Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Arbidol
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J42 Хронический бронхит неуточненный. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Арбидол (Arbidol)
Применение: Лечение и профилактика гриппа и других ОРВИ (в т.ч. осложненных бронхитом и пневмонией); хронический бронхит, пневмония, рецидивирующая герпетическая инфекция (в комплексном лечении); для профилактики инфекционных осложнений и нормализации иммунного статуса в послеоперационном периоде.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 0,2 г; детям до 12 лет — по 0,05–0,1 г (в зависимости от возраста) 1–4 раза в сутки или 2 раза в неделю в течение 5–28 дней в зависимости от целей (лечение/профилактика) и нозологии.
Download Арбидол (Arbidol)
Латинское название: Broncho-Vaxom adults
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей
Состав и форма выпуска:
| Капсулы (для взрослых) | 1 капс. |
| стандартизированный лиофилизат бактериальных лизатов Haеmophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella ozaenae и pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans и pyogenes, Neisseria catarrhalis | 7 мг |
| вспомогательные вещества: пропил галлат (антиоксидант); безводный натрия глутамат (криопротектор); маннит (наполнитель); желатинизированный крахмал (связующее); магния силикат (отвердитель); магния стеарат (смазка); индигодин (краситель Е 132); титана оксид (краситель Е 171); желатин |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 1 или 3 упаковки.
| Капсулы (для детей) | 1 капс. |
| стандартизированный лиофилизат бактериальных лизатов Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella ozaenae и pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans и pyogenes, Neisseria catarrhalis | 3,5 мг |
| вспомогательные вещества: пропил галлат (антиоксидант); безводный натрия глутамат (криопротектор); маннит (наполнитель); желатинизированный крахмал (связующее); магния силикат (отвердитель); магния стеарат (смазка); индигодин (краситель Е 132); титана оксид (краситель Е 171); желатин |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 1 или 3 упаковки.
Характеристика: Лиофилизат бактериальных лизатов.
Фармакологическое действие: Иммуностимулирующее. При приеме внутрь стимулирует иммунную защиту организма, увеличивает сопротивляемость инфекциям дыхательной системы. Иммунофармакологические исследования показали, что у человека увеличивается образование Ig А, секретируемых слизистой дыхательных путей и слюной, увеличивается количество циркулирующих Т-лимфоцитов. У животных препарат обладает следующими свойствами: предупреждает развитие инфекций, стимулирует В-лимфоциты и макрофаги.
Клиническая фармакология: Клинически препарат уменьшает частоту острых инфекций, сокращает продолжительность их течения и уменьшает тяжесть симптомов, а также снижает вероятность обострений хронических заболеваний. При этом снижается потребность в применении других ЛС, особенно антибиотиков.
Показания: Профилактика рецидивирующей инфекции дыхательных путей и обострений хронического бронхита; комплексное лечение острых инфекций дыхательных путей.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Изучение репродукции у животных не выявило никакой опасности для плода, но контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. В отношении кормления грудью специальные исследования не проводились, и сведений по данному вопросу в настоящее время не имеется.
Побочные действия: Частота слабовыраженных побочных реакций 3–4%. Проявляются в виде желудочно-кишечных расстройств (тошнота, боль в животе, рвота), кожных реакций (включая эритему, зуд), нарушений дыхательной системы (кашель, одышка), а также головной боли, чувства усталости.
Взаимодействие: Взаимодействие с другими ЛС до настоящего времени не установлено. Препарат может использоваться одновременно с другими ЛС, применяющимися для терапии респираторных заболеваний.
Передозировка: Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Природа препарата и результаты испытаний его токсичности, проведенных на животных, указывают на то, что передозировка маловероятна.
Способ применения и дозы: Внутрь.
Для лечения острых и обострения хронических респираторных инфекций: детям старше 12 лет и взрослым — по 1 капс. ежедневно натощак до исчезновения симптомов, не менее 10 дней; при необходимости проведения антибиотикотерапии — принимать в сочетании с антибиотиком с начала лечения. Длительность лечения определяется врачом на основании индивидуального состояния больного.
Для профилактики обострений и поддерживающей терапии: детям старше 12 лет и взрослым — по 1 капс. ежедневно утром натощак; курс лечения включает 3 цикла, каждый их которых состоит из ежедневного приема препарата в течение 10 дней, интервал между циклами — 20 дней.
Для детей в возрасте от 6 мес до 12 лет, которым назначается детская форма, способ применения идентичен. В случае, если ребенку трудно проглотить капсулу, ее следует открыть и смешать содержимое с питьем (фруктовый сок, молоко и т.д.).
Меры предосторожности: На основании имеющихся сведений назначать детям до 6 мес не рекомендуется, из-за незрелости их иммунной системы. Во избежание передозировки у детей не следует применять препарат из капсул, предназначенных для взрослых.
В случае продолжающихся желудочно-кишечных расстройств, кожных и респираторных проявлений необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с врачом, поскольку они могут являться симптомами аллергически
Download Бронхо-Ваксом Взрослый (Broncho-Vaxom adults)
Латинское название: Vitalipid N Adult
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Состав и форма выпуска:
| Эмульсия для инфузий | 1 мл |
| ретинола пальмитат | |
| (соответствует ретинолу) | 99 мкг |
| кальциферол | 0,5 мкг |
| альфа-токоферол | 0,91 мг |
| фитоменадион | 15 мкг |
| очищенное соевое масло | 100 мг |
| очищенные яичные фосфолипиды | 12 мг |
| глицерин безводный | 22 мг |
| вода для инъекций | до 1 мл |
| натрия гидроксид q.s. — до pH приблизительно 8 |
в ампулах по 10 мл; в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Способ применения и дозы: В/в, путем инфузии. Перед использованием необходимо развести.
Взрослым и детям старше 11 лет 1 ампулу Виталипида Н взрослого (10 мл) в стерильных условиях добавляют к жировой эмульсии (например Липовеноз, Интралипид 10 или 20%) за 1 ч до проведения инфузии. Полученный раствор перемешивают легким покачиванием, затем используют для инфузий в соответствии с инструкцией на Интралипид. В результате пациент получает суточную потребность витаминов A, D2, E и K1.
Виталипид Н взрослый можно использовать для разведения Солувита Н (покрывает суточную потребность в водорастворимых витаминах). 10 мл Виталипида Н взрослого в стерильных условиях добавляют в ампулу с Солувитом Н, затем полученный раствор в стерильных условиях переносят во флакон с Интра
Download Виталипид Н взрослый (Vitalipid N Adult)
Латинское название: Durogesic
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фентанил (Fentanyl)
Применение: Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью (грудное вскармливание исключено).
Побочные действия: Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).
Взаимодействие: Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и др. депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря — немедленное его удаление.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, местно (трансдермальная система в виде пластыря). Для премедикации и в послеоперационном периоде в/м — по 0,05–0,1 мг, детям — 0,002 мг/кг; для вводного наркоза — в/в 0,1–0,2 мг; нейролептанальгезия — в/в 0,2–0,6 мг (введение повторяют каждые 20 мин); при операциях на открытом сердце — 0,05–0,1 мг/кг. Местно — на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, — начальная доза 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к лечению фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при использовании дозы более 300 мкг/ч возможны дополнительные или альтернативные способы введения.
Меры предосторожности: Отмену препарата производят постепенно. При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.
Особые указания: Недопустимо проведение нейролептанальгезии при отсутствии условий для ИВЛ.
Download Дюрогезик (Durogesic)
Применение: Все виды тревожных расстройств (лечение тревожных состояний или для кратковременного снятия симптомов тревоги), абстинентный синдром у больных алкоголизмом (симптоматическое лечение), парциальные эпилептические припадки, тик (у детей).
Противопоказания: Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, закрытоугольная глаукома, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Депрессивные состояния, психотические реакции, миастения, детский возраст до 9 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, раздражительность, нечеткость зрения, головная боль, спутанность сознания, бессонница, утомляемость, атаксия, диплопия, депрессия, тремор, смазанная речь.
Со стороны органов ЖКТ: гастроинтестинальные жалобы, в т.ч. тошнота, рвота, сухость во рту, изменения функциональных почечных и печеночных тестов.
Прочие: преходящая кожная сыпь, урогенитальные расстройства, понижение сАД, уменьшение гематокрита.
При длительном применении или приеме больших доз — физическая и психологическая зависимость, синдром отмены (судороги, делирий, тремор, абдоминальные и мышечные спазмы, рвота, повышенное потоотделение, нервозность, бессонница, раздражительность, диарея, ухудшение памяти).
Взаимодействие: Эффекты усиливают (взаимно) алкоголь, нейролептики, барбитураты и другие лекарственные средства, угнетающие ЦНС, периферические и центральные миорелаксанты.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), угнетение дыхательной и сердечной деятельности.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, мониторинг жизненно важных функций, применение дыхательных и сердечно-сосудистых аналептиков. В качестве антидота может быть использован специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливают строго индивидуально (под врачебным контролем) в зависимости от показаний, клинической картины, переносимости и др. Средняя доза для взрослых — 30 мг/сут (15–60 мг/сут), максимальная доза — 90 мг/сут. Начальная доза для пожилых и ослабленных пациентов — 3,75 мг на ночь.
Дозу для детей и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и характера заболевания.
Меры предосторожности: С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек, детям, пожилым и ослабленным больным. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.
Для предотвращения развития синдрома отмены дозу необходимо уменьшать постепенно. Не рекомендуется одновременный прием средств, угнетающих ЦНС. Не следует сочетать с приемом алкоголя. В процессе лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции. При длительном приеме показан периодический контроль картины периферической крови и функции печени.
Особые указания: Тревога или напряженность, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Download Дикалия клоразепат (Dipotassium clorazepate) (-)
Латинское название: Cortineff
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды. Минералокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): E25 Адреногенитальные расстройства. E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия]. H01.0 Блефарит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H15 Болезни склеры. H16 Кератит. I95 Гипотензия. S05 Травма глаза и глазницы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флудрокортизон (Fludrocortisone)
Применение: Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром с выраженной потерей электролитов; местно в офтальмологической практике: кератит, аллергические заболевания и травмы глаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, гипертензия, гипер- и гипотиреоз, остеопороз, нарушения функции печени и почек, системные и местные микозы, герпес, хронические инфекции, диабет, язвенная болезнь, дивертикулит, психические расстройства, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают); для местного применения — грибковые и бактериальные поражения глаз.
Побочные действия: Надпочечниковая недостаточность, миастения, эрозии ЖКТ, повышение уровня глюкозы, гиперкалиемия, гипертензия, головная боль, головокружение, эйфория, эмоциональная лабильность, повышение внутриглазного давления (внутрь, местно), образование катаракты (местно), нарушения менструального цикла, замедление роста у детей, отеки.
Взаимодействие: Повышает эффективность (и токсичность) системных глюко- и минералокортикоидов, снижает — анаболических стероидов (но увеличивает их гепатотоксичность), оральных антидиабетических препаратов. Усиливает вероятность побочных явлений при назначении сердечных гликозидов, средств, вызывающих гипокалиемию (диуретики, амфотерицин B). На фоне натрийсодержащих лекарств возрастает риск развития отеков и гипертензии, ацетилсалициловой кислоты и других НПВС — изъязвление слизистой желудка. Психотропные средства и алкоголь стимулируют элиминацию.
Передозировка: Симптомы: аритмия, гипокалиемия, гипертонический криз, эдема, увеличение массы тела.
Способ применения и дозы: Внутрь — от 0,1 мг 3 раза в нед до 0,2 мг 1 раз в сутки. При хронической надпочечниковой недостаточности и адреногенитальном синдроме — 0,1–0,2 мг/сут совместно с гидрокортизоном (10–30 мг/сут), длительно; глазная мазь; закладывают за веко 1–3 раза в сутки, не более 2 нед.
Меры предосторожности: Необходим регулярный мониторинг АД, уровня калия и глюкозы в крови. Следует ограничить потребление соли, профилактически назначить препараты калия, контролировать функции коры надпочечников. Удлинение курса возможно только при снижении дозы. После длительного приема отмену производят постепенно (опасность надпочечниковой недостаточности).
Download Кортинефф (Cortineff)
Применение: Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.
Противопоказания: Рецидивирующий тромбофлебит, беременность (первые 4 мес).
Побочные действия: Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, синдром Иценко — Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения.
Способ применения и дозы: Внутрь, однократно или в 2–4 приема. Диссеминированный рак молочной железы — суточная доза составляет 160 мг, рак эндометрия — 160–320 мг, анорексия и кахексия — 400–800 мг.
Меры предосторожности: Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.
Download Мегестрол (Megestrol) (-)
Латинское название: Nucleospermate sodium
Фармакологические группы: Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D70 Агранулоцитоз. D72.8.0 Лейкопения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нуклеоспермат натрия (Nucleospermate sodium)
Применение: Раствор для инъекций: лейкопения при лучевой и цитостатической терапии (профилактика и лечение).
Раствор для ректального применения: ВИЧ-инфекция на разных стадиях заболевания (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии с противовирусными средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени, почек, поджелудочной железы, ЖКТ, тяжелые формы сердечной недостаточности, нарушение мозгового кровообращения; беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет.
Ограничения к применению: С осторожностью применяют при миелоидном предопухолевом заболевании.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Кратковременная гипертермия (до 38 °C), гиперемия, болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Возможно одновременное применение с цитостатиками и лидокаином.
Способ применения и дозы: П/к, в/м медленно (в течение 1,5–2 мин, предварительно подогрев до температуры тела), взрослым и детям старше 3 лет — из расчета 42 мг/м2 /сут (не менее 66 мг/сут независимо от поверхности тела и возраста пациента), максимальная разовая доза — 150 мг. Для профилактики нейтро- и лейкопении — однократно за 24 ч до начала или через 24 ч после окончания курса химиотерапии, для лечения — до 5 инъекций с интервалом в 5–7 дней. Ректально (раствор для ректального применения) — после опорожнения кишечника, с помощью катетера длиной 14 см, надетого на шприц. Рекомендуемая доза — по 25 мл 1% или 1,5% раствора (230–375 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) 2 раза в неделю.
Download Нуклеоспермат натрия (Nucleospermate sodium)
Латинское название: Naxogin
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ниморазол (Nimorazole)
Применение: Трихомониаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания ЦНС и периферических нервов, нарушения функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст (нет сведений о применении препарата у детей).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головокружение, сонливость, полинейропатия, парестезии, обострение психических заболеваний, диспептические явления (тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастральной области), нарушение функции печени, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд).
Взаимодействие: Вероятность развития побочных реакций увеличивает алкоголь.
Способ применения и дозы: Проводят одновременное лечение половых партнеров. Дозы для взрослых — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 6 дней или 2 г 1 раз в сутки в течение 1–2 дней. После завершения курса при бактериологическом выздоровлении возможно сохранение клинических симптомов заболевания в течение нескольких дней.
Меры предосторожности: Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Download Наксоджин (Naxogin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Тегасерод (Tegaserod) (-)