Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Solutio Acidi borici in glycerino 10%
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Борная кислота (Boric acid)
Применение: Конъюнктивит, мокнущая экзема, дерматит, пиодермия, опрелости, острый и хронический отит, кольпит, педикулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек, беременность, грудной возраст (до 1 года).
Ограничения к применению: Обширные повреждения поверхности тела. На время лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Острая и хроническая интоксикация в виде тошноты, рвоты, диареи, кожные высыпания, десквамация эпителия, головной боли, спутанность сознания, олигоурия и, в редких случаях, шоковое состояние.
Передозировка: Симптомы острого отравления — тошнота, рвота, диарея, угнетение системы кровообращения и ЦНС, понижение температуры тела, шок и кома, эритематозная сыпь (возможен смертельный исход в течение 5–7 дней). Симптомы хронической интоксикации (при длительном приеме) — истощение, стоматит, экзема, местный отек тканей, нарушение менструального цикла, анемия, судороги, алопеция. Лечение симптоматическое. Полезны переливание крови, гемо- и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Наружно. В офтальмологии (промывание глаз) — 2% водный раствор; мокнущая экзема, дерматит — примочки с 3% раствором.
Спиртовые растворы 0,5%, 1%, 2% и 3% используют в виде капель или турунд, смоченных раствором, — при остром или хроническом отите, для обработки пораженных участков кожи при пиодермии, экземе, опрелостях. 10% раствором в глицерине смазывают пораженные участки кожи при опрелостях и слизистой при кольпитах.
Порошок борной кислоты используют для инсуффляций после операций на среднем ухе;
5% борную мазь применяют при педикулезе: наносят на волосистую часть головы по 10–15–25 г (в зависимости от степени зараженности и густоты волос), затем смывают водой через 30 мин.
Меры предосторожности: Не рекомендуется промывать полости — с их слизистой может всасываться (описаны смертельные случаи).
Download Борной кислоты раствор в глицерине 10% (Solutio Acidi borici in glycerino 10%)
Латинское название: Vinylinum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L98.4.2 Язва кожи трофическая. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T33-T35 Обморожение. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Поливинокс (Polyvinox)
Применение: Наружно: фурункулы, карбункулы, трофические язвы, гнойные раны, маститы, ранения мягких тканей, ожоги, обморожения и воспалительные заболевания кожи.
Внутрь: гиперацидные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, изжога.
Ректально (через ректоскоп): дизентерия, колит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Наружно, внутрь, ректально. Наружно: в чистом виде и в форме масляных растворов или мазей различной концентрации для смачивания салфеток и непосредственного нанесения на пораженную поверхность.
Внутрь 1 раз в день через 5–6 ч после последнего приема пищи (рекомендуется легкий ужин в 18 ч и прием препарата в 23–24 ч); при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 3 капс. или 1 ч.ложка жидкости в первый день, в последующие дни — по 5 капс. (по 1 дес.ложке); курс — 16–20 дней; при гастритах с повышенной секреторной функцией и выраженной изжоге — в первый день — 1 ч.ложку, далее — по 1 дес.ложке через день, курс — в течение 10–12 дней.
Ректально (через ректоскоп) вводят в повышающихся дозах 25–30–40 мл в течение 3–9 дней.
Download Винилин (Vinylinum)
Латинское название: Vero-Sulpirid
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами. F05.9 Делирий неуточненный. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F32.9 Депрессивный эпизод неуточненный. F48 Другие невротические расстройства. F48.9 Невротическое расстройство неуточненное. G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. H81.0 Болезнь Меньера. H81.2 Вестибулярный нейронит. H81.3 Другие периферические головокружения. H81.4 Головокружение центрального происхождения. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K51 Язвенный колит. K58 Синдром раздраженного кишечника. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. S06 Внутричерепная травма. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульпирид (Sulpiride)
Применение: Шизофрения (в т.ч. вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью), острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, феохромоцитома, гипертензия, состояния тревоги и психомоторного возбуждения, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Бессонница, сухость во рту, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея и гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.), ортостатическая гипотония.
Взаимодействие: Усиливает эффект производных морфина, гистаминовых H1-блокаторов, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Антигипертензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотонии. Несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Сукральфат, антациды (содержащие гидроксид Mg или Al) снижают биодоступность (на 20–40%).
Способ применения и дозы: Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2–3 приема. При психозах — по 800–1600 мг в сутки, при невротических состояниях — по 400–600 мг в сутки, при головокружении — 150–300 мг в сутки (курс — не менее 14 дней), при язве желудка и двенадцатиперстной кишки — 150 мг в сутки; суточная доза для детей составляет 5–10 мг/кг. В/м — 100–800 мг в сутки.
Меры предосторожности: Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным, а также людям, работающим с потенциально опасными механизмами. Во время терапии не следует управлять транспортными средствами. Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств.
Download Веро-Сульпирид (Vero-Sulpirid)
Латинское название: Insulin human gen-engineering
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Инсулин генно-инженерный человеческий (Insulin human gen-engineering)
Применение: Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).
Побочные действия: Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.
Способ применения и дозы: В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы — 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.
В/в, при раке эндометрия или почек — 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения — 400 мг 1 раз в месяц.
Внутрь, при раке эндометрия или почек — 200–600 мг/сут, при раке молочной железы — 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе — с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.
Особые указания: На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
Download Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone) (-)
Латинское название: Nimbex
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения | 1 мл |
| цисатракурия бесилат | 2 или 5 мг |
| вспомогательные вещества: раствор бензолсульфоновой кислоты 32%; вода для инъекций |
в ампулах по 2,5; 5 или 10 мл (2 мг) или во флаконах по 30 мл (5 мг), в коробке 5 ампул или 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
Характеристика: Недеполяризующий бензилхинолиновый миорелаксант средней продолжительности действия.
Фармакологическое действие: Миорелаксирующее (недеполяризующее). Связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.
Влияние Нимбекса на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.
Фармакокинетика: В организме при физиологических pH и температуре тела подвергается элиминации Хоффмана с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилата. Последний подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты выводятся печенью и почками, миорелаксирующими свойствами не обладают.
При введении препарата взрослым пациентам в дозе до 0,4 мг/кг его фармакокинетика не зависит от дозы (8хED95). Фармакокинетические параметры Нимбекса в дозе свыше 0,1 и 0,2 мг/кг у хирургических взрослых пациентов представлены в таблице 1.
Таблица 1
| Параметр | Пределы средних значений |
| Клиренс | 4,7–5,7 мл/мин/кг |
| Объем распределения в равновесном состоянии | 121–161 мл/кг |
| T1/2 | 22–29 мин |
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия бесилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается.
При печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в объеме распределения (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия бесилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.
При инфузионном введении или болюсном введении средний клиренс составляет 6,9 мл/кг/мин, а T1/2 — 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии.
Клиническая фармакология: В дозах, до 8 раз превышающих ED95 (средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), не вызывает зависимое от дозы высвобождение гистамина.
ED95 цисатракурия бесилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) составляет 0,05 мг/кг; у детей во время галотановой анестезии — 0,04 мг/кг.
Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в отделениях интенсивной терапии, которые получали атракурия бесилат в сочетании с другими препаратами (введение животным лауданозина — метаболита цисатракурия бесилата и атракурия бесилата в высоких дозах ассоциируется с транзиторной гипотонией и в некоторых случаях — с симптомами возбуждения коры головного мозга). Поскольку они обычно страдали одним или несколькими заболеваниями, предрасполагающими к появлению судорог (например черепно-мозговая травма, гипоксическая энцефалопатия, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия), то причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. Кроме того, следует иметь в виду, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса в 3 раза меньше, чем при инфузии атракурия бесилата.
Показания: Поддержание расслабления скелетной мускулатуры и проведения интубации трахеи во время операций и ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность к цисатракурия бесилату, атракурия бесилату, бензолсульфоновой кислоте.
С осторожностью: нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитного балланса; карциноматоз или нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения и миастенический синдром) или другие состояния, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожоги; гемипарез или парапарез; беременность; период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и в период грудного вскармливания применять с осторожностью, только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Цисатракурия бесилат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние на репродуктивную сферу не изучалось. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Побочные действия: Частота побочных реакций, возможно связанных с введением Нимбекса, составляет менее 0,5%. Они включают покраснение кожи или сыпь, брадикардию, гипотонию и бронхоспазм.
Очень редко — тяжелые анафилактические реакции (при применении в сочетании с одним или несколькими анестетиками)
В отдельных случаях — развитие мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения у тяжело больных пациентов, в большинстве случаев при сочетанном применении с кортикостероидами (взаимосвязь с использованием Нимбекса не установлена).
Взаимодействие: Средства для анестезии (энфлуран, изофлуран и галотан, кетамин), другие недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин), антиаритмические средства (в т.ч. пропранолол, антагонисты кальция, лидокаин, прокаинамид и хинидин), диуретики (в т.ч. фуросемид, возможно — тиазиды, маннит, ацетазоламид), соли магния, соли лития, ганглиоблокирующие средства (триметафан, гексаметоний) усиливают эффект миорелаксантов.
Предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина ослабляет эффект миорелаксантов.
Сочетанное применение с суксаметонием может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
В редких случаях некоторые препараты — антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий — могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, что может сопровождаться повышенной чувствительностью к недеполяризующим миорелаксантам. При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с У-образным катетером, Нимбекс совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидол, фентанила цитрат, мидазолама гидрохлорид.
Не совместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.
Передозировка: Симптомы: длительный паралич мышц, включая дыхательные, и его последствия.
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации крови до восстановления адекватного спонтанного дыхания, назначение седативных препаратов (Нимбекс не влияет на сознание). При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных средств.
Способ применения и дозы: В/в. Болюсное введение. Интубация трахеи: взрослым — введение в виде болюса 0,15 мг/кг (вводится быстро, в течение 5–10 с, после чего интубация возможна через 120 с).
В таблице 2 приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса при введении в дозах 0,1–0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.
Таблица 2
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время до наступления 90% супрессии T1a, мин | Время до наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время до наступления спонтанного восстановления T1a, мин |
| 0,1 | Опиоид | 3,4 | 4,8 | 45 |
| 0,15 | Пропофол | 2,6 | 3,5 | 55 |
| 0,2 | Опиоид | 2,4 | 2,9 | 65 |
| 0,4 | Опиоид | 1,5 | 1,9 | 91 |
Поддерживающая доза. Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин, однако последующее введение не приводит к ее дальнейшему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время опиоидного или пропофолового наркоза среднее время восстановления нейромышечной проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет соответственно 13 и 30 мин.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Детям от 1 мес до 12 лет — начальная доза Нимбекса для интубации трахеи составляет 0,15 мг/кг, вводится в течение 5–10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется вводить 0,1 мг/кг (в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются через 120–150 с). У детей продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит быстрее. Фармакодинамические показатели у детей в возрасте 1–11 мес и 1–12 лет незначительно отличаются и представлены в таблице 3.
Таблица 3
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время наступления 90% супрессии T1a, мин | Время наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время наступления 25% спонтанного восстановления T1a, мин |
| Дети в возрасте от 1 до 11 мес | ||||
| 0,15 | Галотан | 1,4 | 2,0 | 52 |
| 0,15 | Опиоиды | 1,4 | 2,0 | 47 |
| Дети в возрасте от 1 до 12 лет | ||||
| 0,08 | Галотан | 1,7 | 2,5 | 31 |
| 0,1 | Опиоиды | 1,7 | 2,8 | 28 |
| 0,15 | Галотан | 2,3 | 3,0 | 43 |
| 0,15 | Опиоиды | 2,6 | 3,6 | 38 |
Поддерживающая доза (во время галотанового наркоза) — 0,02 мг/кг, обеспечивает блокаду в течение 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее восстановление проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет ~ 11 и 28 мин соответственно.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Инфузионное введение
Взрослым и детям от 1 мес до 12 лет для поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс можно вводить путем инфузии. Для восстановления Т1 блокады проводимости на уровне 89–99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч). Во время анестезии изофлураном или энфлураном возможно снижение скорости инфузии на 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракуриума бесилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице 4 приведены рекомендации по введению неразведенного препарата.
Таблица 4
| Масса тела больного | Доза, мкг/кг/мин/скорость инфузии, мл/ч | |||
| 20 | 1,0/0,6 | 1,5/0,9 | 2,0/1,2 | 3,0/1,8 |
| 70 | 1,0/2,1 | 1,5/3,2 | 2,0/4,2 | 3,0/6,3 |
| 100 | 1,0/3,0 | 1,5/4,5 | 2,0/6,0 | 3,0/9,0 |
Данных по применению у детей до 1 мес нет.
Нимбекс успешно используется в качестве миорелаксанта при операциях на сердце. Быстрое введение Нимбекса в течение 5–10 с в виде болюса в любой изучаемой дозировке (до 0,4 мг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В отделении интенсивной терапии: вводят в/в струйно или капельно. Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составила 3 мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч). Среднее время до полного спонтанного восстановления около 50 мин (после длительной инфузии — до 6 дней). Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса у пациентов не зависит от длительности инфузии.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Действие Нимбекса, как и других миорелаксантов, у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности может начаться несколько позже, у пациентов с печеночной недостаточностью — несколько раньше.
Инструкция по использованию
Разведенный раствор Нимбекса для инъекций стабилен в течение, по крайней мере, 24 ч при температуре 5 и 25 °C в концентрациях от 1,0 до 2,0 мг/мл (в контейнерах из ПВХ или полипропилена) в следующих растворах для в/в введения: натрия хлорида (0,9 %) для в/в инфузии; раствор декстрозы (5%) для в/в инфузии.
Разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.
Нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.
Нимбекс стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например с тиопенталом натрия.
При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения, например физиологическим раствором, после введения каждого препарата.
Если для инъекции Нимбекса используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/ввведения, например физиологическим раствором.
Меры предосторожности: Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты. Для поддержания адекватной миорелаксации в условиях гипотермии (при операции на сердце) может потребоваться значительное уменьшение скорости инфузии.
Особые указания: Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Следует использовать только при возможности интубации трахеи и ИВЛ.
Цисатракурия бесилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс не оказывает клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса у таких пациентов не должна превышать 0,02 мг/кг.
Выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.
Влияние цисатракурия бесилата на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе и с ожогами не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них.
Нимбекс является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.
<
Download Нимбекс (Nimbex)
Латинское название: Nifedipin
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Нифедипин (Nifedipin)
Латинское название: Oxybral
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Вазодилататоры. Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винкамин (Vincamine)
Применение: Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. после ишемического инсульта; при черепно-мозговой травме, атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, посткоммоционной черепно-мозговой гипертензии), спазм сосудов головного мозга, мигрень, головокружение, рассеянность, ухудшение речи, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; неврогенная синусовая тахикардия, артериальная гипертензия (начальные формы); диабетическая ангиопатия; ухудшение памяти и снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста, замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков; нарушение концентрации внимания, координации движений при психических заболеваниях (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная коронарная недостаточность, аритмия; опухоль головного мозга; беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гипотензия, тахикардия, кожная сыпь, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты антиагрегантов и гипотензивных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, по 10–40 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–30 дней. Поддерживающая доза — по 20 мг 1–2 раза в сутки. Детям 6 лет и старше — по 5 мг 3 раза в сутки.
В/в капельно или в/м, по 15 мг 1–2 раза в сутки; детям 6 лет и старше — по 7,5 мг 2 раза в сутки. Курс лечения около 2 мес.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией, а также лицам, перенесшим инфаркт миокарда.
Особые указания: Не следует использовать для прямого в/в вливания.
Download Оксибрал (Oxybral)
Латинское название: Flucinar
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L50 Крапивница. L53 Другие эритематозные состояния. T78.4 Аллергия неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуоцинолона ацетонид (Fluocinolone acetonide)
Применение: Аллергические дерматиты, воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Бессонница, беспокойство, артериальная гипертензия, дистрофия миокарда, сердечные аритмии, отеки, мышечная слабость, атрофия мышц, остеопороз, спонтанные переломы, стероидные язвы желудка, атония кишечника, склонность к тромбообразованию, надпочечниковая недостаточность, вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко — Кушинга, задержка роста у детей, атрофия кожи в месте аппликации, гипертрихоз, стрии, фолликулит, мацерация или сухость кожного покрова, аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает активность гипотензивных, диуретических, гипогликемических, анаболических, противоаритмических средств, препаратов калия. Мочегонные препараты (кроме калийсберегающих) повышают риск развития гипокалиемии.
Передозировка: Проявляется раздражением кожи на месте нанесения (зуд, жжение), гипергликемией, глюкозурией, развивается синдром Иценко — Кушинга.
Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.
Способ применения и дозы: Наружно. Наносится на пораженные участки кожи 2–4 раза в сутки.
Меры предосторожности: Используют только короткими курсами, на небольших участках кожи. Во время лечения рекомендуется носить свободную одежду.
Download Флуцинар (Flucinar)
Латинское название: Faringosept
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. K05.0 Острый гингивит. K12 Стоматит и родственные поражения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амбазон (Ambazone)
Применение: Острые инфекционно-воспалительные заболевания ротовой полости и гортани: ангина, тонзиллит, стоматит, гингивит, фарингит (профилактика и лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь. Таблетки держат во рту до полного рассасывания, применяют не ранее чем через 15–30 мин после еды (целесообразно воздержаться от пищи в течение 3 ч после приема). Взрослым — по 30–50 мг/сут в течение 3–4 дней; детям 3–7 лет — по 10 мг 3 раза в сутки ежедневно.
Download Фарингосепт (Faringosept)