Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Veraplex
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C54.1 Эндометрия. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)
Применение: Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).
Побочные действия: Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.
Способ применения и дозы: В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы — 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.
В/в, при раке эндометрия или почек — 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения — 400 мг 1 раз в месяц.
Внутрь, при раке эндометрия или почек — 200–600 мг/сут, при раке молочной железы — 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе — с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.
Особые указания: На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
Download Вераплекс (Veraplex)
Применение: Плоскоклеточный рак кожи (I стадия), базалиомы (в т.ч. рецидив после хирургического лечения и лучевой терапии), болезнь Боуэна, сенильный кератоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Боль, гиперемия, отечность в месте аппликации.
Способ применения и дозы: Местно. Кожу в области роста опухоли или кератоза предварительно обрабатывают тампоном со спиртом, затем накладывают 0,8–2,0 г мази (в зависимости от размеров очага) и марлевую салфетку, которую фиксируют. Аппликации проводят ежедневно, 1 раз в сутки, до полного очищения раны. При каждой перевязке очаг и окружающую кожу протирают спиртом, некротизированную ткань удаляют. Продолжительность курса определяется характером заболевания. При рецидивирующих опухолях, мелкоузелковой форме базалиом в области лба и носа — 15–20 аппликаций; язвенных формах, базалиомах поверхностного типа и болезни Бовена — 10–15; сенильном кератозе — 5–10. После завершения лечения на образовавшийся дефект ежедневно накладывают повязку (асептическую или с антисептическими мазями) до полного рубцевания.
Меры предосторожности: Для уменьшения боли возможно одновременное наложение 5–10% мази с анестезином. При появлении гиперемии и отечности в периорбитальной области лечение следует на 2–3 дня прекратить и назначить кортикостероидную мазь или примочки с фурацилином.
Download Глицифон (Glycifon) (-)
Применение: Болевой синдром умеренной и сильной выраженности: послеоперационные боли, боли в суставах при травмах с разрывом связок, вывихи, растяжения; боли в спине и мышцах.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к аспирину и др. НПВС), полипы носа, ангионевротический отек, бронхоспазм, бронхиальная астма, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек, гиповолемия, обезвоживание, высокий риск развития послеоперационного кровотечения или неполная остановка кровотечения, нарушение кроветворения, кровоизлияние в головном мозге, беременность, кормление грудью (на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), ранний детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Сухость во рту, диспепсия, боли в ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, пептические язвы, гастрит, нарушение функции печени, метеоризм, окрашивание стула в черный цвет, запор, ректальное кровотечение, стоматит, головная боль, бледность, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, астения, потливость, отеки, диспноэ, бронхиальная астма, нарушение вкуса и зрения, вазодилатация, учащение мочеиспускания, олигурия, гломерулонефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, миалгия, крапивница, зуд, пурпура, боль в месте инъекции.
Взаимодействие: Несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом, антикоагулянтами (в высоких дозах) и др. НПВС. Снижает диуретический эффект фуросемида у лиц с нормоволемией. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушений функции почек.
Передозировка: Симптомы (при однократном введении): боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, возникновение пептических язв и/или эрозивного гастрита, нарушение функции почек.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, детям только в инъекциях. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 раз в день (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 мг. Раствор в ампулах назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей — 2 дней. Таблетки применяют не более 7 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при нарушениях функции печени, почек, костного мозга, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, застойной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, бронхообструктивном синдроме в анамнезе, полипозе носа, ангионевротическом отеке. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Возможное появление в период лечения сонливости, головокружения, бессонницы или депрессии, обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).
Download Кеторолак (Ketorolac) (-)
Латинское название: Solutio Mentholi spirituosa
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Местнораздражающие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ментол (Menthol)
Применение: Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит, трахеит), невралгия, миалгия, артралгия, мигрень, кардионевроз, стенокардия (легкие формы), зудящий дерматоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность. Не следует использовать у детей для смазывания носоглотки.
Побочные действия: Аллергические реакции (в т.ч. контактный дерматит), атаксия, сонливость, кома. При интраназальной аппликации у младенцев — апноэ, коллапс; при смазывании носоглотки у детей — рефлекторное угнетение и остановка дыхания. При приеме внутрь — боли в животе, тошнота, рвота, головокружение.
Способ применения и дозы: Наружно, ингаляционно, интраназально, внутрь. При невралгии и миалгии рекомендуется втирание 2% спиртового раствора или 10% масляной взвеси; при зудящих дерматозах — 0,5% спиртового раствора или 1% ланолиново-вазелиновой мази, при мигрени — смазывание кожи висков ментоловым карандашом, при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей — ингаляции и капли в нос, при легких формах стенокардии — под язык по 2–3 капли спиртового раствора на кусочке сахара или хлеба.
Download Ментола раствор спиртовой (Solutio Mentholi spirituosa)
Латинское название: Orgalutran
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ганиреликс (Ganirelix)
Применение: Ингибирование преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин, подвергающихся контролируемой гиперстимуляции яичников в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ, беременность или подозрение на беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности или подозрении на беременность (до начала лечения беременность должна быть исключена). Противопоказано при грудном вскармливании (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).
Побочные действия: Побочные реакции, которые наблюдались в завершенных контролируемых клинических исследованиях с первого дня применения ганиреликса ацетата (n=794) до подтверждения беременности с помощью УЗИ у ≥1% пациентов, применявших ЛС, и не были напрямую связаны с приемом лекарства.
Боль в животе (гинекологическая) (4,8%), гибель эмбриона/плода (3,7%), головная боль (3,0%), синдром гиперстимуляции яичников (2,4%), вагинальное кровотечение (1,8%), реакции в месте инъекции (1,1%), тошнота (1,1%), боль в животе (желудочно-кишечная) (1,0%).
Врожденные аномалии
По результатам клинически завершенных исследований из 283 новорожденных, рожденных женщинами, применявшими ганиреликса ацетат, у 3-х были серьезные врожденные аномалии (в т.ч. гидроцефалия/менингоцеле, омфалоцеле) и у 18 — менее тяжелые врожденные аномалии (в т.ч. невус, кожные метки, сакральный синус, гемангиома, кривошея/асимметрия черепа, косолапость, добавочные пальцы рук, подвывих бедра, кривошея/высокое небо, пупочная грыжа, паховая грыжа, гидроцеле, неопустившееся яичко, гидронефроз. Причинная связь между этими врожденными аномалиями и приемом ганиреликса ацетата не выявлена.
Взаимодействие: Применение с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.
Способ применения и дозы: П/к, 0,25 мг 1 раз в сутки. Ганиреликса ацетат обычно вводят на 6-й день применения препарата ФСГ (контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ начинается на 2-й или 3-й день менструального цикла). Применение препарата следует продолжать ежедневно до дня начала применения чГХ, т.е. до момента образования достаточного числа фолликулов соответствующего размера (преовуляторных фолликулов) (подтверждается УЗИ), затем окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения чХГ.
В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение ганиреликса ацетатом следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение ганиреликса можно отложить (т.е. начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ).
От введения чХГ необходимо воздержаться в случаях, если яичники в последний день ФСГ-терапии чрезмерно увеличены (возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников).
Меры предосторожности: Может назначаться только специалистом, имеющим опыт в лечении бесплодия. До начала терапии пациентка должна быть предупреждена о продолжительности лечения, необходимости проведения мониторинговых процедур и риске возможных побочных реакций. Лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения или продолжает принимать параллельно с назначением препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин массой тела менее 50 кг или более 90 кг.
При повторных курсах лечения следует использовать препарат только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.
Download Оргалутран (Orgalutran)
Латинское название: Primadophilus™
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Средства, нормализующие микрофлору кишечника
Нозологическая классификация (МКБ-10): B37.0 Кандидозный стоматит. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12 Стоматит и родственные поражения. K63.8.0 Дисбактериоз
Состав и форма выпуска: 1 капсула Примадофилус содержит 2,9 млрд лиофилизированных микроорганизмов штаммов Lactobacillus rhamnosus и Lactobacillus acidophilus; во флаконах по 90 капсул. Другие ингредиенты: мальтодекстрин, магния стеарат, желатин (капсула), желатиновая кишечнорастворимая оболочка.
1 капсула Примадофилус Бифидус содержит 2,9 млрд лиофилизированных микроорганизмов штаммов Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus acidophilus, Bifidobacterium breve, Bifidobacterium longum; во флаконах по 90 капсул. Другие ингредиенты: мальтодекстрин, магния стеарат, желатин (капсула), желатиновая кишечнорастворимая оболочка.
1 капсула Примадофилус Джуниор содержит 1 млрд лиофилизированных микроорганизмов штаммов Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus acidophilus, Bifidobacterium breve, Bifidobacterium infantis, Bifidobacterium longum; во флаконах по 90 капсул. Другие ингредиенты: мальтодекстрин, магния стеарат, аскорбиновая кислота, желатин (капсула), желатиновая кишечнорастворимая оболочка.
1 чайная ложка порошка Примадофилус для Детей содержит 1,5 млрд лиофилизированных микроорганизмов Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus acidophilus, Bifidobacterium infantis, Bifidobacterium longum; в полипропиленовых банках по 142 г. Другие ингредиенты: мальтодекстрин, диоксид кремния, сухой кукурузный сироп.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище, содержащая микроорганизмы, входящие в состав естественной кишечной флоры человека: специально подобранные для различных возрастных групп, подвергнутые сушке сублимацией смеси лакто- и бифидобактерий (пробиотики).
Фармакологическое действие: Нормализующее микрофлору кишечника. Пробиотики обладают антагонистической активностью по отношению к условно-патогенной флоре, конкурентно вытесняя ее при нарушении микробиоценоза кишечника. Препарат восстанавливает баланс кишечной микрофлоры, увеличивает количество полезных микроорганизмов в кишечнике, предохраняет от чрезмерного размножения вредных, в т.ч. вызывающих гниение бактерий и дрожжевого гриба, улучшает пищеварение, увеличивает образование витаминов группы B.
Рекомендуется: Дисбактериоз, в т.ч. при антибиотикотерапии; пищевая аллергия, аллергодерматозы; кандидоз ротовой полости, гингивит, стоматит, пародонтит.
Противопоказания: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Примадофилус и Примадофилус Бифидус: внутрь, по 1 капс. в сутки; после 2 нед приема возможно увеличение дозы — по 1 капс. 3 раза в сутки.
Примадофилус Джуниор: внутрь, по 1–2 капс. в сутки.
Примадофилус для Детей: внутрь, по 1 ч.ложке (3 г) 1 раз в сутки во время еды (порошок может добавляться к любым видам пищи, включая детское питание), интенсивный курс — по 2 ч.ложки (6 г) в сутки в течение 2 нед.
Download Примадофилус (Primadophilus™)
Латинское название: Pollinat
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Другие гиполипидемические средства
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит цветочной пыльцы 250 мг; во флаконах по 60, 100 или 180 шт.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (перерыв между приемами не должен превышать 12 ч). Курс — не ограничивается, прерывать не рекомендуется.
Download Поллинат (Pollinat)
Латинское название: Rifogal
Фармакологические группы: Ансамицины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная. A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная. A54 Гонококковая инфекция. B95.3 Streptococcus pneumoniae. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. K81 Холецистит. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рифамицин (Rifamycin)
Применение: Туберкулез, сепсис, инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, в т.ч. абсцедирующая, тонзиллит, ринофарингит, синусит, обострение хронического среднего отита, в т.ч. при стойкой перфорации барабанной перепонки, изолированные гнойные поражения барабанной перепонки), инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей, рожа, гематогенный остеомиелит; профилактика послеоперационных инфекций.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени (для инъекционного введения), ранние сроки беременности, тромбофлебит.
Побочные действия: Аллергические реакции, флебит (при в/в применении), розовое окрашивание барабанной перепонки (при закапывании в ухо).
Способ применения и дозы: В/м или в/в; взрослым по 0,5 г каждые 8–12 ч, детям — по 0,01–0,03 г/кг в сутки. Курс лечения 5–7 дней.
Местно: промывание свищей, полостей, лечение эмпием, введение в бронхи; в наружный слуховой проход закапывают взрослым по 5 капель (детям — по 3 капли) 3 раза в сутки или заливают на несколько минут 2 раза в сутки. Можно промывать барабанную перепонку через аттиковую канюлю.
Меры предосторожности: Содержит сульфиты, что следует учитывать у пациентов с повышенной чувствительностью к сере.
Особые указания: Перед применением ушные капли надо согреть, подержав флакон в руке. Следует избегать попадания раствора на одежду (может оставлять пятна).
Download Рифогал (Rifogal)
Латинское название: Tri-V-Plus
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. F17.2 Никотиновая зависимость
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит бета-каротина 5000 МЕ, альфа-токоферола ацетата 30 МЕ, аскорбиновой кислоты 60 мг, оксида меди 2 мг, селена 40 мкг и цинка 40 мг; в пластмассовых флаконах по 30 шт, в картонной пачке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, метаболическое.
Фармакодинамика: Способствует повышению общей резистентности организма, снижению вероятности развития онкологических, сердечно-сосудистых заболеваний, катаракты. Действие обусловлено веществами, входящими в состав комплекса. Бета-каротин и токоферол — природные биоантиоксиданты, защищают клетки, ткани и органы от повреждающих неблагоприятных воздействий. Аскорбиновая кислота участвует в окислительно-восстановительных реакциях, в синтезе стероидных гормонов, влияет на образование гемоглобина, созревание эритроцитов, стимулирует процессы регенерации. Цинк улучшает усвоение витаминов группы B, необходим для нормального развития костной ткани, является составной частью экзосекрета поджелудочной железы, участвует в образовании половых гормонов. Селен замедляет процесс старения, обладает цитопротективными свойствами. Медь участвует в процессе кроветворения и в углеводном обмене.
Показания: Физические и умственные перегрузки, пребывание в неблагоприятных экологических условиях (различного вида излучения, загрязненность окружающей среды), курение, пожилой возраст (снижение абсорбции витаминов и минералов, нарушение естественной защитной системы клеток).
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет).
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 1 табл. в сутки, в течение 1 мес, с последующим повторным курсом через 1–3 мес.<
Download Три-Ви-Плюс (Tri-V-Plus)
Латинское название: Tebantin
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Габапентин (Gabapentin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) и до 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).
Побочные действия: Постгерпетическая невралгия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.
В двух контролируемых клинических исследованиях 16% из 336 пациентов, получавших габапентин, и 9% из 227 пациентов, получавших плацебо, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.
В таблице 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 1
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=336), % | Плацебо (n=227), % |
| Организм в целом | ||
| Астения | 5,7 | 4,8 |
| Инфекция | 5,1 | 3,5 |
| Головная боль | 3,3 | 3,1 |
| Травмы | 3,3 | 1,3 |
| Абдоминальная боль | 2,7 | 2,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Диарея | 5,7 | 3,1 |
| Сухость во рту | 4,8 | 1,3 |
| Запор | 3,9 | 3,1 |
| Тошнота | 3,9 | 3,1 |
| Рвота | 3,3 | 1,8 |
| Метеоризм | 2,1 | 1,8 |
| Нарушения метаболизма и побочные эффекты, связанные с питанием | ||
| Периферический отек | 8,3 | 2,2 |
| Увеличение массы тела | 1,8 | 0,0 |
| Гипергликемия | 1,2 | 0,4 |
| Нервная система | ||
| Головокружение | 28 | 7,5 |
| Сонливость | 21,4 | 5,3 |
| Атаксия | 3,3 | 0,0 |
| Нарушение умственной деятельности | 2,7 | 0,0 |
| Нарушение походки | 1,5 | 0,0 |
| Нарушение координации | 1,5 | 0,0 |
| Амнезия | 1,2 | 0,9 |
| Гипестезия | 1,2 | 0,9 |
| Респираторная система | ||
| Фарингит | 1,2 | 0,4 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Сыпь | 1,2 | 0,9 |
| Органы чувств | ||
| Амблиопия | 2,7 | 0,9 |
| Конъюнктивит | 1,2 | 0,0 |
| Диплопия | 1,2 | 0,0 |
| Средний отит | 1,2 | 0,0 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, тремор, невралгия, боль в спине, диспепсия, диспноэ, гриппоподобный синдром.
Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
Эпилепсия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 до 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и враждебность.
Приблизительно 7% из 2074 пациентов в возрасте старше 12 лет и приблизительно 7% из 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 лет, были сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), утомление (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%). Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у детей, были эмоциональная лабильность (1,6%), враждебность (1,3%) и гиперкинезия (1,1%).
В таблице 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 2
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=543), % | Плацебо (n=378), % |
| Организм в целом | ||
| Утомление | 11,0 | 5,0 |
| Увеличение массы тела | 2,9 | 1,6 |
| Боль в спине | 1,8 | 0,5 |
| Периферический отек | 1,7 | 0,5 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 1,1 | 0,3 |
| Пищеварительная система | ||
| Диспепсия | 2,2 | 0,5 |
| Сухость во рту и горле | 1,7 | 0,5 |
| Запор | 1,5 | 0,8 |
| Поражение зубов | 1,5 | 0,8 |
| Повышенный аппетит | 1,1 | 0,8 |
| Гематологические и лимфатические нарушения | ||
| Лейкопения | 1,1 | 0,5 |
| Скелетно-мышечная система | ||
| Миалгия | 2,0 | 1,9 |
| Переломы | 1,1 | 0,8 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 19,3 | 8,7 |
| Головокружение | 17,1 | 6,9 |
| Атаксия | 12,5 | 5,6 |
| Нистагм | 8,3 | 4,0 |
| Тремор | 6,8 | 3,2 |
| Нервозность | 2,4 | 1,9 |
| Дизартрия | 2,4 | 0,5 |
| Амнезия | 2,2 | 0,0 |
| Депрессия | 1,8 | 1,1 |
| Нарушение умственной деятельности | 1,7 | 1,3 |
| Судороги | 1,3 | 0,5 |
| Нарушение координации | 1,1 | 0,3 |
| Респираторная система | ||
| Ринит | 4,1 | 3,7 |
| Фарингит | 2,8 | 1,6 |
| Кашель | 1,8 | 1,3 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Ссадины, царапины | 1,3 | 0,0 |
| Зуд | 1,3 | 0,5 |
| Мочеполовая система | ||
| Импотенция | 1,5 | 1,1 |
| Органы чувств | ||
| Диплопия | 5,9 | 1,9 |
| Амблиопия | 4,2 | 1,1 |
| Лабораторные показатели | ||
| Увеличение числа лейкоцитов | 1,1 | 0,5 |
Амблиопия часто описывалась как затуманенное зрение
При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов старше 12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, конвульсии, бессонница, эмоциональная лабильность, сыпь, акне.
Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, предположительно, дозозависимыми.
Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
В таблице 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 3
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=119), % | Плацебо (n=128), % |
| Организм в целом | ||
| Вирусная инфекция | 10,9 | 3,1 |
| Лихорадка | 10,1 | 3,1 |
| Увеличение массы тела | 3,4 | 0,8 |
| Утомление | 3,4 | 1,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Тошнота и/или рвота | 8,4 | 7,0 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 8,4 | 4,7 |
| Враждебность | 7,6 | 2,3 |
| Эмоциональная лабильность | 4,2 | 1,6 |
| Головокружение | 2,5 | 1,6 |
| Гиперкинезия | 2,5 | 0,8 |
| Респираторная система | ||
| Бронхит | 3,4 | 0,8 |
| Респираторная инфекция | 2,5 | 0,8 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, конвульсии, диарея, анорексия, кашель, средний отит.
Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний
Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией
В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 пациентам старше 12 лет. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. Указанная частота представляет собой долю от всех 2074 пациентов старше 12 лет, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: часто — астения, недомогание, отек лица; нечасто — аллергия, генерализованный отек, уменьшение массы тела; редко — необычные ощущения, утомляемость, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, стенокардия, нарушения периферического кровообращения, сердцебиение, тахикардия, мигрень, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, сердечная недостаточность, тромбофлебит, глубокий тромбофлебит, инфаркт миокарда, инсульт, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, брадикардия, шум трения перикарда, блокада сердца, легочная эмболия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, экссудативный перикардит, перикардит.
Пищеварительная система: часто — анорексия, метеоризм, гингивит; нечасто — глоссит, кровоточивость десен, жажда, стоматит, повышенное слюноотделение, гастроэнтерит, геморрой, кровянистый стул, недержание кала, гепатомегалия; редко — дисфагия, отрыжка, панкреатит, пептическая язва, колит, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, увеличение слюнных желез, кровоточивость губ, эзофагит, грыжа пищеводного отверстия, кровавая рвота, проктит, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, эзофагоспазм.
Эндокринная система: редко — гипертиреоз, гипотиреоз, зоб, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, эпидидимит, опухание яичка, кушингоидные явления.
Кровь и лимфатическая система: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; редко — увеличение числа лейкоцитов, лимфоцитоз, неходжкинская лимфома, повышенная кровоточивость.
Скелетно-мышечная система: часто — артралгия; нечасто — тендинит, артрит, тугоподвижность суставов, опухание суставов, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, остеопороз, бурсит, контрактура.
Нервная система: часто — вертиго, гиперкинезия, парестезия, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, тревога, враждебность; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, необычные сновидения, афазия, гипестезия, внутричерепное кровотечение, гипотония, дизестезия, парез, дистония, гемиплегия, паралич лицевого нерва, ступор, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, апатия, галлюцинации, уменьшение или потеря либидо, ажитация, паранойя, деперсонализация, эйфория, повышенная чувствительность, ощущение силы, чувство одурманивания, суицидальные мысли, психоз; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, энцефалопатия, нервный паралич, изменение личности, повышение либидо, ослабленный темперамент, апраксия, нарушение контроля тонких движений, менингизм, локальный миоклонус, гиперестезия, гипокинезия, мания, невроз, истерия, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.
Респираторная система: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, диспноэ, апноэ; редко — мукозит, аспираторная пневмония, гипервентиляция, икота, ларингит, назальная обструкция, храп, бронхоспазм, гиповентиляция, отек легкого.
Дерматологические нарушения: часто — алопеция, экзема, сухость кожи, повышенное потоотделение, крапивница, гирсутизм, себорея, кистообразование, простой герпес; редко — опоясывающий лишай, депигментация кожи, папулезные высыпания, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, псориаз, шелушение, мацерация, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, некроз кожи, местное опухание.
Мочеполовая система: нечасто — гематурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, цистит, задержка мочи, вагинальное кровотечение, аменорея, дисменорея, меноррагия, рак молочной железы, нарушение эякуляции; редко — боль в почках, бели, генитальный зуд, камни в почках, острая почечная недостаточность, анурия, глюкозурия, нефроз, никтурия, пиурия, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, боль в молочной железе, боль в яичке.
Органы чувств: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, конъюнктивит, сухость глаз, глазная боль, дефект угла зрения, фотофобия, билатеральный или унилатеральный птоз, кровоизлияние в глаз, ячмень, потеря слуха, оталгия, шум в ушах, инфекция внутреннего уха, отит, потеря вкусовых ощущений, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, нарушение аккомодации, перфорация барабанной перепонки, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, слезящиеся глаза, ретионопатия, глаукома, ирит, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, слепота, дегенерация сетчатки, миоз, хореоретинит, косоглазие, дисфункция евстахиевой трубы, лабиринтит, наружный отит, необычное обоняние.
Клинические испытания у детей с эпилепсией
У 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:
Организм в целом: дегидратация, инфекционный мононуклеоз.
Пищеварительная система: гепатит.
Кровь и лимфатическая система: нарушение коагуляции.
Нервная система: исчезновение ауры, затылочная невралгия.
Психобиологическая функция: лунатизм.
Респираторная система: ложный круп, дисфония.
Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии
Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 пациентов, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.
Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: нечасто — боль в грудной клетке, целлюлит, недомогание, боль в шее, отек лица, аллергическая реакция, абсцесс, простуда, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, лихорадка, грыжа, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, сепсис, вирусная инфекция.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — гипертензия, синкопэ, сердцебиение, мигрень, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечно-сосудистые расстройства, инсульт, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вазодилатация; редко — стенокардия, сердечная недостаточность, повышенная хрупкость капилляров, флебит, тромбофлебит, варикоз вен.
Пищеварительная система: нечасто — гастроэнтерит, повышенный аппетит, желудочно-кишечное расстройство, кандидоз слизистой оболочки полости рта, гастрит, поражение языка и/или зубов, жажда, нарушение стула, анорексия, изменение функциональных тестов печени, периодонтальный абсцесс; редко — холецистит, холелитиаз, язва двенадцатиперстной кишки, недержание кала, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, гингивит, кишечная обструкция, язва кишечника, мелена, язва полости рта, поражение прямой кишки, ректальное кровотечение, стоматит.
Эндокринная система: нечасто — сахарный диабет.
Кровь и лимфатическая система: нечасто — экхимоз, анемия; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.
Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, подагра, гипогликемия, потеря веса; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, диабетический кетоацидоз, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.
Скелетно-мышечная система: нечасто — артрит, артралгия, миалгия, артроз, судороги икроножных мышц, миастения; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.
Нервная система: часто — спутанность сознания, депрессия; нечасто — вертиго, нервозность, парестезия, инсомния, нейропатия, снижение либидо, тревога, деперсонализация, уменьшение рефлексов, нарушение речи, необычные сновидения, дизартрия, эмоциональная лабильность, нистагм, ступор, эйфория, гиперстезия, гипокинезия; редко — ажитация, гипертония, увеличение либидо, нарушение движений, миоклонус, вестибулярные расстройства.
Респираторная система: нечасто — усиление кашля, бронхит, ринит, синусит, пневмония, астма, заболевание легких, носовое кровотечение; редко — кровохарканье, изменение голоса.
Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, язва кожи, сухость кожи, опоясывающий лишай, заболевание кожи, грибковый дерматит, фурункулез, простой лишай, псориаз, повышенное потоотделение, крапивница, пузырьковая сыпь; редко — акне, заболевание волос, макулопапулезная сыпь, заболевание ногтя, карцинома кожи, депигментация кожи, гипертрофия кожи.
Органы чувств: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, извращение вкуса, ушная боль, глухота; редко — конъюнктивальная гиперемия, диабетическая ретинопатия, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, потеря вкуса.
Мочеполовая система: нечасто — инфекция мочевого тракта, дизурия, импотенция, недержание мочи, вагинальный кандидоз, боль в молочной железе, нарушение менструального цикла, полиурия, задержка мочи; редко — цистит, нарушение эякуляции, гинекомастия, никтурия, пиелонефрит, опухание пениса и мошонки, частое мочеиспускание, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.
В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: ангионевротический отек, колебания уровня глюкозы в крови, мультиформная эритема, повышение активности печеночных ферментов, лихорадка, гипонатриемия, желтуха, синдром Стивенса — Джонсона.
Взаимодействие: Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.
Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).
Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.
Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.
Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.
Передозировка: Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 г. В этом случае возникали следующие симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи.
Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения — 300 мг/сут однократно, во 2-й день — 1600 мг/сут (в 2 приема), в 3-й день 900 мг/сут (в 3 приема). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 мг/сут (в 3 приема).
Эпилепсия (в качестве дополнительного средства): пациентам старше 12 лет — 900–1800 мг/сут (в 3 приема). Начальная доза — 300 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1800 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 3600 мг. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (в 3 приема), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 дней.
Детям 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 мг/кг/сут (в 3 приема).
Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 ч.
Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 нед.
У больных (старше 12 лет) с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, дозу снижают. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, менее 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Меры предосторожности: Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). С осторожностью назначают пожилым (более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).
Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Особые указания: При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.
Габапентин следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацида.
При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.
Download Тебантин (Tebantin)