Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Download Бибан (-)
Латинское название: Vitamin C Nycomed
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. B99 Другие инфекционные болезни. D50 Железодефицитная анемия. D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]. E63 Физические и умственные перегрузки. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. G93.3 Синдром утомляемости после перенесенной вирусной болезни. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J10-J18 Грипп и пневмония. K10 Другие болезни челюстей. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M15-M19 Артрозы. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. O25 Недостаточность питания при беременности. R04.0 Носовое кровотечение. R04.8.0 Кровотечение легочное. R53 Недомогание и утомляемость. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)
Применение: Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (носовые, легочные, маточные и др.), инфекционные заболевания, интоксикации, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронические гепатиты и циррозы), ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтериты, колиты, гельминтозы), холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, беременность и лактация, гемосидероз, меланодермии, эритродермии, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В качестве антиоксиданта — атеросклероз, бронхиальная астма, диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия) и др.; передозировка антикоагулянтов, отравление аконитом, анестезином, анилином, антабусом, барбитуратами, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, окисью углерода, синильной кислотой, сульфаниламидами, таллием, фенолами, хинином.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет.
Побочные действия: Раздражение слизистой ЖКТ (тошнота, рвота, понос), артериальная гипертензия, нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, дистрофия миокарда, повреждение гломерулярного аппарата почек, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при длительном приеме образование мочевых камней, нарушение обмена цинка, меди, повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, развитие микроангиопатий.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — оральных контрацептивов. Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Увеличивает общий Cl этилового спирта. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. В профилактических целях (в зимне-весенний период и при неполноценном питании) — 50–100 мг/сут (детям — 25 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут в течение 10–15 дней, далее — по 100 мг/сут; в лечебных целях — 100–200 мг/сут (детям — 50–100 мг/сут). 5–10% растворы в/м и в/в — 1–5 мл, при отравлениях — до 60 мл.
Меры предосторожности: Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз).
Особые указания: Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Download Витамин C Никомед (Vitamin C Nycomed)
Латинское название: Dicetel
Фармакологические группы: Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): K58 Синдром раздраженного кишечника. K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пинаверия бромид (Pinaverium bromide)
Применение: Спазмы гладких мышц органов брюшной полости: дискинезия толстой кишки, дискинезия желчевыводящих путей; подготовка к рентгенологическому исследованию ЖКТ с применением бария (Инструкция по медицинскому применению препарата Дицетел. Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ 18 июля 2002 г., пр. № 4п).
Симптоматическое лечение болевого синдрома при дискинезии ЖКТ, синдроме раздраженного кишечника; подготовка к рентгенологическому исследованию ЖКТ с контрастированием (Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система), вып. V, 2004).
Холецистит, холангит, гастрит, дуоденит, эзофагит, энтерит, пилороспазм, холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, дискинезия желчевыводящих путей, спастический колит, гастралгия; постхолецистэктомический синдром, синдром раздраженной тонкой кишки. Подготовка к проведению эндоскопических и рентгенологических исследований ЖКТ (Государственный реестр лекарственных средств, т. 2, 2000).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия: Диспептические явления, тошнота, запор, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, запивая большим количеством воды, не разламывая, не разжевывая и не рассасывая. Взрослым — по 50 мг 3–4 раза в сутки (до 300 мг/сут, не более). При подготовке к бариевой клизме — по 200 мг/сут ежедневно в течение 3 дней, предшествующих процедуре.
Особые указания: Не следует принимать таблетки, перед тем как прилечь или непосредственно перед сном.
Download Дицетел (Dicetel)
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M19.9 Артроз неуточненный. M25.5 Боль в суставе. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M45 Анкилозирующий спондилит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мелоксикам (Meloxicam)
Применение: Ревматоидный артрит, остеоартриты, артрозы и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп), язвенная болезнь желудка в стадии обострения, тяжелая печеночная или терминальная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 15 лет).
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, эзофагит, гастродуоденальные язвы, запор или диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, звон в ушах, сонливость.
Прочие: отеки, повышение АД, сердцебиение, повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница).
Взаимодействие: Повышает риск развития кровотечений на фоне непрямых антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков. Увеличивает концентрацию лития в плазме крови. Усиливает токсичность метотрексата (цитопения), циклоспорина (нефротоксичность). Снижает эффективность антигипертензивных препаратов.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия, введение холестирамина для ускорения выведения.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. Ректально — одна свеча (15 мг) в сутки. Максимальная суточная доза 15 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при бронхиальной астме, полипозной риносинусопатии, уменьшенном ОЦК и сниженном уровне почечной перфузии на фоне дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов пожилого возраста. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. В форме свечей не следует применять при воспалительных заболеваниях прямой кишки и ректальных кровотечениях в анамнезе.
Download Мирлокс (-)
Латинское название: Neoseptal Cl
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия гипохлорит (Sodium hypochlorite)
Применение: Раствор для внутриполостного и наружного применения 0,06%:
профилактика инфекций, в т.ч. при операциях на грудной клетке, брюшной или плевральной полости, раневых; перитонит (распространенный), остеомиелит, абсцесс; перитонеальный диализ при гнойных процессах в брюшной полости; эмпиема плевры, в т.ч. туберкулезной этиологии, интраоперационная санация плевральной полости при гнойных поражениях; периоперационная обработка влагалища, бартолинит, кольпит, трихомониаз, хламидиоз, эндометрит, аднексит, чревосечение, лапароскопия, гистероскопия; профилактика и лечение гнойно-септических осложнений при кесаревом сечении, операциях на почке и верхних мочевых путях, простатэктомии; гнойный отит, ринит, фарингит; дифтерия; микозы; микробная и истинная экзема, стрепто- и стафилодермия, угри, простой герпес.
Раствор для инъекций 0,06%: экзо- и эндотоксикозы (печеночно-почечная недостаточность, отравления, ожоги, сепсис и др.).
Жидкость, гель: дезинфекция твердых поверхностей, оборудования для пищевой промышленности.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Раствор для инъекций: гипогликемия, гиповолемический синдром, беременность.
Побочные действия: Аллергические реакции, чувство жжения на месте аппликации.
Раствор для инъекций: снижение АД, уменьшение содержания глюкозы в плазме крови, флебит (быстрое введение) и паравенозный инфильтрат (экстравазация).
Взаимодействие: Следует избегать одновременного или последовательного использования др. антисептических средств или мыла без предварительного тщательного промывания обрабатываемого участка (возможен антагонизм или инактивация).
Способ применения и дозы: Раствор для внутриполостного и наружного применения 0,06%.
Хирургия: операционную рану перед ушиванием заполняют до краев раствором с экспозицией не менее 10 мин и оставлением дренажа. При необходимости, в том числе при ушивании «наглухо» (без дренажа), проводят двукратное заполнение операционной раны с последующим удалением раствора. Проточно-промывочное дренирование полостей выполняют с помощью дренажей или пункционных игл. При процедурах промывают рану пульсирующей струей.
Интраоперационная санация плевральной полости: на заключительном этапе операции двукратно заполняют плевральную полость 2–3 л раствора с экспозицией 10 мин. В дальнейшем ежедневно промывают через дренаж до появления не менее двух стерильных посевов. Рекомендуется фракционный лаваж. При пункционном ведении полостей экссудат полностью удаляют и полость промывают «через две иглы» 2 л раствора (до появления чистой жидкости).
Акушерство: брюшную полость заполняют раствором до краев, который отсасывают перед ушиванием, или оставляют дренаж.
Оториноларингология: закапывают в наружний слуховой проход, в нос, полощут горло. Для закапывания в нос и полоскания горла разводят водой 1:1. Дифтерия: орошают слизистую ротоглотки из флакона с распылительной насадкой.
Дерматология: на пораженные участки накладывают примочки, повязки, марлевые салфетки, смоченные раствором. При грибковых поражениях кожи стоп — ежедневные ванночки продолжительностью 10–15 мин с полным погружением пораженных участков в раствор.
Раствор для в/в введения 0,06%: в/в, капельно (40–60 капель/мин), через катетер в одну из центральных вен, в количестве до 1/10 ОЦК.
Меры предосторожности: Не следует допускать попадания в глаза.
Особые указания: Не пригоден для дезинфекции хирургических материалов и инструментов (вызывает коррозию).
Download Неосептал хлор (Neoseptal Cl)
Латинское название: Osteopan
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Витамины и витаминоподобные средства. Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E55 Недостаточность витамина D. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. E83.5 Нарушения обмена кальция. F40-F48 Невротические, связанные со стрессом и соматоформные расстройства. K10 Другие болезни челюстей. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.9 Остеопороз неуточненный. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска: Биологически активная пищевая добавка. 1 таблетка со вкусом лимона содержит кальция карбоната 600 мг, оксида магния 250 мг, кальция лактата тригидрата 27,2 мг, кальция цитрата тетрагидрата 23,7 мг, кальция гидрогенфосфата дигидрата 217,11 мг, цинка глюконата 34,84 мг и эргокальциферола (40000 МЕ/мг) 0,0025 мг; в упаковке 30 шт.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витамина d, восполняющее дефицит кальция, восполняющее дефицит магния, восполняющее дефицит цинка.
Показания: Профилактика и лечение нарушений минерального и витаминного обменов (мышечная слабость, ограничение подвижности, остеопороз, боли в костно-мышечной системе и др.) у женщин зрелого и пожилого возраста (35 лет и старше) при неполноценном и несбалансированном питании (гипофункции органов пищеварения, снижение всасывания в ЖКТ, повышенные физические и/или психоэмоциональные нагрузки, стрессы, недостаточное пребывание на солнце и др.).
Противопоказания: Нет.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь; для профилактики — по 1–2 таблетки 1 раз в день со стаканом молока или чая; для лечения — по 2 таблетки утром и 1 таблетке вечером, перед сном.
Download Остеопан (Osteopan)
Латинское название: Ovestin
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный. N30.1 Интерстициальный цистит (хронический). N30.2 Другой хронический цистит. N30.8 Другие циститы. N39.3 Непроизвольное мочеиспускание. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N89 Другие невоспалительные болезни влагалища. N90.5 Атрофия вульвы. N94.1 Диспареуния. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. R30 Боль, связанная с мочеиспусканием. R30.0 Дизурия. R32 Недержание мочи неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эстриол (Estriol)
Применение: Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом, климактерический синдром (приливы и усиление потоотделения в ночное время и др.) ; бесплодие, вызванное цервикальным фактором; диспареуния, сухость влагалища, зуд, учащенное мочеиспускание, легкая степень недержания мочи; диагностика при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбозы (венозные и артериальные), эмболия, выраженные нарушения функции печени, гормонозависимые опухоли матки или молочных желез, маточные кровотечения неясной этиологии, отосклероз, сильный зуд или холестатическая желтуха, а также усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Напряженность или боль в молочных железах, задержка жидкости, тошнота, гиперсекреция цервикальной слизи, артериальная гипертензия, судороги икроножных мышц, головная боль, нарушение зрения, пигментные пятна на коже; местное раздражение или зуд (крем).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная суточная доза — 4–8 мг 1 раз в сутки в течение 2–3 нед, затем дозу постепенно снижают до 1–2 мг/сут. Свечи вагинальные и крем: интравагинально 500 мкг/сут ежедневно в первые 2–3 нед, затем два раза в неделю.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при тромбоэмболических эпизодах в анамнезе, сердечной недостаточности, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени, тяжелых заболеваниях печени, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии, гиперлипопротеинемии.
Особые указания: При приеме эстриола рекомендуется ежегодное медицинское обследование.
Download Овестин (Ovestin)
Применение: Наружно: фурункулы, карбункулы, трофические язвы, гнойные раны, маститы, ранения мягких тканей, ожоги, обморожения и воспалительные заболевания кожи.
Внутрь: гиперацидные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, изжога.
Ректально (через ректоскоп): дизентерия, колит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Наружно, внутрь, ректально. Наружно: в чистом виде и в форме масляных растворов или мазей различной концентрации для смачивания салфеток и непосредственного нанесения на пораженную поверхность.
Внутрь 1 раз в день через 5–6 ч после последнего приема пищи (рекомендуется легкий ужин в 18 ч и прием препарата в 23–24 ч); при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 3 капс. или 1 ч.ложка жидкости в первый день, в последующие дни — по 5 капс. (по 1 дес.ложке); курс — 16–20 дней; при гастритах с повышенной секреторной функцией и выраженной изжоге — в первый день — 1 ч.ложку, далее — по 1 дес.ложке через день, курс — в течение 10–12 дней.
Ректально (через ректоскоп) вводят в повышающихся дозах 25–30–40 мл в течение 3–9 дней.
Download Поливинокс (Polyvinox) (-)
Латинское название: Sulfodecortemum
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): L21 Себорейный дерматит. L40 Псориаз. L71 Розацеа
Состав и форма выпуска: 1 г мази содержит серы осажденной 0,1 г и гидрокортизона ацетата 0,004 г; в тубах по 25 г, в картонной коробке.
Фармакологическое действие: Кератолитическое, противомикробное, противовоспалительное, противоаллергическое. Обладает глюкокортикоидной (гидрокортизон) и противоклещевой (сера осажденная) активностью.
Показания: Себорея, розацеа, розовые угри, псориаз волосистой части головы (прогрессирующая и стационарная стадии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Эритема и зуд (требуют отмены препарата).
Способ применения и дозы: Местно, мазь наносят тонким слоем, слегка втирая в пораженный участок кожи 2 раза в день на протяжении 5–14 дней. В случае необходимости через 5–7 дней курс лечения повторяют. При псориазе волосистой части головы препарат наносят после мытья головы с мылом. При розовых угрях мазь применяют после обработки кожи антисептическими растворам
Download Сульфодекортэм (Sulfodecortemum)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол (Fluconazole) (-)