Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Acid acetylsalicylic-Ros
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I63 Инфаркт мозга. I65 Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94 Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом. R07.2 Боль в области сердца. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.1 Употребление алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Применение: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.
Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь, 500–1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — 100 мг/сут, 4–6 лет — 200 мг/сут, 7–9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Download Ацетилсалициловая кислота-Рос (Acid acetylsalicylic-Ros)
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): B15-B19 Вирусный гепатит. K71 Токсическое поражение печени. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит комплекс белков и нуклеопротеидов, выделенных из печени крупного рогатого скота, 0,01 г; во флаконах по 20 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка.
Фармакологическое действие: Гепатопротективное. Оказывает биорегулирующее влияние на печень. Нормализует метаболизм гепатоцитов и ферментативную активность.
Показания: Нарушение функций печени при остром и хроническом гепатите, циррозе печени.
Противопоказания: Нет.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 10–15 мин до еды, по 0,01–0,02 г 2–3 раза в сутки в течение 10–15 дней (повторный курс через 3–6 мес).
Download Гепатамин (-)
Латинское название: Dilasydom
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Молсидомин (Molsidomine)
Применение: ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, коллапс, покраснение кожи лица.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея.
Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.
Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.
Передозировка: Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 1–2 мг 2–3 раза в сутки, максимально до 6 раз в сутки. Ретардные формы — 1–2 раза в сутки. Купирование приступа стенокардии — сублингвально 1–2 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК. У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД, ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.
Download Диласидом (Dilasydom)
Латинское название: Klion-D 100
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. B37 Кандидоз. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Состав и форма выпуска:
| Таблетки вагинальные | 1 табл. |
| метронидазол | 100 мг |
| миконазола нитрат | 100 мг |
| вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат; кремния оксид коллоидный безводный; магния стеарат; повидон; натрия гидрокарбонат; кислота винная; натрия карбоксиметилкрахмал А; кросповидон; гидроксипропилметилцеллюлоза 2910; лактозы моногидрат |
в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы: Вагинальные таблетки почти белого цвета, специальной миндалевидной формы со слегка неравномерной поверхностью, со знаком «100» на одной стороне. Цвет поверхности излома таблеток практически должен совпадать с цветом таблеток.
Фармакологическое действие: Противопротозойное, антибактериальное, противогрибковое. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Миконазол подавляет синтез эргостерина в грибках и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток.
Фармакокинетика: Метронидазол. При интравагинальном применении абсорбируется в системный кровоток. Cmax в крови определяется через 6–12 ч и составляет примерно 50% от той Cmax, которая достигается (через 1–3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь.
Миконазол. Системная абсорбция миконазола нитрата после интравагинального применения ограничена. Через 8 ч после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.
Фармакодинамика: Метронидазол — противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих), Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Миконазол обладает противогрибковым действием по отношению к обычным дерматофитам, дрожжам и различным другим грибкам и антибактериальным действием по отношению к определенным грамположительным бактериям.
Быстро устраняет зуд, часто сопровождающий инфекции, вызванные дрожжами и дерматофитами. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища.
Показания: Трихомонадный, кандидозный и неспецифический вагинит (местное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим нитроимидазольным производным), заболевания крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе); нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью — сахарный диабет, нарушение микроциркуляции.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Местные: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; ощущение жжения или раздражения полового члена у полового партнера.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, изменение вкусовых ощущений, «металлический» привкус и сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости; рвота, запор или диарея.
Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Прочие: лейкопения или лейкоцитоз. В редких случаях — окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).
Взаимодействие: Как и дисульфирам, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных психических расстройств, угнетению сознания.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина и др.), что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Одновременное назначение с барбитуратами может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его эффект.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
Способ применения и дозы: Интравагинально (глубоко), предварительно смочив таблетку водой.
Трихомонадный вагинит. По 1 табл. в сутки в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
Неспецифический вагинит или кандидозный вагинит. По 1 табл. 2 раза в сутки в течение 10 дней, при необходимости в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще чем 2–3 раза в год.
Меры предосторожности: Рекомендуется одновременное лечение полового партнера, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.
В период лечения следует воздерживаться от половых контактов.
При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно появление головокружения, связанного с приемом препарата).
Особые указания: Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.<
Download Клион-Д 100 (Klion-D 100)
Применение: Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ИБС, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.
Побочные действия: Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и др. противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время приступа, однократно 2,5 мг. При возобновлении симптомов мигрени — повторно не ранее чем через 4 ч. Максимальная суточная доза — 5 мг. Для профилактики менструальной мигрени — 2,5 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.
Меры предосторожности: У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется назначать при Cl креатинина менее 15 мл/мин и использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Download Наратриптан (Naratriptan) (-)
Латинское название: Triampur compositum
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). K76.6 Портальная гипертензия. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| гидрохлоротиазид | 12,5 мг |
| триамтерен | 25 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; поливидон К25; кремния диоксид высокодисперсный; натрия крахмала гликолят; магния стеарат |
Описание лекарственной формы: Желтые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне и со скошенными краями, гладкими поверхностями, цельными краями и одинакового вида.
Фармакологическое действие: Диуретическое, антигипертензивное.
Показания: Артериальная гипертензия, отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек).
Поддерживающая терапия при лечении гликозидами сердечной недостаточности у пациентов со склонностью к образованию отеков.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфонамидам), почечная недостаточность, анурия, острый гломерулонефрит, выраженные нарушения функции печени (прекома и печеночная кома), не поддающиеся коррекции нарушения обмена электролитов: гипокалиемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гиповолемия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — атаксия, сонливость, сухость во рту, ощущение жажды, усталости, головная боль, нервозность; редко — слабовыраженные расстройства зрения, ухудшение имеющейся близорукости, уменьшение слезной секреции и др.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): иногда — изменение ЭКГ, сердцебиение, понижение АД, ортостатическая гипотензия, изменение картины крови и др.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, иногда — боль в эпигастрии, адинамия гладкой мускулатуры кишечника, частичная непроходимость кишечника; в некоторых случаях — желтуха, геморрагический панкреатит, воспаление желчного пузыря (при наличии желчнокаменной болезни).
Со стороны обмена веществ: нарушение электролитного равновесия, водного обмена, метаболический ацидоз, повышение уровня холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты в крови; дегидратация, гиповолемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: вялость скелетных мышц, напряжение мышц, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: в редких случаях — покраснение и зуд кожи, крапивница, эритематоз, экзантема, лихорадка.
Взаимодействие: Антигипертензивные препараты (особенно ингибиторы АПФ), мочегонные средства, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры усиливают гипотензивный эффект; НПВС — ослабляют.
Индометацин при одновременном применении снижает клубочковую фильтрацию, колестирамин уменьшает всасывание, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ повышают риск развития гиперкалиемии, глюкокортикоиды и слабительные средства — гипокалиемии.
Ослабляет действие противодиабетических, противоподагрических средств, норадреналина и адреналина, усиливает кардио- и нейротоксическое действие лития, побочные эффекты салицилатов на ЦНС; усиливает действие курареподобных мышечных релаксантов, сердечных гликозидов (при наличии дефицита калия и/или магния в организме), цитостатиков (на костный мозг); уменьшает выведение хинидина.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Во время лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости. Дозы подбираются врачом индивидуально для каждого больного.
Взрослым и подросткам массой тела более 50 кг.
Отеки: в начале лечения — по 2–4 табл. 2 раза в сутки (утром и в полдень); дальнейшие дозы назначают в зависимости от степени обезвоживания организма. Поддерживающая доза — 1 табл. утром ежедневно или по 2 табл. через день (по 1 табл. утром и в полдень). При необходимости поддерживающую дозу можно увеличить до 4 табл. в день (по 2 табл. утром и в полдень).
Артериальная гипертензия: начальная доза — по 2 табл. 2 раза в сутки (утром и в полдень). При дополнительном приеме других гипотензивных средств или для проведения длительной терапии суточная доза также составляет 2 табл. (по 1 табл. утром и в полдень).
Сопутствующая терапия при лечении сердечной недостаточности сердечными гликозидами: дозы препарата подбирают в зависимости от данных обследования больного: назначают по 2 табл./сут, при необходимости дозу увеличивают максимально до 4 табл./сут (по 1 табл. или максимально по 2 табл. утром и в полдень). При сниженной функции почек (креатинин сыворотки 1,5–1,8 мг/дл или Cl креатинина — 30–50 мл/мин) суточная доза не должна превышать
Download Триампур композитум (Triampur compositum)
Латинское название: Fluconazole-Verte
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол-Верте (Fluconazole-Verte)
Латинское название: Ferestal
Фармакологические группы: Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями. K30 Диспепсия. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K63.9 Болезнь кишечника неуточненная. K76.9 Болезнь печени неуточненная. K82 Другие болезни желчного пузыря. K86.1 Другие хронические панкреатиты. K86.8.0 Гипофункция поджелудочной железы внешнесекреторная. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит панкреатина 0,2 г, гемицеллюлазы 0,05 г и экстракта бычьей желчи 0,025 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит ферментов поджелудочной железы и компонентов желчи.
Показания: Недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы (при хроническом панкреатите, муковисцидозе и др.); хронические воспалительно-дистрофические заболевания желудка, кишечника, печени, желчного пузыря; состояния после резекции или облучения этих органов, сопровождающиеся нарушениями переваривания пищи, метеоризмом, диареей (в составе комбинированной терапии).
Для улучшения переваривания пищи у пациентов с нормальной функцией желудочно-кишечного тракта в случае погрешностей в питании, а также при нарушениях жевательной функции, вынужденной длительной иммобилизации, малоподвижном образе жизни.
Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, печеночная недостаточность, гепатит, механическая желтуха, эмпиема желчного пузыря, кишечная непроходимость.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и кормлении грудью препарат назначают только в случае крайней необходимости.
Побочные действия: Аллергичекие реакции, диарея, тошнота, боль в животе, уменьшение эндогенного синтеза желчных кислот.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гиперурикозурии, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови.
У детей при применении высоких доз возможно развитие перианального раздражения и раздражения слизистой оболочки полости рта.
Взаимодействие: Усиливает всасывание ПАСК, сульфаниламидов, антибиотиков, возможно уменьшение всасывания железа.
Одновременное применение антацидов, содержащих кальция карбонат и/или магния гидроксид, может снижать эффективность препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым — по 1–2 табл. 3 раза в сутки. Более высокие дозы назначаются врачом.
Детям — по назначению врача.
Продолжительность лечения может варьировать от нескольких дней (нарушение пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев или лет (при необходимости постоянной заместительной терапии).
Перед рентгенологическим исследованием и УЗИ — по 2 табл. 2–3 раза в сутки за 2–3 дня до обследования.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать при муковисцидозе (доза должна быть адекватна количеству и качеству потребляемой пищи).
Download Ферестал (Ferestal)
Латинское название: Eleflox
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. J01 Острый синусит. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.4 Пневмония, вызванная другими стрептококками. J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae. J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями. J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20.1 Острый бронхит, вызванный Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]. J20.2 Острый бронхит, вызванный стрептококком. J20.8 Острый бронхит, вызванный другими уточненными возбудителями. J42 Хронический бронхит неуточненный. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03.9 Флегмона неуточненная. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левофлоксацин (Levofloxacin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), левофлоксацин показан для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микрооорганизмов, у взрослых пациентов (18 лет и старше).
Острый синусит (гайморит), вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.
Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis).
Внебольничная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллиноустойчивые штаммы, МПК пенициллина ?2 мкг/мл), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae или Mycoplasma pneumoniae.
Осложненные инфекции кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.
Неосложненные инфекции кожи и ее придатков (легкой и средней степени тяжести), включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
Осложненные инфекции мочевых путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Острый пиелонефрит (легкой и средней степени тяжести), вызванный Escherichia coli.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Staphylococcus saprophyticus.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам).
Ограничения к применению: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены); следует иметь в виду, что левофлоксацин вызывает артропатию и остеохондроз у молодых растущих животных различных видов. С осторожностью: диагностированные или предполагаемые заболевания ЦНС, сопровождающиеся предрасположенностью к судорогам или снижением порога судорожной готовности (эпилепсия, тяжелый церебральный атеросклероз); наличие других факторов риска развития судорог или снижения порога судорожной готовности (одновременный прием некоторых лекарственных средств, нарушение функции почек); одновременное лечение кортикостероидами (повышенный риск разивития тендинита), недостаточность глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).
Левофлоксацин не определялся в грудном молоке, но, согласно данным для офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Побочные действия: Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов. Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки.
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%); <1%: астения, нарушение координации, кома, судороги, нарушение речи, ступор, тремор, вертиго, спутанность сознания, агрессия, возбуждение, тревожность, анорексия, делирий, депрессия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, мания, нервозность, паранойя, нарушение мышления, необычные сновидения, нарушение сна, сомноленция, диплопия, цереброваскулярные расстройства, шум в ушах, нарушение слуха и зрения, конъюнктивит, паросмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови <1%: гипертензия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сердечная недостаточность, недостаточность кровообращения, аритмия, брадикардия, тахикардия, блокады, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и предсердий, пальпитация, стенокардия, коронарный тромбоз, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, флебит, патология тромбоцитов, носовое кровотечение, пурпура, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфопения, гранулоцитопения, лимфаденопатия.
Со стороны респираторной системы: синусит (1,3%), ринит (1%); <1%: астма, острый респираторный дистресс-синдром, кашель, кровохарканье, одышка, гипоксия, плевральный выпот, дыхательная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7,2%), диарея (5,6%), запор (3,2%), боль в животе (2,5%), диспепсия (2,4%), рвота (2,3%), метеоризм (1,5%); <1%: сухость во рту, дисфагия, отек языка, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит, печеночная кома, повышение ЛДГ, желтуха, нарушение функции печени, холелитиаз.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1,8%); <1%: зуд в области гениталий, нарушение эякуляции, импотенция, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, снижение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны опорно-двигательного апарата <1%: артралгия, артрит, артроз, мышечная слабость, миалгия, остеомиелит, синовит, тендинит, рабдомиолиз, гиперкинезы, непроизвольные мышечные сокращения, повышение мышечного тонуса, парестезия, паралич.
Со стороны кожных покровов: зуд (1,3%), сыпь (1,2%); <1%: узловатая эритема, шелушение кожи, изъязвление кожи, крапивница, повышенное потоотделение.
Прочие: местная реакция (3,5%), боль (1,7%) и воспаление (1,1%) в месте введения; боль (1,4%), боль в груди (1,2%) и в спине (1,1%); <1%: гиперкалиемия, гипокалиемия, дегидратация, гипогликемия, гипергликемия, усугубление сахарного диабета, снижение массы тела, карцинома, лихорадка, отек лица, синдром отмены.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: аллергический пневмонит, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, дисфония, анормальная ЭЭГ, энцефалопатия, эозинофилия, многоформная эритема, гемолитическая анемия, полиорганная недостаточность, увеличение международного нормализованного отношения (МНО), синдром Стивенса — Джонсона, разрыв сухожилия, трепетание-мерцание желудочков, вазодилатация.
Взаимодействие: Ослабляют эффект, снижая всасывание из ЖКТ и системную концентрацию: сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа, цинксодержащие поливитамины, диданозин (жевательные/растворимые таблетки и детские порошки для приготовления пероральных растворов) — необходимо соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом вышеперечисленных средств и левофлоксацина.
Не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на фармакокинетику циклоспорина (сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других хинолонов). Левофлоксацин не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику теофиллина и наоборот.
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако, поскольку одновременное применение теофиллина с другими хинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллин-зависимых побочных реакций, при одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.
В исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и R- или S-изомерами варфарина. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение протромбинового времени сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.
Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и T1/2 левофлоксацина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).
НПВС могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).
Передозировка: У мышей, крыс, собак и обезьян после введения высоких доз левофлоксацина наблюдались следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение локомоторной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг внутрь и 250 мг/кг в/в значительно повышали смертность у грызунов.
Лечение острой передозировки: промывание желудка, адекватная гидратация. Не выводится путем диализа, специфического антидота не существует.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Внутрь: безотносительно к приему пищи, 250–500 мг 1 раз в сутки. В/в: капельно медленно 250–750 мг каждые 24 ч (дозу 250–500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг – в течение 90 мин). Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.
Продолжительность лечения зависит от показаний к применению.
При нарушении функции почек требуется корректировка режима введения, в т.ч. уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Меры предосторожности: Сообщалось о возникновении судорог и токсических психозов у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Хинолоны могут также вызывать повышение внутричерепного давления и стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, нарушений сна, редко — суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы.
В клинических испытаниях других хинолонов при использовании многократных доз у пациентов были отмечены офтальмологические нарушения, включая катаракту, множественное точечное помутнение хрусталика. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.
Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развиващихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом, и другими кожными реакциями. Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций у пациентов на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами; эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз и манифестировали в виде следующих проявлений: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая), тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, другие изменения со стороны крови. При первых проявлениях кожной сыпи или других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.
Необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, если у пациента возникает диарея на фоне приема антибактериальных средств. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Если установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия левофлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находится в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. левофлоксацином), так и после завершения лечения.
Несмотря на то что растворимость левофлоксацина выше, чем других хинолонов, необходимо поддерживать адекватную гидратацию во время лечения левофлоксацином во избежание образования избыточно концентрированной мочи.
С осторожностью назначается при почечной недостаточности; поскольку выведение левофлоксацина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (Cl креатинина < 50 мл/мин) во избежание кумуляции необходима коррекция дозы.
У пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей в период лечения лекарственными средствами хинолонового ряда, наблюдались фототоксические реакции средней и тяжелой степени. В клинических исследованиях фототоксические реакции отмечены менее чем у 0,1% пациентов, получавших левофлоксацин.
На фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях мерцания-трепетания желудочков у пациентов, получавших левофлоксацин. Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. антиаритмическими средствами IA и III класса. При наличии у пациента факторов риска развития мерцания-трепетания желудочков, таких как гипокалиемия, выраженная брадикардия, кардиомиопатия, следует избегать применения левофлоксацина.
Как и при приеме других хинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогиликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих перооральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина развивается гипогликемическая реакция, следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию.
Как и приеме любого сильного противомикробного ЛС, целесообразна периодическая оценка функций систем организма, включая почечную, печеночную, гемопоэтическую.
Пациент должен быть предупрежден:
— о целесообразности обильного питья;
— о том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например, головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;
— во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.
Особые указания: До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии левофлоксацином тестирование на культуре позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к левофлоксацину и о возможном появлении бактериальной резистентности.
Download Элефлокс (Eleflox)
Применение: Рак предстательной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, цереброваскулярная недостаточность, сердечная недостаточность, ИБС, бронхиальная астма, нарушения функций печени и почек, желчнокаменная болезнь, холестатический гепатит, хронические вирусные заболевания, пептические язвы желудка, остеопороз, сахарный диабет, гипоплазия костного мозга, тромбофлебиты, склонность к тромбоэмболии.
Побочные действия: Диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; нарушение сна, отеки, увеличение в объеме и набухание грудных желез, склонность к тромбообразованию, снижение либидо, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Кальций и кальцийсодержащие средства ослабляют активность; минералокортикоиды и глюкокортикоиды повышают токсичность. Усиливает побочные эффекты гепатотоксических средств и никотина.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи) 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. В/в 300–450 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед, затем по 300 мг 2 раза в неделю.
Download Эстрамустин (Estramustine) (-)