Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
Состав и форма выпуска: Зокардис 7,5
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| зофеноприла кальций | 7,5 мг |
| (что эквивалентно 7,2 мг зофеноприла) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный |
в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Зокардис 30
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| зофеноприла кальций | 30 мг |
| (что эквивалентно 28,7 мг зофеноприла) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный |
в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы: Зокардис 7,5: белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, слегка выпуклые с обеих сторон.
Зокардис 30: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с двусторонней насечкой для деления.
Характеристика: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Понижает ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены; при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез ПГ.
Фармакокинетика: Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ и практически полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата, Cmax которого в крови достигается через 1,5 ч после приема Зокардиса.
Приблизительно 88% зофеноприла кальция связывается с белками плазмы крови.
T1/2 зофеноприлата — 5,5 ч, его общий клиренс составляет 1300 мл/мин после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник — 26%.
Фармакодинамика: Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Понижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне пониженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов.
Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат, образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.
Гипотензивный эффект при приеме внутрь наступает через 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.
Показания: Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.
Острый инфаркт миокарда с симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, выраженные нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью — первичный гиперальдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут), печеночная недостаточность, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 75 лет), псориаз, у пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания (поскольку зофеноприл кальция выделяется в грудное молоко). Не следует применять женщинам детородного возраста при отсутствии эффективной контрацепции.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное понижение АД, ортостатический коллапс; редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным понижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%), очень редко при применении высоких доз — нервозность, парестезии.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота); очень редко — кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко — интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Взаимодействие: Гипотензивное действие ингибиторов АПФ может усиливаться другими антигипертензивными средствами, диуретиками, общими анестетиками, жаропонижающими и болеутоляющими средствами, этанолом. При одновременном назначении зофеноприла с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла, с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия, с солями лития — замедление выведения лития. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. При одновременном приеме с гипогликемическими средствами увеличивается риск гипогликемии.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от времени приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.
Зокардис 7,5
Артериальная гипертензия
Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией. Для достижения оптимального АД лечение начинают с 2 табл. 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают с интервалом в 4 нед.
Обычно эффективная доза — 4 табл. 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 8 табл., принимаемых однократно или в 2 приема (по 4 табл.).
Пациенты с нарушением водно-солевого баланса. Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2–3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 2 табл. Зокардис 7,5 1 раз в сутки. Если это невозможно, лечение начинают с 1 табл. Зокардис 7,5 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе. У пациентов со слабым нарушением функции почек (Cl креатинина более 45 мл/мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина менее 45 мл/мин) назначают 1/2 терапевтической дозы 1 раз в сутки.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис 7,5 не должен применяться.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов с нормальным клиренсом креатинина не требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)
Лечение начинают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 нед.
Следует применять следующую схему дозировки:
1-й и 2-й день: 1 табл. Зокардис 7,5 каждые 12 ч,
3-й и 4-й день: 2 табл. Зокардис 7,5 каждые 12 ч,
с 5-го дня и далее: 4 табл. Зокардис 7,5 каждые 12 ч.
В случае чрезмерного понижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат.
После 6 нед приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.
Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.
Пожилые пациенты. Зокардис 7,5 следует применять с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.
Зокардис 30
Артериальная гипертензия
Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией. Для достижения оптимального АД лечение начинают с 1/2 табл. 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают с интервалом в 4 нед.
Обычно эффективная доза — 1 табл. 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 2 табл., принимаемых однократно или в 2 приема (по 1 табл.).
Пациенты с нарушением водно-солевого баланса. Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2–3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 1/2 табл. Зокардис 30 1 раз в сутки. Если это невозможно, лечение начинают с 1/4 табл. Зокардис 30 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе. У пациентов со слабым нарушением функции почек (Cl креатинина более 45 мл/мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина менее 45 мл/мин) назначают 1/2 терапевтической дозы 1 раз в сутки.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис 30 не должен применяться.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов с нормальным клиренсом креатинина не требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)
Лечение начинают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 нед.
Следует применять следующую схему дозировки:
1-й и 2-й день: 1/4 табл. Зокардис 30 каждые 12 ч,
3-й и 4-й день: 1/2 табл. Зокардис 30 каждые 12 ч,
с 5-го дня и далее: 1 табл. Зокардис 30 каждые 12 ч.
В случае чрезмерного понижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат.
После 6 нед приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.
Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.
Пожилые пациенты. Зокардис 30 следует применять с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.
Особые указания: Транзиторное выраженное понижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного понижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного понижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины), активности печеночных ферментов, белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое понижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного понижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при понижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных с пониженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного понижения АД из-за понижения ОЦК). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.<
Download Зокардис 30 (-)
Латинское название: Mycosyst
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Микосист (Mycosyst)
Латинское название: Methyluracilum
Фармакологические группы: Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D70 Агранулоцитоз. D72.8.0 Лейкопения. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K86 Другие болезни поджелудочной железы. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L58 Радиационный дерматит лучевой. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. N30 Цистит. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилурацил (Methyluracil)
Применение: Таблетки: лейкопения, агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, интоксикация бензолом, лучевые поражения.
Мазь: раны, ожоги, трофические язвы.
Суппозитории: ректиты, сигмоидиты, язвенные колиты.
Противопоказания: Гемобластозы, лейкемическая форма лейкоза, миелолейкоз, лимфогранулематоз.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, аллергические реакции. При введении суппозитория — кратковременное легкое жжение.
Способ применения и дозы: Внутрь: во время или после еды — по 0,5 г 4 раза в день (при необходимости до 6 раз в сутки); детям 3–8 лет — 0,25 г, старше 8 лет — по 0,25–0,5 г 3 раза в день. Курс при заболеваниях ЖКТ — 30–40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным.
Ректально: по 1–4 свечи в день взрослым.
Местно: мазь наносят на поврежденные участки ежедневно по 5–10 г.
Особые указания: Целесообразно применять только при легких формах лейкопении.
Download Метилурацил (Methyluracilum)
Латинское название: Nimica
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K08.8.0 Боль зубная. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M14.8 Артропатия при других уточненных болезнях, классифицированных в других рубриках. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8.0 Синдром воспалительный. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14 Травма неуточненной локализации. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нимесулид (Nimesulide)
Применение: Остеоартрит (в т.ч. ревматоидный артрит), остеоартроз, бурсит, тендинит, боль и воспалительные процессы (в т.ч. при травмах, в послеоперационном периоде, гинекологических и инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), острое кровотечение в ЖКТ, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, выраженные нарушения функции печени и почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, изжога, боль в желудке, дегтеобразный стул, мелена.
Со стороны кожных покровов: редко — петехии, пурпура.
Со стороны мочеполовой системы: редко — олигурия.
Аллергические реакции: экзантема, эритема, крапивница.
Взаимодействие: Может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (при одновременном назначении гидантоина и сульфаниламидов необходим регулярный врачебный контроль). Усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови; повышает уровень лития в плазме.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, только взрослым, по 100 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту. Больным сахарным диабетом и пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Нимика (Nimica)
Латинское название: Nitrong forte
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Нитронг форте (Nitrong forte)
Применение: Катаракта: старческая и диабетическая.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Зуд, жгучая боль в глазах, гиперемия склер, поверхностный кератит, маргинальный блефарит, аллергические реакции.
Взаимодействие: Таурин повышает эффект.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально. Для приготовления раствора с соблюдением условий стерильности отвинчивают колпачок флакона-капельницы с растворителем (15 мл) и опускают в него стерильную таблетку, предварительно извлеченную из упаковки. После растворения образуется прозрачный раствор желтого цвета. Полученный раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 5–6 раз в день ежедневно в течение длительного времени.
Меры предосторожности: Для исключения микробной контаминации не допускается контакт нестерильных предметов с таблеткой и внутренней поверхностью флакона. Приготовленный раствор может сохраняться в течение не более 30 дней в защищенном от света прохладном месте. При закапывании следует избегать контакта кончика пипетки с конъюнктивой и кожей век. Появление выраженных побочных явлений обусловливает необходимость прекращения применения.
Download Пиреноксин (Pirenoxine) (-)
Применение: Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, болезни крови, порфирия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия; примесь крови в фекалиях, некротическо-язвенный колит, интерстициальный пневмонит, лекарственный гепатит, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация кожи, окрашивание мочи в оранжево-желтый цвет, аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым — по 0,5–1,0 г 4 раза в сутки до стихания симптомов заболевания. Поддерживающие дозы — 1,5–2,0 г/сут. Детям от 5 до 7 лет — по 250–500 мг 3–6 раз в сутки, старше 7 лет — по 500 мг 3–6 раз в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергией. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови.
Download Сульфасалазин (Sulfasalazine) (-)
Латинское название: Phtizoethamum
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| изониазид | 150 мг |
| этамбутол | 400 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция фосфата дигидрат; тропеолин О; желатин; магния стеарат; тальк |
в пластиковых банках по 100 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с незначительными вкраплениями.
Фармакологическое действие: Противотуберкулезное. Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
Этамбутол нарушает синтез РНК в клетках микобактерий, оказывает бактерицидное действие, обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий, предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.
Фармакокинетика: Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — до 10%. T1/2 — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч. в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, в т.ч. в неизмененном виде — 12% (при быстром ацетилировании) и 27% (при медленном ацетилировании). При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Этамбутол, биодоступность при приеме внутрь составляет 75–80%. Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 25 мг/кг достигается через 2–4 ч. Связывание с белками крови — 20–30%. Хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости, за исключением спинномозговой. При туберкулезном менингите 10–50% проникает через мягкую мозговую оболочку. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (до 15%). T1/2 составляет 3–4 ч. Выводится почками (до 80%) и кишечником (до 20%).
Показания: Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, микседема, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности — только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком).
Побочные действия: Изониазид. Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия.
Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение остроты зрения, в единичных случаях — периферический неврит.
Со стороны органов ЖКТ: дискомфорт, боль в животе, понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: гиперурикемия, подагрический артрит.
Взаимодействие: Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает — кетоконазола. При одновременном приеме с дисульфирамом возможно развитие психических расстройств.
Этамбутол на фоне приема препаратов с нейротоксическим действием увеличивает вероятность развития повреждений зрительного нерва и периферических невритов.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду — 5–10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем — через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Меры предосторожности: При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме (при трехкратном превышении верхней границы нормы препарат следует отменить) и ежемесячно оценивать функцию печени. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста. Следует отменить препарат при развитии острого или обострении хронического гепатита (в последнем случае возобновлять терапию препаратом нельзя), при понижении остроты зрения (остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения). Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипертрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови.
Download Фтизоэтам (Phtizoethamum)
Латинское название: Phencarol
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30 Вазомоторный и аллергический ринит. L20 Атопический дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. T78.3 Ангионевротический отек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хифенадин (Quifenadine)
Применение: Поллиноз, аллергический ринит, крапивница, экзема, псориаз, нейродермит, кожный зуд, аллергические осложнения, связанные с применением лекарств или приемом пищевых продуктов, неинфекционно-аллергические реакции с бронхоспастическим компонентом, ангионевротический отек.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности (особенно в I триместре) возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Сухость слизистой оболочки полости рта, диспетические явления, седативный эффект.
Взаимодействие: Увеличивает всасывание медленно абсорбирующихся ЛС (например антикоагулянтов непрямого действия — кумаринов). Не усиливает угнетающего действия на ЦНС алкоголя и снотворных средств.
Передозировка: Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе и другие диспептические явления.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды): взрослым — по 25–50 мг 3–4 раза в сутки (максимальная суточная доза — 200 мг) в течение 10–20 дней, при необходимости — повторно; детям от 2 до 3 лет — по 5 мг 2–3 раза в сутки, от 3 до 7 лет — по 10 мг 2 раза в сутки, от 7 до 12 лет — по 10–15 мг 2–3 раза в сутки, старше 12 лет — по 25 мг 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 10–15 дней.
Меры предосторожности: Вследствие индивидуальной повышенной чувствительности возможен слабый седативный эффект, поэтому при назначении людям, работа которых требует быстрой психической или двигательной реакции (водители транспортных средств и др.) следует предварительно определить (путем кратковременного назначения), не наблюдается ли у пациента после приема хифенадина седативного действия.
Download Фенкарол (Phencarol)
Применение: Дизентерия, паратифы, пищевые токсикоинфекции, трихомонадные кольпиты, уретриты, лямблиоз. Инфицированные раны и ожоги.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терминальная стадия хронической почечной недостаточности, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, возраст менее 1 мес.
Ограничения к применению: Хроническая почечная недостаточность, заболевания нервной системы.
Взаимодействие: Средства, защелачивающие мочу, снижают эффект (ускоряют выведение с мочой), закисляющие — повышают. Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробные свойства. Увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.
Передозировка: Острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости. Взрослым — по 0,1–0,15 г 4 раза в сутки в течение 7–10 дней (не более), детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Рекомендуется проводить лечение циклами по 3–6 дней с интервалом в 3–4 дня в тех же дозах. При трихомонадных кольпитах лечение комбинированное, внутрь — по 0,1 г 3–4 раза в день 3–4 дня, одновременно во влагалище вводят 5–6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в соотношении 1:400–1:500, а в прямую кишку — суппозитории. Лечение проводится ежедневно в течение 7–14 дней. Раствор фуразолидона 1:25000 применяется для лечения ожогов и ран.
Меры предосторожности: Для профилактики невритов при длительном применении нужно сочетать с витаминами группы B.
Download Фуразолидон (Furazolidone) (-)