Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Anafranil
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F40.0 Агорафобия. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства. G47.4 Нарколепсия и катаплексия. R32 Недержание мочи неуточненное. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кломипрамин (Clomipramine)
Применение: Депрессивный синдром (эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный), психопатия, шизофрения, хронические боли и соматические заболевания, дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков, навязчивые состояния и фобии, каталепсии при нарколепсии, ночное недержание мочи.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антидепрессантам из группы дибензазепина), недавно перенесенный инфаркт миокарда, лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Сухость во рту, обильное потоотделение, тремор, головокружение, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, ортостатическая гипотензия, заторможенность, аллергические кожные реакции. Редко — нарушения функции печени, гиперпирексия, судороги, агранулоцитоз.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: нарушения проводимости и аритмия, бессонница, спутанность сознания, усиление или развитие фобии.
Лечение: промывание желудка; при тяжелых антихолинергических симптомах — 0,5–2 мг физостигмина в/в или в/м.
Способ применения и дозы: Внутрь, при депрессиях и фобиях назначают по 25 мг 2–3 раза в сутки; в течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 50 мг 2–3 раза в сутки, а затем (после достижения клинического эффекта) переходят на поддерживающую — 25 мг 2–3 раза в сутки.
В/м вводят по 25–50 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 25 мг ежедневно до 100–150 мг/сут. В/в капельно вводят по 50–75 мг (растворив в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида) в течение 1,5–3 ч 1 раз в сутки. При хронических болях доза составляет 10–150 мг/сут; у пожилых начальная суточная доза — 10 мг с постепенным повышением до 30–50 мг/сут в течение 10 дней. Для детей начальная суточная доза — 10 мг с постепенным повышением в течение 10 дней до 20 мг/сут (в возрасте 5–7 лет), до 20–50 мг/сут (в возрасте 8–14 лет), до 50 мг/сут (в возрасте старше 14 лет).
Меры предосторожности: В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Download Анафранил (Anafranil)
Латинское название: Broncho-munal P
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J20 Острый бронхит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J35.0 Хронический тонзиллит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит лиофилизированный лизат бактерий 3,5 (Бронхо-мунал П для детей) или 7 мг; в блистере 10 шт.
Характеристика: Содержит лиофилизированный лизат бактерий, чаще всего вызывающих инфекции дыхательных путей (Streptococcus pneumoniae, Str.viridans, Str.pyogenes, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Kl.ozaenae).
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее. Стимулирует макрофаги, увеличивает количество циркулирующих Т-лимфоцитов и антител IgA, IgG и IgM (в т.ч. на слизистой оболочке дыхательных путей и в слизистой оболочке пищеварительного тракта через Пейеровы бляшки). Стимулирует естественные механизмы защиты организма от инфекций дыхательных путей, уменьшает их частоту и тяжесть течения. Повышает гуморальный и клеточный иммунитет.
Показания: Профилактика рецидивирующих заболеваний верхних и нижних дыхательных путей (хронический бронхит, тонзиллит, фарингит, ларингит, ринит, синусит, отит). В комбинации с др. препаратами в качестве иммуномодулирующей терапии при инфекционных заболеваниях.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется. Безопасность препарата в периоды беременности и кормления грудью не изучена.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: боль в желудке, тошнота, рвота, диарея (крайне редко).
Прочие: повышение температуры тела, редко — развитие реакций гиперчувствительности (рекомендуется отмена препарата).
Способ применения и дозы: Внутрь, утром, натощак. Если ребенок не может проглотить капсулу, рекомендуется ее вскрыть, содержимое растворить в небольшом количестве жидкости (чай, молоко, сок). В остром периоде заболевания — по 1 капс. (детям — 1 капс. Бронхо-мунал П) в течение 10 дней; если необходимо — вместе с антибиотиками. Последующие 2 мес — по 1 капс. в течение 10 дней, сохраняя 20-дневный интервал. Для профилактики — по 1 капс. в сутки в течение 10 дней (3 курса) с 20-дневными интервалами между ними (желательно начинать терапию каждый месяц в один и тот же день).
Меры предосторожности: Между приемом препарата и пероральных вакцин рекомендуется 4-х недельный интервал. Не следует назначать препарат при острых кишечных заболеваниях (понижается эффективность препарата), детям до 6 мес. Во избежании передозировки детям не следует применять капсулы для взрослы
Download Бронхо-мунал П (Broncho-munal P)
Латинское название: Tabulettae Vicasoli 0,015 g
Фармакологические группы: Коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D67 Наследственный дефицит фактора IX. D68.2 Наследственный дефицит других факторов свертывания. G24 Дистония. I78.8 Другие болезни капилляров. I84 Геморрой. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K59.1 Функциональная диарея. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. R04.0 Носовое кровотечение. R04.8.0 Кровотечение легочное. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T66 Неуточненные эффекты излучения. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Менадиона натрия бисульфит (Menadione sodium bisulfite)
Применение: Кровоточивость (кровотечения) на фоне гипопротромбинемии: обтурационная желтуха, гепатит, паренхиматозные и капиллярные кровотечения при ранениях, хирургических операциях, язвенной и лучевой болезни; геморроидальные, маточные, легочные и длительные носовые кровотечения; геморрагические явления у недоношенных; передозировка неодикумарина и др. непрямых антикоагулянтов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.
Побочные действия: Гемолитическая анемия, гипербилирубинемия, желтуха, особенно у недоношенных, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы.
Взаимодействие: Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: В/м. Вводят по 0,01–0,015 г 1 раз в сутки в течение 3–4 дней подряд, через 4 дня цикл повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2–3 дней перед операцией. Высшие дозы (в/м): разовая — 0,015 г, суточная — 0,03 г. Внутрь, взрослым — по 15–30 мг/сут, детям — 2–15 мг/сут, в зависимости от возраста.
Download Викасола таблетки 0,015 г (Tabulettae Vicasoli 0,015 g)
Латинское название: Solutio Lidocaini hydrochloridi (guttae ophthalmicae)
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.2 Желудочковая тахикардия. I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. K08.8.0 Боль зубная. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. Y56.6 Лекарственные средства и препараты, применяемые в отоларингологической практике. Y56.7 Лекарственные средства, применяемые местно в стоматологической практике. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лидокаин (Lidocaine)
Применение: Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка: Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг/кг массы тела) со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
В офтальмологии — по 2 капли 2–4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30–60 мин до операции.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Особые указания: Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Download Лидокаина гидрохлорида раствор (глазные капли) (Solutio Lidocaini hydrochloridi (guttae ophthalmicae))
Латинское название: Morphini hydrochloridum
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. I50 Сердечная недостаточность. R05 Кашель. R07.2 Боль в области сердца. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Морфин (Morphine)
Применение: Болевой синдром выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях. Лихорадочный синдром (высокая резистентность к терапии НПВС).
Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая кахексия, грудной возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению: Старческий возраст — назначают с осторожностью.
Побочные действия: Тошнота, рвота, запор, брадикардия, угнетение дыхательного центра.
Взаимодействие: Удлиняет и усиливает эффект лекарственных средств, угнетающих деятельность ЦНС.
Передозировка: Наиболее раннее и опасное проявление — угнетение дыхательного центра.
Лечение: проводят общереанимационные мероприятия, назначают антагонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (в первую очередь, налоксон).
Способ применения и дозы: П/к, в/м или в/в — по 1–2 мл 1% раствора. Внутрь — по 0,01–0,02 г в порошке или в каплях. Детям назначают в зависимости от возраста — по 1–5 мг на прием.
Download Морфина гидрохлорида раствор для инъекций 1% (Morphini hydrochloridum)
Латинское название: Microlut
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. N94.6 Дисменорея неуточненная. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левоноргестрел (Levonorgestrel)
Применение: Контрацепция, идиопатическая меноррагия (для внутриматочной стстемы).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли, склонность к тромбоэмболиям, отосклероз, острые заболевания или опухоли печени, инфекционные заболевания мочеполовой системы, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Редко — межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла, масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости в организме, гирсутизм, депрессия, дерматит, выпадение волос.
Способ применения и дозы: Внутрь, вечером после еды — по 1 табл. ежедневно в течение 21 дня. Капсулы (6 шт.) имплантируют п/к во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Внутриматочную систему вводят на 4–6 день менструального цикла, после искусственного аборта — сразу или, предпочтительнее, после очередной менструации; после неосложненных самопроизвольных родов — не ранее, чем через 6 нед.
Особые указания: Через 3 мес после имплантации капсул и 1 раз в год необходим врачебный контроль. Показаниями для немедленного удаления капсул являются острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес, появление симптомов тромбофлебита или тромбоэмболии, острое заболевание печени, мигрень. Конструкция внутриматочной системы обеспечивает выделение левоноргестрела со скоростью 20 мг/сут. При длительных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование (для уточнения диагноза).
Download Микролют (Microlut)
Латинское название: Superantitox-50
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. B34 Вирусная инфекция неуточненной локализации. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E63 Физические и умственные перегрузки. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. Y97 Факторы, связанные с загрязнением окружающей среды. Z57 Профессиональная подверженность факторам риска. Z58 Проблемы, связанные с физическими факторами окружающей среды. Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
Состав и форма выпуска:
| Капсулы (0,38 г) | 1 капс. |
| бересты экстракт сухой | |
| фруктоза |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера или в банках пластиковых по 60 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Натуральный растительный адаптогенный продукт, содержащий экстракт из верхнего слоя коры березы — бересты, с содержанием основного действующего вещества — бетулина (бетулинола) не менее 70%.
Фармакологическое действие: Общеукрепляющее, адаптогенное, иммуномодулирующее, антиоксидантное.
Свойства компонентов: Улучшение сопротивляемости организма происходит за счет стимуляции бетулином (бетулинолом) выработки интерферона и повышения клеточного и общего иммунитета, усиления активности некоторых иммунокомпетентных клеток, в частности, способности фагоцитов разрушать вирусы и бактериальные клетки. В результате сокращаются сроки выздоровления при любых воспалительных процессах и сроки реабилитации в послеоперационном периоде.
Антиоксидантная и антимутагенная активность экстракта способствует увеличению сопротивляемости организма к неблагоприятным факторам окружающей среды.
Рекомендуется: Для профилактики инфекционных заболеваний, иммунодефицитов, вызванных стрессом, чрезмерной физической нагрузкой, хроническими инфекционными заболеваниями.
При повышенных физических и умственных нагрузках: спортсменам, людям экстремальных профессий, студентам.
Людям, работающим на вредных производствах, проживающим в экологически неблагоприятных районах, геопатогенных зонах, быстро пересекающим разные климатические зоны.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов БАД.
Беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 12 лет (не рекомендуется).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, по 1 капс. в день, возможно увеличение дозы по рекомендации врача.
Особые указания: Безопасен при допинг-контроле, по результатам исследований в Антидопинговом центре (г. Москва) в Суперантитоксе не обнаружено допинговых лекарственных веществ и их метаболитов.
Download Суперантитокс-50 (Superantitox-50)
Применение: Депрессивные состояния.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский и подростковый возраст (до 15 лет), одновременный прием неселективных ингибиторов МАО.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Следует избегать применения при беременности, т.к. клинические данные о безопасности применения у беременных женщин отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, дневная сонливость, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, астения, липотимия, обморок, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, загрудинная боль.
Со стороны респираторной системы: дискомфорт при дыхании, затруднение дыхания, спазм гортани, ощущение «комка» в горле.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, боль в эпигастрии и животе, тошнота, рвота, запор, метеоризм.
Прочие: ощущение жара, приливы крови к лицу, болевой синдром (миалгия, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника).
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие коллапса, внезапное повышение АД, гипертермия, судороги, вплоть до летального исхода).
Передозировка: Лечение: отмена препарата, промывание желудка; необходим мониторинг функций сердца, легких, почек, метаболических процессов; симптоматическая терапия (при необходимости — ИВЛ, коррекция нарушений функции почек, метаболических нарушений и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь (перед едой), взрослым по 12,5 мг 3 раза в сутки (людям старше 70 лет и пациентам с почечной недостаточностью — по 12,5 мг 2 раза в сутки). У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) корректировки доз не требуется.
Меры предосторожности: Требуется постоянный контроль за больными, особенно в начале лечения в связи с вероятностью суицидальных попыток на фоне депрессивного состояния. При планировании проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о лечении тианептином и отменить прием препарата за 24–48 ч до начала хирургического вмешательства. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль за состоянием пациента во время операции.
Заканчивают лечение постепенным (7–14 дней) снижением суточной дозы. При переходе с приема ингибиторов МАО на тианептин необходим перерыв не менее 2 нед, а при замене его ингибиторами МАО — перерыв в 24 ч. Следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в связи с возможным снижением концентрации внимания).
Download Тианептин (Tianeptine) (-)
Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. "Меры предосторожности"). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. "Меры предосторожности").
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).
Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.
Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.
При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.
Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.
Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт.ст. и/или дАД ниже 50 мм рт.ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.
Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.
Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.
Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.
Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.
Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.
Download Эсмолол (Esmolol) (-)
Латинское название: Aethaperazinum
Фармакологические группы: Нейролептики. Противорвотные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Перфеназин (Perphenazine)
Применение: Психические и эмоциональные расстройства, шизофрения, экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия, неврозы (страх, напряжение), хронический алкоголизм, премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота, кожный зуд; для повышения эффективности обезболивающей терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кома или выраженное угнетение ЦНС, в т.ч. на фоне назначения высоких доз ЛС, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства), дискразия крови, угнетение костно-мозгового кроветворения, заболевания печени, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга с/без травмы гипоталамуса, патология сердца, органические заболевания ЦНС.
Ограничения к применению: Пациенты в период отмены алкоголя, судорожные расстройства, депрессия (у пациентов с депрессией при лечении сохраняется возможность суицида, поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству ЛС во время лечения до наступления полной ремиссии), почечная недостаточность; нарушения дыхания, вызванные острой легочной инфекцией или хроническими респираторными заболеваниями (например тяжелая астма или эмфизема), эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) — спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивационной деятельности, головокружение, миоз, мидриаз, нечеткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, инсомния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение/повышение АД, ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, аритмия, обморок, изменения на ЭКГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту/повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация кожи, астма, лихорадка, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, желтуха.
Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции АДГ, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия/гипогликемия, глюкозурия, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от показаний, длительности заболевания, переносимости и др. Начальная доза для пациентов с психическими заболеваниями, ранее не лечившимися нейролептиками — по 4–10 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Длительность курса лечения — от 1–4 мес и более.
В качестве противорвотного средства, а также при неврозах — 4–8 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 24 мг.
У пациентов пожилого возраста и ослабленных больных используют меньшие дозы.
Меры предосторожности: Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приеме высоких доз. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония – чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения нейролептиком (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома). Вероятность поражения печени, отложений в хрусталике и роговице, необратимой дискинезии выше при длительной терапии.
Противорвотное действие перфеназина может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость.
Перфеназин может снижать судорожный порог у предрасположенных пациентов, поэтому его следует применять с осторожностью при судорожных расстройствах и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних.
Исключен прием алкоголя, т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия. Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем.
Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов с ранее наблюдавшимися серьезными побочными эффектами при приеме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приеме высоких доз.
С осторожностью применять у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами.
С осторожностью использовать у пациентов, получающих атропин или подобные ЛС (возможен аддитивный антихолинергический эффект).
В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функцией печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печеночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови.
Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов прием препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).
Значительный подъем температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить.
Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печеночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи.
Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других – асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса.
Download Этаперазин (Aethaperazinum)