Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Glynase
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глипизид (Glipizide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при отсутствии эффекта низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.; диабетическая микроангиопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, ювенильный сахарный диабет типа 1, лихорадка, травмы, оперативные вмешательства, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Заболевания органов ЖКТ, печени и почек (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови), детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Для медленнодействующей формы глипизида:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, нарушение походки, парестезия, гиперстезия, пелена перед глазами, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.
С стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синкопе, аритмия, артериальная гипертензия, ощущение приливов.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, диспепсия, запор, примесь крови в стуле.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, снижение либидо.
Прочие: жажда, дрожь, периферические отеки, нелокализованная боль во всем теле, артралгия, миалгия, судороги, потливость.
Для быстродействующей формы глипизида:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, запор, холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).
Со стороны кожных покровов: эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение концентрации ЛДГ, щелочной фосфатазы, непрямого билирубина.
Взаимодействие: Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Непрямые антикоагулянты, НПВС, хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того — тромбоцитопении.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге гликемии; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки) — немедленная госпитализация, введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы для обеспечения концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л; мониторинг гликемии необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь до или во время еды. Быстродействующая форма — 5 мг перед завтраком, при отсутствии эффекта в течение нескольких дней дозу увеличивают на 2,5–5 мг (обязателен постоянный контроль концентрации глюкозы в крови); максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Дозы выше 15 мг назначают в несколько приемов. На фоне заболеваний печени, почек и у пожилых пациентов — 2,5 мг. Медленнодействующая форма — 5 мг во время завтрака. Для контроля эффективности медленнодействующей формы 1 раз в 3 мес определяют уровень гликозилированного гемоглобина. Если через 3 мес эффект недостаточен, дозу увеличивают до 10 мг или 20 мг (максимальная суточная доза).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным и пациентам с надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью (во избежание гипогликемических реакций начальная и поддерживающая дозы не должны быть высокими).
Download Глинез (Glynase)
Латинское название: Gastrostat
Фармакологические группы: Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K29 Гастрит и дуоденит
Состав и форма выпуска: Каждая таблетка, покрытая оболочкой, разного цвета или капсула содержит: зеленая — висмута трикалия дицитрата 107,7 мг, желтая — буферного тетрациклина гидрохлорида 250 мг и красная — метронидазола 200 мг; в блистерной упаковке 15 шт. (5 рядов по 3 таблетки разного цвета в каждом ряду), в коробке 10 блистеров.
Фармакологическое действие: Противоязвенное, противомикробное. Угнетает развитие Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакодинамика: Действие компонентов препарата против Helicobacter pylori взаимно усиливается: трикалия дицитрат висмута оказывает ограниченное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, тетрациклина гидрохлорид подавляет (при монотерапии) эту бактерию только на 2%, метронидазол активен (in vivo) в основном против анаэробов и простейших (лямблий, амеб, трихомонад). Эффект и показатель подавления Helicobacter pylori достигает 60% в случае сочетания дицитрата висмута и тетрациклина и 90% в случае сочетания всех трех компонентов. Ускоряется также рубцевание язвенных дефектов (метронидазол).
Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; гастрит, дуоденит, пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori (монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса).
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 16 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изменение окраски слизистой оболочки полости рта, серый цвет кала, неприятный металлический привкус во рту, другие расстройства ЖКТ, обесцвечивание зубов при длительной терапии пациентов до 26 лет.
Взаимодействие: Несовместим с растворами кальция, магния, марганца, алюминия, железа (образуются хелатные соединения и нерастворимые комплексы тетрациклина с катионами).
Передозировка: Симптомы: почечная недостаточность, энцефалопатия, дезориентация, рвота.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством любой пищи (печенье, хлеб и т.д.); принимают ежедневно, одномоментно по 1 табл. или капс. каждого цвета 5 раз в день с интервалом 4 ч в течение 10 дней. 1 блистерная упаковка рассчитана на прием за 1 день. На обратной стороне блистерной упаковки указано время приема таблеток или капсул (7 ч, 11 ч, 15 ч, 19 ч, 23 ч). Время приема можно изменять (в зависимости от режима дня). Терапевтический эффект может быть усилен ежедневным двукратным (с интервалом 6–8 ч) приемом 20 мг омепразола (или другого препарата из группы ингибиторов протонного насоса).
Меры предосторожности: Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению, т.к. ее несоблюдение может привести к развитию резистентного к лекарственным средствам штамма Helicobacter pylori и к резкому снижению эффективности лечения. На время лечения необходимо исключить прием алкоголя.
Download Гастростат (Gastrostat)
Латинское название: Gansulin 30R
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Гансулин 30Р (Gansulin 30R)
Латинское название: Digestal
Фармакологические группы: Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями. K30 Диспепсия. K86.1 Другие хронические панкреатиты. K86.8.0 Гипофункция поджелудочной железы внешнесекреторная. K90 Нарушения всасывания в кишечнике. K91.5 Постхолецистэктомический синдром. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит панкреатина 200 мг с протеолитической активностью 300 ЕД ФИП, амилолитической активностью 5000 ЕД ФИП, липолитической активностью 6000 ЕД ФИП, составных частей желчи 25 мг, гемицеллюлазы 50 мг; в картонной пачке 3 контурных ячейковых упаковки по 10 шт. или в контурной ячейковой упаковке по 20 шт.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит ферментов поджелудочной железы и компонентов желчи, нормализующее функции органов жкт. Способствует расщеплению углеводов, жиров (эмульгирует), белков и целлюлозы. Увеличивает активность липазы, улучшает абсорбцию жиров и жирорастворимых витаминов. Фермент гемицеллюлазы способствует расщеплению растительной клетчатки.
Показания: Хронический панкреатит, фиброз поджелудочной железы, состояние после удаления поджелудочной железы, желудка, двенадцатиперстной кишки или желчного пузыря, подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости, муковисцидоз, др. расстройства пищеварительного процесса вследствие ферментной недостаточности.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к протеинам свиного происхождения), печеночная недостаточность, гепатит, механическая желтуха, желчнокаменная болезнь.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, торможение эндогенного синтеза желчных кислот (при длительном применении).
Прочие: аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозировка индивидуальна. Средняя доза — 1–2 табл. во в
Download Дигестал таблетки, покрытые оболочкой (Digestal)
Латинское название: Zelmac
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тегасерод (Tegaserod)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Зелмак (Zelmac)
Применение: Ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит), болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости), почечная колика, альгодисменорея.
Гель — неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная и печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, «аспириновая» астма, беременность и детский возраст. Свечи — проктит и прокторрагии; гель — дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (мокнущие).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, метеоризм, запор, анорексия), стоматит, головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость, зрительные расстройства, нарушение функции почек и печени, гиперемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидов, пероральных противодиабетических средств и алкоголя, ослабляет — спиронолактона, периферических вазодилататоров. Повышает токсичность метотрексата. Концентрация кетопрофена в плазме возрастает на фоне пробенецида (угнетает почечную экскрецию).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно.
Капсулы и таблетки (во время еды) — в начале лечения суточная доза 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут.
Ректально — по 1 супп. утром и вечером.
В/м — 100 мг (1 флакон) в сутки в течение 5–10 дней, затем назначают внутрь и/или ректально.
Гель — 2 раза в день длительно и осторожно втирают в воспаленные или болезненные участки тела; возможно наложение сухой повязки.
Меры предосторожности: Нельзя допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Download Кетопрофен (Ketoprofen) (-)
Латинское название: Oflocide
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A50-A64 Инфекции, передающиеся преимущественно половым путем. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта. A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H00 Гордеолум и халазион. H01.0 Блефарит. H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков. H05.0 Острое воспаление глазницы. H10 Конъюнктивит. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H16.2 Кератоконъюнктивит. H44.0 Гнойный эндофтальмит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J37.0 Хронический ларингит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. M86.9 Остеомиелит неуточненный. N00 Острый нефритический синдром. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R78.8.0 Бактериемия. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Офлоксацин (Ofloxacin)
Применение: Тяжелые инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, обострение бронхита), ЛОР-органов (кроме острого тонзиллита), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек, мочевыводящих путей, половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит; комплексная терапия туберкулеза, профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия, нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов ЦНС), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит; головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, кардиоваскулярный коллапс, острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), гепатит, желтуха, васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, вагинит, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, дисбактериоз, суперинфекция, фотосенсибилизация, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некроз кожи, анафилактический шок).
При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.
Взаимодействие: Антациды (препараты кальция и магния), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат, цинк, дэдалон уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч), пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).
Передозировка: Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, с небольшим количеством воды; взрослым — по 200–400 мг 2 раза в сутки или 400–800 мг 1 раз в сутки (не более) в течение 7–10 дней; при гонорее — 400 мг однократно. В/в (капельно, в течение 1 ч), при тяжелых инфекциях — 200 мг в 5% растворе глюкозы. На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, почек — зависит от клиренса креатинина: при Cl креатинина 20–50 мл/мин первая доза — 200 мг, затем 100 мг каждые 24 ч, менее 20 мл/мин — 200 мг, далее 100 мг каждые 48 ч.
В офтальмологии — по 2 капли 0,3% раствора в глаз каждые 2–4 ч в течение 2 дней, затем — 4 раза в сутки (до 5 дней).
Меры предосторожности: После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При быстром в/в введении возможно понижение АД. В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Download Офлоцид (Oflocide)
Латинское название: Pipemidic acid
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.0 Острый простатит. N41.1 Хронический простатит. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пипемидовая кислота (Pipemidic acid)
Применение: Острые и хронические инфекции мочевых путей: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек и печени, I и III триместры беременности, детский возраст.
Ограничения к применению: Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности. Дети, принимающие препарат, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Побочные действия: Тошнота, боль в области желудка, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу.
Способ применения и дозы: Внутрь, интравагинально. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Детям 1–15 лет — из расчета 15 мг/кг в 2 приема.
Женщинам при рецидивах инфекции рекомендуется одновременно с приемом внутрь назначать по 1 влагалищной свече ежедневно в течение 7–10 дней.
Меры предосторожности: В процессе лечения следует избегать УФ облучения и поддерживать усиленный диурез.
Download Пипемидовая кислота (Pipemidic acid)
Применение: Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертонический криз, отечно-асцитический синдром при циррозе печени, почечная недостаточность, нефротический синдром, выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфонамидам), печеночная кома, тяжелые нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, выраженная недостаточность функции печени и почек, олигурия в течение более 24 ч, анурия, подагра, гиперурикемия, сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт.ст., гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, гипотензия, инфаркт миокарда, системная красная волчанка, панкреатит, метаболический алкалоз.
Побочные действия: Гипотензия, в т.ч. постуральная, коллапс, тромбоэмболия, тромбофлебит (преимущественно у пожилых), гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), нарушение КЩС (гипохлоремический алкалоз), гиперкальциурия, нарушение функции печени, внутрипеченочный холестаз, панкреатит, диарея, запор, тошнота, рвота, анорексия, поражение внутреннего уха, потеря слуха, затуманивание зрения, спутанность сознания, нервозность, головная боль, головокружение, парестезия, слабость, спазм мышц, спазм мочевого пузыря, озноб, лихорадка, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкопения, системный васкулит, интерстициальный нефрит, гематурия, некротизирующий ангиит, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, импотенция, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд.
Взаимодействие: Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ, нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).
Передозировка: Симптомы: гипотензия, снижение ОЦП, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.
Лечение: поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, в суточной дозе 20–60 мг; при необходимости возможно увеличение дозы на 20–40 мг через каждые 6–8 ч (большие дозы разделяют на 2–3 приема). В/м или в/в — однократно, 20–40 мг (при необходимости — повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно, в течение 1–2 мин. В высоких дозах (80–240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза — 600 мг.
Меры предосторожности: При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. В течение первых месяцев лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.
Download Фуросемид (Furosemide) (-)
Латинское название: Cytosar
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.0 Острый миелоидный лейкоз. C92.1 Хронический миелоидный лейкоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цитарабин (Cytarabine)
Применение: Лимфобластный и миелобластный лейкоз, хронический миелолейкоз (бластный криз), эритролейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, синдром дисплазии костного мозга (миелодиспластический синдром).
Противопоказания: Гиперчувствительность, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, в т.ч. в анамнезе), недостаточность функции печени и почек, острые инфекционные заболевания, ветряная оспа, опоясывающий лишай.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неблагоприятные эффекты, мутагенное и канцерогенное действие).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: менее часто (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, периферическая полинейропатия (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; необычная усталость); редко — головная боль (после интратекального введения), тревога, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (обратимое).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): угнетение функции костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения; редко — мегалобластная анемия, аритмия, тромбофлебит (боль в месте инъекции).
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (кашель, одышка).
Со стороны органов ЖКТ: более часто (у 15–100% больных) — тошнота, рвота, потеря аппетита, стоматит, боль в животе; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, эзофагит, гепатотоксическое действие (желтушность склер или кожи).
Со стороны мочеполовой системы: менее часто (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (связанная с повышенным образованием мочевой кислоты); редко — задержка мочи.
Прочие: менее часто (≤10% больных) — кожный зуд, появление пятен на коже, редко (≤ 2% больных ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, боль в грудной клетке, повышенная температура тела, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, покраснение глаз, кожная сыпь), выпадение волос.
Взаимодействие: Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.
Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (азатиоприном, хлорамбуцилом, циклофосфамидом, циклоспорином, меркаптопурином, глюкокортикоидами).
Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона.
Препараты, вызывающие миелосупрессию, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.
При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Фармацевтически несовместим с гепарином, инсулином, фторурацилом, оксациллином, пенициллином, метилпреднизолоном.
Передозировка: Симптомы: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, нарушение функции ЦНС (спутанность сознания, усталость, потеря памяти, судорожные припадки), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; тремор), изъязвление в ЖКТ, перитонит (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, отек легких, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, кожную сыпь, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, респираторный дистресс-синдром, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.
12-кратная в/в инфузия (в течение 1 ч) цитарабина в дозе 4,5 г/м2 каждые 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.
Способ применения и дозы: В/в (капельно или медленно струйно), п/к, интратекально (интралюмбально). Режим дозирования устанавливают индивидуально; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (циклофосфан, винкристин, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.
Суточная доза — 100 мг/м2, курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м2.
Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 мл, для п/к и интратекального в 1 мл).
В/в (капельно), 100 мг/м2 /сут в виде двух инфузий по 3 ч с интервалом 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (максимальная разовая доза — 3 г/м2).
П/к, по 20 мг/м2 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (не более).
Интратекально, 20 мг/м2 (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 мг/м2) каждые 3 дня в течение 2 нед.
Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.
Меры предосторожности: Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (ежедневно или через день), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), функции печени (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х109/л или числа тромбоцитов ниже 50х109/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.
Особые меры предосторожности (отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, возможное переливание тромбоцитов и др.) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
У пожилых больных может потребоваться снижение дозы (более вероятны возрастные нарушения функции почек).
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; необходимо принимать каждый препарат в назначенное время.
Для профилактики гиперурикемии в процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты, в некоторых случаях назначение аллопуринола.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, необходимо избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, содержащие бензиловый спирт. Применения растворителей, содержащих бензиловый спирт, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.
В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.
Особые указания: Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата.
Download Цитозар (Cytosar)