Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aprotex
Фармакологические группы: Ингибиторы фибринолиза. Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное. K85 Острый панкреатит. K86.1 Другие хронические панкреатиты. K86.8.1 Панкреонекроз. K91.8 Другие нарушения органов пищеварения после медицинских процедур, не классифицированные в других рубриках. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O20.0 Угрожающий аборт. O67 Роды и родоразрешение, осложнившиеся кровотечением во время родов, не классифицированным в других рубриках. O72 Послеродовое кровотечение. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T14.9 Травма неуточненная. T78.3 Ангионевротический отек. T79.4 Травматический шок. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Апротинин (Aprotinin)
Применение: Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения — посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении — тошнота, рвота; при длительном введении — тромбофлебит в месте инъекции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.
Способ применения и дозы: В/в (медленно) струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При панкреатите: при остром панкреатите — 300000–1000000 КИЕ/сут в течение 2–6 сут, обострение хронического — 25000–50000 КИЕ/сут в течение 3–6 сут, для профилактики травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).
При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.
При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.
При шоке: в начальной дозе 300000–400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.
Меры предосторожности: В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.
Особые указания: Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.
Download Апротекс (Aprotex)
Применение: Затрудненное отделение мокроты (бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), бронхиальная астма, муковисцидоз легких, отиты, риниты, синуситы, осложнения при операциях на органах дыхания (профилактика), отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (без сгущения мокроты), заболевания печени, почек, надпочечников, беременность.
Побочные действия: Изжога, тошнота, рвота, шум в ушах, крапивница.
Взаимодействие: Повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). Фармацевтически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами; при контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.
Способ применения и дозы: Внутрь. При острых заболеваниях взрослым и подросткам старше 14 лет — 400–600 мг/сут в 1 или 2 приема. Разовая доза для детей (принимают 2–3 раза в сутки) зависит от возраста: c 2 нед до 2 лет — 50 мг; до 6 лет — 100 мг, до 14 лет — 200 мг (не более 400 мг/сут); курс — 5–7 дней.
При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым — 400–600 мг/сут в 1 или 2 приема; детям 6–14 лет — по 100 мг 3 раза в сутки.
При муковисцидозе: детям от 10 дней жизни до 2 лет — по 50 мг 3 раза в сутки, 2–6 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет — по 200 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с массой тела более 30 кг можно повысить дозу до 800 мг/сут.
В/м, взрослым по 300 мг 1 раз в сутки, детям — по 150 мг 1 раз в сутки, детям грудного возраста — по 10–15 мг/кг 2 раза в сутки.
Ингаляционно, по 2–5 мл 20% раствора 3–4 раза в день (в течение 15–20 мин).
Внутритрахеально, по 1 мл 10% раствора каждый час (в виде медленной инстилляции).
Местно, для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру — 1,5–3 мл 10% раствора).
Меры предосторожности: У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.
Особые указания: Нельзя допускать контакт с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Download Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
Латинское название: Adamon long 150
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Адамон лонг 150 (Adamon long 150)
Латинское название: Benzaflavinum
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензафлавин (Benzaflavin)
Применение: Гипорибофлавиноз, ожоги, длительная лихорадка, состояние после гастроэктомии, цирроз печени, обструктивный холецистит, гипербилирубинемия, гипертиреоидное состояние, инфекционные заболевания, целиакия, спру, энтериты, хроническая диарея, стресс, беременность, кератиты, конъюнктивиты, ирит, гемералопия, изъязвление роговицы, лучевая болезнь.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Угревые высыпания, синдром жжения стоп, мигрень, метгемоглобинемия, судороги.
Побочные действия: Окрашивание мочи в желтый цвет.
Взаимодействие: Эффективность снижают алкоголь, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, пробенецид.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды по 40–60 мг 1–2 раза в сутки.
Download Бензафлавин (Benzaflavinum)
Латинское название: Ben-Gay
Фармакологические группы: Местнораздражающие средства. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.1 Миалгия. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
Состав и форма выпуска:
| Крем | 1 г |
| метилсалицилат | 0,15 г |
| ментол | 0,1 г |
| вспомогательные вещества: стеариновая кислота; глицерин моностеарат; полисорбат 85; сорбитан тристеарат; троламин; очищенная вода |
в тубах по 35 г; в коробке 1 туба.
| Крем (спортивный бальзам) | 1 г |
| метилсалицилат | 0,28 г |
| ментол | 0,1 г |
| вспомогательные вещества: глицерин моностеарат; ланолин; полисорбат 85; очищенная вода; сорбитан тристеарат; стеариновая кислота; ксантамовая смола; калия гидроксид |
в тубах по 35 г; в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Отвлекающее, болеутоляющее. Раздражает чувствительные рецепторы кожи, расширяет капилляры.
Фармакодинамика: Вызывает чувство тепла (ментол). За счет согревающего эффекта уменьшает напряжение, спазм, боль, увеличивает кровоток и облегчает удаление раздражающих веществ (молочной кислоты); повышает объем движений. Эффекты проявляются в подлежащих органах — суставах, мышцах, сухожилиях, некоторых внутренних органах. Метилсалицилат, всосавшийся через кожу, способен снижать болевые ощущения.
Показания: Боль в суставах и мышцах, в т.ч. при воспалении, скованность суставов; боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, вызванные растяжением; интенсивные занятия спортом и физические тренировки (спортивный бальзам).
Противопоказания: Гиперчувствительность, открытые раны, раздражение кожи, детский возраст до 12 лет (для бальзама спортивного и мази); беременность.
Побочные действия: Раздражение кожи, аллергические реакции: крапивница, эритема.
Способ применения и дозы: Местно. Бен-Гей: большое количество крема втирают в болезненные участки кожи. Крем быстро всасывается через кожу. При необходимости процедуру повторяют через несколько часов (до 3–4 раз в день).
Бен-Гей спортивный бальзам: большое количество бальзама втирают в мышцы. При необходимости процедуру повторяют до 3–4 раз в день.
Меры предосторожности: Не рекомендуется использовать с согревающими компрессами. При появлении раздражения кожи необходимо прекратить применение. Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки, на участки раздражения кожи. Если боль сохраняется более 10 дней после использования мази, необходимо обратиться к врачу. Лактирующие женщины на время лечения обязаны приостановить грудное
Download Бен-Гей спортивный бальзам (Ben-Gay)
Применение: Прогестероновая недостаточность, в т.ч. бесплодие, аборт (привычный, угрожающий), эндометриоз, дисменорея, нерегулярные менструации, вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения; предменструальный синдром; для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий при проведении заместительной гормональной терапии в менопаузе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора.
Ограничения к применению: При сочетанном применении с эстрогенами: нарушение функции почек, сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, эпилепсия, мигрень.
Применение при беременности и кормлении грудью: Может применяться во время беременности. Выделяется с материнским молоком. Грудное вскармливание во время лечения матери не рекомендуется.
Побочные действия: Метроррагия (прорывные кровотечения, купирующиеся повышением дозы).
Взаимодействие: Индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. фенобарбитал, могут ускорять биотрансформацию и ослаблять эффект.
Передозировка: Лечение: симптоматическое, промывание желудка.
Способ применения и дозы: Внутрь, индивидуально, в зависимости от характера и степени тяжести заболевания.
Бесплодие: по 10 мг/сут с 11-го по 25-й день цикла. Лечение проводится непрерывно в течение 3–6 последовательных циклов и более: в случае наступления беременности рекомендуется продолжить терапию в течение первых месяцев как рекомендуется при привычном аборте. Угрожающий аборт: 40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов. После исчезновения симптомов лечение эффективной дозой продолжают в течение 7 дней, затем постепенно снижают дозу. Если при этом симптомы возникают вновь, то лечение продолжают с использованием предыдущей эффективной дозы. Привычный аборт: 10 мг 2 раза в сутки до 20-й недели беременности. Дисменорея: по 10 мг 2 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла. Аменорея: в комбинации с эстрогеном (1 раз в сутки с 1-го по 25-й день цикла) — по 10 мг дидрогестерона 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла. Нерегулярные менструации: по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла. Эндометриоз: по 10 мг 2–3 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла и/или непрерывно. Дисфункциональные маточные кровотечения: по 10 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней в сочетании с эстрогенами (для остановки) или по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла (для профилактики). В постменопаузе: по 10 мг/сут в течение 14 дней в рамках 28-дневного цикла (при непрерывной схеме приема эстрогенов) или в той же дозе в течение последних 12–14 дней приема эстрогенов (при циклической схеме терапии эстрогенами). При неадекватной (по данным биопсии или УЗИ) реакции на прогестагенный препарат дозу увеличивают до 20 мг/сут.
Особые указания: Следует учитывать, что заместительная гормональная терапия не назначается без предварительного общего медицинского обследования, включая гинекологический осмотр. Рекомендуется регулярное проведение маммографии. Аномальные кровотечения и патологические изменения, выявленные при гинекологическом осмотре, могут служить показанием к исследованию эндометрия.
Download Дидрогестерон (Dydrogesterone) (-)
Применение: Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, коррекция иммунодефицитных состояний и иммуностимулирующая терапия: ОРВИ, в т.ч. грипп (тяжелые формы); герпетическая инфекция (Herpes simplex, Varicella-zoster) различной локализации (тяжелые первичные и рецидивирующие формы); вирусный энцефалит и энцефаломиелит; гепатит (А, В, С, острая и хроническая форма, в т.ч. в период реконвалесценции); ЦМВ-инфекция на фоне иммунодефицита; хламидийная, уреаплазменная, микоплазменная инфекция (уретрит, эпидидимит, простатит, цервицит, сальпингит, хламидийная лимфогранулема); кандидозные и бактериально-кандидозные инфекции (кожные, слизистых оболочек, внутренних органов); рассеянный склероз; онкологические заболевания; иммунодефицит (радиационный, приобретенный и врожденный с угнетением синтеза интерферона).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая почечная и сердечно-сосудистая недостаточность, гипериммунный вариант фульминантной формы острого вирусного гепатита, аутоиммунные заболевания.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: Аллергические реакции; субфебрилитет, сопровождающийся ломотой в суставах; при в/м введении — локальная быстро проходящая болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Ослабляет эффект иммунодепрессивных препаратов.
Способ применения и дозы: В/м, 250 мг (4–6 мг/кг). Курс лечения 5–7 инъекций в течение 10–15 дней с интервалом 48 ч; при необходимости в разовой дозе до 500 мг с интервалом 18–36 ч (курсовая доза зависит от характера заболевания). Внутрь, за 30 мин до еды, не разжевывая, по 6 таблеток (0,75 г) через 48 ч 5 раз (в 1-й, 3-й, 6-й, 9-й и 12-й день лечения).
Меры предосторожности: Лечение следует проводить под наблюдением врача и при мониторинге иммунного статуса. При непереносимости субфебрилитета рекомендуется прием НПВС. Для уменьшения местной болезненности рекомендуется вводить совместно с 2 мл бессолевого раствора новокаина. С осторожностью применять у больных с хроническими вялотекущими и ранее бессимптомными инфекционными процессами (сочетать с антибиотиками). При лечении хламидиоза применяют совместно с фторхинолонами.
Download Криданимод (Cridanimod) (-)
Латинское название: Neomigraine
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дигидроэрготамин (Dihydroergotamine)
Применение: Артериогипотонический вариант головной боли, мигрень, вазоспастическая стенокардия, ортостатическая гипотензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, нарушение периферического кровообращения, сепсис, шок, нарушение функции почек, I триместр беременности, кормление грудью (на время лечения обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, затруднение носового дыхания, нарушения ритма (редко), головокружения, отеки, кожный зуд.
Взаимодействие: Эффект усиливают антигистаминные, седативные и снотворные препараты. Одновременное применение с др. антимигренозными средствами (эрготамин, суматриптан) повышает вероятность спазма сосудов. Усиливает действие некоторых антигипертензивных средств. Макролиды повышают концентрацию дигидроэрготамина в крови.
Передозировка: При наличии повышенной чувствительности к эрготаминовым препаратам могут появиться симптомы эрготизма — загрудинные боли, угнетение дыхания, мышечная слабость, боли и парестезии в конечностях, сопровождающиеся цианозом и ослаблением пульсации на периферических сосудах, выраженные ишемические изменения пальцев кисти и стопы (редко), рвота, диарея, делирий, судороги, коматозное состояние.
Лечение: экстренная отмена препарата, местные согревающие компрессы, назначение вазодилататоров (нитропруссид натрия, фентоламин), тщательный уход для предотвращения тканевых повреждений.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. Для купирования мигренозного приступа обычная доза для взрослых 5–20 капель 0,2% раствора или по 1 табл. ретард (2,5 мг), либо в/м или п/к 0,25–0,5 мл 0,1% раствора 1–2 раза в сутки (возможны повторные введения каждый час в течение 3 ч), либо назальный спрей по 1 дозе в каждую ноздрю (максимум 4 дозы в течение приступа).
Меры предосторожности: Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).
Download Неомигран (Neomigraine)
Латинское название: Phosphalugel
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты
Нозологическая классификация (МКБ-10): K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K29.6.1 Гастрит гиперацидный. K30 Диспепсия. K31.8.2 Гиперацидность желудочного сока. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R12 Изжога. T36-T50 Отравление лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами. T51-T65 Токсическое действие веществ, преимущественно немедицинского назначения. Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Алюминия фосфат (Aluminium phosphate)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, диафрагмальная грыжа, рефлюкс-эзофагит, синдром неязвенной диспепсии, функциональные заболевания толстого кишечника, колопатии, энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит, диарея после гастроэктомии, отравления, медикаментозные поражения ЖКТ (профилактика и лечение).
Противопоказания: Тяжелая почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Пожилой возраст, нарушения функции почек (возможно увеличение концентрации алюминия в плазме крови), беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Запор (особенно у лиц пожилого возраста и ведущих малоподвижный образ жизни).
Взаимодействие: Снижает всасывание фуросемида, тетрациклинов, дигоксина, изониазида, индометацина, ранитидина.
Передозировка: Проявляется снижением моторики кишечника. Устраняется назначением слабительных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, схема приема и доза зависят от характера заболевания — при язвенной болезни принимают через 1–2 ч после еды и немедленно — при возникновении болей; при гастро-эзофагеальном рефлюксе и диафрагмальной грыже — сразу после еды и на ночь; при гастрите, диспепсии — перед едой; колопатии — перед завтраком и на ночь; при ожоге каустическими средствами или желудочно-кишечной геморрагии — 3–5 пакетиков в один прием.
Download Фосфалюгель (Phosphalugel)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Цисплатин (Cisplatin) (-)