Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Biosulin R
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Биосулин Р (Biosulin R)
Применение: Лимфогранулематоз, лимфоцитарная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, неходжкинская лимфома, гистиоцитарная лимфома, хронический лейкоз, грибовидный микоз, герминогенная опухоль тестикул, герминогенная опухоль яичника, опухоль яичка, миеломная болезнь, хорионэпителиома, саркома Капоши, болезнь Леттера — Сиве, нейробластома, рак почки, рак мочевого пузыря, рак легкого.
Противопоказания: Гиперчувствительность, лейкопения, инфекционные заболевания, угнетение функции костного мозга, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, депрессия, парестезия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, периферический неврит, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, болезнь Рейно (усиление симптомов), инфаркт миокарда, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе, паралитическая непроходимость кишечника, диарея, геморрагический энтероколит, желтуха, кровотечения из ЖКТ.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм, прогрессирующая одышка, фарингит.
Прочие: общая слабость, оссалгия, боль в челюстях, нарушение секреции антидиуретического гормона, альбуминурия, носовые кровотечения, изъязвление кожи, светобоязнь, алопеция, крапивница, воспаление, флебит и некроз в месте инъекции.
Взаимодействие: При одновременном применении с митомицином повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма (особенно у предрасположенных больных); на фоне лучевой терапии и при приеме других миелодепрессантов усиливается миелотоксическое действие. Уменьшает действие противосудорожных препаратов. Необходима осторожность при комбинированном применении с другими потенциально ототоксичными препаратами (например, содержащими платину и др.).
Передозировка: Симптомы: лейкопения, поражение периферических нервов, судороги, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, тщательный контроль за картиной периферической крови, при необходимости – переливание крови. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Применяют свежеприготовленный раствор. Доза определяется индивидуально, с учетом клинической картины, состояния пациента и числа лейкоцитов в периферической крови. Начальная доза для взрослых – 0,025–0,1 мг/кг (3,7 мг/м2), ежедневно контролируют число лейкоцитов в периферической крови: если их количество в течение недели не падает ниже 2000–3000 клеток/мкл — повторно вводят 0,15 мг/кг. В дальнейшем (при недостаточном терапевтическом эффекте и отсутствии лейкопении) дозу можно увеличить до 0,2 мг/кг. После достижения видимого регресса опухолевого роста переходят к поддерживающей дозе — 0,15 мг/кг каждые 7–14 дней.
Возможна другая схема лечения: начальная доза — 0,025–0,1 мг/кг, далее (при ежедневном контроле числа лейкоцитов в периферической крови) вводят каждый день в дозе 2,5 мг и постепенно увеличивают дозу до 5 мг (не более). Терапевтический эффект при такой схеме введения достигается в течение 2–3 дней. После нормализации числа лейкоцитов лечение можно продолжить, используя меньшую дозу.
Детям назначают в начальной дозе 0, 075 мг/кг (2,5 мг/м2) 1 раз в неделю, повторно вводят после нормализации числа лейкоцитов в периферической крови (обычно на 3–7 день); если после первой инъекции число лейкоцитов не уменьшилось, дозу увеличивают.
Меры предосторожности: С особой осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможна повышенная чувствительность).
Не следует назначать винбластин на фоне лучевой терапии или препаратов, поражающих органы кроветворения (взаимное усиление миелотоксичности), за исключением специальных программ химиотерапии. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать число лейкоцитов в крови (при лейкопении менее 3000 в 1 мкл целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики).
Download Винбластин (Vinblastine) (-)
Применение: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.
Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, 80 мг 1 раз в сутки; при недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 160 мг или дополнительное назначение др. антигипертензивного препарата (например, диуретика).
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Валсартан (Valsartan) (-)
Латинское название: Magnesii subcarbonas
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.2 Недостаточность магния. E63 Физические и умственные перегрузки. I21 Острый инфаркт миокарда. I70 Атеросклероз. N20-N23 Мочекаменная болезнь. R07.2 Боль в области сердца. R25.2 Судорога и спазм. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Магния карбонат (Magnesium carbonate)
Применение: Гиперацидность желудочного сока, желудочно-пищеводный рефлюкс, эзофагит, гастрит, дуоденит, панкреатит, эрозивно-язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, запор.
Противопоказания: Фенилкетонурия.
Побочные действия: Диспепсия, диарея.
Взаимодействие: Замедляет всасывание аминазина, барбитуратов, бутадиона, глюкокортикоидов, препаратов железа (образует нерастворимые соли), м-холиноблокаторов, сульфаниламидов, тетрациклинов, циметидина. Создает оптимальные условия для действия ферментов (и их препаратов) поджелудочной железы; уменьшает ульцерогенность НПВС и вероятность гастропатии. Фосфаты, большие дозы кальция и избыток липидов снижают усвоение магния.
Способ применения и дозы: Внутрь: взрослым по 1–3 г, детям до 2 лет — по 0,5 г, 2–5 лет — по 1–1,5 г, 6–12 лет — по 1–2 г 2–3 раза в день.
Download Магния карбонат основной (Magnesii subcarbonas)
Латинское название: Naltrexone hydrochloride
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Налтрексон (Naltrexone)
Применение: Алкогольная зависимость (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью после предварительно проведенной дезинтоксикации (как часть программы психологической и профессиональной реабилитации).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), опиоидная зависимость, положительный тест на наличие опиодов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, нарушения функции печени, головная боль, слабость, расстройство сна, тревожность, головокружение, депрессия, паранойя, галлюцинации, покраснение лица, бронхообструкция, ослабление потенции, озноб, заложенность носа, ринорея, кашель, затруднение дыхания, носовые кровотечения, флебиты, отеки, повышение АД, тахикардия, боли в суставах и мышцах, геморрой, тремор, акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.
Способ применения и дозы: Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.
Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции — назначить по 50 мг 1 раз в сутки. Альтернативные схемы лечения:
1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.
Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.
Меры предосторожности: Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
— при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
— в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
— при самостоятельном употреблении героина и др. наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
Download Налтрексон гидрохлорид (Naltrexone hydrochloride)
Латинское название: Stazepine
Фармакологические группы: Нормотимики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E23.2 Несахарный диабет. F10.3 Абстинентное состояние. F25 Шизоаффективные расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F30 Маниакальный эпизод. F31 Биполярное аффективное расстройство. F34.0 Циклотимия. F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства. G35 Рассеянный склероз. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. G50 Поражения тройничного нерва. G50.0 Невралгия тройничного нерва. G52.1 Поражения языкоглоточного нерва. G58 Другие мононевропатии. G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. G63.2 Диабетическая полинейропатия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R20.2 Парестезия кожи. R25.2 Судорога и спазм. R27.0 Атаксия неуточненная. R47.1 Дизартрия и анартрия. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Карбамазепин (Carbamazepine)
Применение: Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр).
Побочные действия: Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС (снижается судорожный порог), циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.
Передозировка: Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — 100–1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям — 10–20 мг/кг в сутки в несколько приемов.
Меры предосторожности: Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.
Download Стазепин (Stazepine)
Латинское название: Seretide
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма
Состав и форма выпуска: Серетид
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/50 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/125 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 125 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/250 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 250 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
Серетид Мультидиск
| Порошок для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 50 мкг |
| флутиказона пропионат | 100, 250 или 500 мкг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат |
в ингаляторе «Мультидиск» 28 или 60 доз; в коробке 1 шт.
Описание лекарственной формы: Серетид: алюминиевый ингалятор с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном. Содержимое ингалятора представляет собой суспензию белого или почти белого цвета.
Серетид Мультидиск: ингалятор «Мультидиск» содержит порошок белого или почти белого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное.
Фармакокинетика: При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента Серетида можно рассматривать по отдельности.
Даже несмотря на очень низкую концентрацию Серетида в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4.
Салметерол — действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей составляет, в зависимости от используемого ингалятора, 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Фармакодинамика: Серетид — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека таких медиаторов тучных клеток, как гистамин, лейкотриены и ПГД2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Показания: Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии — бронходилататор и препарат из группы ингаляционных ГКС у пациентов:
- получающих эффективные поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;
- у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС;
- получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных ГКС.
Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью — туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия: Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что он может вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Серетид и начать при наличии показаний альтернативную терапию.
Салметерол:
Описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом.
Могут возникать, обычно у чувствительных пациентов, аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.
Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).
Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов.
Флутиказона пропионат:
У некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки.
Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), респираторных симптомах (преимущественно бронхоспазм) и анафилактических реакциях.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Серетида. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Серетидом.
Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Взаимодействие: Следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту из-за опасности развития бронхоспазма.
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермент CYP3А4) может вызывать резкое повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с кромоглициевой кислотой.
Передозировка: К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить Серетид вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС.
Ингаляция доз флутиказона пропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительной ингаляции чрезмерно больших доз Серетида может возникнуть значимое угнетение надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы Серетида в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Серетида флутиказона пропионата.
Пациенты должны знать, что не следует принимать Серетид в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Серетида до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.
Пациенту следует назначать такой тип Серетида, который содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его болезни.
Дозу Серетида следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сутки, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сутки.
Серетид
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Серетид Мультидиск
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек или печени нет необходимости уменьшать дозу.
Особые указания: Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.
Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Если используемая доза Серетида не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к врачу, который может назначить дополнительные ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то и антибиотики.
Из-за опасности развития обострения лечение Серетидом нельзя резко прекращать, дозу препарата следует уменьшать постепенно под контролем врача.
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.
В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционным ГКС.
Некоторые пациенты могут быть более чувствительными к действию ингаляционных ГКС, чем большинство пациентов.
Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.
Внутренняя поверхность баллона и клапан не имеют видимых дефектов.
<
Download Серетид (Seretide)
Латинское название: Suppositoria cum Glycerino
Фармакологические группы: Слабительные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глицерин (Glycerol)
Применение: Запоры различного генеза — функциональные, психогенные, возрастные (в т.ч. ректальный копростаз у людей пожилого и старческого возраста), при ограничении подвижности, беременности и кормлении грудью и др.; профилактика запора у пациентов, которые не могут напрягаться при дефекации, в т.ч. при болезненном, тромбированном геморрое, перианальном абсцессе, аноректальном стенозе, после инфаркта миокарда; для смягчения кожи и обработки слизистых оболочек (жидкость).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, аппендицит, кровотечения, диарея, геморрой в стадии обострения, трещины заднего прохода, воспалительные заболевания и опухоли прямой кишки.
Ограничения к применению: Перед пероральным или в/в использованием глицерина в качестве дегидратационного средства необходимо сопоставлять риск и пользу (с учетом потенциальных побочных эффектов) у больных с заболеваниями сердца (резкое увеличение внеклеточной жидкости может привести к сердечной недостаточности), у пациентов с гиперволемией, сахарным диабетом, при нарушении функции почек, у пожилых пациентов (повышен риск дегидратации).
Побочные действия: При длительном местном применении: раздражение и неприятные ощущения в прямой кишке; редко — катаральный проктит.
Взаимодействие: При системном применении потенцирует эффекты диуретиков, ингибиторов карбоангидразы.
Передозировка: При системном применении.
Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, сухость во рту или повышенное чувство жажды, тошнота, рвота, диарея, сильная дегидратация, аритмия, почечная недостаточность.
Способ применения и дозы: Ректально, наружно.
В качестве слабительного средства: ректально (через 15–20 мин после завтрака) — по одному суппозиторию 1 раз в сутки. Лечение прекращают после восстановления нормальной перистальтики кишечника.
Наружно: обрабатывают кожу и слизистые оболочки раствором для наружного применения (84–88% водный раствор).
Особые указания: Регулярное применение в качестве слабительного средства не рекомендуется.
При системном применении у дегидратированных пациентов, а также при наличии сахарного диабета, возрастает риск развития симптомов тяжелой дегидратации, приводящей к сосудистой перегрузке и, соответственно, гипергликемии. Некетоновая гипергликемическая кома (при пероральном использовании) возникает достаточно редко, однако следует учитывать, что было зарегистрировано несколько смертельных случаев.
Download Свечи с глицерином (Suppositoria cum Glycerino)
Латинское название: Tramadol-Akri
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамадол-Акри (Tramadol-Akri)
Применение: Экстрацеллюлярная дегидратация, поражение печени, повышенное внутричерепное давление, глаукома, кахексия, острое алкогольное опьянение, дефицит глюкозы в до- и послеоперационный период.
Противопоказания: Гиперчувствительность, отравление метанолом, лактатацидоз, декомпенсированный сахарный диабет, тяжелая застойная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия.
Побочные действия: Тромбофлебит (при быстром введении); при передозировке — прилив крови к лицу, потливость, боли в эпигастрии, лактатацидоз.
Способ применения и дозы: В/в. Взрослым — с максимальной скоростью 100 капель/мин для 5% раствора или 40 капель/мин для 10% раствора, детям — 0,25 г/кг.
Download Фруктоза (Fructose) (-)