Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Anaesthesinum
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): K20 Эзофагит. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензокаин (Benzocaine)
Применение: Внутрь — гастралгия, повышенная чувствительность пищевода; местно — острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, трещины заднего прохода, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Грудное вскармливание (следует приостановить), грудной возраст (до 1 года).
Побочные действия: Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции.
Передозировка: Характеризуется метгемоглобинемией, респираторным дистресс-синдромом, цианозом.
Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.
Способ применения и дозы: При воспалении слухового аппарата — по 4–5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1–2 ч.
Для анестезии слизистой прямой кишки используют свечи (0,05–0,1 г), местно наносят 5–20% масляные растворы.
Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах.
Доза для взрослых — 0,3 г 3–4 раза в сутки; для детей — до 1 года — 0,02–0,04 г; 2–5 лет — 0,05–0,1 г; 6–12 лет — 0,12–0,25 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.
Download Анестезин (Anaesthesinum)
Латинское название: Vero-Cisplatin
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C60-C63 Злокачественные новообразования мужских половых органов. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C85.0 Лимфосаркома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цисплатин (Cisplatin)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Веро-Цисплатин (Vero-Cisplatin)
Латинское название: Tabulettae Carbamazepini 0,2 g
Фармакологические группы: Нормотимики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E23.2 Несахарный диабет. F10.3 Абстинентное состояние. F25 Шизоаффективные расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F30 Маниакальный эпизод. F31 Биполярное аффективное расстройство. F34.0 Циклотимия. F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства. G35 Рассеянный склероз. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. G50 Поражения тройничного нерва. G50.0 Невралгия тройничного нерва. G52.1 Поражения языкоглоточного нерва. G58 Другие мононевропатии. G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. G63.2 Диабетическая полинейропатия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R20.2 Парестезия кожи. R25.2 Судорога и спазм. R27.0 Атаксия неуточненная. R47.1 Дизартрия и анартрия. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Карбамазепин (Carbamazepine)
Применение: Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр).
Побочные действия: Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС (снижается судорожный порог), циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.
Передозировка: Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — 100–1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям — 10–20 мг/кг в сутки в несколько приемов.
Меры предосторожности: Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.
Download Карбамазепин таблетки 0,2 г (Tabulettae Carbamazepini 0,2 g)
Латинское название: Ketotifen
Фармакологические группы: Стабилизаторы мембран тучных клеток
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J45 Астма. J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента. J45.1 Неаллергическая астма. J45.8 Смешанная астма. L20 Атопический дерматит. L50 Крапивница. T78.4 Аллергия неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетотифен (Ketotifen)
Применение: Профилактика приступов бронхиальной астмы (все формы), аллергического бронхита, поллиноза; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита, мигрени.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки) или 6 мес (сироп).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, понижение реакционной способности, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Прочие: тромбоцитопения, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты седативных, снотворных, др. антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.
Передозировка: Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, гипотензия, одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым и детям старше 3 лет первые 3–4 дня — по 1 мг вечером (возможен седативный эффект), затем 2 мг/сут (по 1 мг утром и вечером). При необходимости у взрослых и детей старше 10 лет суточную дозу повышают до 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки). Сироп: детям в возрасте от 6 мес до 3 лет — в разовой дозе 2,5 мл — (0,05 мг/кг) 2 раза в сутки; детям старше 3 лет — по 5 мл (1 ч.л.) в первые 3–4 дня 1 раз вечером, затем 2 раза (утром и вечером).
Меры предосторожности: Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При выраженном седативном действии, в первые две недели назначают по 0,5 мг 2 раза в сутки. Лечение прекращают постепенно, в течение 2–4 нед (возможен рецидив астматических симптомов). У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).
Download Кетотифен (Ketotifen)
Латинское название: Naphthyzinum
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R04.0 Носовое кровотечение. R60.0 Локализованный отек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нафазолин (Naphazoline)
Применение: Острый ринит, поллиноз, синусит, гайморит, ларингит, евстахиит, носовое кровотечение, аллергический конъюнктивит; риноскопия (в комбинации с местноанестезирующими средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, тяжелые заболевания глаз, сахарный диабет, гипертиреоз, хронический ринит, грудной возраст.
Побочные действия: Раздражение слизистой оболочки, реактивная гиперемия, при длительном применении — набухание слизистой оболочки; тошнота, головная боль, повышение АД, тахикардия.
Взаимодействие: Замедляет всасывание местноанестезирующих средств. Трициклические антидепрессанты, мапротилин усиливают эффект.
Передозировка: Симптомы: понижение температуры тела, брадикардия, гипертензия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Интраназально; при ринитах: взрослым — по 1–2 капли 0,05–0,1% раствора в каждую ноздрю, 2–3 раза в сутки, детям старше 1 года — по 1–2 капли 0,05% или еще более разбавленного дистиллированной водой раствора.
При носовых кровотечениях: введение в полость носа тампонов, смоченных 0,05% раствором.
При конъюнктивитах: интраконъюнктивально 1–2 капли 0,05% раствора.
При риноскопии для пролонгации поверхностной анестезии: 2–4 капли 0,1% раствора с 1 мл анестетика.
Download Нафтизин (Naphthyzinum)
Применение: Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью; болевой синдром при невралгии, агорафобии, алкогольное абстинентное состояние, лекарственная зависимость к бензодиазепинам, снижение либидо, импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), желудочковая аритмия, экстрасистолия, тахикардия, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет.
Ограничения к применению: Артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), приапизм в анамнезе, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, психоз, гипомания, галлюцинации, тремор, мышечные подергивания, большие судорожные припадки (grand mal), афазия, атаксия, акатизия, дискинезия, парестезии, спутанность сознания, синкопальные состояния, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы), застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита, сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация, кариес, заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, холестаз, повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм, повышение либидо, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: миалгия, боль в грудной клетке, алопеция, псориаз, отеки.
Взаимодействие: В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с антигипертензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, понижение АД, нарушение координации, приапизм, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, остановка дыхания, утяжеление побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: В/м, в/в. Внутрь, во время или сразу после еды, в 2–3 приема (2/3 суточной дозы — перед сном).
Взрослым: 150 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 50 мг/сут каждые 3–4 дня до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях — 450 мг, в стационарных — 600 мг. Поддерживающая доза при легких формах депрессии — 150 мг/сут, при умеренных и тяжелых — 300 мг/сут. Для пожилых и ослабленных больных начальная доза 75 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 300 мг/сут. Детям 6–18 лет: 1,5–2 мг/кг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 6 мг/кг/сут.
Нарушения либидо: 50 мг/сут. Импотенция: 200 мг/сут при монотерапии, 50 мг/сут в составе комплексной терапии. Бензодиазепиновая зависимость: ступенчато уменьшая дозу бензодиазепинов на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона, в течение 3 нед, далее продолжают уменьшать дозу бензодиазепинов вплоть до отмены, затем уменьшают дозу тразодона на 50 мг/сут каждые 3 нед. Премедикация: в/м, в/в 50 мг.
Меры предосторожности: Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления лейко- и нейтропении), желателен мониторинг ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в первые недели лечения. Лечение немедленно прекращают при развитии приапизма, выраженной нейтро- и лейкопении; в других случаях отмену препарата следует проводить постепенно. В период лечения следует избегать приема алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Тразодон (Trazodone) (-)
Латинское название: Solutio Tetacini-calcii pro injectionibus 10%
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия кальция эдетат (Sodium calcium edetate)
Применение: Острые и хронические отравления тяжелыми и редкоземельными металлами (свинец, кадмий, кобальт, ртуть, уран, церий и др.) и их соединениями.
Противопоказания: Нефрит, нефроз, нарушение функции печени и почек, беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Лихорадка, озноб, миалгия, артралгия, слабость, боль в месте в/м введения, острый некроз проксимальных канальцев, повреждение дистальных канальцев и почечного клубочка, глюкозурия, протеинурия, микрогематурия, гипотония, нарушения ритма сердца, тремор, головная боль, звон в ушах, энцефалопатия (у детей), угнетение костного мозга, анемия, тошнота, рвота, анорексия, жажда, чихание, заложенность носа, слезотечение, снижение содержания цинка в крови.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов, отек мозга, почечный тубулярный некроз, дефицит цинка.
Лечение: маннит (для снижения отека мозга), форсирование диуреза, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: При минимальных симптомах отравления (уровень токсических веществ 20–70 мкг/дл) взрослым и детям — по 1000 мг/м2 в день в/м или в/в. В/в капельно: в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в разовой дозе — 2 г (20 мл 10% раствора), суточной — 4 г, ежедневно в течение 3–4 дней с последующим перерывом на 3–4 дня, курс лечения 1 мес.
Меры предосторожности: Для снижения риска побочных эффектов рекомендуется до начала лечения обеспечить адекватный диурез, а во время лечения его поддерживать. Следует предупредить пациента о необходимости информировать врача в случае задержки мочеотделения более чем на 12 ч.
Олигоурия, повышение количества эпителиальных клеток в моче, увеличение гематурии и протеинурии требуют отмены препарата.
При острых пищевых отравлениях металлами введение допустимо только после очистки ЖКТ (промывание желудка, сифонные клизмы), поскольку образующиеся комплексы с металлами легко растворимы и могут всасываться, усиливая симптомы интоксикации.
При в/в введении необходим мониторинг ЭКГ (возможны нарушения ритма). Рекомендуется назначение препаратов железа и витамина B12 (для нормализации содержания гемоглобина).
Особые указания: Во время лечения значительно снижается активность щелочной фосфатазы.
Download Тетацин-кальция раствор для инъекций 10% (Solutio Tetacini-calcii pro injectionibus 10%)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-адреномиметиков.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, кортикостероидами (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Кардиоваскулярные нарушения, в т.ч. коронарная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, судорожные расстройства, тиреотоксикоз, необычная ответная реакция на симпатомиметики, беременность, грудное вскармливание, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-адренорецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные действия: Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, тахикардию, аритмию, нервозность, головную боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, головокружение, судороги, тошноту, утомляемость, слабость, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Бронхиальная астма
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% и более, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор 1,9% (0,4%), головокружение 1,6% (1,5%), бессонница 1,5% (0,8%).
Со стороны респираторной системы: бронхит 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), диспноэ 2,1% (1,7%), тонзиллит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).
Прочие: вирусные инфекции 17,2% (17,1%), боль в груди 1,9% (1,3%), сыпь 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, страдающих бронхиальной астмой, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (вирусные инфекции, ринит, тонзиллит, гастроэнтерит) или жалобы со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диспепсия).
ХОБЛ
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги 1,7% (0%), судороги икроножных мышц 1,7% (0,5%), тревожность 1,5% (1,2%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), увеличение количества мокроты 1,5% (1,2%).
Прочие: боль в спине 4,2% (4,0%), боль в груди 3,2% (2,1%), лихорадка 2,2% (1,4%), зуд 1,5% (1,0%), сухость во рту 1,2% (1,0%), травмы 1,2% (0%).
В целом, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% у пациентов, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, и 6,0% в группе плацебо). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (фарингит, лихорадка, судороги, увеличение количества мокроты, дисфония, миалгия и тремор).
Постмаркетинговые исследования
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Взаимодействие: Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Формотерол, как и другие бета2-агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
Передозировка: Симптомы: приступ стенокардии, артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия (более 200 уд./мин), аритмия, нервозность, головная боль, тремор, судорожные припадки, судороги мышц, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, бессонница, метаболический ацидоз. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, составила 156 мг/кг (приблизительно в 53000 и 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия): взрослым и детям 5 лет и старше — по 12 мкг каждые 12 ч. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и подросткам 12 лет и старше — по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. ХОБЛ (поддерживающая терапия): по 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг/сут.
Меры предосторожности: Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (например, 4 раза в сутки), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Особые указания: Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Download Формотерол (Formoterol) (-)
Латинское название: Flusenil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флусенил (Flusenil)
Латинское название: Cyclo 3
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Нозологическая классификация (МКБ-10): I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I89 Другие неинфекционные болезни лимфатических сосудов и лимфатических узлов
Состав и форма выпуска:
| Крем | 100 г |
| экстракт иглицы | 1,6 г |
| экстракт донника | 2 г |
в пластиковых тубах по 40 г; в коробке картонной 1 туба.
Фармакологическое действие: Альфа-адреномиметическое, венотонизирующее, ангиопротективное. Снижает проницаемость мембран эндотелия, увеличивает резистентность капилляров.
Клиническая фармакология: Эффект проявляется в течение первых 30 мин и сохраняется более 4 ч.
Показания: Нарушения, связанные с венозной и лимфатической недостаточностью: тяжесть в ногах, парестезии, судороги, отеки.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Местные высыпания типа крапивницы (редко).
Способ применения и дозы: Наружно, наносят крем путем легкого восходящего массажа в течение 2–3 мин 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Не следует наносить на поврежденную кожу.
<
Download Цикло 3 (Cyclo 3)