Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Butorphanol tarthrati
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Буторфанол (Butorphanol)
Применение: Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: послеоперационный, во время родов и др., мигрень, премедикация и сбалансированная анестезия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.
Побочные действия: Сонливость, головокружение, тошнота и рвота, головные боли, ощущение жара, тахикардия, сухость во рту, гастралгия, тревога, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД, нарушение мочеиспускания, привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции (крапивница, зуд).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипервентиляция, кома, сердечная и/или сосудистая недостаточность.
Лечение: необходимо непрерывное наблюдение, поддержание легочной вентиляции, системной гемодинамики, температуры тела; ИВЛ (при развитии комы). Специфическим антагонистом является налоксон.
Способ применения и дозы: Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома — в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5–2 мг в/в или 1–4 мг в/м каждые 3–4 ч.
До операции — 2 мг в/в, за 60–90 мин, во время операции — 0,5–1 мг в/в в несколько введений.
У рожениц — по 1–2 мг в/в или в/м, при необходимости — 1 раз, повторно через 4 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговых травмах, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работе с механизмами и вождении транспортных средств.
Download Буторфанола тартрат (Butorphanol tarthrati)
Латинское название: Benzathine benzylpenicillinum sterile
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A66 Фрамбезия. B55.9 Лейшманиоз неуточненный. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J03 Острый тонзиллит [ангина]. M79.0 Ревматизм неуточненный. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)
Применение: Заболевания, вызванные трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта); профилактика обострений ревматизма, рожи, скарлатины; в сочетании с пенициллинами короткого действия: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и др. пенициллинам), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к аллергическим проявлениям.
Побочные действия: Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок); местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.
Взаимодействие: Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают — аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.
Способ применения и дозы: В/м. Взрослым в дозе 300000 — 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1200000 ЕД (при лечении ревматизма — до 2400000 ЕД) 2 раза в месяц; детям — 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц. При сифилисе — по 2400000 ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.
Меры предосторожности: При первых признаках аллергии следует немедленно прекратить лечение.
Особые указания: Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу.
Download Бензатин бензилпенициллин стерильный (Benzathine benzylpenicillinum sterile)
Латинское название: Vitamin B12 0,1% SD
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D50 Железодефицитная анемия. D50.0 Железодефицитная анемия вторичная вследствие потери крови (хроническая). D51 Витамин-B12-дефицитная анемия. D52 Фолиеводефицитная анемия. D61 Другие апластические анемии. D64 Другие анемии. E53 Недостаточность других витаминов группы B. E53.8.0 Недостаточность витамина Bc. E53.8.1 Недостаточность витамина B12. F70-F79 Умственная отсталость. G12.2 Болезнь двигательного нейрона. G35 Рассеянный склероз. G50 Поражения тройничного нерва. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. G80 Детский церебральный паралич. G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. L00-L99 КЛАСС XII Болезни кожи и подкожной клетчатки. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. Q90 Синдром Дауна. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цианокобаламин (Cyanocobalamin)
Применение: Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная), в комплексной терапии анемий — железодефицитной, постгеморрагической, апластической, вызванной токсическими веществами и лекарственными препаратами, миелоз, травматические повреждения и воспалительные процессы периферических нервов (ранение, радикулоневрит, неврит, невралгия, каузалгия, фантомные боли), боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит, рассеянный склероз, диабетическая нейропатия, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродермит), травматические повреждения костей и состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате при замедлении костной консолидации, острые и хронические гепатиты, цирроз печени, лучевая болезнь. С профилактической целью — при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, высоких доз витамина С, при патологии желудка и кишечника, препятствующей нормальному всасыванию витамина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз.
Ограничения к применению: С осторожностью и в меньших дозах назначают при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях (применяют только в случаях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции (крапивница).
Взаимодействие: Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с растворами витаминов, B1 и B6 (ион кобальта способствует разрушению др. витаминов). Усиливает вероятность аллергических реакций, вызываемых витамином B1.
Способ применения и дозы: Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. При анемии Аддисона — Бирмера — по 100–200 мкг через день; при анемии Аддисона — Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы — по 500 мкг и более на инъекцию (в первую неделю — ежедневно, а затем — с интервалами между введениями до 5–7 дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза вводят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии неврологических явлений — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц. При железодефицитных и постгеморрагических анемиях — по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг в день в течение 15 дней; при болезнях ЦНС и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшении состояния — по 100 мкг в день; курс — до 2 нед; при травматических поражениях периферических нервов — по 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней. При гепатитах и циррозах печени — по 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней; при дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15–30 мкг через день; при спру, лучевой болезни, диабетической нейропатии назначают по 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал по 15–30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200–250 мкг).
Особые указания: В процессе лечения следует регулярно контролировать картину крови и свертываемость.
Download Витамин B12 0,1% СД (Vitamin B12 0,1% SD)
Латинское название: Vibovit Junior
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B99 Другие инфекционные болезни. E50 Недостаточность витамина A. E52 Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]. E53 Недостаточность других витаминов группы B. E53.0 Недостаточность рибофлавина. E53.1 Недостаточность пиридоксина. E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]. E55 Недостаточность витамина D. E56 Недостаточность других витаминов. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска: 1 пакет с 2 г порошка апельсинового, ванильного, бананового или лимонного вкуса для детей содержит витамина A 2000 МЕ, витамина D3 1000 МЕ, витамина B1 1 мг, витамина B2 1 мг, витамина B6 1 мг, витамина B12 0,005 мг, витамина C 100 мг, витамина PP 10 мг, d-пантотената кальция 2 мг; в упаковке 15 шт.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов.
Показания: Гиповитаминозы (лечение и профилактика); рахит, химио- и антибиотикотерапия; инфекционные заболевания, повышенная потребность в витаминах (период выздоровления, недоедание, осенне-зимне-весенний периоды).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, по 1–2 пакета (содержимое растворяют в 30 мл теплой кипяченой воды или чая, добавляют по вкусу сахар) в день
Download Вибовит Юниор (Vibovit Junior)
Латинское название: Zopiclon 7,5-SL
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G47.2 Нарушения цикличности сна и бодрствования. G47.8 Другие нарушения сна
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Зопиклон (Zopiclone)
Применение: Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению: Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).
Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.
Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза — 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг). Курс лечения: от нескольких дней до 4 нед.
Меры предосторожности: В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.
Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.
Download Зопиклон 7,5-СЛ (Zopiclon 7,5-SL)
Применение: Ановуляторное бесплодие (индукция овуляции), дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (дисгонадотропная форма, вторичная, постконтрацептивная), галакторея (на фоне опухоли гипофиза), поликистоз яичников (синдром Штейна — Левенталя), синдром Киари — Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночно-почечная недостаточность, маточные кровотечения неясной этиологии, киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза, беременность (в т.ч. подозрение на нее).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, повышенная утомляемость, беспокойство, бессонница, нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны мочеполовой системы: кистозное увеличение яичников, дисменорея, поллакиурия, полиурия, многоплодная беременность.
Прочие: приливы, увеличение массы тела, боль внизу живота, в области груди, яичек (у мужчин), гипертермия, обратимое выпадение волос, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, приливы, расстройства зрения, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в сутки перед сном, начиная с 5-го дня менструального цикла в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время); если эффекта нет (овуляция не происходит в течение 30 дней), увеличивают дозу до 100 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 750 мг. Наступление овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту уровня сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция произошла, а беременность не наступила, курс следует повторить. Если после состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможную беременность. Мужчинам назначают по 50 мг 1–2 раза в день в течение 3–4 мес (необходим систематический контроль сперматограммы).
Меры предосторожности: До начала и во время лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка» и др. При увеличении яичников или их кистозной трансформации лечение кломифеном приостанавливают до нормализации размеров яичников. Терапию продолжают с использованием минимальных доз или укорачивают период лечения. На фоне лечения рекомендуется контролировать функцию печени. Нельзя назначать без освобождения от работы лицам, профессиональная деятельность которых требует быстрых физических и психических реакций.
Download Кломифен (Clomifene) (-)
Латинское название: Norilet
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A54 Гонококковая инфекция. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N20-N23 Мочекаменная болезнь. N30 Цистит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| норфлоксацин | 200 мг |
| 400 мг |
в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Антибактериальное (бактерицидное). Блокирует ДНК-гиразу бактерий, препятствуя репликации ДНК.
Фармакодинамика: Активен в отношении большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., включая K. pneumoniae; Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia, Haemoрhilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности, Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы). К нему не чувствительны анаэробные бактерии, малочувствительны энтерококки и ацинетобактер.
Показания: Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит; инфекция, осложнившая нейрогенный мочевой пузырь и мочекаменную болезнь), половой системы (простатит, эпидидимит, аднексит, эндометрит), ЖКТ (бактериальная диарея: сальмонеллез, иерсиниоз, дизентерия, брюшной тиф и др.); гонорея, профилактика бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией и после трансплантации органов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Диспепсия, головная боль, головокружение, сонливость, эозинофилия, лейкопения, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, по 1 табл. (400 мг) 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 1600 мг. Продолжительность лечения — от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение.
Лечение хронического бактериального простатита проводится в течение 4–6 нед.
При гонорее — однократно в дозе 800–1200 мг или по 400 мг 2 раза в день в течение 3–5 дней.
Для профилактики диареи путешественников — по 400 мг в день за 1 день до отъезда и в течение всего времени пути.
Для профилактики сепсиса при нейтропении — по 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей при частых обострениях (до 4–5 раз в год) — по 200 мг 1 раз в сутки длительно.
Больным с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 5 мг/100 мл) назначают половину терапевтической дозы Норилета 2 раза в сутки или полную дозу препарата 1 раз в сутки.
Больным, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы Норилета.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при почечной недостаточности (при Cl креатинина менее 10 мл/мин). В период лечения больные должны употреблять достаточное количество жидкости.
<
Download Норилет (Norilet)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Тегасерод (Tegaserod) (-)
Латинское название: Exelon
Фармакологические группы: м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ривастигмин (Rivastigmin)
Применение: Деменция альцгеймеровского типа (слабо и умеренно выраженная, при предполагаемой или диагносцированной болезни Альцгеймера).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), грудное вскармливание.
Ограничения к применению: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, аритмия, бронхообструктивный синдром, обструкция мочевыводящих путей (аденома предстательной железы), судороги, закрытоугольная глаукома.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.
Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.
Взаимодействие: Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.
У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями формакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена лечения на 24 ч, применение противорвотных средств, атропина сульфата (при значительной передозировке в начальной дозе 0,03 мг/ кг в/в), симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Начальная доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки (при повышенной чувствительности к холинергических средствам — по 1 мг 2 раза в сутки). При хорошей переносимости через 2 нед возможно повышение дозы до 3 мг 2 раза в сутки и далее с интервалом в 2 нед до 4,5 и 6 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 1,5–6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 12 мг/сут. Для достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу поддерживают на максимальном хорошо переносимом уровне.
Меры предосторожности: Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.
Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня. При нарушении функции почек или печени коррекции дозы не требуется.
Download Экселон (Exelon)
Применение: Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны — атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.
Со стороны органов ЖКТ: возможны — икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны — лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Прочие: возможны — синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.
Взаимодействие: Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.
Передозировка: Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.
Способ применения и дозы: Внутрь, доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на ЛС и переносимости. Начальная суточная доза для взрослых и детей — 5–10 мг/кг с постепенным повышением на 5 мг/кг каждые 4–7 дней; частота приема — 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза у взрослых — 30 мг/кг, у детей – 40 мг/кг, поддерживающая – 15 мг/кг и 20 мг/кг соответственно.
Меры предосторожности: Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.
Download Этосуксимид (Ethosuximide) (-)