Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Asparaginasa medac
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C85.0 Лимфосаркома. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аспарагиназа (Asparaginase)
Применение: Острый лимфобластный лейкоз, рецидивирующий острый миелобластный лейкоз, Т-клеточная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени, почек, поджелудочной железы (в т.ч. в анамнезе), заболевания ЦНС, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение уровня факторов свертывания (V, VII, VIII, IX), гипофибриногенемия, гипокоагуляция, склонность к геморрагиям.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, синдром мальабсорбции, панкреонекроз, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, раздражительность, тревога, сонливость, депрессия, галлюцинации, тремор, кома.
Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: изменение активности трансаминаз, гиперферментемия, гипергликемия, гипер- или гиполипидемия; гипоальбуминемия, сопровождаемая отеками; азотемия, изменение концентрации мочевой кислоты.
Прочие: озноб, развитие инфекций, гипертонус мышц, артралгия, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, фатальная гипертермия.
Взаимодействие: При одновременном применении винкристина или преднизолона суммируются побочные эффекты. Ослабляет эффективность препаратов, воздействующих на делящиеся пулы опухолевых клеток (может уменьшить или устранить противоопухолевый эффект метотрексата), нарушает детоксикацию ксенобиотиков в печени.
Передозировка: Симптомы: острая анафилактическая реакция, сильное кровотечение, острая почечная недостаточность вплоть до летального исхода.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия (жаропонижающие, антигистаминные средства, кальция хлорид); при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, интратекально. Доза устанавливается строго индивидуально в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного и его возраста. Обычно вводят в/в (струйно медленно, или капельно) в дозе 150–300 МЕ/кг ежедневно или через день. Для струйного введения разовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида (медленно и не встряхивая), для капельного введения — в 200–500 мл изотонического раствора натрия хлорида (вводить следует в течение З0 — 40 мин). Курсовая доза для взрослых составляет 300000–400000 МЕ, детям — уменьшают в соответствии с массой тела. Длительность курса — 3 нед (при отсутствии эффекта лечение прекращают). В/м: 6000–10 000 МЕ/м2 3 раза в нед в течение 3–4 нед. При лейкемических менингитах, резистентных к метотрексату: 3000 МЕ/м2 интратекально.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. Для оценки клинического эффекта при наличии бластных клеток в периферической крови и костном мозге у больных лейкозом исследуют костно-мозговой пунктат до и после курса лечения, а у пациентов с гематосаркомой также измеряют размеры опухоли. При острых лейкозах и генерализованных формах гематосарком (при наличии бластов в периферической крови и костном мозге) назначают независимо от показателей периферической крови, в остальных случаях — при числе лейкоцитов в периферической крови не ниже 3х109 /л, тромбоцитов — 100х109 /л. Необходимо не менее 1 раза в нед исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, щелочной фосфатазы, диастазы и др. ферментов. При резком изменении показателей, понижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию. С целью профилактики нефропатии, вызванной мочевой кислотой (образуется в результате распада большого числа лейкоцитов) рекомендуется назначение аллопуринола или увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.
Особые указания: Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0,1 мл раствора, содержащего 10 МЕ аспарагиназы, вводят п/к в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0,1 мл изотонического раствора натрия хлорида (результат реакции оценивают через 3 ч). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато. При в/м введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл — дозу следует разделить. С целью предотвращения развития анафилактоидных реакций возможно дробное введение.
Download Аспарагиназа медак (Asparaginasa medac)
Латинское название: Vermox®
Фармакологические группы: Противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B65-B83 Гельминтозы. B68 Тениоз. B76 Анкилостомидоз. B76.1 Некатороз. B77 Аскаридоз. B78 Стронгилоидоз. B79 Трихуроз. B80 Энтеробиоз. B81.4 Кишечные гельминтозы смешанной этиологии
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мебендазол (Mebendazole)
Применение: Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидозы, стронгилоидоз, трихоцефалез, множественные нематодозы, эхинококкоз, тениоз, альвеококкоз, капилляриоз, гнатостомоз, трихинеллез, смешанные гельминтозы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, дисфункция печени, транзиторное повышение активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы и мочевины крови, снижение уровня гемоглобина, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, нарушение функций ЖКТ, нейтропения, выпадение волос (при высоких дозах), аллергические реакции: повышение температуры тела, кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие: Карбамазепин и др. индукторы метаболизма понижают, а циметидин — повышает концентрацию в тканях.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в области ЖКТ. При длительном применении в высоких дозах: обратимые нарушения функции печени, гепатит, нейтропения.
Лечение: промывание желудка, клизмы, прием активированного угля; специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь. При энтеробиозе — взрослым и подросткам по 100 мг, детям 2–10 лет — 25–50 мг однократно и повторно через 2–4 нед в тех же дозах.
При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, тениозе, стронгилоидозе и смешанных гельминтозах — по 100 мг утром и вечером в течение 3 дней.
При трихинеллезе — 200–400 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, а с 4-го по 10-й — по 400–500 мг 3 раза в сутки.
При эхинококкозе — по 500 мг 2 раза в сутки первые 3 дня и 3 раза в сутки в последующие 3 дня. В дальнейшем назначают по 25–30 мг/кг в сутки в 3–4 приема.
Меры предосторожности: Применение во время лактации требует перехода на искусственное вскармливание. Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней. Необходимо избегать совместного употребления с алкоголем и жирной пищей, слабительными препаратами. Следует контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.
Download Вермокс (Vermox®)
Латинское название: Solutio Dactinomycini pro injectionibus
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дактиномицин (Dactinomycin)
Применение: Опухоль Вильмса (в сочетании с лучевой терапией), рабдомиосаркома (в комбинации с винкристином и циклофосфамидом), метастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом под контролем уровня ХГ), неметастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом и хирургическим лечением), метастатическая карцинома яичек, саркома Юинга (в составе комплексной терапии), гроздевидная саркома (в сочетании с лучевой терапией), рак матки и яичника, саркомы (Капоши, остеогенная), меланома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес, нарушения функции печени, возраст до 6–12 мес.
Ограничения к применению: Подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, беременность, кормление грудью, возраст старше 6–12 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется во время беременности из-за потенциального риска для плода (дактиномицин проникает через плаценту, оказывает мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие). На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия (вплоть до апластической), лейкопения, тромбоцитопения; менее часто — панцитопения, агранулоцитоз и ретикулопения, необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (отмечаются в течение первых часов после введения и могут продолжаться 4–20 ч), эзофагит, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, проктит; менее часто — язвенный стоматит, фарингит, хейлит, дисфагия, боль в животе; редко — гепатотоксичность, в т.ч. асцит, гепатомегалия, гепатит, изменение печеночных функциональных тестов.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гиперурикемия, нефропатия (связанная с повышенным образованием мочевой кислоты).
Со стороны кожных покровов: алопеция (начинается обычно через 7–10 дней после введения, может включать волосистую часть кожи головы и брови), акне, рецидив эритемы или усиление пигментации участков кожи, ранее подвергавшихся облучению.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — анафилаксия.
Прочие: необычная усталость, лихорадка, миалгия, гипокальциемия, редко — экстравазат, целлюлит, флебит (боль в месте введения), некроз мягких тканей (при попадании под кожу).
Взаимодействие: Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект. Может усиливать кардиотоксическое действие доксорубицина, ослаблять эффект витамина К.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, язвы ЖКТ, выраженное угнетение гемопоэза, острая почечная недостаточность, возможен летальный исход.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется частый контроль за функцией почек, печени и костного мозга.
Способ применения и дозы: В/в, предварительно развести стерильной водой для инъекций (без консервантов); для инфузии приготовленный раствор можно дополнительно разбавить 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Максимальная суточная доза для взрослых и детей — 15 мкг/кг или 400–600 мкг/м2 поверхности тела в течение 5 дней. Альтернативный курс для детей — общая доза 2,5 мг/м2 за 1 нед. Повторный курс как для детей, так и для взрослых может быть проведен не ранее чем через 3 нед (при условии исчезновения всех признаков токсических эффектов).
При опухоли Вильмса используют комбинацию низких доз и лучевой терапии, возможно применение комбинированной терапии с винкристином (в течение 7 циклов, продолжительность поддерживающей терапии — 15 мес) вместе с хирургическим лечением и лучевой терапией. При рабдомиосаркоме рекомендуются следующие комбинации: винкристин и дактиномицин, винкристин, дактиномицин и циклофосфамид (VAC-терапия). Детям с неоперабельной или метастатической рабдомиосаркомой назначают VAC-терапию. При метастатической хориокарциноме применяют последовательно дактиномицин и метотрексат, при неметастатической — также дактиномицин и метотрексат (вместе и раздельно) в сочетании с хирургическим вмешательством или без него. При метастатической карциноме яичек назначают циклами по 0,5 мг/сут 5 дней подряд каждые 6–8 нед в течение 4 мес и более. При саркоме Юинга используют последовательное назначение дактиномицина — 45 мкг/м2 и циклофосфамида — 1200 мг/м2 совместно с лучевой терапией в течение 18 нед. При гроздевидной саркоме назначают в комбинации с лучевой терапией.
Меры предосторожности: Применение даунорубицина следует проводить под строгим контролем показателей крови. Угнетение функции костного мозга наблюдается примерно через 7–10 дней после курса лечения с наиболее низким уровнем форменных элементов крови через 3 нед (восстанавливается примерно через 3 нед). При заметном уменьшении числа тромбоцитов и лейкоцитов лечение прекращают до восстановления функции костного мозга. Следует систематически определять активность печеночных ферментов, уровень билирубина, проводить общий анализ мочи. При расчете дозы для пациентов, страдающих ожирением или отеками, следует учитывать идеальную массу тела. В ходе лечения рекомендуется избегать контакта с инфекционными больными, использовать адекватные меры контрацепции и соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток. Появление необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного кала, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже, а также признаков инфекции требуют немедленной консультации врача. В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами (при введении на фоне лечения живых вирусных вакцин возможно усиление процесса репликации вакцинного вируса и усиление его побочных эффектов, инактивированных вакцин — уменьшение выработки противовирусных антител). Тошноту и рвоту, которые развиваются в течение первых часов после введения, можно купировать противорвотными средствами. В случае попадания под кожу или в ткани необходимо прервать инфузию и разъединить систему для в/в введения, но оставить канюлю/иглу на месте. После извлечения через канюлю/иглу излившегося препарата (при необходимости вводится антидот — тиосульфат натрия) можно удалить канюлю/иглу. Конечности следует придать возвышенное положение и наложить холодный компресс на 45 мин. При приготовлении раствора следует избегать вдыхания порошка и паров, контакта с кожей и слизистыми оболочками (особенно глаз). В случае попадания препарата в глаза следует немедленно промыть их большим количеством воды и проконсультироваться с офтальмологом. При попадании на кожу необходимо промыть загрязненную поверхность большим количеством воды в течение 15 мин. Если препарат вводят непосредственно в вену без инфузионной системы, должна применяться «двухигольная» методика: развести и извлечь расчетную дозу из флакона с помощью одной стерильной иглы, а вводить — другой. Следует иметь в виду, что при совместном проведении лучевой терапии увеличивается риск развития токсических реакций со стороны ЖКТ и угнетения костного мозга. С особой осторожностью назначают во время двухмесячной терапии правосторонней опухоли Вильмса, т.к. при этом отмечается гепатомегалия и повышение активности АСТ.
Особые указания: Применение дактиномицина должно проводиться с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата. Для профилактики гиперурикемии возможно назначение аллопуринола. Искажает результаты биологических проб, используемых для определения эффективности антибактериальных препаратов.
Download Дактиномицина раствор для инъекций (Solutio Dactinomycini pro injectionibus)
Латинское название: Metamol
Фармакологические группы: Противорвотные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K22.4 Дискинезия пищевода. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.1 Другие острые гастриты. K30 Диспепсия. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.8.0 Атония желудка. K59.8.0 Атония кишечника. K59.8.1 Дискинезия кишечника. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей. K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. O21 Чрезмерная рвота беременных. R06.6 Икота. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R11 Тошнота и рвота. R12 Изжога. R14 Метеоризм и родственные состояния. T36 Отравление антибиотиками системного действия. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метоклопрамид (Metoclopramide)
Применение: Тошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и др. экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Сухость во рту, запор или диарея, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (судорожное подергивание лицевых мышц, нарушения движения глазных яблок, высовывание языка), отеки, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гиперемия слизистой оболочки носа, кожные высыпания.
Взаимодействие: Нейролептики увеличивают (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Усиливает седативный эффект снотворных средств и алкоголя. Замедляет всасывание дигоксина, ускоряет — парацетамола, тетрациклина, леводопы, этанола.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым по 5–10 мг (1–2 ч.ложки раствора) 3 раза в сутки до еды или 2 мл в/м. Детям — 1/2 дозы для взрослых; новорожденным назначают в виде капель.
Меры предосторожности: Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).
Download Метамол (Metamol)
Латинское название: Nalbuphine
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Налбуфин (Nalbuphine)
Применение: Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде; в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, повышенное внутричерепное давление, угнетение дыхания (в т.ч. при уремии, обострении бронхиальной астмы, тяжелых инфекциях), оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди), беременность, роды, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции: анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чиханье.
Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.
Взаимодействие: Общие анестетики, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкоголь усиливают эффект, в т.ч. побочный (при комбинированной терапии необходимо снизить дозу налбуфина и/или этих препаратов).
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов, потеря сознания, коматозное состояние, периодическое дыхание типа Чейн — Стокса, бледность и снижение температуры кожных покровов, понижение температуры тела, миоз; летальный исход (паралич дыхательного центра).
Лечение: промывание желудка, в/в введение специфических антидотов — налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: В/в, в/м. Взрослым: в/в или в/м по 0,15–0,3 мг/кг массы тела. При необходимости — повторно каждые 3–6 ч. Максимальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг.
Детям: в/в или в/м по 0,1–0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.
При общей анестезии: первоначально вводится в/в капельно 0,3–3,0 мг/кг в течение 10–15 мин, затем — поддерживающая доза 0,25–0,5 мг/кг однократно.
Меры предосторожности: Не рекомендуется применять более 3 дней и превышать дозировку, т.к. возможна физическая зависимость. Внезапное прекращение приема после длительного использования может вызвать абстинентный синдром (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела). С осторожностью назначают при эмоциональной нестабильности, наркомании (высокая вероятность развития острого приступа абстиненции). Из-за седативного и снотворного эффектов не следует применять амбулаторно водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Особые указания: В готовой лекарственной форме в качестве консерванта содержится дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный шок.
Download Налбуфин (Nalbuphine)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), орлистат показан для лечения ожирения, в т.ч. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ, его расчет — см. «Особые указания») ≥30 кг/м2 или ≥27 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), гипероксалурия в анамнезе, нефролитиаз (кальциевые оксалатные камни).
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности. Неизвестно, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.
Побочные действия: По данным двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо, отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.
Со стороны органов ЖКТ: маслянистые выделения 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), метеоризм и выделение газов 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), императивные позывы на дефекацию 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), жирный/маслянистый стул 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), маслянистые испражнения 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), учащение дефекации 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), недержание кала 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).
Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 мес от начала терапии. Продолжительность 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 нед, в большинстве случаев — не более 4 нед. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.
В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% пациентов, принимавших орлистат, в сравнении с 5,0% в группе плацебо. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.
В семи мультицентровых, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки в сочетании с диетой в течение 2 лет, с частотой ≥2% и превышавшей таковую в группе плацебо (в сочетании с диетой), отмечались следующие побочные эффекты. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо (N означает отсутствие сообщений о частоте признака ≥2% и превышавшей плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 30,6%/N (27,6%/N), головокружение 5,2%/N (5,0%/N), утомляемость 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), нарушение сна 3,9%/N (3,3%/N), тревожность 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), депрессия N/3,4% (N/2,5%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), инфекции нижних дыхательных путей 7,8%/N (6,6%/N), симптомы со стороны ЛОР-органов 2,0%/N (1,6%/N), отит 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).
Со стороны органов ЖКТ: боль/дискомфорт в животе 25,5%/N (21,4%/N), тошнота 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), инфекционная диарея 5,3%/N (4,4%/N), боль/дискомфорт в прямой кишке 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), заболевания зубов 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), заболевания десен 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), рвота 3,8%/N (3,5%/N).
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярный менструальный цикл 9,8%/N (7,5%/N), вагинит 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), инфекции мочевыделительной системы 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине 13,9%/N (12,1%/N), боль в нижних конечностях N/10,8% (N/10,3%), артрит 5,4%/N (4,8%/N), миалгия 4,2%/N (3,3%/N), нарушение функции суставов 2,3%/N (2,2%/N), тендинит N/2,0% (N/1,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 4,3%/N (4,0%/N), сухость кожи 2,1%/N (1,4%/N).
Прочие: грипп 39,7%/N (36,2%/N), отек стоп N/2,8% (N/1,9%).
Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности к орлистату, включающих зуд, сыпь, крапивницу, ангионевротический отек и анафилаксию.
Взаимодействие: Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.
По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.
Передозировка: Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.
Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований на животных и человеке, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Способ применения и дозы: Внутрь, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды, по 120 мг 3 раза в сутки. Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.
Меры предосторожности: Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% калорий. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.
У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): витамин А 2,2% (1,0%), витамин D 12,0% (6,6%), витамин Е 5,8% (1,0%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.
Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.
Особые указания: Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (ИМТ), который рассчитывают по формуле: ИМТ=масса тела (кг)/рост (м)2.
Download Орлистат (Orlistat) (-)
Применение: Ожоги всех степеней, включая радиационные; пролежни, трофические язвы голени.
Противопоказания: Аллергические реакции на сульфаниламидные препараты в анамнезе, врожденный дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза), грудной возраст (новорожденные и недоношенные дети).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности и кормлении грудью допустимо в исключительных случаях, если поверхность ожога не превышает 20% поверхности тела, а терапевтическая польза больше, чем риск для плода.
Побочные действия: Лейкопения, аллергические кожные реакции.
Способ применения и дозы: Наружно; с помощью стерильного марлевого тампона крем наносят тонким слоем (2–3 мм) на пораженные поверхности 1–2 раза в сутки. Лечение проводят открытым способом или с использованием окклюзионной повязки.
Меры предосторожности: Особая осторожность требуется у больных с обширными ожогами, сопутствующими нарушениями функции печени и почек, в состоянии шока. При нанесении крема на поверхность раны может появиться экссудат, в этом случае перед аппликацией рану промывают 3% раствором борной кислоты или 0,1% раствором хлоргексидина.
Особые указания: Во время применения необходимо контролировать уровень сульфаниламидов в сыворотке.
Download Сульфатиазол серебра (Sulfathiazole silver) (-)
Латинское название: Tonsilla compositum
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J35.0 Хронический тонзиллит
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инъекций | 1 амп. |
| Acidum ascorbicum D6 | 22 мкл |
| Nodus lymphaticus suis D8 | 22 мкл |
| Tonsilla suis D28 | 22 мкл |
| Medulla ossis suis D10 | 22 мкл |
| Funiculus umbilicalis suis D10 | 22 мкл |
| Splen suis D10 | 22 мкл |
| Hypothalamus suis D10 | 22 мкл |
| Hepar suis D10 | 22 мкл |
| Embryo suis D13 | 22 мкл |
| Cortex glandulae suprarenalis suis D13 | 22 мкл |
| Pyrogenium-Nosode D198 | 22 мкл |
| Cortisonum aceticum D13 | 22 мкл |
| Pulsatilla pratensis D6 | 22 мкл |
| Acidum sarcolacticum D6 | 22 мкл |
| Echinacea angustifolia D4 | 22 мкл |
| Calcium phosphoricum D10 | 22 мкл |
| Aesculus hippocastanum D6 | 22 мкл |
| Kalium stibyltartaricum D6 | 22 мкл |
| Solanum dulcamara D4 | 22 мкл |
| Levothyrotoxin D13 | 22 мкл |
| Coccus cacti D6 | 22 мкл |
| Ferrum phosphoricum D10 | 22 мкл |
| Gentiana lutea D6 | 22 мкл |
| Geranium robertianum D6 | 22 мкл |
| Mercurius solubilis Hahnemanni D13 | 22 мкл |
| Barium carbonicum D28 | 22 мкл |
| Conium maculatum D4 | 22 мкл |
| Galium aparine D6 | 22 мкл |
| Sulfur D8 | 22 мкл |
| Psorinum-Nosode D28 | 22 мкл |
в пачке картонной 5 или 100 ампул по 2,2 мл.
Фармакологическое действие: Десенсибилизирующее, дезинтоксикационное, лимфодренажное, иммуномодулирующее.
Показания: Хронический тонзиллит (в комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к Echinacea angustifolia.
Побочные действия: Повышенное слюноотделение (необходимо прекратить прием).
Способ применения и дозы: В/м — по 2,2 мл 1–3 раза в неделю, в острых случаях — еже
Download Тонзилла композитум (Tonsilla compositum)
Латинское название: Tabulettae Phenihidini 0,01 g
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Фенигидина таблетки 0,01 г (Tabulettae Phenihidini 0,01 g)
Латинское название: Estazolam
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F41.1 Генерализованное тревожное расстройство. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. R45.0 Нервозность. R45.4 Раздражительность и озлобление. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эстазолам (Estazolam)
Применение: Расстройства сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), страх, повышенное возбуждение, раздражительность при неврозах и психопатических нарушениях, при психосоматических расстройствах (в т.ч. сердечно-сосудистых); премедикация (подготовка к операциям и сложным диагностическим манипуляциям).
Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания и/или равновесия, закрытоугольная глаукома, склонность к злоупотреблению лекарственными средствами, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Недостаточность функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением эстазолама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (42%), головная боль (16%), астения (11%),гипокинезия (8%), раздражительность (8%), головокружение (7%), недомогание (5%), нарушение координации движений (4%), спутанность сознания (2%), нарушения мышления (2%), депрессия (2%); ? 1% — эмоциональная лабильность, ослабление памяти и концентрации внимания, замедленность реакций, ухудшение зрения, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, агрессивность, мышечный тремор).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (4%), диспептические явления (2%); ? 1% — рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ? 1% — сердцебиение, аритмия, обморок, лейкопения, агранулоцитоз.
Прочие: мышечно-суставная боль (1–2%); ? 1% — судороги мышц, аллергические реакции, в т.ч. зуд.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость (при длительном приеме), синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Угнетающее влияние на ЦНС усиливают барбитураты, гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, антигистаминные ЛС с седативным действием, противосудорожные средства, наркотические анальгетики и другие средства, угнетающие ЦНС. Алкоголь усиливает действие эстазолама и может провоцировать парадоксальные реакции. Пероральные контрацептивы и курение табака ускоряют метаболизм эстазолама и ослабляют его эффект.
Передозировка: Симптомы: выраженная сонливость, угнетение дыхания, спутанность сознания, нарушение координации движений, невнятная речь, кома.
Лечение: индукция рвоты (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ неэффективен. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым. Режим дозирования устанавливают индивидуально, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. В качестве снотворного средства: 1–2 мг за 30 мин до сна, при неврозах средняя доза 2–4 мг/сут в разделенных дозах, для премедикации 2 мг перед операцией.
У ослабленных больных, пациентов старше 65 лет, пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью лечение начинают с половинной дозы.
Меры предосторожности: Возникновение парадоксальных реакций более вероятно при сочетании лечения с приемом алкоголя, а также у пожилых пациентов. В случае возникновения парадоксальных реакций следует немедленно прекратить прием эстазолама.
С осторожностью необходимо назначать пациентам с симптомами депрессии (возможны суицидальные попытки).
Длительное применение может вызвать привыкание, способствовать развитию психофизической зависимости. Отменять препарат следует постепенно во избежание развития абстинентного синдрома (психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница).
Во время лечения и в течение 3 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.
Download Эстазолам (Estazolam)