Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Затрудненное отделение мокроты (бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), бронхиальная астма, муковисцидоз легких, отиты, риниты, синуситы, осложнения при операциях на органах дыхания (профилактика), отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (без сгущения мокроты), заболевания печени, почек, надпочечников, беременность.
Побочные действия: Изжога, тошнота, рвота, шум в ушах, крапивница.
Взаимодействие: Повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). Фармацевтически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами; при контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.
Способ применения и дозы: Внутрь. При острых заболеваниях взрослым и подросткам старше 14 лет — 400–600 мг/сут в 1 или 2 приема. Разовая доза для детей (принимают 2–3 раза в сутки) зависит от возраста: c 2 нед до 2 лет — 50 мг; до 6 лет — 100 мг, до 14 лет — 200 мг (не более 400 мг/сут); курс — 5–7 дней.
При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым — 400–600 мг/сут в 1 или 2 приема; детям 6–14 лет — по 100 мг 3 раза в сутки.
При муковисцидозе: детям от 10 дней жизни до 2 лет — по 50 мг 3 раза в сутки, 2–6 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет — по 200 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с массой тела более 30 кг можно повысить дозу до 800 мг/сут.
В/м, взрослым по 300 мг 1 раз в сутки, детям — по 150 мг 1 раз в сутки, детям грудного возраста — по 10–15 мг/кг 2 раза в сутки.
Ингаляционно, по 2–5 мл 20% раствора 3–4 раза в день (в течение 15–20 мин).
Внутритрахеально, по 1 мл 10% раствора каждый час (в виде медленной инстилляции).
Местно, для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру — 1,5–3 мл 10% раствора).
Меры предосторожности: У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.
Особые указания: Нельзя допускать контакт с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Download Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Общетонизирующие средства и адаптогены
Нозологическая классификация (МКБ-10): F43.9 Реакция на тяжелый стресс неуточненная. T66 Неуточненные эффекты излучения. T73 Проявление других неблагоприятных воздействий [депривации]. Z54 Период выздоровления. Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
Состав и форма выпуска: Сухой растворимый в воде экстракт сбора лекарственных растений (побеги курильского чая, трава календулы лекарственной, трава герани луговой, лист подорожника большого, корни и корневища дягиля низбегающего) содержит флавоноиды, дубильные вещества, терпеноиды, каротиноиды, витамины; в полимерной упаковке по 15, 40 или 90 г.
1 таблетка или желатиновая капсула содержит 0,3 г сухого экстракта; в полимерной упаковке по 30, 60, 120 или 180 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище. Содержание биофлавоноидов составляет не менее 0,3 г в 100 г продукта.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, общеукрепляющее, детоксицирующее, противоопухолевое, иммуномодулирующее.
Свойства компонентов: При проведении клинических испытаний Антиоксифита у онкологических больных и у больных неонкологического профиля (рассеянный склероз, хронические обструктивные болезни легких) показано, что применение БАД Антиоксифит нормализует состояние окислительно-антиокислительной и иммунной систем организма, способствует улучшению качества жизни больных, ослабленных проявлениями эндотоксикоза и токсикоза, вызванного лекарственной терапией.
При проведении доклинических исследований in vivo показано, что при экспериментальном отравлении животных гепатотропным ядом Антиоксифит способствует восстановлению детоксицирующих функций печени. Антиканцерогенное действие проявляется в существенном уменьшении частоты образования химически индуцированных опухолей у животных и в замедлении темпов роста опухолей. При этом не отмечено стимуляции роста и метастазирования различных по гистологической структуре солидных и асцитных форм злокачественных опухолей, за исключением меланомы B−16.
Рекомендуется: В качестве антиоксидантного, общеукрепляющего, детоксицирующего, антиканцерогенного и иммуномодулирующего средства лицам, ослабленным хроническими заболеваниями или длительным пребыванием в неблагоприятных условиях; онкологическим больным (за исключением больных меланомой), находящимся на симптоматическом лечении, а также в период подготовки к лучевому и химиотерапевтическому лечению и в реабилитационный период.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов продукта, меланома в анамнезе, органическое поражение печени (цирроз печени, метастатическое поражение печени).
Способ применения и дозы: Сухой экстракт: внутрь, взрослым и детям старше 12 лет, во время еды (предварительно растворив порошок в 100–150 мл воды), по 1/2 ч.ложки (примерно 1,5 г) 2 раза в сутки.
Капсулы или таблетки: внутрь, запивая водой, по 3 капс. или 3 табл. 3 раза в сутки.
Курс — 14–30 дней, повторный — через 30–45 дней. Рекомендуется проводить 2–4 курса в год.<
Download Антиоксифит (-)
Латинское название: Glibomet
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| глибенкламид | 2,5 мг |
| метформина гидрохлорид | 400 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный; желатин; глицерин; тальк; магния стеарат; ацетатфталат целлюлозы; диэтилфталат |
в блистере 20 шт.; в коробке 2 блистера.
Описание лекарственной формы: Круглые, белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской для деления на одной стороне.
Характеристика: Комбинированное гипогликемическое средство, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и производное бигуанида.
Фармакологическое действие: Гипогликемическое, гиполипидемическое. Глибенкламид — стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин — угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.
Фармакокинетика: Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ. Время достижения Cmax — 7–8 ч. Связывание с белками плазмы — 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. 50% выводится почками и 50% — с желчью. T1/2 — 10–16 ч.
Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция — 48–52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично — кишечником. T1/2 — 9–12 ч.
Фармакодинамика: Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.
Показания: Сахарный диабет типа 2 (инсулинонезависимый) в случае неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими препаратами.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сахарный диабет типа 1 (инсулинозависимый), гипогликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, беременность, период грудного вскармливания, лактацидоз (в анамнезе), тяжелые заболевания, сопровождающиеся понижением функции печени и/или почек и/или гипоксическим состоянием.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны углеводного обмена: возможна гипогликемия.
Со стороны органов ЖКТ и печени: редко — тошнота, рвота; в отдельных случаях — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: редко — снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в отдельных случаях — гемолитическая или мегалобластная анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, редко — парезы, нарушения чувствительности.
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — крапивница, повышение температуры тела, боль в суставах, появление белка в моче.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенная светочувствительность.
Со стороны обмена веществ: возможно повышение лактата в крови.
При появлении симптомов молочно-кислого ацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие: Гипогликемический эффект усиливает дикумарол (в т.ч. его производные), бета-адреноблокаторы, циметидин, окситетрациклин, аллопуринол, ингибиторы МАО, сульфонамиды, фенилбутазон (в т.ч. его производные), хлорамфеникол, пробенецид, салицилаты, миконазол (пероральные формы), сульфинпиразон, алкоголь (в больших количествах); ослабляют — адреналин, кортикостероиды, пероральные противозачаточные средства, гормоны щитовидной железы, тиазидосодержащие диуретические средства, барбитураты. Возможно усиление эффекта противосвертывающих средств.
Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния углеводного обмена и уровня сахара в крови. Обычно начальная доза составляет 1–3 табл. в день с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза в день (утром и вечером). Не рекомендуется принимать более 5 табл. Глибомета в сутки.
Особые указания: Лечение проводится только под наблюдением врача.
При приеме препарата следует соблюдать диету и проводить самоконтроль уровня сахара в крови.
Download Глибомет (Glibomet)
Применение: Острое и хроническое отравление плутонием, радиоактивным иттрием, цезием, цинком, свинцом, смесью продуктов деления урана; выявление носительства этих радиоизотопов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, лихорадочные состояния; нарушение функции почек, поражение паренхимы почек, пиелонефрит, гломерулонефрит; гипертоническая болезнь с нарушением функции почек, спазм коронарных сосудов сердца.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, боль в конечностях и в области грудной клетки (эти явления обычно проходят самостоятельно); нарушение функции почек (из-за выведения радионуклидов), изменение электролитного баланса; тошнота и рвота (требуется уменьшение дозы или прекращение применения препарата), нарушение коронарного кровообращения (требуется отмена препарата).
Способ применения и дозы: В/в медленно, под контролем состояния сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ЧСС и АД. Разовая доза 0,25 г (5 мл 5% раствора), в острых случаях — до 1,5 г (30 мл 5% раствора), вводят через 1–2 дня; курс лечения — 10–20 инъекций. Лечение проводят отдельными курсами с перерывом между курсами 3–4 мес.
При обострении явлений свинцовой интоксикации (свинцовая колика) — в/в по 1–2 г (20–40 мл 5% раствора).
Для выявления носительства радиоактивных изотопов и свинца назначают в терапевтических дозах в течение 3 дней, и исследуют содержание радиоактивных изотопов и свинца в моче. Предварительно в течение 3 дней проводят контрольное (фоновое) исследование.
Особые указания: Не реже 1 раза в неделю проводят общий анализ мочи на содержание в ней радиоактивных изотопов. Во избежание поражения почек и нарушений электролитного равновесия необходимо соблюдать перерывы между курсами инъекций препарата.
Download Кальция тринатрия пентетат (Calcium trisodium pentetate) (-)
Латинское название: Lipanor
Фармакологические группы: Фибраты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.0 Чистая гиперхолестеринемия. E78.1 Чистая гиперглицеридемия. E78.2 Смешанная гиперлипидемия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ципрофибрат (Ciprofibrate)
Применение: Эндогенная гиперхолестеринемия (изолированная, ассоциированная) и гипертриглицеридемия, не корректируемые диетой и физическими нагрузками; наличие факторов риска гиперхолестеринемии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключается), детский возраст.
Побочные действия: Головная боль, тошнота, слабость, повышенная утомляемость, миозиты, миалгии, обострение желчнокаменной болезни, увеличение сывороточных трансаминаз, креатинина, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Несовместим с гепатотоксическими средствами (малеат перексиллита, ингибиторы МАО), усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (антивитаминов К). Производные никотиновой кислоты и др. гипохолестеринемические средства повышают результативность применения.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 100 — 200 мг в день.
Меры предосторожности: При неэффективности 3–6-месячного приема необходима комбинированная терапия. На время лечения обязателен тщательный контроль уровня и активности печеночных трансаминаз: если активность сывороточной АЛТ превышает 100 ед., ципрофибрат отменяют. При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами (под контролем протромбина) рекомендуется снизить дозу последних на 30%.
Особые указания: Гипоальбуминемия обусловливает необходимость уменьшения доз (подбираются индивидуально).
Download Липанор (Lipanor)
Латинское название: Lekoptin
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Верапамил (Verapamil)
Применение: Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая гипотензия, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).
Взаимодействие: Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Стенокардия — по 80–120 мг 3 раза в сутки, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 мг 3 раза в сутки.
Аритмии — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.
Гипертензия — по 80 мг 3 раза в сутки, при необходимости — до 360 мг/сут; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, затем 180 мг утром + 180 мг вечером (возможно 240 мг утром + 120 мг вечером) и далее по 240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 мг; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 и 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Таблетки по 200 мг: по 1 табл. 1–2 раза в сутки или по 2 табл. 1 раз в сутки.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 мг на ночь, 360 мг (2 табл. по 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 табл. по 240 мг) на ночь.
В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (в течение не менее 2 мин), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особые указания: Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Download Лекоптин (Lekoptin)
Латинское название: Moditen-depo
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F29 Неорганический психоз неуточненный
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуфеназин (Fluphenazine)
Применение: Шизофрения (все формы) и психозы (острые и хронические, в т.ч. параноидальные), особенно протекающие на фоне депрессивно-ипохондрических и ступорозно-кататонических состояний, апатии и безразличия, включая купирование агрессивности и психомоторного возбуждения; невротические состояния, сопровождающиеся страхом, нервное напряжение.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), органические заболевания и травмы головного мозга, острые депрессивные состояния, выраженное угнетение ЦНС, кома, печеночная и сердечная недостаточность, заболевания крови, беременность, кормление грудью, детский возраст — до 12 лет (флуфеназина деканоат).
Ограничения к применению: Эпилепсия, эпилептические припадки в анамнезе, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. недостаточность митрального клапана), гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, болезнь Паркинсона, почечная недостаточность.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, заторможенность, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. псевдопаркинсонизм, дистония, поздняя дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус, гиперрефлексия), головная боль, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице; для флуфеназина деканоата, кроме того, — мышечная ригидность с гипертермией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, анемия, панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор, снижение аппетита, повышенное слюноотделение/сухость во рту, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, дерматит.
Прочие: полиурия, задержка мочеиспускания, испарина, галакторея, дисменорея, гинекомастия у мужчин, фотосенсибилизация, гиперпигментация кожи, увеличение массы тела, нейролептический злокачественный синдром.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м (глубоко в мышцу). Внутрь дозу устанавливают в зависимости от состояния больного и его чувствительности к препарату. Лечение начинают с небольших доз, постепенно увеличивая их до достижения оптимального эффекта. Взрослым — 1–5 мг/сут, при необходимости (в условиях стационара) — 10 мг/сут. Суточную дозу принимают в 3–4 приема. При состояниях беспокойства, напряжения и страха — в разовой дозе 1–3 мг. Пожилым больным назначают в меньших дозах. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. В/м — по 12,5–25 мг каждые 2–4 нед, возможно повышение дозы до 50–100 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью сочетать с гипертензивными препаратами у пожилых пациентов и применять у работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами. При длительной терапии необходим контроль числа лейкоцитов, проведение функциональных проб печени.
Развитие поздней дискинезии более вероятно у пациентов пожилого возраста, особенно у пожилых женщин. Риск развития этого синдрома и вероятность его необратимости повышается при продолжительном лечении и повышении общей кумулятивной дозы нейролептика. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения флуфеназином (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).
При появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома применение ЛС следует немедленно прекратить и провести интенсивное симптоматическое лечение.
Следует помнить о возможности повреждения печени, развития пигментной ретинопатии, отложений в хрусталике и роговице и необратимой дискинезии при проведении длительной терапии.
Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Флуфеназина деканоат не рекомендуется применять у людей пожилого возраста.
Download Модитен депо (Moditen-depo)
Латинское название: Nimbex
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения | 1 мл |
| цисатракурия бесилат | 2 или 5 мг |
| вспомогательные вещества: раствор бензолсульфоновой кислоты 32%; вода для инъекций |
в ампулах по 2,5; 5 или 10 мл (2 мг) или во флаконах по 30 мл (5 мг), в коробке 5 ампул или 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
Характеристика: Недеполяризующий бензилхинолиновый миорелаксант средней продолжительности действия.
Фармакологическое действие: Миорелаксирующее (недеполяризующее). Связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.
Влияние Нимбекса на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.
Фармакокинетика: В организме при физиологических pH и температуре тела подвергается элиминации Хоффмана с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилата. Последний подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты выводятся печенью и почками, миорелаксирующими свойствами не обладают.
При введении препарата взрослым пациентам в дозе до 0,4 мг/кг его фармакокинетика не зависит от дозы (8хED95). Фармакокинетические параметры Нимбекса в дозе свыше 0,1 и 0,2 мг/кг у хирургических взрослых пациентов представлены в таблице 1.
Таблица 1
| Параметр | Пределы средних значений |
| Клиренс | 4,7–5,7 мл/мин/кг |
| Объем распределения в равновесном состоянии | 121–161 мл/кг |
| T1/2 | 22–29 мин |
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия бесилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается.
При печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в объеме распределения (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия бесилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.
При инфузионном введении или болюсном введении средний клиренс составляет 6,9 мл/кг/мин, а T1/2 — 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии.
Клиническая фармакология: В дозах, до 8 раз превышающих ED95 (средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), не вызывает зависимое от дозы высвобождение гистамина.
ED95 цисатракурия бесилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) составляет 0,05 мг/кг; у детей во время галотановой анестезии — 0,04 мг/кг.
Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в отделениях интенсивной терапии, которые получали атракурия бесилат в сочетании с другими препаратами (введение животным лауданозина — метаболита цисатракурия бесилата и атракурия бесилата в высоких дозах ассоциируется с транзиторной гипотонией и в некоторых случаях — с симптомами возбуждения коры головного мозга). Поскольку они обычно страдали одним или несколькими заболеваниями, предрасполагающими к появлению судорог (например черепно-мозговая травма, гипоксическая энцефалопатия, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия), то причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. Кроме того, следует иметь в виду, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса в 3 раза меньше, чем при инфузии атракурия бесилата.
Показания: Поддержание расслабления скелетной мускулатуры и проведения интубации трахеи во время операций и ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность к цисатракурия бесилату, атракурия бесилату, бензолсульфоновой кислоте.
С осторожностью: нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитного балланса; карциноматоз или нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения и миастенический синдром) или другие состояния, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожоги; гемипарез или парапарез; беременность; период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и в период грудного вскармливания применять с осторожностью, только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Цисатракурия бесилат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние на репродуктивную сферу не изучалось. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Побочные действия: Частота побочных реакций, возможно связанных с введением Нимбекса, составляет менее 0,5%. Они включают покраснение кожи или сыпь, брадикардию, гипотонию и бронхоспазм.
Очень редко — тяжелые анафилактические реакции (при применении в сочетании с одним или несколькими анестетиками)
В отдельных случаях — развитие мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения у тяжело больных пациентов, в большинстве случаев при сочетанном применении с кортикостероидами (взаимосвязь с использованием Нимбекса не установлена).
Взаимодействие: Средства для анестезии (энфлуран, изофлуран и галотан, кетамин), другие недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин), антиаритмические средства (в т.ч. пропранолол, антагонисты кальция, лидокаин, прокаинамид и хинидин), диуретики (в т.ч. фуросемид, возможно — тиазиды, маннит, ацетазоламид), соли магния, соли лития, ганглиоблокирующие средства (триметафан, гексаметоний) усиливают эффект миорелаксантов.
Предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина ослабляет эффект миорелаксантов.
Сочетанное применение с суксаметонием может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
В редких случаях некоторые препараты — антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий — могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, что может сопровождаться повышенной чувствительностью к недеполяризующим миорелаксантам. При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с У-образным катетером, Нимбекс совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидол, фентанила цитрат, мидазолама гидрохлорид.
Не совместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.
Передозировка: Симптомы: длительный паралич мышц, включая дыхательные, и его последствия.
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации крови до восстановления адекватного спонтанного дыхания, назначение седативных препаратов (Нимбекс не влияет на сознание). При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных средств.
Способ применения и дозы: В/в. Болюсное введение. Интубация трахеи: взрослым — введение в виде болюса 0,15 мг/кг (вводится быстро, в течение 5–10 с, после чего интубация возможна через 120 с).
В таблице 2 приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса при введении в дозах 0,1–0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.
Таблица 2
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время до наступления 90% супрессии T1a, мин | Время до наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время до наступления спонтанного восстановления T1a, мин |
| 0,1 | Опиоид | 3,4 | 4,8 | 45 |
| 0,15 | Пропофол | 2,6 | 3,5 | 55 |
| 0,2 | Опиоид | 2,4 | 2,9 | 65 |
| 0,4 | Опиоид | 1,5 | 1,9 | 91 |
Поддерживающая доза. Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин, однако последующее введение не приводит к ее дальнейшему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время опиоидного или пропофолового наркоза среднее время восстановления нейромышечной проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет соответственно 13 и 30 мин.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Детям от 1 мес до 12 лет — начальная доза Нимбекса для интубации трахеи составляет 0,15 мг/кг, вводится в течение 5–10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется вводить 0,1 мг/кг (в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются через 120–150 с). У детей продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит быстрее. Фармакодинамические показатели у детей в возрасте 1–11 мес и 1–12 лет незначительно отличаются и представлены в таблице 3.
Таблица 3
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время наступления 90% супрессии T1a, мин | Время наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время наступления 25% спонтанного восстановления T1a, мин |
| Дети в возрасте от 1 до 11 мес | ||||
| 0,15 | Галотан | 1,4 | 2,0 | 52 |
| 0,15 | Опиоиды | 1,4 | 2,0 | 47 |
| Дети в возрасте от 1 до 12 лет | ||||
| 0,08 | Галотан | 1,7 | 2,5 | 31 |
| 0,1 | Опиоиды | 1,7 | 2,8 | 28 |
| 0,15 | Галотан | 2,3 | 3,0 | 43 |
| 0,15 | Опиоиды | 2,6 | 3,6 | 38 |
Поддерживающая доза (во время галотанового наркоза) — 0,02 мг/кг, обеспечивает блокаду в течение 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее восстановление проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет ~ 11 и 28 мин соответственно.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Инфузионное введение
Взрослым и детям от 1 мес до 12 лет для поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс можно вводить путем инфузии. Для восстановления Т1 блокады проводимости на уровне 89–99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч). Во время анестезии изофлураном или энфлураном возможно снижение скорости инфузии на 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракуриума бесилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице 4 приведены рекомендации по введению неразведенного препарата.
Таблица 4
| Масса тела больного | Доза, мкг/кг/мин/скорость инфузии, мл/ч | |||
| 20 | 1,0/0,6 | 1,5/0,9 | 2,0/1,2 | 3,0/1,8 |
| 70 | 1,0/2,1 | 1,5/3,2 | 2,0/4,2 | 3,0/6,3 |
| 100 | 1,0/3,0 | 1,5/4,5 | 2,0/6,0 | 3,0/9,0 |
Данных по применению у детей до 1 мес нет.
Нимбекс успешно используется в качестве миорелаксанта при операциях на сердце. Быстрое введение Нимбекса в течение 5–10 с в виде болюса в любой изучаемой дозировке (до 0,4 мг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В отделении интенсивной терапии: вводят в/в струйно или капельно. Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составила 3 мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч). Среднее время до полного спонтанного восстановления около 50 мин (после длительной инфузии — до 6 дней). Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса у пациентов не зависит от длительности инфузии.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Действие Нимбекса, как и других миорелаксантов, у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности может начаться несколько позже, у пациентов с печеночной недостаточностью — несколько раньше.
Инструкция по использованию
Разведенный раствор Нимбекса для инъекций стабилен в течение, по крайней мере, 24 ч при температуре 5 и 25 °C в концентрациях от 1,0 до 2,0 мг/мл (в контейнерах из ПВХ или полипропилена) в следующих растворах для в/в введения: натрия хлорида (0,9 %) для в/в инфузии; раствор декстрозы (5%) для в/в инфузии.
Разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.
Нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.
Нимбекс стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например с тиопенталом натрия.
При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения, например физиологическим раствором, после введения каждого препарата.
Если для инъекции Нимбекса используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/ввведения, например физиологическим раствором.
Меры предосторожности: Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты. Для поддержания адекватной миорелаксации в условиях гипотермии (при операции на сердце) может потребоваться значительное уменьшение скорости инфузии.
Особые указания: Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Следует использовать только при возможности интубации трахеи и ИВЛ.
Цисатракурия бесилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс не оказывает клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса у таких пациентов не должна превышать 0,02 мг/кг.
Выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.
Влияние цисатракурия бесилата на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе и с ожогами не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них.
Нимбекс является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.
<
Download Нимбекс (Nimbex)