Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Adalat SL
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Адалат СЛ (Adalat SL)
Латинское название: Brevibloc
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): C74 Злокачественное новообразование надпочечника. E05.5 Тиреоидный криз или кома. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эсмолол (Esmolol)
Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. "Меры предосторожности"). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. "Меры предосторожности").
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).
Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.
Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.
При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.
Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.
Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт.ст. и/или дАД ниже 50 мм рт.ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.
Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.
Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.
Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.
Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.
Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.
Download Бревиблок (Brevibloc)
Латинское название: Betaserc
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Гистаминомиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07.2 Постконтузионный синдром. G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. H81.2 Вестибулярный нейронит. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H81.8 Другие нарушения вестибулярной функции. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. H83.0 Лабиринтит. H83.2 Лабиринтная дисфункция. H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха. H90 Кондуктивная и нейросенсорная потеря слуха. H91 Другая потеря слуха. H93.1 Шум в ушах (субъективный). I67.2 Церебральный атеросклероз. R11 Тошнота и рвота. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R51 Головная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетагистин (Betahistine)
Применение: Болезнь и синдром Меньера (в т.ч. шум в ушах и нарушения слуха), вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических операций).
Противопоказания: Гиперчувствительность, пептическая язва в активной фазе, бронхиальная астма, феохромоцитома, беременность (I триместр), детский возраст.
Ограничения к применению: Язвенная болезнь ЖКТ (в анамнезе), беременность (II и III триместр), грудное вскармливание.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастрии и др.), головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).
Взаимодействие: Эффективность уменьшают антигистаминные препараты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 8–16 мг 3 раза в сутки. Доза и длительность приема подбираются индивидуально.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при лечении больных язвенной болезнью ЖКТ (в т.ч. в анамнезе).
Download Бетасерк (Betaserc)
Латинское название: Tabulettae Hypoxeni
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты
Нозологическая классификация (МКБ-10): J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J42 Хронический бронхит неуточненный. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. R53 Недомогание и утомляемость. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Полидигидроксифенилентиосульфонат натрия (Poly(dihydroxyphenylenethiosulfonate sodium))
Применение: Сниженная работоспособность при работе в экстремальных ситуациях и сложных для адаптации климатических условиях (Крайний Север, высокогорье и т.п.), синдром хронической усталости, тяжелые травмы и хирургические вмешательства, кровопотери, обширные ожоги, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, абсцессы легких, септические пневмонии (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения, кахексия, значительное ослабление организма, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Аллергические реакции (эритема, кожный зуд, гипотония).
Передозировка: Симптомы: тошнота, дискомфорт в области живота, угнетение дыхательной функции.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Внутрь, до или во время еды, запивая небольшим количеством жидкости; взрослым по 0,5–1 г 3 раза в сутки, детям по 0,25 г 3 раза в сутки; продолжительность курса 3–14 дней.
В/в в виде инфузий (содержимое ампулы ex tempore растворяют в 200–400 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы) со скоростью 40–60 капель в мин, 1–3 раза в сутки в течение 3–5 дней.
Меры предосторожности: Необходимо избегать быстрого в/в введения (возможно развитие гипотонии; при снижении АД следует немедленно прекратить инфузию и начать введение мезатона, добутамина или др. прессорных агентов).
Download Гипоксена таблетки (Tabulettae Hypoxeni)
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Download Дэфи-тайга (-)
Латинское название: Depostat
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. N40 Гиперплазия предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гестонорона капроат (Gestonorone caproate)
Применение: Аденома предстательной железы, прогрессирующая карцинома молочной железы и эндометрия.
Противопоказания: Герпес в период беременности, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия: Гинекомастия, нарушение потенции, снижение сперматогенеза; в редких случаях — кашлевые позывы или кашель, одышка, сосудистые нарушения (во время или сразу после введения).
Способ применения и дозы: В/м медленно — по 2 мл (до 4 мл) 1 раз в неделю в течение длительного времени (у мужчин — 2–3 мес, у женщин — дольше).
Меры предосторожности: Следует с осторожностью применять при хронических заболеваниях печени, сахарном диабете (необходимо контролировать функцию печени и обмен углеводов), бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени. Во время лечения аденомы рекомендуется постоянное наблюдение за деятельностью почек.
Download Депостат (Depostat)
Применение: Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулез, хронический гранулоцитарный лейкоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резистентность опухоли, угнетение функции костного мозга (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3Ї109/л, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100Ї109/л), ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие инфекции, нарушение функции печени и почек, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Применение меркаптопурина при беременности сопровождалось повышенным риском выкидыша или преждевременными родами. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: наиболее часто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, гепатотоксическое действие (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 мг/кг/сут) или холестаз (желтушность склер или кожи); редко — стоматит (обычно при высоких дозах), изъязвления в ЖКТ, печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочеполовой системы: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.
Со стороны кожных покровов: гиперпигментация кожи, кожная сыпь, зуд.
Прочие: снижение иммунитета и предрасположенность к инфекциям.
Взаимодействие: Аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон, колхицин повышают (взаимно) активность и токсичность. Аллопуринол усиливает токсическое действие вследствие замедления метаболизма. На фоне урикозурических противоподагрических средств повышается риск развития нефропатии. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами меркаптопурин может повышать антикоагулянтную активность и/или риск кровотечений в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, либо снижать антикоагулянтную активность посредством повышения синтеза или активации протромбина. Миелотоксичные препараты или лучевая терапия аддитивно угнетают функции костного мозга. Другие иммунодепрессанты (глюкокортикоиды, азатиоприн, хлорамбуцил, кортикотропин, циклофосфамид, циклоспорин) увеличивают риск инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Существует полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: немедленные — анорексия, тошнота, рвота, диарея; отсроченные — миелосупрессия, дисфункция печени, гастроэнтерит.
Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически не эффективен).
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80–100 мг/м2 (в среднем, 100–200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). Возможно повышение дозы до 5 мг/кг/сут (не более) в течение 4 нед. Поддерживающая доза: 1,5–2,5 мг/кг или 50–100 мг/м2 в сутки. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу снижают. При назначении одновременно с аллопуринолом (300–600 мг/сут) применяют только 1/3–1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы).
Суточную дозу применяют обычно однократно.
Применяют также в комбинированной химиотерапии.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают людям пожилого возраста (более вероятны возрастные нарушения функции почек) и детям (требуется уменьшение доз), пациентам, которым ранее проводилась лучевая или химиотерапия, больным с опухолью почек, при почечной и печеночной недостаточности.
Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Во избежание риска нефропатии не следует применять одновременно с меркаптопурином урикозурические средства. С осторожностью применяют после противоопухолевой или лучевой терапии.
Рекомендуется осторожность при обращении с таблетками (разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; необходимо принимать каждый препарат в назначенное время.
В процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
У больных с развившейся в результате применения меркаптопурина тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.).
Особые указания: Лечение должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Во время и после окончания лечения (в течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.
Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции, при необходимости назначают антибиотики. Больным с нейтропенией при повышении температуры тела антибиотики широкого спектра действия назначают эмпирически до получения результатов бактериологических исследований и соответствующих диагностических тестов.
В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.
Download Меркаптопурин (Mercaptopurine) (-)
Латинское название: Suppositoria cum Apilaco
Фармакологические группы: Общетонизирующие средства и адаптогены
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Апилак (Apilac)
Применение: У детей грудного и раннего возраста при гипотрофии и анорексии. У взрослых при артериальной гипотензии, нарушении питания у реконвалесцентов, невротических расстройствах, нарушении лактации в послеродовом периоде, себорее кожи лица. В офтальмологической практике в качестве ранозаживляющего и антибактериального средства при травматических кератитах и повреждениях роговой оболочки глаза (глазные лекарственные пленки).
Противопоказания: Болезнь Аддисона, идиосинкразия к препарату. Применение пленок с апилаком противопоказано в случаях аллергических реакций на продукты пчеловодства.
Побочные действия: При повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться нарушения сна, что требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Способ применения и дозы: Недоношенным и новорожденным детям назначают по 2,5 мг, а детям старше 1 мес — по 5 мг в виде свечей 3 раза в сутки. Курс лечения 7–15дней.
Взрослым назначают сублингвально в виде таблеток 10 мг 3 раза в сутки в течение 10–15 дней.
При себорее кожи лица наносят на кожу 2–10 г 3% мази с апилаком 1 раз в сутки (непосредственно или под повязку); при других поражениях кожи 1–2 раза в сутки.
В офтальмологической практике — пленку закладывают в нижний конъюнктивальный свод 1–3 раза в сутки в течение 7–10 дней. Так же как при применении других глазных пленок, возможно ощущение инородного тела в глазу. В случае развития отека и покраснения глаза пленку удаляют.
Download Свечи с апилаком (Suppositoria cum Apilaco)
Применение: Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.).
Противопоказания: Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
Ограничения к применению: Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).
Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены др. антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Download Тимолол (Timolol) (-)
Латинское название: Fraxiparine Forte
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I24 Другие формы острой ишемической болезни сердца. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z49 Помощь, включающая диализ. Z49.1 Экстракорпоральный диализ
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Надропарин кальция (Nadroparin calcium)
Применение: Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, острый коронарный синдром, профилактика тромбозов у больных с высоким риском: а) при ортопедических, онкологических и общехирургических операциях, б) при гемодиализе и гемофильтрации у больных с хронической почечной недостаточностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения (в т.ч. в анамнезе, кроме коагулопатии потребления), кровоизлияние в головной мозг (кроме системной эмболии), острый бактериальный эндокардит, перикардиты, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, травмы ЦНС, состояние после спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, тромбоцитопения при положительном тесте агрегации in vitro в присутствии препарата, использование внутриматочных противозачаточных механических средств, послеродовый период.
Ограничения к применению: Артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, обмороки, хориоретинопатия, васкулиты, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, выраженный сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Побочные действия: Тромбоцитопения, кровотечения (ЖКТ, мочевой тракт), кровоизлияния (в яичники, желтое тело, надпочечники с развитием острой надпочечниковой недостаточности), аллергические реакции (лихорадка, сыпь, бронхиальная астма, тошнота, рвота), гематомы и некроз в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, НПВС, декстрана, тетрациклинов. Сердечные гликозиды, этакриновая кислота, антигистаминные препараты ослабляют антикоагулянтную активность. Тетрациклины усиливают эффект надропарина кальция. Никотиновая кислота изменяет эффект надропарина кальция.
Передозировка: Симптомы: кровотечение.
Лечение: в/в введение антагониста — протамина сульфата (0,6 мл на каждый 0,1 мл надропарина кальция), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Вводят в подкожную клетчатку живота (игла располагается перпендикулярно кожной складке).
С лечебной целью: 2 раза в сутки в течение 10 дней, в дозе 225 ЕД/кг (100 МЕ/кг), что соответствует: 45–55 кг — 0,4–0,5 мл; 55–70 кг — 0,5–0,6 мл; 70–80 кг — 0,6–0,7 мл; 80–100 кг — 0,8 мл; более 100 кг — 0,9 мл.
Для профилактики тромбоэмболических осложнений в хирургической практике: п/к 0,3 мл за 2–4 ч до начала операции и по 0,3 мл 1 раз в сутки в последующие 7 дней; в ортопедической хирургии: 100 ЕД/кг (41 МЕ/кг) за 12 ч до и через 12 ч после операции, далее — ежедневно в течение 3 дней, затем — 150 ЕД/кг (61 МЕ/кг) 10 дней. При необходимости введение продолжают до полного восстановления двигательной активности пациента.
Меры предосторожности: Необходимо до начала лечения, а затем (при длительной терапии) 2 раза в неделю проводить подсчет числа тромбоцитов крови. Следует отменить препарат при появлении некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при почечной недостаточности и у женщин в возрасте старше 60 лет.
Download Фраксипарин Форте (Fraxiparine Forte)