Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Nitrogenium oxydulatum
Фармакологические группы: Наркозные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Динитрогена оксид (Dinitrogen oxide)
Применение: Общая анестезия (введение в наркоз и поддержание наркоза); купирование болевого синдрома в послеоперационном периоде (профилактика травматического шока), при родах, нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, остром панкреатите и др.; обезболивание при выполнении медицинских процедур, требующих отключения сознания.
Противопоказания: Гиперчувствительность; при купировании болевого синдрома — тяжелые заболевания нервной системы, хронический алкоголизм, состояние алкогольного опьянения (возможны возбуждение, галлюцинации).
Побочные действия: Во время введения в наркоз — наджелудочковые аритмии, брадикардия, недостаточность кровообращения; после выхода из наркоза — диффузная гипоксия, постнаркозный делирий: ощущение тревоги, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, нервозность, двигательное беспокойство; при длительном использовании — лейкопения, поражение ЦНС, угнетение дыхания, тошнота, рвота, злокачественный гипертермический криз, послеоперационный озноб.
Взаимодействие: Усиливает эффекты антигипертензивных (особенно — диазоксида, ганглиоблокаторов, хлорпромазина, диуретиков), антикоагуляционных (производных кумарина и индандиона), угнетающих ЦНС и дыхание средств. Амиодарон повышает риск брадикардии (не купируемой атропином) и гипотонии, ксантины — аритмий. Фентанил и его производные усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему (снижение ЧСС и минутного объема сердца). Метилдофа способствует развитию общей анестезии.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, аритмии, недостаточность кровообращения, гипотензия, гипертермический криз, угнетение дыхания, делирий.
Лечение: при брадикардии — введение 0,3–0,6 мг атропина, аритмиях — коррекция содержания газов в крови, недостаточности кровообращения и гипотонии — введение плазмы или плазмозамещающих средств, уменьшение глубины или прекращение наркоза, при гипертермическом кризе — прекращение ингаляции, повышенная подача кислорода, введение антипиретиков, коррекция нарушений водно-солевого баланса и метаболического ацидоза, при необходимости вводят дантролен (1 мг/кг) в/в капельно и продолжают введение до исчезновения симптомов криза (максимальная суммарная доза 10 мг/кг). Для предотвращения рецидива криза в течение 1–3 суток после операции осторожно назначают дантролен внутрь или в/в (4–8 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах). Угнетение дыхания или неадекватная послеоперационная вентиляция легких обусловливают необходимость снижения дозы анестетика (если он еще применяется), обеспечения проходимости дыхательных путей и ИВЛ. В случае развития делирия после выхода из наркоза вводят малые дозы наркотического анальгетика.
Способ применения и дозы: Используют в смеси с кислородом при помощи специальных аппаратов для газового наркоза. Концентрацию необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от состояния больного, типа и количества введенных вспомогательных средств. Обычная доза для взрослых: введение в наркоз — 70% динитрогена оксида и 30% кислорода,
поддержание наркоза — 40–50% динитрогена оксида с кислородом. Для обезболивания родов применяют метод прерывистой аутоанальгезии (при помощи специальных наркозных аппаратов) — 40–75% смесь динитрогена оксида с кислородом (роженица начинает вдыхать смесь при появлении предвестников схватки и заканчивает вдыхание на высоте схватки или к ее окончанию). Для выполнения медицинских процедур, требующих отключения сознания — ингаляции 25–50% смеси с кислородом. Для детей дозы подбираются индивидуально.
Меры предосторожности: Ингалировать смесь можно при содержании кислорода не менее 30%, а после прекращения ингаляции обязательно продолжение подачи кислорода в течение 5 мин (профилактика гипоксии). Для уменьшения эмоционального возбуждения, предупреждения тошноты и рвоты и потенцирования действия показано проведение премедикации: в/м введение 1–2 мл 0,5% раствора диазепама (5–10 мг), 2–3 мл 0,25% раствора дроперидола (5,0–7,5 мг). Необходимо контролировать АД, ЧСС, сердечный ритм, следить за состоянием дыхания и газообмена, температурой тела. Требуется осторожность при наличии воздушных кист в легких, почках или окклюзии среднего уха, воздушной эмболии, острой непроходимости кишечника или пневмотораксе, во время проведения пневмоэнцефалографии или вскоре после нее (повышает давление внутри полостей или объем полостей, содержащих воздух). С осторожностью применяют при черепно-мозговой травме, повышении внутричерепного давления в анамнезе, обширном внутричерепном повреждении или опухоли, выраженных явлениях гипоксии и нарушении диффузии газов в легких. Больным хроническим алкоголизмом требуются более высокие концентрации.
Особые указания: У медицинского персонала при длительном контакте с динитрогеном оксидом повышается риск лейкопении. Во время применения рекомендуется периодическое откачивание газа из манжетки эндотрахеальной трубки. Смеси с эфиром, циклопропаном, хлорэтилом в определенных концентрациях взрывоопасны.
Download Азота закись (Nitrogenium oxydulatum)
Латинское название: Broncho-Vaxom adults
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей
Состав и форма выпуска:
| Капсулы (для взрослых) | 1 капс. |
| стандартизированный лиофилизат бактериальных лизатов Haеmophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella ozaenae и pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans и pyogenes, Neisseria catarrhalis | 7 мг |
| вспомогательные вещества: пропил галлат (антиоксидант); безводный натрия глутамат (криопротектор); маннит (наполнитель); желатинизированный крахмал (связующее); магния силикат (отвердитель); магния стеарат (смазка); индигодин (краситель Е 132); титана оксид (краситель Е 171); желатин |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 1 или 3 упаковки.
| Капсулы (для детей) | 1 капс. |
| стандартизированный лиофилизат бактериальных лизатов Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella ozaenae и pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans и pyogenes, Neisseria catarrhalis | 3,5 мг |
| вспомогательные вещества: пропил галлат (антиоксидант); безводный натрия глутамат (криопротектор); маннит (наполнитель); желатинизированный крахмал (связующее); магния силикат (отвердитель); магния стеарат (смазка); индигодин (краситель Е 132); титана оксид (краситель Е 171); желатин |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 1 или 3 упаковки.
Характеристика: Лиофилизат бактериальных лизатов.
Фармакологическое действие: Иммуностимулирующее. При приеме внутрь стимулирует иммунную защиту организма, увеличивает сопротивляемость инфекциям дыхательной системы. Иммунофармакологические исследования показали, что у человека увеличивается образование Ig А, секретируемых слизистой дыхательных путей и слюной, увеличивается количество циркулирующих Т-лимфоцитов. У животных препарат обладает следующими свойствами: предупреждает развитие инфекций, стимулирует В-лимфоциты и макрофаги.
Клиническая фармакология: Клинически препарат уменьшает частоту острых инфекций, сокращает продолжительность их течения и уменьшает тяжесть симптомов, а также снижает вероятность обострений хронических заболеваний. При этом снижается потребность в применении других ЛС, особенно антибиотиков.
Показания: Профилактика рецидивирующей инфекции дыхательных путей и обострений хронического бронхита; комплексное лечение острых инфекций дыхательных путей.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Изучение репродукции у животных не выявило никакой опасности для плода, но контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. В отношении кормления грудью специальные исследования не проводились, и сведений по данному вопросу в настоящее время не имеется.
Побочные действия: Частота слабовыраженных побочных реакций 3–4%. Проявляются в виде желудочно-кишечных расстройств (тошнота, боль в животе, рвота), кожных реакций (включая эритему, зуд), нарушений дыхательной системы (кашель, одышка), а также головной боли, чувства усталости.
Взаимодействие: Взаимодействие с другими ЛС до настоящего времени не установлено. Препарат может использоваться одновременно с другими ЛС, применяющимися для терапии респираторных заболеваний.
Передозировка: Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Природа препарата и результаты испытаний его токсичности, проведенных на животных, указывают на то, что передозировка маловероятна.
Способ применения и дозы: Внутрь.
Для лечения острых и обострения хронических респираторных инфекций: детям старше 12 лет и взрослым — по 1 капс. ежедневно натощак до исчезновения симптомов, не менее 10 дней; при необходимости проведения антибиотикотерапии — принимать в сочетании с антибиотиком с начала лечения. Длительность лечения определяется врачом на основании индивидуального состояния больного.
Для профилактики обострений и поддерживающей терапии: детям старше 12 лет и взрослым — по 1 капс. ежедневно утром натощак; курс лечения включает 3 цикла, каждый их которых состоит из ежедневного приема препарата в течение 10 дней, интервал между циклами — 20 дней.
Для детей в возрасте от 6 мес до 12 лет, которым назначается детская форма, способ применения идентичен. В случае, если ребенку трудно проглотить капсулу, ее следует открыть и смешать содержимое с питьем (фруктовый сок, молоко и т.д.).
Меры предосторожности: На основании имеющихся сведений назначать детям до 6 мес не рекомендуется, из-за незрелости их иммунной системы. Во избежание передозировки у детей не следует применять препарат из капсул, предназначенных для взрослых.
В случае продолжающихся желудочно-кишечных расстройств, кожных и респираторных проявлений необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с врачом, поскольку они могут являться симптомами аллергически
Download Бронхо-Ваксом Взрослый (Broncho-Vaxom adults)
Латинское название: Vitrum® Kids
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска:
| Таблетки жевательные | 1 табл. |
| витамин A (ретинола ацетат) | 2500 МЕ |
| витамин D3 (колекальциферол) | 400 МЕ |
| витамин E (токоферола ацетат) | 15 МЕ |
| витамин C (аскорбиновая кислота) | 60 мг |
| витамин B1 (тиамин) | 1,05 мг |
| витамин B2 (рибофлавин) | 1,2 мг |
| витамин B6 (пиридоксин) | 1,05 мг |
| витамин B12 (цианокобаламин) | 4,5 мкг |
| никотинамид | 13,5 мг |
| фолиевая кислота | 300 мкг |
| кальция пантотенат | 5 мг |
| биотин | 20 мкг |
| кальций | 100 мг |
| магний | 40 мг |
| фосфор | 50 мг |
| железо | 15 мг |
| медь | 1 мг |
| цинк | 10 мг |
| йод | 150 мкг |
| марганец | 1 мг |
| селен | 25 мкг |
| хром | 20 мкг |
| вспомогательные вещества: стеариновая кислота; кремния диоксид; магния стеарат; ароматизатор; сахар; краситель |
в полиэтиленовых флаконах по 30, 60, 75 и 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Жевательные таблетки в виде фигурок животных от светло-розового до темно-розового цвета с небольшими вкраплениями светлого и темного цвета, с легким фруктовым вкусом и запахом.
Характеристика: Оптимально сбалансированный витаминно-минеральный комплекс, в котором полностью учтены потребности детского организма в период интенсивного роста.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ.
Фармакодинамика: Способствует улучшению защитных свойств организма, физическому и умственному развитию детей.
Показания: Авитаминоз, гиповитаминоз, недостаток макро- и микроэлементов у детей (профилактика и лечение), период выздоровления после перенесенных заболеваний, несбалансированное или неполноценное питание, пониженный аппетит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз A и D, возраст до 2 лет.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Не рекомендуется одновременный прием с другими препаратами, содержащими витамины A, E, D и железо, во избежание передозировки.
Передозировка: При случайной передозировке следует обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (тщательно разжевав), детям 4–7 лет — по 1 табл. в сутки.
Меры предосторожности: Нельзя превышать рекомендуемую дозировку.
Особые указания: Возможно окрашивание мочи в интенсивный желтый цвет (обусловлено наличием рибофлавина в составе препарата).<
Download Витрум Кидс (Vitrum® Kids)
Применение: Психогенная и функциональная импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек/печени, лабильность АД, неконтролируемая гипо-/гипертензия, одновременный прием адреномиметиков.
Ограничения к применению: Нарушение функции сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, наличие психических заболеваний.
Побочные действия: Возбуждение, тремор, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, повышение АД, тахикардия, ортостатический коллапс (при больших дозах), усиление двигательной активности, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, приапизм, уменьшение диуреза.
Взаимодействие: Не следует сочетать с препаратами, влияющими на настроение, в т.ч. антидепрессантами.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время еды, запивая стаканом воды), по 5–10 мг 1–3 раза в сутки в течение 3–10 нед (не более). При необходимости курс повторяют.
Меры предосторожности: Нельзя применять при заболеваниях, сопровождающихся риском внезапного падения АД и развития тахикардии.
Download Иохимбина гидрохлорид (Yohimbine hydrochloride) (-)
Латинское название: Quinax
Фармакологические группы: Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Азапентацен (Azapentacene)
Применение: Катаракта: старческая, врожденная, травматическая, вторичная.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции — жжение и зуд в области век.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально; по 2 капли в конъюнктивальный мешок 3–5 раз в сутки, длительно, не прекращая инстилляций при улучшении зрения.
Особые указания: Фоточувствителен, хранить в темном, прохладном месте.
Download Квинакс (Quinax)
Латинское название: Loratin
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J30.3 Другие аллергические риниты. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. L50.0 Аллергическая крапивница. L50.1 Идиопатическая крапивница. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лоратадин (Loratadine)
Применение: Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению: Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие: Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка: Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) — 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет — 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
Меры предосторожности: Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Download Лоратин (Loratin)
Латинское название: Solutio Plumbi subacetatis
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Дерматотропные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Свинца ацетат (Plumbuc acetate)
Применение: Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые и хронические свинцовые интоксикации.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Наружно, в виде водных растворов для примочек, компрессов, спринцеваний.
Меры предосторожности: После применения раствора склянку немедленно хорошо закрывают крышкой (т.к. препарат разлагается под влиянием углекислоты воздуха).
Download Свинца уксуснокислого раствор (Solutio Plumbi subacetatis)
Латинское название: Superantitox-100
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B34 Вирусная инфекция неуточненной локализации. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E63 Физические и умственные перегрузки. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. Y97 Факторы, связанные с загрязнением окружающей среды. Z51.0 Курс радиотерапии. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования. Z57 Профессиональная подверженность факторам риска. Z58 Проблемы, связанные с физическими факторами окружающей среды. Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
Состав и форма выпуска:
| Капсулы (0,5 г) | 1 капс. |
| бересты экстракт сухой | |
| фруктоза |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера или в банках пластиковых по 60 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Натуральный растительный адаптогенный продукт, содержащий экстракт из верхнего слоя коры березы — бересты, с содержанием основного действующего вещества — бетулина (бетулинола) не менее 70%.
Фармакологическое действие: Общеукрепляющее, иммуномодулирующее, противовирусное, адаптогенное, детоксицирующее.
Свойства компонентов: Улучшение сопротивляемости организма происходит за счет стимуляции бетулином (бетулинолом) выработки интерферона и повышения клеточного и общего иммунитета, усиления активности некоторых иммунокомпетентных клеток, в частности, способности фагоцитов разрушать вирусы и бактериальные клетки. В результате сокращаются сроки выздоровления при любых воспалительных процессах, сроки реабилитации в послеоперационном периоде. Оказывает противовирусное действие в отношении вируса гриппа и герпеса. Обладает антимутагенным, детоксикационным, антигипоксическим, антиоксидантным действием; снижает риск отрицательного воздействия на организм химических веществ и радиации при прохождении курсов химио- и лучевой терапии.
При повышенных физических и психоэмоциональных нагрузках оказывает общеукрепляющее и адаптогенное действие.
Рекомендуется: Для профилактики инфекционных заболеваний, иммунодефицитов, вызванных стрессом, чрезмерной физической нагрузкой, хроническими инфекционными заболеваниями.
Для поддержания и восстановления иммунного статуса после проведения лучевой и химиотерапии.
Для профилактики и в комплексном лечении герпеса.
Для профилактики и лечения гриппа.
При повышенных физических и умственных нагрузках: спортсменам, людям экстремальных профессий, студентам.
Людям, работающим на вредных производствах, проживающим в экологически неблагоприятных районах, геопатогенных зонах, быстро пересекающим разные климатические зоны.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов БАД.
Беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 12 лет (не рекомендуется).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, по 1 капс. в день, возможно увеличение дозы по рекомендации врача.
Особые указания: Безопасен при допинг-контроле, по результатам исследований в Антидопинговом центре (г. Москва) в Суперантитоксе не обнаружено допинговых лекарственных веществ и их метабол
Download Суперантитокс-100 (Superantitox-100)
Применение: Нарушения сна различного генеза, премедикация при подготовке к оперативным вмешательствам и диагностическим процедурам.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения дыхания центрального происхождения, выраженная дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, нарушения сознания, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и/или почек, депрессия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением темазепама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: По результатам контролируемых клинических испытаний.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (9,1%), головная боль (8,5%), утомляемость (4,8%), повышенная раздражительность (4,6%), летаргия (4,5%), головокружение (легкое — 4,5%, выраженное — 1,2%), последействие (2,5%), тревога (2,0), депрессия (1,7%) или эйфория (1,5%), общая слабость (1,4%), спутанность сознания (1,3%), нечеткость зрения (1,3%), ночные кошмары (1,2%); 0,5–0,9% — отсутствие аппетита, нарушение координации движений и равновесия, тремор, нарушение сна (углубление сна, увеличение числа сновидений); менее 0,5% — амнезия, галлюцинации, горизонтальный нистагм, парадоксальные реакции (в т.ч. ажитация).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3,1%), сухость во рту (1,7%), диарея (1,7%), ощущение дискомфорта в животе (1,5%), рвота (0,5–0,9%).
Прочие: 0,5–0,9% — одышка, сердцебиение, боль в спине, в пояснице, потливость, жжение в глазах.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены (смотри «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Средства, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, средства для наркоза и т.д.) усиливают эффект темазепама. Алкоголь, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения).
Передозировка: Симптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны угнетение дыхания, гипотензия.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), мониторинг жизненно важных функций, симптоматическое лечение, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза). При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. Специфический антидот — флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы. Средняя доза для взрослых — 10–20 мг (до 30 мг) однократно за 30 мин до сна. Длительность терапии составляет в среднем 7–10 дней.
Премедикация: 20–40 мг за 30–60 мин до оперативного вмешательства или диагностической процедуры.
Меры предосторожности: С осторожностью применять больным старше 65 лет (рекомендуются половинные дозы). Пациентам с нарушением функции печени и/или почек рекомендуется уменьшение дозы.
Отсутствие клинического эффекта при лечении бессонницы через 7–10 дней может свидетельствовать о наличии других заболеваний. У пациентов, принимающих темазепам более 2–3 нед, необходима периодическая переоценка эффективности для определения целесообразности его дальнейшего использования.
При приеме темазепама возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены. Для предотвращения синдрома отмены дозу снижают постепенно (при резкой отмене, особенно при длительной терапии или терапии высокими дозами возможны расстройства сна и настроения, психические нарушения).
Во время лечения и в течение 3 дней после отмены темазепама необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и др. занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Не следует одновременно употреблять другие средства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь.
Download Темазепам (Temazepam) (-)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)