Categories
Pharmacology
Латинское название: Acidum acetylsalicylicum
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I63 Инфаркт мозга. I65 Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94 Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом. R07.2 Боль в области сердца. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.1 Употребление алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Применение: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.
Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь, 500–1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — 100 мг/сут, 4–6 лет — 200 мг/сут, 7–9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Download Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)
Латинское название: Betoptic
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40 Глаукома. H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетаксолол (Betaxolol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками; глазные капли: хроническая открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.
Ограничения к применению: Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: астения (7,1%), головная боль (6,5%), головокружение (4,5%), сонливость (2,8%), бессонница (1,2%), беспокойство (0,8%), депрессия (0,8%), нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (2,6%), диспноэ (2,4%), боль в грудной клетке (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (8,1%), симптоматическая — 0,8%, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.
Со стороны кожных покровов: сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.
Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ, печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.
При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).
Передозировка: Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1–2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и др. средств. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь утром. При артериальной гипертензии по 10 мг однократно. Если через 7–14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг и еще через 1–2 нед до 40 мг в один прием. Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных — начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более).
При глаукоме: инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).
Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих антидиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).
Download Бетоптик (Betoptic)
Латинское название: Hexalen
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Алтретамин (Altretamine)
Применение: Рак яичников, устойчивый к терапии цисплатином и/или алкилирующими препаратами, либо рецидивирующий после нее; мелкоклеточный рак легких.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Ограничения к применению: Миелодепрессия; инфекции, в т.ч. ветряная оспа, герпес зостер; тяжелые нарушения функции печени и почек; выраженные проявления нейротоксичности, в т.ч. обусловленной цисплатином; наличие костных метастазов; предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость, кровотечения, в т.ч. скрытые.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (токсический гепатит).
Со стороны нервной системы и органов чувств: нейротоксичность — слабость, головокружение, головная боль, изменение настроения, беспокойство, тревога, депрессия, спутанность сознания, нарушение координации движений, судорожные припадки; периферическая нейропатия (снижение чувствительности, ощущение онемения и покалывания в конечностях).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня щелочной фосфатазы, азота мочевины, креатинина, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд).
Взаимодействие: Одновременное назначение ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин и др.) может вызвать ортостатическую гипотензию. Циметидин усиливает токсичность (угнетает метаболизм). Миелотоксичные препараты, в т.ч. др. противоопухолевые средства и лучевая терапия потенцируют (взаимно) угнетение кроветворения. НПВС повышают риск кровотечений. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами, при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации (иммунодепрессивное действие).
Передозировка: Симптомы: возможно усиление нейро-, миело- и гастроинтестинальной токсичности.
Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия (противорвотные средства, пиридоксин и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, ежедневно в течение 14 или 21 дня подряд в 28-дневном цикле в дозе 260 мг/м2 /сут за 4 приема (после еды и на ночь). Перерыв между курсами — 7–14 дней. При тошноте и рвоте, не устраняемых симптоматическими средствами, появлении лейкопении (число лейкоцитов менее 2,0х109 /л или гранулоцитов менее 1,0х109 /л) и тромбоцитопении (число тромбоцитов до 75х109 /л), прогрессировании нейротоксической симптоматики лечение временно (на 14 дней или больше) прекращают и возобновляют в дозе 200 мг/м2 /сут.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. До начала лечения и регулярно во время его проведения необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов (число лейкоцитов и тромбоцитов максимально снижается через 6–8 нед), неврологическое обследование. При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости голоса, боли в нижней части спины или боку, нарушении мочеиспускания, кровотечений или кровоизлияний, точечных красных пятен на коже, черного кала, крови в моче или кале необходима немедленная консультация врача. Возникновение тромбоцитопении обусловливает крайнюю осторожность при выполнении инвазивных процедур, ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам рекомендуется очень аккуратно бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, при которых возможны кровоизлияния и травмы, исключить прием алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. На время лечения следует отказаться от вакцинации, а совместно проживающим членам семьи — от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Необходимо исключить контакт с инфекционными больными, а также людьми, получавшими вакцину против полиомиелита. Не следует касаться глаз или слизистой оболочки носа, если непосредственно перед этим руки не были тщательно вымыты. В период терапии следует использовать адекватные меры контрацепции.
Download Гексален (Hexalen)