Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан в I триместре беременности.
Побочные действия: Тошнота, рвота, бессонница, колебания АД (в первые дни лечения), диспепсия, гипертермия, ощущение жара.
Взаимодействие: Усиливает эффект лекарственных средств, улучшающих функции ЦНС. Бензодиазепины потенцируют действие.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым — 1,5–3,75 г/сут, детям 1–3 лет — 0,5–2 г/сут, 4–6 лет — 2–3 г/сут, старше 7 лет — 3 г/сут. Суточную дозу делят на 3 приема; курс — от 2–3 нед до 2–4 мес.
Синдром укачивания: взрослым — 0,5 г, детям — 0,25 г 3 раза в день в течение 3 сут; для профилактики — в той же дозе в течение 3 дней, предшествующих возможной ситуации укачивания.
Download Гамма-аминомасляная кислота (Gamma-aminobutyric acid) (-)
Латинское название: Lomexin
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
Состав и форма выпуска:
| Крем вагинальный 2 % | 100 г |
| фентиконазола нитрат | 2 г |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 5 г; ланолин гидрогенизированный — 1 г; миндальное масло — 10 г; цетиловый спирт — 3 г; глицерина моностеарат — 3 г; натрия эдетат — 0,5 г; полигликолевый эфир жирных кислот — 15 г; вода очищенная — 60 г |
| Капсулы вагинальные | 1 капс. |
| фентиконазола нитрат | 0,6 г |
| вспомогательные вещества: парафин жидкий — 0,435 г; вазелин белый — 0,085 г; лецитин соевый — 0,008 г | |
| мягкая желатиновая оболочка: желатин — 0,209 г; глицерин — 0,102 г; титана диоксид — 0,0048 г; натрия этилгидроксибензоат — 0,001 г; натрия пропилгидроксибензоат — 0,0005 г |
| Капсулы вагинальные | 1 капс. |
| фентиконазола нитрат | 1 г |
| вспомогательные вещества: парафин жидкий — 0,725 г; вазелин белый — 0,142 г; лецитин соевый — 0,013 г | |
| мягкая желатиновая оболочка: желатин — 0,289 г; глицерин — 0,141 г; титана диоксид — 0,0066 г; натрия этилгидроксибензоат — 0,0016 г; натрия пропилгидроксибензоат — 0,0007 г |
Описание лекарственной формы: Крем: белая или почти белая однородная масса.
Капсулы: мягкие желатиновые полупрозрачные, цвета слоновой кости.
Характеристика: Производное имидазола (рацемическая смесь).
Фармакологическое действие: Противогрибковое местное. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Обладает также антибактериальным и противовоспалительным действием.
Фармакокинетика: Практически не подвергается системной абсорбции, при длительном наружном применении концентрация его в крови не определяется. Степень всасывания слизистыми оболочками крайне незначительна.
Фармакодинамика: Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению ее структуры и свойств. Активен в отношении дрожжеподобных грибов (в т.ч. Candida albicans) и грамположительных бактерий.
Показания: Вагинальный трихомониаз, генитальный кандидоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные об эффективности и безопасности применения Ломексина в период беременности и кормления грудью отсутствуют.
Побочные действия: Аллергические реакции: редко — крапивница, сыпь, эритема.
Местные реакции: жжение, зуд, раздражение в месте применения препарата. Побочные эффекты носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата.
Взаимодействие: Данные о лекарственном взаимодействии отсутствуют.
Передозировка: Данные о передозировке отсутствуют.
Способ применения и дозы: Местно, вечером, перед сном. Курс лечения целесообразно начинать после менструации.
Крем вагинальный: около 5 г вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки, при необходимости — 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение проводят до полного клинического выздоровления.
Капсулы вагинальные: вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки, при необходимости через 3 дня вводят вторую капсулу.
Меры предосторожности: Препарат нельзя применять во время менструации.
Во время лечения не следует мыть влагалище. В последующем следует использовать нейтральное или слабощелочное мыло.
Особые указания: При продолжительном применении препарата возможно развитие сенсибилизации. В этом случае необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 нед применения препарата, следует верифицировать диагноз.
Download Ломексин (Lomexin)
Латинское название: Nizoral
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.6 Эпидермофития паховая. B36.0 Разноцветный лишай. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B49 Микоз неуточненный. L21 Себорейный дерматит. L21.0 Себорея головы. N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетоконазол (Ketoconazole)
Применение: Микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, перхоть, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз; микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
Ограничения к применению: Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови, головная боль, головокружение, сонливость, фотофобия, гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия, выпадение волос, аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, артралгия, парестезии, гипертермия и др.).
Взаимодействие: Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность дифенина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг — по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности — 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг — 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям — 4–8 мг/кг/сут. Кремом смазывают пораженные участки 1 раз в сутки. Интравагинально — по 1 супп. в течение 3–5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.
Download Низорал (Nizoral)
Латинское название: Nobrassit
Фармакологические группы: Седативные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы. F48.0 Неврастения. G43 Мигрень. G44.2 Головная боль напряженного типа. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. K59 Другие функциональные кишечные нарушения. L21 Себорейный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. Z56.6 Другое физическое и психическое напряжение в работе
Состав и форма выпуска: Раствор для приема внутрь содержит гвайфенезин и экстракт из лекарственных растений (боярышник, бузина черная, хмель, валериана, зверобой, мелисса, пассифлора); во флаконах темного стекла по 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.
Характеристика: Сиропообразная жидкость от красно-коричневого до коричневого цвета с характерным запахом.
Фармакологическое действие: Седативное, анксиолитическое. Устраняет чувство страха, психическое напряжение; расслабляет гладкую мускулатуру.
Показания: Неврастения, сопровождающаяся раздражительностью, тревогой, страхом, повышенной усталостью, рассеянностью, нарушением памяти, психическим истощением; состояние постоянного психического напряжения; бессонница; головная боль, обусловленная нервным напряжением; мигрень; предменструальный и климактерический синдром; функциональные заболевания ЖКТ (диспептический синдром); вегетососудистая дистония; зудящие дерматозы, атопическая и себорейная экзема, крапивница.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость, миастения, органическое поражение ЖКТ, галактоземия, возраст до 12 лет.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, общая слабость, головокружение, сонливость, снижение концентрации внимания.
Со стороны органов ЖКТ: изжога, рвота, диспептические явления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Аллергические реакции: зуд, экзантема.
Взаимодействие: Гвайфенезин усиливает угнетающее действие алкоголя и ЛС, вызывающих торможение ЦНС.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, в неразбавленном виде, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мл (1 ч. ложка) 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у больных диабетом (после консультации врача). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Нобрассит (Nobrassit)
Применение: Сахарный диабет типа 2, в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 2, диабетический кетоацидоз, заболевания печени в стадии обострения, уровень АЛТ, превышающий норму в 2,5 раза, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Возраст до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе больных не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гипогликемия, отек (в 4,8% случаев при монотерапии и в 15,3% — при комбинации с инсулином), анемия (в 1–1,6% случаев), понижение уровня билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтрансферазы.
Взаимодействие: Производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют (взаимно) гипогликемию. Возможно ослабление эффективности пероральной контрацепции.
Передозировка: Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 15–30 мг, максимальная суточная — 45 мг/сут, при комбинированной терапии — 30 мг/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с отеками и умеренным повышением уровня ферментов печени. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сопутствующих сульфонамидов или инсулина. На фоне почечной недостаточности не требуется коррекции дозы. При возникновении желтухи лечение прекращают. У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузном периоде прием может вызвать овуляцию и увеличить риск возникновения беременности (необходимы адекватные меры контрацепции).
Особые указания: Лечение следует проводить в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями, под контролем уровня гликозилированного гемоглобина.
Download Пиоглитазон (Pioglitazone) (-)
Латинское название: Tabulettae Pantocidi 0,0082 g
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Галазон (Halazone)
Применение: Дезинфекция воды, антисептическая обработка рук и ран.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции, раздражение в месте нанесения.
Способ применения и дозы: Местно. Для обеззараживания воды 8,2 мг (1 табл.) растворяют в 0,5–0,75 л воды; при необходимости — 16,4 мг в том же объеме воды. Для обработки рук используют 1–1,5% растворы, для спринцеваний и обработки ран — 0,1–0,5% растворы.
Особые указания: При дезинфекции воды обеззараживание происходит в течение 15 мин, вкус воды не изменяется.
Download Пантоцида таблетки 0,0082 г (Tabulettae Pantocidi 0,0082 g)
Латинское название: Suppositoria cum Novocaino 0,1 g
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. R11 Тошнота и рвота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Прокаин (Procaine)
Применение: Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).
Взаимодействие: Усиливает эффект наркозных средств.
Передозировка: При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой — 1–2% эпи- или перидуральной — 2% (20–25 мл), спинномозговой — 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической — 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.
Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день.
Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора.
Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов — в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс — 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).
Особые указания: Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.
Download Свечи с новокаином 0,1 г (Suppositoria cum Novocaino 0,1 g)
Применение: Бронхит, трахеит, фарингит, ларингит, средний отит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, заболевания крови, мегалобластная анемия, порфирия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, летаргия, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, кристаллурия, гематурия, поражение печени, фотосенсибилизация, нарушение функции щитовидной железы, гипокоагуляция, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия, анемия, аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, анафилактический шок.
Взаимодействие: Усиливает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических средств, метотрексата, фенилбутазона, а также риск развития побочных явлений при назначении миелодепрессантов, пероральных контрацептивов, гемолитических и гепатотоксических лекарственных средств. Снижает действенность циклоспорина и бактерицидных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Для взрослых: в первый день 1 г, в последующие дни 500 мг 1 раз в сутки. Детям: в первые сутки 25 мг/кг, в последующие дни 12,5 мг/кг внутрь 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
Download Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxine) (-)
Латинское название: Fozide 20
Фармакологические группы: Диуретики. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| фозиноприл натрия | 20 мг |
| гидрохлоротиазид | 12,5 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; кроскармеллозный натрий; повидон; натрия стеарилфумарат; железа оксид желтый и железа оксид красный |
в блистере 10 и 14 шт.; в картонной пачке 1 или 2 блистера.
Характеристика: Круглые двояковыпуклые желтовато-оранжевого цвета таблетки с гравировкой "1493" на одной стороне и риской — на другой.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное, диуретическое. Комбинированное антигипертензивное средство.
Фозиноприл в организме под действием эстераз гидролизуется до активного соединения фозиноприлата, который ингибирует АПФ и препятствует образованию сосудосуживающего ангиотензина II. Уменьшает вазопрессорную активность и секрецию альдостерона, незначительно увеличивает содержание ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) с одновременной потерей ионов натрия и жидкости. Препятствует деградации брадикинина, обладающего вазорасширяющим действием, в результате чего антигипертензивное действие может усиливаться.
Гидрохлоротиазид — бензотиадиазиновый (тиазидный) диуретик, обладающий антигипертензивным действием. Действует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, увеличивая выделение ионов натрия и хлора (примерно в одинаковой степени), а также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке.
Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.
Фармакокинетика: Фармакокинетика фозиноприла натрия и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.
После приема внутрь всасывание фозиноприла натрия составляет приблизительно 30–40%, гидрохлоротиазида — 50–80%. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием эстераз в фармакологически активное вещество фозиноприлат происходит преимущественно в печени. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, степень превращения заметно не меняется. Cmax фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы фозиноприла. После однократного или нескольких приемов препарата внутрь фармакокинетические параметры Cmax и AUC прямо пропорциональны общей принятой дозе фозиноприла. Связывание фозиноприла с белками крови ≥95%; он имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными элементами крови. Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. Плохо удаляется путем диализа. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2 и 7% по сравнению с клиренсом мочевины. При нарушенной функции почек (Cl креатинина <80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже по сравнению с нормальной функцией почек, а всасывание, биодоступность и связывание с белками крови заметно не изменяются. Выведение фозиноприлата через почки существенно не зависит от степени нарушения их функции. Снижение выведения через почки компенсируется повышением выведения через печень. У больных с почечной недостаточностью различной степени, включая терминальную (Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м2) наблюдалось умеренное увеличение значений AUC фозиноприлата в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой). У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном и билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени. У мужчин в возрасте 65–74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с больными 20–35 лет не наблюдается.
После приема внутрь Cmax гидрохлоротиазида в плазме крови достигаются через 1–2,5 ч. Не подвергается метаболизму и быстро выводится из организма через почки. Он связан с белками крови на 68%; объем распределения составляет 3,6–7,8 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах (концентрация в эритроцитах составляет 1,6–1,8 по отношению к концентрации в плазме крови). T1/2 гидрохлоротиазида составляет 5–15 ч.
При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин/1,73 м2) T1/2 гидрохлортиазида может возрастать до 21 ч.
У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени.
У мужчин в возрасте 65–74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20–35 лет) не наблюдается.
Фармакодинамика: После приема внутрь максимальное понижение АД наступает через 2–6 ч и длится 24 ч. После однократного приема препарата сАД в положении сидя понижается через 24 ч на 12–17 мм рт.ст., дАД — на 8–10 мм рт.ст. (больше, чем после приема плацебо). Понижение АД через 24 ч составляет 60–90% максимального, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Показания: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ и производным сульфонамида, включая тиазиды), анурия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода. Препарат обнаруживается в грудном молоке, поэтому не следует применять его в период кормления грудью.
Побочные действия: Побочные эффекты комбинированного препарата схожи с таковыми у каждого из компонентов препарата и носят легкий и временный характер.
Наиболее часто (в 2% случаев) наблюдаются головокружение, головная боль, кашель, миалгия, парестезии, ощущение усталости.
В 0,5–2% случаев — загрудинная боль, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, приливы крови к лицу, обморок, ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, нарушение вкусовой и других видов чувствительности, нарушение зрения, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, гастрит, эзофагит, повышенная сонливость, депрессия, синусит, фарингит, снижение слуха, дизурия, нейтропения, агранулоцитоз, нарушение водно-электролитного баланса, увеличение концентрации глюкозы, холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Взаимодействие: Барбитураты, наркотические вещества, алкоголь могут усиливать ортостатическую гипотензию на фоне приема гидрохлоротиазида, антациды (например алюминия или магния гидроксид, симетикон) могут уменьшать всасывание Фозида (при одновременном приеме необходим интервал не менее 2 ч).
Гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию глюкозы в крови (может потребоваться корректировка доз пероральных антидиабетических препаратов и инсулина).
Может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, в связи с тем что гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови. Гидрохлоротиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма (при одновременном использовании может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция). Колестираминовая смола и колестипол могут задерживать или уменьшать всасывание гидрохлоротиазида (Фозид следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после приема указанных средств). При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, его концентрация в сыворотке крови и риск развития литиевой токсичности повышаются. НПВС могут ослаблять действие гидрохлоротиазида и снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Одновременно применять препарат с калийсберегающими диуретиками (с такими препаратами, как спиронолактон, амилорид, триамтерен) и калийсодержащими добавками к пище следует с осторожностью, во избежание риска развития гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови через короткие промежутки времени. Гидрохлоротиазид может усиливать действие адреноблокаторов или ганглиоблокаторов. Возможно взаимодействие гидрохлоротиазида с диаксозидом. Необходимо проверять концентрацию мочевой кислоты в крови и следить за АД. Гидрохлоротиазид может усиливать действие недеполяризующих миорелаксантов, средств для наркоза и других средств, применяемых при хирургических вмешательствах (например тубокурарина хлорид и галламина триэтиодид). Фозиноприл натрия может усиливать антигипертензивное действие препаратов, применяющихся для проведения общей анестезии. Может потребоваться корректировка дозы и водно-электролитного баланса. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется. Всасывание гидрохлоротиазида повышается при одновременном приеме препаратов, снижающих моторику ЖКТ.
Передозировка: Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (включая индукцию рвоты и/или промывание желудка, а также проведение процедур коррекции водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии). Фозиноприл натрия плохо выводится из организма путем гемо- и перитонеального диализа. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых и пожилых больных — 1 табл./сут. При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (Cl креатинина >30 мл/мин, креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При Cl креатинина <30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек назначают петлевые диуретики.
При нарушении функции печени корректировки дозы не требуется.
Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом больных в возрасте 65 лет и старше не наблюдается.
Пожилые люди могут быть более чувствительны к действию препарата.
Меры предосторожности: Сообщалось о развитии ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл натрия. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо быстрое п/к введение раствора адреналина 0,1% и принятие других мер неотложной помощи. Больные должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мыщц гортани или затрудненном дыхании.
Следует соблюдать осторожность при лечении больных ингибиторами АПФ во время проведения процедур десенсибилизации.
В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение.
Редко сообщалось о случаях агранулоцитоза и нейтропении во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечались чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Необходимо следить за содержанием лейкоцитов в крови у таких больных. Сообщалось, что в редких случаях тиазидные диуретики вызывают агранулоцитоз и подавление функции костного мозга.
При лечении артериальной гипертензии ингибиторами АПФ у больных хронической почечной недостаточностью, независимо от степени нарушения функции почек, возможно избыточное снижение АД, что может привести к олигурии или азотемии, а в редких случаях — к развитию острой почечной недостаточности и летальному исходу. Лечение артериальной гипертензии Фозидом у таких больных следует начинать с минимальной терапевтической дозы и под строгим контролем за АД, особенно в первые 2 недели, а также при любом увеличении дозы препарата. Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозида. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на второй неделе лечения. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической активности не наблюдается.
Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени и при прогрессирующем заболевании печени. Небольшие изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. При нарушенной функции печени концентрация фозиноприлата в плазме может повышаться.
Препарат следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2). У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и кретинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата. Признаками нарушения электролитного баланса являются сухость во рту, жажда, общая слабость, повышенная сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота. Гидрохлоротиазид может вызывать гипокалиемию, гипонетриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла натрия риск гипокалиемии уменьшается. Суммарный эффект препарата Фозид может заключаться в увеличении, уменьшении ионов калия в сыворотке крови или в отсутствии этих эффектов.
Дефицит ионов хлора обычно носит легкий характер и, как правило, не требует лечения. В присутствии гидрохлоротиазида снижается выведение ионов кальция из организма, повышается выведение ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходимо периодически проверять концентрацию электролитов в сыворотке крови.
Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, а у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, вероятно развитие острого приступа подагры. У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидов. Повышение концентрации холестерина и триглицеридов связано с лечением тиазидными диуретиками. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл натрия, обычно носит непродуктивный и персистирующий характер и проходит после прекращения приема препаратов. Этот кашель должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.
Download Фозид 20 (Fozide 20)
Латинское название: Flusenil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флусенил (Flusenil)