Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bondronat
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): E83.5 Нарушения обмена кальция
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ибандроновая кислота (Ibandronic acid)
Применение: Гиперкальциемия при опухолевых заболеваниях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови более 5 мг% или 442 мкмоль/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует опыт применения).
Побочные действия: Повышение температуры тела, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, миалгия, оссалгия), гипокальциемия, снижение концентрации кальция в моче, гипофосфатемия, диспептические явления, бронхоспазм (у больных с "аспириновой" бронхиальной астмой), аллергические реакции, местные реакции (боль и жжение в месте в/в введения, флебит).
Взаимодействие: Аминогликозиды повышают опасность развития гипокальциемии. Химически несовместим с кальцийсодержащими растворами.
Передозировка: Симптомы: клинически выраженная гипокальциемия (судороги, симптомы Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функции почек и печени.
Лечение: введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов).
Способ применения и дозы: Применяется только в условиях стационара в виде в/в инфузии. Перед использованием разбавляют содержимое ампулы 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; вводят капельно в течение 2 ч. Доза определяется индивидуально и зависит от степени тяжести гиперкальциемии и типа опухоли. У пациентов с выраженной кальциемией (сывороточный кальций с поправкой на сывороточный альбумин ≥3 ммоль/л) — однократное введение 4 мг. При умеренной кальциемии (<3 ммоль/л) — 2 мг однократно. Максимальная доза — 6 мг. Возможна повторная инфузия — через 18–19 дней (после введения доз 2–4 мг) или через 26 дней (после дозы 6 мг). Больным с остеолитическими метастазами рекомендуется более низкая доза, чем при гуморальной опухолевой гиперкальциемии.
Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается следующим образом: кальций сыворотки (ммоль/л) – (0,02 х альбумин (г/л)) + 0,8.
Меры предосторожности: В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, проводить регулярный мониторинг уровня кальция, фосфора и магния в сыворотке крови (следует помнить о возможности гипомагниемии).
Рекомендации по дозированию препарата у больных с тяжелым поражением печени (печеночной недостаточностью) отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились.
До начала лечения больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора натрия хлорида. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных с недостаточностью кровообращения.
Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.
Download Бондронат (Bondronat)
Применение: Хронический миелолейкоз, остеомиелофиброз, эритремия, меланома, опухоль мозга, головы (за исключением губ) и шеи при невозможности радикального хирургического лечения или лучевой терапии; рак шейки матки (для повышения эффективности лучевой терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая почечная или печеночная недостаточность, тромбоцитопения (меньше 100Ї109/л), выраженная лейкопения (меньше 2,5Ї109/л), глубокая анемия, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и другие инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, судороги, дезориентация, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: часто — миелосупрессия (анемия, лейкопения, обычно бессимптомная; менее часто — с повышением температуры тела; повышение СОЭ; редко — тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: отек легких, легочный инфильтрат.
Со стороны органов ЖКТ: редко — стоматит, анорексия, диспептические явления, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности ферментов печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, уремия, гиперурикемия, болезненное или затрудненное мочеиспускание, нарушение фертильности (азооспермия, прекращение менструаций).
Со стороны кожных покровов: макуло-папулезные высыпания, зуд, гиперемия кожи лица, выпадение волос, трофические язвы, гиперпигментация кожи, обострение постлучевой эритемы, ломкость ногтей.
Прочие: повышение температуры тела.
Взаимодействие: На фоне урикозурических средств повышается риск развития нефропатии. Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же действие, как и гидроксикарбамид, в отношении лейкоцитов и тромбоцитов. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. При введении живых вирусных вакцин возможны усиление побочных эффектов или снижение выработки антител; инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка: Симптомы: при назначении высоких доз препарата (выше, чем 60 мг/кг/сут) могут усиливаться нежелательные эффекты, в т.ч. с тяжелыми нарушениями функции костного мозга.
Лечение: симптоматическое, профилактическая противоинфекционная терапия, переливание компонентов крови по показаниям.
Способ применения и дозы: Внутрь, при необходимости (невозможности проглатывания капсул) содержимое капсул высыпают в стакан с водой и немедленно принимают. Применяют как в режиме монотерапии (паллиативная химиотерапия III-IV линии), так и в комбинации с другими цитостатическими препаратами или лучевой терапией. В режиме монотерапии (в т.ч. с целью радиосенсибилизации): 20–30 мг/кг ежедневно в течение 3 нед, суточная доза — 2000 мг; или 80 мг/кг 1 раз в 3 дня (6–7 доз). Если после 4 нед терапии продолжает наблюдаться выраженное прогрессирование заболевания, лечение прекращают. Для радиосенсибилизации рекомендуется прием препарата за 7 дней до начала лучевой терапии.
При достаточной эффективности лечение проводят в течение неограниченного времени. Средняя поддерживающая доза — 500–2000 мг. Развитие анемии не требует прерывания курса лечения при условии адекватной терапии.
При дерматологических заболеваниях средняя доза — 1–2 г в день, разовая доза — 500 мг через каждые 6 ч (пустулезный псориаз) или однократно (обычный псориаз) в течение 7–10 дней, затем перерыв на 4 дня.
Меры предосторожности: Применение гидроксикарбамида проводят под строгим врачебным контролем.
С осторожностью назначают лицам пожилого возраста и детям (требуется уменьшение доз), пациентам, которым ранее проводилась лучевая или химиотерапия, больным с опухолью почек, при почечной и печеночной недостаточности. Перед началом лечения показана коррекция глубокой анемии (переливание препаратов цельной крови). Перед и во время лечения (не реже 1 раза в неделю) необходим регулярный анализ крови; при уменьшении числа лейкоцитов ниже 2,5Ї109/л и тромбоцитов ниже 100Ї109/л курс лечения прерывают до появления четкой тенденции к нормализации гематологических показателей. Рекомендуется также динамический контроль за уровнем мочевой кислоты, креатинина, трансаминаз; при снижении Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
В период лечения не рекомендуются прививки вирусных вакцин, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
В процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты.
Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; необходимо принимать каждый препарат в назначенное время.
При отсутствии у больного клинического эффекта через 6 нед лечения применение препарата следует прекратить; в случае эффективности терапии прием препарата можно продолжать неограниченное время.
У больных с развившейся в результате применения гидроксикарбамида тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, регулярный осмотр мест в/в введения препаратов, кожи и слизистых оболочек, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.).
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортным средством и выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания.
Комбинация с лучевой терапией может приводить к усилению выраженности побочных эффектов (аплазия костного мозга, диспепсия и развитие язвенного поражения ЖКТ).
В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.
Особые указания: Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции, при необходимости — назначать антибиотики. Больным с нейтропенией при повышении температуры тела антибиотики широкого спектра действия назначают эмпирически до получения результатов бактериологических исследований и соответствующих диагностических тестов.
Download Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamide) (-)
Латинское название: Kollidon VA64
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Поливидон (Polyvidone)
Применение: Интоксикация: раковая, алкогольная, при инфекциях, недостаточности печени и почек, токсикозе беременности, ожоговой и лучевой болезни; сепсис, токсемия новорожденных.
Противопоказания: Бронхиальная астма, острый нефрит, кровоизлияние в мозг.
Побочные действия: Затруднение дыхания, гипотония, тахикардия.
Способ применения и дозы: Однократная доза для взрослых — 300–500 мл, для детей из расчета 5–10 мл/кг. Вводят в/в капельно со скоростью 40–80 капель в минуту, повторное введение через 12 ч. Максимальная разовая доза для детей составляет: новорожденные — 70 мл, дети 2–5 лет — 100 мл, 6–8 лет — 150 мл, 11–15 лет — 200 мл.
Download Коллидон VA64 (Kollidon VA64)
Латинское название: Multi-tabs Perinatal
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. Z33 Состояние, свойственное беременности
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| витамин А | 800 мкг |
| витамин D | 5 мкг |
| витамин Е (D-альфа-токоферол) | 10 мг |
| витамин В1(тиамина гидрохлорид) | 2,1 мг |
| витамин В2 | 2,4 мг |
| витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) | 3 мг |
| витамин В12 | 2 мкг |
| никотинамид | 27 мг |
| пантотеновая кислота | 9 мг |
| фолиевая кислота | 200 мкг |
| витамин С | 90 мг |
| кальций | 160 мг |
| магний | 75 мг |
| железо | 14 мг |
| цинк | 15 мг |
| медь | 2 мг |
| марганец | 2,5 мг |
| хром | 50 мкг |
| селен | 50 мкг |
| йод | 150 мкг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; кукурузный крахмал; двузамещенный фосфат кальция дигидрат; гипромеллоза 3 и гипромеллоза 15; метилцеллюлоза; глицерин 85%; магния стеарат; натрий кросскармелоза; титана диоксид; желатин: силикагель безводный коллоидный; тальк; стеариновая кислота; вода очищенная |
в банке пластмассовой 50 шт; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы: Желтые таблетки овальной формы, покрытые оболочкой.
Характеристика: Витаминно-минеральный комплекс.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав витаминов и минералов.
Показания: Профилактика и лечение гипо- и авитаминозов у женщин в период беременности и грудного вскармливания.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды. Применять по рекомендации врача. Если не назначена иная схема дозирования, следует принимать по 1 табл. 1 раз в день.
Меры предосторожности: Не рекомендуется одновременный прием с другими витаминно-минеральными комплексами.
Особые указания: Возможно окрашивание мочи в желтый цвет, что совершенно безвредно и объясняется наличием в составе рибофлавина.
Не следует превышать указанную суточ
Download Мульти-табс Перинатал (Multi-tabs Perinatal)
Латинское название: Mycoson
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Миконазол (Miconazole)
Применение: Грибковые (трихофития и эпидермофития ладоней, стоп и туловища, кожный кандидоз, разноцветный лишай и др.) и смешанные грибково-бактериальные поражения кожи и ногтей, кандидоз ЖКТ, ротоглоточный кандидоз и его профилактика при лечении ингаляционными глюкокортикоидами, вульвовагинальные кандидозы и инфекции, вызванные грамположительными микробами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, герпетическая лихорадка, беременность (II и III триместры), детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия: Местные кожные реакции (жжение, покалывание, покраснение), раздражение слизистой оболочки влагалища, боли в низу живота, аллергический контактный дерматит.
Способ применения и дозы: Местно, наносят на вымытую с мылом и тщательно высушенную кожу и слегка втирают в пораженные участки 2 раза в день, утром и вечером. Курс продолжают до полного исчезновения симптомов и в течение нескольких последующих дней для предупреждения рецидивов. Обычная продолжительность курса — 2–6 нед.
Интравагинально, по 1 супп. перед сном в течение 6–7 дней.
Наружно, наносят небольшое количество крема на пораженную область вульвы или вводят во влагалище, курс 7 дней. Гель назначается по 1/2 дозировочной ложечки (в 1 ложечке — 124 мг миконазола) 4 раза в день, рекомендуется как можно дольше задержать гель во рту. При онихомикозах жидкость наносят на пораженные ногти и окружающую их кожу с помощью специальной щеточки 2 раза/день и покрывают окклюзионной повязкой, лечение проводят длительно, до вырастания новой ногтевой пластинки.
Меры предосторожности: Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении в период лактации (лучше на время воздержаться от грудного вскармливания), сахарном диабете, нарушениях микроциркуляции. При поражении ногтей рекомендуется обрезать их как можно короче. Особое внимание уделяют обработке межпальцевых промежутков при поражении стоп; показано ношение свободной, хорошо проветриваемой обуви и смена носков не менее 1 раза/день. Эффективное лечение вагинальных поражений возможно только при условии одновременной терапии полового партнера. Следует иметь в виду, что использование суппозиториев с миконазолом снижает надежность механической контрацепции (латекссодержащие средства: презервативы, вагинальные диафрагмы). Появление местных реакций или отсутствие клинического улучшения в течение 4-х нед требует прекращения лечения и дополнительного обследования. Необходимо избегать попадания крема в глаза.
Download Микозон (Mycoson)
Мексидол
Латинское название: Mexidolum
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F48 Другие невротические расстройства. F90.0 Нарушение активности и внимания. G24 Дистония. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I63 Инфаркт мозга. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. K65 Перитонит. K86.8.1 Панкреонекроз. R41.3.0 Снижение памяти. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. T43.4 Нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
Фармакологическое действие
Описание действующего вещества (МНН):
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма:
капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Показания:
Внутрь: невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, ВСД); органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ЧМТ; интеллектуально-мнестические нарушения (различного генеза; в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); абстинентный синдром. Парентерально: острое нарушение мозгового кровообращения; психоорганический синдром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ВСД; интеллектуально-мнестические нарушения (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); ЧМТ; невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность); интоксикации, вызванные антипсихотическими ЛС; абстинентный синдром; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, сухость во рту, сонливость, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно. В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД - в/м, по 0.05-0.1 г 3 раза в день. При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При невротических и неврозоподобных расстройствах - в/м, по 0.05-0.4 г/сут. При расстройствах памяти, интеллекта - в/м, по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов его течения. Отмена препарата производится постепенно, после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - в/в капельно и в/м, по 0.1 г 3 раза в день. Легкая степень тяжести панкреонекроза - в/в капельно и в/м, по 100-200 мг 3 раза в день. Средняя степень тяжести - в/в капельно, по 0.2 г 3 раза в день. Тяжелое течение - 0.4 г 2 раза в 1 сутки, далее по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - 0.8 г/сут до стойкого купирований проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - в/в капельно, по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Особые указания:
При инфузионном способе введения разводят в 0.9% растворе NaCl. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Download Мексидол (Mexidolum)
Латинское название: Unguentum Riodoxoli
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Риодоксол (Riodoxol)
Применение: Герпес простой, контагиозный моллюск, бородавки (плоские, вульгарные, подошвенные), афтозный стоматит (острый, хронический рецидивирующий), язвенно-некротический гингивостоматит, многоформная экссудативная эритема, эрозивно-язвенная форма красного плоского лишая, грибковые поражения гладкой кожи (микроспория, эпидермофития, рубромикоз, эритразма) и волосистой части головы (микроспория, трихофития), угревая сыпь.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гирсутизм, телеангиэктазии, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции, гиперемия и жжение в месте нанесения.
Способ применения и дозы: Местно. Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки в течение 1–4 нед. При угревой сыпи и контагиозном моллюске через 30 мин после нанесения остатки мази снимают бумажной салфеткой. Концентрация используемой мази (0,25%, 0,5%, 1%) зависит от вида заболевания и локализации процесса.
Меры предосторожности: При возникновении геперемии и жжения в месте нанесения мазь следует удалить с кожи.
Download Риодоксоловая мазь (Unguentum Riodoxoli)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Тегасерод (Tegaserod) (-)
Применение: Функциональные симптомы, в т.ч. нарушение мочеотделения, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия в анамнезе, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–20% — головокружение, головная боль, астения; менее 5% — сонливость/бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее 5% — ортостатическая гипотензия.
Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция (8,4%); менее 5% — понижение либидо.
Прочие: 5–20% — боль в спине, ринит, диарея; менее 5% — боль в груди, тошнота.
Взаимодействие: Одновременное применение с др. альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Циметидин повышает, а фуросемид понижает концентрацию в крови, диклофенак и варфарин увеличивают скорость выведения.
Передозировка: Симптомы: возможна острая гипотензия.
Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Способ применения и дозы: Внутрь (после завтрака, запивая достаточным количеством воды), по 0,4 мг/сут.
Меры предосторожности: Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы).
С осторожностью применяют при предрасположенности к ортостатической гипотензии, выраженных нарушениях функции печени и Cl креатинина ниже 10 мл/мин. При появлении признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Тамсулозин (Tamsulosin) (-)
Применение: Гиперпролактинемия (в т.ч. при аденоме гипофиза) с галактореей, снижением полового влечения, олиго- или аменореей, бесплодием.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек.
Ограничения к применению: Психические заболевания (в т.ч. в анамнезе), грудное вскармливание (прекращается секреция молока).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, острый психоз, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, диарея или запор, понижение АД, ортостатический коллапс, заложенность носа.
Взаимодействие: Алкоголь ухудшает переносимость хинаголида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, понижение АД, коллапс, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.
Способ применения и дозы: Внутрь, один раз в сутки, перед сном; начальная доза — 25 мкг/сут в течение 3 дней, в течение последующих 3 дней — 50 мкг/сут, с 7 дня — 75 мкг/сут. Средняя поддерживающая доза — 75–150 мкг/сут. В случае необходимости суточную дозу повышают постепенно — каждые 4 нед на 75–150 мкг.
Меры предосторожности: В первые дни показан регулярный контроль АД (возможен ортостатический коллапс). Если возникают тошнота и рвота, за 1 ч до приема хинаголида принимают блокатор периферических дофаминергических рецепторов домперидон. Женщинам детородного возраста, не желающим беременеть, в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. В случае наступления беременности возможна отмена препарата с последующим тщательным наблюдением. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Хинаголид (Quinagolide) (-)