Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Diclofenac-UBF
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16.2 Кератоконъюнктивит. H18.3 Изменения оболочек роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M07.3 Другие псориатические артропатии. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.0 Полиартрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. R68.8.0 Синдром воспалительный. S05 Травма глаза и глазницы. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диклофенак (Diclofenac)
Применение: Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Download Диклофенак-УБФ (Diclofenac-UBF)
Латинское название: Zaldiar
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| трамадола гидрохлорид | 37,5 мг |
| парацетамол | 325 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал прежелатинизированный; крахмал натрия гликолят; крахмал кукурузный; вода очищенная; магния стеарат | |
| состав оболочки: ОПАДРАЙ светло-желтый (гипромелоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 (Макрогол), краситель — железа оксид желтый, полисорбат), воск карнаубский |
в блистере 10 табл.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 блистеров.
Описание лекарственной формы: Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «Т5», на другой — логотип компании «Грюненталь».
Характеристика: Комбинированное ЛС, содержащее трамадол и парацетамол.
Фармакологическое действие: Болеутоляющее.
Фармакокинетика: Компоненты препарата быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ (всасывание трамадола происходит несколько медленнее, чем парацетамола). Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Среднее Т1/2 для метаболита трамадола составляет 4,7–5,1 ч, для парацетамола — 2–3 ч. Cmax в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма главным образом через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его конъюгаты выделяются почками.
Фармакодинамика: Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ — и Ca+ — каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и в желудочно-кишечном тракте.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.
Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.
Показания: Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к активным компонентам и вспомогательным веществам препарата; общая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами; одновременное применение ингибиторов МАО (или период в течение 2 нед после их отмены); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (Cl кретинина менее 10 мг/л); эпилепсия, не контролируемая лечением; синдром «отмены» наркотиков; детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью — состояние шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчевыводящих путей, доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, боли в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), пожилой возраст (старше 75 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не следует применять при беременности и в период кормления грудью.
Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: потливость, нарушения менструального цикла.
При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром отмены.
Взаимодействие: Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурентного взаимодействия с рецепторами, и возникает риск синдрома отмены. При совместной терапии с другими ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворными средствами или транквилизаторами), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% и риск развития гепатотоксичности.
Совместное применение со средствами, понижающими порог эпилептиформных судорог (например, селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.
Препараты, ингибирующие цитохром Р450 3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима цитохрома Р450 2D6.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксичного действия парацетамола.
Скорость всасывания увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается холестирамином.
При приеме в течение длительного времени препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Передозировка: В случае острой передозировки, симптомы могут включать признаки передозировки трамадола или парацетамола.
Передозировка трамадола: миоз, рвота, колапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра вплоть до апноэ.
Передозировка парацетамола: острая передозировка развивается через 6–14 ч после приема, хроническая — через 2–4 суток. Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение: обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как симптома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.
При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — через 8–9 ч после передозировки, и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Способ применения и дозы: Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью.
Применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная доза составляет 1–2 табл., интервал между приемами препарата — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 табл. (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола).
У пожилых пациентов (старше 75 лет) могут быть использованы обычные дозы. Однако, в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин) прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск передозировки парацетамола выше у больных с поражением печени алкогольной этиологии.
Меры предосторожности: Если пациент забыл принять очередную таблетку, следующая принимается как рекомендовано врачом. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием.
Особые указания: Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие ЛС, сожержащие трамадол и парацетамол.
При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушение сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка и кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению ЛС или возникновению зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого периода под тщательным врачебным наблюдением.
В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
<
Download Залдиар (Zaldiar)
Латинское название: Insulin-Ferein HR
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Инсулин-Ферейн ЧР (Insulin-Ferein HR)
Латинское название: Cordanum
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Талинолол (Talinolol)
Применение: ИБС: стенокардия (напряжения, нестабильная), острый инфаркт миокарда (лечение и профилактика); артериальная гипертензия, диастолическая сердечная недостаточность, суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения AV (II-III степени) и синоаурикулярной проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность (III-IV степени по NYHA) со значительным снижением систолической функции левого желудочка, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность сердца), выраженная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет (декомпенсированная форма), кормление грудью.
Ограничения к применению: Обструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, феохромоцитома, сахарный диабет лабильного течения, метаболический ацидоз, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой (старше 60 лет) и детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, вялость, расстройства сна, нарушение зрения, редко — депрессия, галлюцинации, психоз; уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, AV блокада, гипотензия, редко — нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, боль в животе, гипогликемия, холестатический гепатоз (крайне редко).
Прочие: бронхоспазм, судороги, увеличение массы тела, снижение потенции, алопеция, экзантема, гипергидроз, ощущение жара.
Взаимодействие: Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) повышают антиангинальную и гипотензивную активность, но при в/в введении увеличивают вероятность нарушений проводимости и сократимости миокарда, эрготамин может усиливать расстройства периферического кровообращения. Потенцирует отрицательный хроно- и дромотропный эффект сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов класса IA, периферических миорелаксантов. При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие артериальной гипертензии во время терапии и в течение 14 дней после их отмены. НПВС ослабляют антигипертензивные свойства (подавляют синтез ПГ в почках и задерживают натрий и воду). Сульфасалазин уменьшает плазменную концентрацию, H2-блокаторы — увеличивают (блокируют печеночную биотрансформацию). На фоне резерпина, клонидина, метилдофы возможна аддитивная избыточная бета-адренергическая блокада; бета-адреномиметиков и метилксантинов — взаимное подавление действия; фенотиазина — повышение концентрации обоих препаратов в плазме. Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя и психотропных средств, снижает Cl теофиллина.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, резкое снижение АД с ослаблением реакции на катехоламины (развиваются спустя 30–240 мин после последнего приема), выраженная брадикардия, нарушение проводимости, ослабление сократимости сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, угнетение ЦНС (апатия, сонливость, кома), судороги, гипоксия, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и сульфата натрия, стабилизация КЩР и электролитного равновесия, кислородотерапия; поддержание деятельности сердца (изадрин 1–4 мг в/в болюсно, затем инфузионно 10 мг/100 мл; добутамин 50–100 мкг, затем инфузия 300 мкг/100 мл; дофамин 0,25–0,4 мг/мин, затем 250 мг/100 мл; глюкагон 5–10 мг в течение 5 мин, затем инфузия 1–5 мг/ч); введение атропина (в/в, струйно, 0,5–2 мг за 8 ч), эуфиллина в/в 4–6 мг/кг при бронхоспазме, диазепама (5–10 мг в/в для купирования судорог). Возможно временное использование искусственного водителя ритма. Гемодиализ и гемоперфузия малоэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, в/в (предварительно разводится изотоническим раствором натрия хлорида в соотношении 1:1) медленно струйно или путем в/в капельной инфузии. При артериальной гипертензии, гиперкинетическом синдроме, нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу и стабильной стенокардии — внутрь, 50 мг 1–2 раза в сутки (утром и вечером) или 100 мг однократно; при необходимости до 300 мг/сут. Максимальная суточная доза 400–600 мг. При острых нарушениях ритма — в/в 10 мг со скоростью 2 мл/мин, возможно повторно через 10 мин. Максимальная суточная доза — 60 мг. При остром инфаркте миокарда, тяжелой нестабильной стенокардии в первые сутки вводят в/в в дозе 10–20 мг/ч, суточная доза — 50 мг; на вторые сутки дозу снижают вдвое, затем внутрь в дозе 100–200 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Меры предосторожности: Отмену следует проводить постепенно (вероятен синдром «отмены»). У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Для прекращения одновременного лечения с клонидином талинолол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. При сердечной недостаточности для предупреждения первоначального ослабления сократимости миокарда и понижения АД необходимо начинать лечение с очень малых доз (1/4 минимальной терапевтической) с последующим медленным их повышением. При в/в введении рекомендуется мониторинг ЭКГ. Ослабляет компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. Талинолол следует отменить перед оперативным вмешательством под общей анестезией, проведением катетеризации сердца с селективной коронарографией.
Необходим контроль уровня глюкозы в крови у больных с лабильным течением сахарного диабета и гипергликемией. Пациентов с сахарным диабетом следует проинформировать, что основным признаком гипогликемии на фоне лечения является усиленное потоотделение. После длительного голодания и тяжелой физической нагрузки может вызвать гипогликемию.
При назначении во время беременности прием прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
Download Корданум (Cordanum)
Латинское название: Metisol
Фармакологические группы: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиамазол (Thiamazole)
Применение: Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, гипертиреоз (базедова болезнь), диссеминированная автономия щитовидной железы; подготовка к операции по поводу зоба; предварительное и промежуточное лечение при терапии радиоактивным йодом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная лейкопения, гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная, беременность, очень большие размеры зоба, наличие узлов в железе, загрудинное расположение зоба, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение функции печени, головная боль, лихорадка, боли в суставах, мышцах, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, струмогенный эффект, гипотиреоз, увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. Риск развития лейкопении увеличивают амидопирин и сульфаниламиды.
Способ применения и дозы: Внутрь — 40–60 мг/сут, при легком тиреотоксикозе — 30 мг/сут (однократно или за 4 приема) в течение 2–3,5 нед. С момента наступления эутиреоидного состояния дозу постепенно (в среднем в течение 3–8 нед) снижают до поддерживающей (5–10 мг/сут), прием которой продолжается до 1–1,5 лет.
Особые указания: При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля.
Download Метизол (Metisol)
Латинское название: Tabulettae Natrii chloridi 0,9 g
Фармакологические группы: Вспомогательные вещества, реактивы и полупродукты. Регуляторы водно-электролитного баланса и КЩС
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия]. E87 Другие нарушения водно-солевого и кислотно-щелочного состояния. K59.1 Функциональная диарея. R11 Тошнота и рвота. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия хлорид (Sodium chloride)
Применение: Раствор 0,9% применяется в качестве дезинтоксикационного средства, для коррекции состояния при обезвоживании, для растворения др. лекарственных препаратов; гипертонические растворы — при легочных, желудочных и кишечных кровотечениях как вспомогательный осмотический диуретик для обеспечения форсированного диуреза, при состояниях, приводящих к дефициту ионов натрия, хлора, при отравлении нитратом серебра, для обработки гнойных ран (местно).
Ограничения к применению: Нарушения функции почек и сердечная недостаточность (для больших объемов изотонического раствора).
Способ применения и дозы: Изотонический раствор вводят в/в, п/к и в клизмах. При дегидратации и интоксикациях суточная доза может быть увеличена до 3000 мл. Гипертонический 10% раствор инъецируют (до 20 мл) в/в, 2–5% раствор используют для промывания желудка, 5% раствор — в клизмах (100 мл) для стимуляции дефекации при запорах, местно — для обработки гнойных ран.
Download Натрия хлорида таблетки 0,9 г (Tabulettae Natrii chloridi 0,9 g)
Латинское название: Prostabiol
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Состав и форма выпуска: 1 капсула (900 мг) содержит масло из семян тыквы, порошок из сока ацеролы, глюконат цинка, желтый пчелиный воск, пыльцу, дрожжи, обогащенные селеном, токоферолы (концентрат из растительных масел, богатых витамином E), соевый лецитин; во флаконе 30 шт.; в картонной пачке 1 флакон.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время завтрака, взрослым по 2 капс. 1 раз в сутки.
Download Простабиол (Prostabiol)
Латинское название: Procaine penicillin G 3 mega
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A22 Сибирская язва. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I30 Острый перикардит. I30-I52 Другие болезни сердца. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J86 Пиоторакс. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R78.8.0 Бактериемия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)
Применение: Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, инфекция ЛОР-органов, менингит, скарлатина, гонорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, урогенитальные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактаминам), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (необходимо приостановить), использование антикоагулянтов, гепатотоксичных препаратов.
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение насосной функции миокарда (для натриевой соли), аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (для калиевой соли), аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.
Взаимодействие: Эффект ослабляют средства, вызывающие бактериостаз.
Способ применения и дозы: В/м — 250–500 тыс. ЕД 6 раз в сутки. Суточная доза для детей — 50 тыс. ЕД/кг, для взрослых — 1–2 млн ЕД/сут.
В/в — 2 раза в сутки 2–5 млн ЕД в 100–200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5–10% раствора глюкозы со скоростью 60–80 капель в минуту.
Download Прокаин пенициллин G 3 мега (Procaine penicillin G 3 mega)
Латинское название: Selegos
Фармакологические группы: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00 Деменция при болезни Альцгеймера. F03 Деменция неуточненная. G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G30 Болезнь Альцгеймера
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Селегилин (Selegiline)
Применение: Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; комплексная терапия болезни Альцгеймера и эндогенных депрессий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения обязательно прекращение грудного вскармливания).
Побочные действия: Тревога, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, мигрень, супраорбитальные боли, диплопия, расстройства половой функции, аритмия, ортостатические реакции, гипотензия, отеки, сухость во рту, диспепсия, обострение язвенной болезни, повышение активности трансаминаз, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции — гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.
Передозировка: Симптомы: возможно развитие «сырного» синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.
Способ применения и дозы: Внутрь, 10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа/карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников. Снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами. Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО — до 5–7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина (прозака).
Download Селегос (Selegos)
Латинское название: Flunole
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флунол (Flunole)