доза 12,5 мг постепенно увеличивается (при хорошей переносимости) до 50–75 мг, в некоторых случаях до 400–600 мг/сут в 3 приема. При алкогольном психозе 50 мг в/м 3–4 раза в сутки с интервалами 2 ч.
Download Карбидина таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г (Tabulettae Carbidini obductae 0,025 g)
Латинское название: Cancidas
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
ИНСТРУКЦИЯ по применению
Описание. Сухая, твердая лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета.
Состав. Каждый флакон содержит:
активное вещество: каспофунгина 50 или 70 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, маннит, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Кансидас является первым представителем нового класса противогрибковых препаратов, который ингибирует синтез бета-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.
In vitro каспофунгин обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans и Aspergillus terreus) и Candida spp. (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).
In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.
Перекрестная устойчивость. Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.
Лекарственная устойчивость. У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной к нему чувствительностью. Определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для каспофунгина не проводится, поскольку не наблюдается корреляции между МИК и клинической эффективностью препарата. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.
Стандартизованные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза бета-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими результатами.
Фармакокинетика. Распределение. После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным способом. Сразу после инфузии наступает короткая альфа-фаза, за которой следует бета-фаза с T1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация в плазме снижается на порядок. Также имеется дополнительная гамма-фаза с T1/2 40–50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный Cl, является скорее распределение, чем экскреция или биотранформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном приникновении в эритроциты. Около 92% (3H)-метки обнаруживается в тканях через 36–48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченного (3H) каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.
Метаболизм. Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченного (3H) каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пМоль/мг белка или ≤1,3% от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием 2 реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти 2 производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.
Элиминация. Выведению из организма подвергается около 75% препарата (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% с мочой и 34% с фекалиями. Концентрация в плазме метки и каспофунгина были одинаковыми в течение первых 24–48 ч после введения дозы, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6–8 дней после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22,3 нед. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1,4% дозы). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0,15 мл/мин.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Пол. Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1 день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.
Пожилой возраст. Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами несколько повышено (на 28% при определении по показателю AUC, площади под фармакокинетической кривой концентрация-время). У пациентов пожилого возраста, которым проводилась эмпирическая терапия, или с инвазивным кандидозом наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекция режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.
Печеночная недостаточность. Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC) по сравнению со здоровыми лицами. Введение препарата этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1 день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19–25% (AUC) на 7 и 14 день по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания к применению. Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию.
Инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее.
Инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или непереносящих ее).
Эзофагеальный кандидоз.
Орофарингеальный кандидоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: сочетание с циклоспорином; у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинического опыта по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не должен назначаться женщинам во время беременности, кроме случаев, когда назначение препарата является жизненно необходимым.
Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с молоком кормящей женщины, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей. В связи с тем, что применение Кансидаса в педиатрии недостаточно изучено, применение препарата у детей младше 18 лет не рекомендуется.
Способ применения и дозы. Суточная доза Кансидаса вводится путем медленной в/в инфузии (≥1 ч) 1 раз в сутки .
Эмпирическая терапия. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. Эмпирическая терапия должна проводиться до полного разрешения нейтропении. При подтверждении грибковой инфекции больные должны получать препарат не менее 14 суток; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 суток после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, так и нейтропении. Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Инвазивный кандидоз. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после последнего получения гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.
Инвазивный аспергиллез. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.
Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Эзофагеальный и орофарингеальный кандидоз. Суточная доза составляет 50 мг в сутки во все дни лечения.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам (65 лет и старше) коррекция дозы не требуется.
Снижение функции почек, половые и расовые различия. Не требуют коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с небольшой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) поддерживающая суточная доза Кансидаса уменьшается до 35 мг в сутки, однако сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки лечения, если имеются соответствующие показания. Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Приготовление раствора Кансидаса для внутривенных инфузий. Не используются растворители, содержащие декстрозу (A-D-глюкозу), поскольку в инфузионных растворах, содержащих декстрозу, Кансидас нестабилен. Кансидас не смешивается и не вводится одновременно с любыми другими лекарственными препаратами, поскольку нет данных о его совместимости с прочими препаратами для в/в введения.
Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.
Этап 1. Приготовление первичного раствора во флаконе. Перед разведением холодный флакон с порошком Кансидаса необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10,5 мл стерильной воды для инъекций (бактериостатической воды для инъекций, метилпарабена, пропилпарабена или бактериостатической воды для инъекций с бензиловым спиртом). Концентрация препарата в первичном растворе составит 7 мг/мл (флакон 70 мг) или 5 мг/мл (флакон 50 мг).
Белый или почти белый осадок полностью растворится. Осторожно перемешайте содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Осмотрите первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 ч при температуре ниже 25 °C.
Этап 2. Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса. Раствор для инфузий готовится в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используются стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом. Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляется соответствующее количество подготовленного на 1 этапе восстановленного раствора Кансидаса (как показано в таблице ниже). Если вводится суточная доза 50 мг или 35 мг, можно уменьшить объем инфузии до 100 мл.
Нельзя использовать мутный или содержащий осадок раствор.
Готовый конечный инфузионный раствор необходимо использовать:
— в течение 24 ч, если он хранится при комнатной температуре (ниже 25 °C)
— в течение 48 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).
Кансидас вводят в течение ≥1 ч путем медленной в/в инфузии.
Таблица
Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса
| Доза Кансидаса, мг | Объем первичного раствора Кансидас для добавления в емкость с растворителем для в/в инфузии, мл | Стандартное разведение (первичный раствор Кансидаса + 250 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл | Разведение в уменьшенном объеме (первичный раствор Кансидаса + 100 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл |
| 70 | 10 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 70 (из 2 фл по 50 мг) | 14 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 50 | 10 | 0,19 | 0,45 |
| 35 (из 1 фл. 70 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 5 | 0,14 | 0,33 |
| 35 (из 1 фл. 50 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 7 | 0,14 | 0,33 |
При отсутствии флакона по 70 мг, дозу можно приготовить из 2 флаконов по 50 мг
Побочное действие. Выявленные клинические и лабораторные нарушения, связанные с применением препарата, обычно были легкими и редко требовали отмены лечения.
Распространенные (>1/100)
Общие: гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота.
Печень: повышение концентрации печеночных ферментов: аспартаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), прямого и общего билирубина.
Почки: повышение креатинина сыворотки крови.
Кровь: анемия (снижение гемоглобина и гематокрита).
Сердце: тахикардия.
Периферические сосуды: флебит/тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица.
Дыхательная система: одышка.
Кожа: сыпь, зуд, повышенная потливость.
Имеются отдельные сообщения о случаях возникновения аллергических реакций — сыпи, отека лица, зуда, чувства жара или бронхоспазма. Известны случаи развития анафилаксии после введения Кансидаса.
Следующие нежелательные явления были отмечены в пост-маркетинговом периоде:
Гепатобилиарная система: редкие случаи дисфункции печени.
Сердечно-сосудистая система: припухлость и периферический отек. Изменения лабораторных показателей — гиперкальциемия.
Изменения лабораторных показателей: Гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия гипомагниемия, гипокальциемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.
Передозировка. Нет данных по передозировке препарата. В клинических исследованиях хорошо переносилась самая высокая из испытанных доз — однократная разовая доза 210 мг (6 здоровых добровольцев).
Также была показана хорошая переносимость препарата при его введении в суточной дозе 100 мг в течение 21 дня (15 здоровых добровольцев).
При передозировке каспофунгина диализ не проводят.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Каспофунгина ацетат не является ингибитором какого-либо фермента системы цитохрома P450 (CYP), а также не является индуктором метаболизма других препаратов, опосредованного CYP3A4. Каспофунгин не является субстратом для ферментов P-гликопротеина и представляет собой слабый субстрат для ферментов цитохрома P450.
На фармакокинетику Кансидаса не оказывают влияния итраконазол, амфотерицин В,
микофенолат, нелфинавир или такролимус.
В свою очередь Кансидас не влияет на фармакокинетические показатели итраконазола, амфотерицина В, рифампина или активных метаболитов микофенолата.
Кансидас снижает показатель 12-часовой концентрации (C12час) в крови такролимуса — на 26%. У пациентов, получающих оба препарата, рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и при необходимости коррекция его дозирования.
Циклоспорин. При одновременном применении Кансидаса и циклоспорина возможно транзиторное (проходившее после отмены препаратов) повышение концентрации АСТ и АЛТ (не более, чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), а также увеличение показателя AUC для каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина. При совместном назначении этих препаратов (длительностью до 290 суток) не было отмечено серьезных нежелательных явлений со стороны печени. Одновременное назначение Кансидаса и циклоспорина может считаться обоснованным, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск.
Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина. При одновременном совместном назначении рифампина и каспофунгина в течение 14 дней отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме в первый день (увеличение AUC приблизительно на 60%). В то же время, такой ингибирующий эффект не наблюдался, когда назначение каспофунгина происходило на фоне проводившейся в течение 14 дней монотерапии рифампином, при этом на фоне устойчивого индукторного эффекта рифампина отмечалось небольшое снижение AUC и концентрации каспофунгина к концу инфузии, а пороговой концентрации — приблизительно на 30%.
Одновременное применение с Кансидасом индукторов клиренса лекарственных препаратов (ифавиренц, невирапин, фенитоин, дексаметазон, или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма. Поэтому при сочетанном применении Кансидаса с ифавиренцем, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кансидаса до 70 мг после обычной нагрузочной дозы 70 мг.
Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 50 мг или 70 мг выпускается во флаконах из бесцветного стекла USP тип 1, вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками. Каждый флакон обжат алюминиевым колпачком, запаянным пластиковой крышкой. Вместе с инструкцией по применению 1 флакон помещается в картонную пачку.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре от 2 до 8 °C в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек. По рецепту.
Download Кансидас (Cancidas)
Латинское название: Lorinden
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): L20 Атопический дерматит. L20.0 Почесуха Бенье. L21 Себорейный дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.4 Эритематозная опрелость. L40 Псориаз. L50 Крапивница. L51 Эритема многоформная. L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]. L56.3 Солнечная крапивница. L58 Радиационный дерматит лучевой. T20-T32 Термические и химические ожоги
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуметазон (Flumetasone)
Применение: Экзема, нейродермит, зуд.
Противопоказания: Гиперчувствительность, туберкулез и сифилитические поражения кожи, кожные реакции после вакцинации, поражения конъюнктивы.
Ограничения к применению: Обширные поражения кожи и слизистых оболочек.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: 0,02% мазь или крем наносят на кожу или слизистые оболочки 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 1–2 нед.
Download Лоринден (Lorinden)
Латинское название: Lomexin
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
Состав и форма выпуска:
| Крем вагинальный 2 % | 100 г |
| фентиконазола нитрат | 2 г |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 5 г; ланолин гидрогенизированный — 1 г; миндальное масло — 10 г; цетиловый спирт — 3 г; глицерина моностеарат — 3 г; натрия эдетат — 0,5 г; полигликолевый эфир жирных кислот — 15 г; вода очищенная — 60 г |
| Капсулы вагинальные | 1 капс. |
| фентиконазола нитрат | 0,6 г |
| вспомогательные вещества: парафин жидкий — 0,435 г; вазелин белый — 0,085 г; лецитин соевый — 0,008 г | |
| мягкая желатиновая оболочка: желатин — 0,209 г; глицерин — 0,102 г; титана диоксид — 0,0048 г; натрия этилгидроксибензоат — 0,001 г; натрия пропилгидроксибензоат — 0,0005 г |
| Капсулы вагинальные | 1 капс. |
| фентиконазола нитрат | 1 г |
| вспомогательные вещества: парафин жидкий — 0,725 г; вазелин белый — 0,142 г; лецитин соевый — 0,013 г | |
| мягкая желатиновая оболочка: желатин — 0,289 г; глицерин — 0,141 г; титана диоксид — 0,0066 г; натрия этилгидроксибензоат — 0,0016 г; натрия пропилгидроксибензоат — 0,0007 г |
Описание лекарственной формы: Крем: белая или почти белая однородная масса.
Капсулы: мягкие желатиновые полупрозрачные, цвета слоновой кости.
Характеристика: Производное имидазола (рацемическая смесь).
Фармакологическое действие: Противогрибковое местное. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Обладает также антибактериальным и противовоспалительным действием.
Фармакокинетика: Практически не подвергается системной абсорбции, при длительном наружном применении концентрация его в крови не определяется. Степень всасывания слизистыми оболочками крайне незначительна.
Фармакодинамика: Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению ее структуры и свойств. Активен в отношении дрожжеподобных грибов (в т.ч. Candida albicans) и грамположительных бактерий.
Показания: Вагинальный трихомониаз, генитальный кандидоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные об эффективности и безопасности применения Ломексина в период беременности и кормления грудью отсутствуют.
Побочные действия: Аллергические реакции: редко — крапивница, сыпь, эритема.
Местные реакции: жжение, зуд, раздражение в месте применения препарата. Побочные эффекты носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата.
Взаимодействие: Данные о лекарственном взаимодействии отсутствуют.
Передозировка: Данные о передозировке отсутствуют.
Способ применения и дозы: Местно, вечером, перед сном. Курс лечения целесообразно начинать после менструации.
Крем вагинальный: около 5 г вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки, при необходимости — 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение проводят до полного клинического выздоровления.
Капсулы вагинальные: вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки, при необходимости через 3 дня вводят вторую капсулу.
Меры предосторожности: Препарат нельзя применять во время менструации.
Во время лечения не следует мыть влагалище. В последующем следует использовать нейтральное или слабощелочное мыло.
Особые указания: При продолжительном применении препарата возможно развитие сенсибилизации. В этом случае необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 нед применения препарата, следует верифицировать диагноз.
Download Ломексин (Lomexin)
Латинское название: Methylprednisolone Sopharma
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J45 Астма. K51 Язвенный колит. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. R11 Тошнота и рвота. T78.2 Анафилактический шок неуточненный. T78.4 Аллергия неуточненная. Z51.0 Курс радиотерапии. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилпреднизолон (Methylprednisolone)
Применение: Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (в сочетании с минералокортикоидами), болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний: псориатический артрит, ревматоидный артрит (включая ювенильный), анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит); кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии; глазные болезни: аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы; лейкемия и лимфомы у взрослых; миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией); трихиноз; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
Водную суспензию метилпреднизолона ацетата вводят в пораженные ткани при келлоидах, локализованных гипертрофических поражениях и инфильтратах, красном плоском лишае, псориатических бляшках, хроническом нейродермите, дискоидной красной волчанке, липоидном диабетическом некробиозе, алопеции, кистозных опухолях апоневрозов и сухожилий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения — искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных — амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.
Противопоказан недоношенным детям.
Побочные действия: Синдром Иценко — Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.
Взаимодействие: Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность. Ускоряет выделение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). Действие усиливает АКТГ. Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.
Передозировка: Симптомы: отеки, гипертензия, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, аритмии, гипокалиемия, кардиопатия.
Лечение: антациды, форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).
Способ применения и дозы: Внутрь (утром, после еды), инъекционно (в/в, в/м, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.
Взрослым внутрь 4–60 мг/сут однократно или в разделенных дозах. Начальная доза — 12–40 мг/сут. В отдельных случаях — до 100 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–12 мг/сут. Максимальная суточная доза — 250 мг.
Детям: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м2 в сутки в 3 приема, в/м — та же доза через двое суток или 0,039–0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по др. показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в трех разделенных дозах, в/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м2 каждые 12–24 ч. Взрослым для в/м введения — 4–60 мг/сут (депо-формы — 40–120 мг). В/в («пульс-терапия») вводят 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 мин, при необходимости — повторно каждые 6 ч. Внутрисуставно — в синовиальные сумки и влагалища — 20–60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 мг, эпидурально — до 80 мг, в/в — 100–500 мг, в область кожных повреждений — 20–60 мг. С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40–120 мг, для купирования тошноты и рвоты взрослым — в дозе 250 мг за 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 мг/сут.
При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.
Меры предосторожности: При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования. Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед. Противопоказано интратекальное введение суспензии метилпреднизолона ацетата: содержит (как и некоторые формы метилпреднизолона натрия сукцината) бензиловый спирт, потенциально опасный при местном применении для нервной ткани. Может способствовать распространению или присоединению инфекции, вызываемой микроорганизмами (включая вирусы, грибы, простейшие) и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с др. иммунодепрессантами.
Необходимо с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, дивертикулах, тяжелой миастении. Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью. При длительном применении у детей возможно замедление роста. Заканчивать курс надо постепенно снижая дозу. Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.
Особые указания: При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на кг массы тела, а на м2 поверхности. Не рекомендуется смешивать с др. инъекционными растворами.
Download Метилпреднизолон Софарма (Methylprednisolone Sopharma)
Латинское название: Sodium fluoride
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани. Макро- и микроэлементы. Стоматологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81.4 Лекарственный остеопороз. M81.9 Остеопороз неуточненный. M89.5 Остеолиз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия фторид (Sodium fluoride)
Применение: Остеопороз: первичный (постменопаузальный, пресенильный, сенильный, идиопатический), стероидный (профилактика и лечение); локальные остеопатии, профилактика кариеса у детей и взрослых, при содержании в питьевой воде фторидов ниже 0,6 мг/мл.
Противопоказания: Для системного применения: выраженные нарушения функции почек или печени, обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью (на время применения обязателен отказ от грудного вскармливания), детский возраст до 6 мес, 3 лет, 6 или 14 лет (в зависимости от лекарственной формы и дозы).
Побочные действия: При системном применении: диспептические явления, боли в нижних конечностях и суставах, повышенная утомляемость, слабость, головная боль, остеосклероз, эктопическая кальцификация (особенно при сочетании с витамином D или А), гипотиреоз, идиосинкразия, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).
Взаимодействие: Ионы кальция, магния и алюминия замедляют всасывание (образуя плохо растворимые соединения). Антациды снижают эффективность (рекомендуется применять их за 2 ч до приема натрия фторида). Витамины А и D способствуют эктопической кальцификации.
Передозировка: Симптомы: слезотечение, гиперсаливация, тошнота, анорексия, кровянистая диарея и рвота, боли в животе, нижних конечностях и суставах, сужение зрачков, нарушение зрения, слабость, миастения, тремор, судороги, гипертермия, учащение пульса, гипотензия; возможен летальный исход (дыхательная недостаточность и остановка дыхания). При длительном поступлении — гипотиреоз, а в период формирования зубов — флюороз (нарушение процесса формирования и обызвествления эмали, появление желтых, коричневых и матовых пятен, испещренности, повышение хрупкости и стираемости зубов).
Лечение: немедленное введение избыточных количеств жидкости и кальция (раствор кальция глюконата или лактата, молоко) для осаждения фторидов, индукция рвоты, установка желудочного лаважа закисленной водой или 1% раствором кальция хлорида, назначение солевых слабительных (30 г натрия сульфата), в/в введение электролитов (20 мл 10–20% раствора глюконата кальция), витаминных препаратов, симптоматическая терапия, мониторинг уровня кальция в крови; возможен гемодиализ.
Способ применения и дозы: При остеопорозе внутрь по 0,015–0,02 г 3–4 раза в сутки ежедневно, длительно (1–4 года) постоянно или курсами — 3 мес лечение, 2–3 мес перерыв. Для профилактики стероидного остеопороза по 1 табл. в сутки. Для профилактики кариеса в течение всего периода формирования зубов: детям от 2 до 6 лет внутрь длительными курсами таблетки по 0,0011 г, старше 6 лет — по 0,0022 г 1 раз в сутки; старше 16 лет — полоскание рта 0,05–0,2% раствором после еды и чистки зубов.
Меры предосторожности: Прерывистый курс лечения рекомендуется при появлении артралгий на фоне постоянной терапии препаратом. Применение у детей до 6 лет требует специального контроля. У пациентов с заболеваниями крови в период терапии рекомендуется регулярное проведение анализов крови. Во время системного применения необходимо ежегодно проводить рентгеновское обследование для оценки эффективности терапии и решения вопроса о продолжении лечения, а также для раннего выявления флюороза. При выборе дозы препарата следует учитывать содержание фторидов в питьевой воде. Для достижения адекватной минерализации костной ткани следует дополнительно обеспечить поступление в организм кальция (1–1,5 г в сутки) и магния.
Особые указания: Повышение уровня щелочной фосфатазы свидетельствует о развитии эффекта.
Download Натрия фторид (Sodium fluoride)
Латинское название: Thiamine chloride-rulin
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E51 Недостаточность тиамина. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G83 Другие паралитические синдромы. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L08.0 Пиодермия. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиамин (Thiamine)
Применение: Гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм — нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине — беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции — отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
Взаимодействие: Ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10 мг 1–3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5 мг через день; 3–8 лет — по 5 мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет — по 10 мг 1–3 раза в день. Курс лечения — обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м взрослым — по 0,02–0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5% или 5% раствора) или 0,03–0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям — по 0,0125 г тиамина хлорида (0,5 мл 2,5% раствора) или по 0,015 г тиамина бромида (0,5 мл 3% раствора). Курс — 10–30 инъекций.
Download Тиамина хлорид-рулин (Thiamine chloride-rulin)
Латинское название: Cinnarizin-FPO
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов. Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. R11 Тошнота и рвота. R41.3.0 Снижение памяти. R51 Головная боль. S06 Внутричерепная травма
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циннаризин (Cinnarizine)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Беременность, болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Взаимодействие: Химическая несовместимость не известна.
Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25–50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50–75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки, профилактика кинетозов: взрослым — 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости повторно через 6 ч до максимальной рекомендуемой дозы — 225 мг. Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризиру лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.
Download Циннаризин-ФПО (Cinnarizin-FPO)
Применение: Гиперпролактинемия (в т.ч. при аденоме гипофиза) с галактореей, снижением полового влечения, олиго- или аменореей, бесплодием.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек.
Ограничения к применению: Психические заболевания (в т.ч. в анамнезе), грудное вскармливание (прекращается секреция молока).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, острый психоз, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, диарея или запор, понижение АД, ортостатический коллапс, заложенность носа.
Взаимодействие: Алкоголь ухудшает переносимость хинаголида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, понижение АД, коллапс, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.
Способ применения и дозы: Внутрь, один раз в сутки, перед сном; начальная доза — 25 мкг/сут в течение 3 дней, в течение последующих 3 дней — 50 мкг/сут, с 7 дня — 75 мкг/сут. Средняя поддерживающая доза — 75–150 мкг/сут. В случае необходимости суточную дозу повышают постепенно — каждые 4 нед на 75–150 мкг.
Меры предосторожности: В первые дни показан регулярный контроль АД (возможен ортостатический коллапс). Если возникают тошнота и рвота, за 1 ч до приема хинаголида принимают блокатор периферических дофаминергических рецепторов домперидон. Женщинам детородного возраста, не желающим беременеть, в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. В случае наступления беременности возможна отмена препарата с последующим тщательным наблюдением. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Хинаголид (Quinagolide) (-)