Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Внутрипеченочный холестаз, поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); цирротические и прецирротические состояния; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); депрессивный и абстинентный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.
Прочие: аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.
Меры предосторожности: Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Лечение проводят под наблюдением врача. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед употреблением; таблетку извлекают из упаковки перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.
Download Адеметионин (Ademetionine)
Латинское название: Viramune®
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| невирапина ангидрат | 200 мг |
| вспомогательные вещества: авицел; лактоза; поливидон 25; примогель; аэрозил 200; магния стеарат |
в блистере 10 шт.; в коробке 6 или 10 блистеров.
| Суспензия для приема внутрь | 1 мл |
| невирапин | 10 мг |
| (что соответствует 10,35 мг невирапина полугидрата) | |
| вспомогательные вещества: карбомер; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; сорбит; сахароза; полисорбат 80; натрия гидроксид; вода дистиллированная |
во флаконах по 240 мл; в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Таблетки: овальные, двояковыпуклые, белого цвета. На одной стороне имеется обозначение «54» и «193», цифры «54» и «193» разделены риской. На противоположной стороне таблетки — маркировка в виде символа компании.
Суспензия: белая или почти белая гомогенная суспензия без признаков комкования и осаждения перед взбалтыванием.
Фармакологическое действие: Противовирусное. Невирапин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ–1. Невирапин непосредственно соединяется с обратной транскриптазой (ОT) и блокирует РНК- и ДНК-зависимые реакции ДНК-полимеразы, разрушая каталитический центр фермента. Действие невирапина не является конкурентным по отношению к нуклеозидам и трифосфатам нуклеозидов. Препарат не блокирует обратную транскриптазу ВИЧ–2 и ДНК-полимеразу эукариотов (человеческая ДНК-полимераза альфа, бета, гамма или дельта).
Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, быстро распределяется по тканям и жидкостям, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. На всасывание невирапина не влияет прием пищи, антацидов и других лекарственных средств, содержащих щелочной буферный компонент (например, диданозин).
Абсолютная биодоступность после однократного приема — около 93±9% для таблеток 200 мг и 91±8% для суспензии. Cmax после однократного приема 200 мг (2±0,4 мкг/мл) достигается через 4 ч, при курсовом применении наблюдается линейное увеличение Cmax в диапазоне доз 200–400 мг/сут. Связывается с белками плазмы примерно на 60%.
Подвергается биотрансформации в печени с помощью ферментов цитохрома P450 с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой (только менее 5% неизмененного невирапина определяется в моче). T1/2 после однократного приема (200 мг) — 45 ч, при курсовом применении (200–400 мг/сут) уменьшается до 25–30 ч, что связано со способностью невирапина индуцировать метаболические ферменты цитохрома Р450.
Фармакокинетические параметры у взрослых предположительно не изменяются в зависимости от возраста (в интервале 19–68 лет) или этнической принадлежности; у детей они изменяются в зависимости от возраста.
Показания: Лечение и профилактика ВИЧ–1 инфекции. При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса – Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.).
Взаимодействие: Может уменьшать концентрацию в плазме препаратов, активно метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450 (может потребоваться коррекция дозы).
Не требуется изменения режима дозирования при использовании невирапина в комбинации с аналогами нуклеозидов (зидовудин, диданозин, залцитабин); не установлено клинически значимого взаимодействия с ингибиторами протеаз (саквинавир, ритонавир, индинавир).
Уменьшает площадь под кривой концентрация – время (AUC) и Cmax кетоконазола, а кетоконазол увеличивает концентрацию невирапина в плазме на 15–28% (не следует назначать одновременно, кетоконазол можно заменять препаратами с почечным путем выведения, например флуконазолом).
Индукторы изофермента CYP цитохрома Р450 рифампицин и рифабутин уменьшают Cmax невирапина, однако в настоящее время имеется недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при их одновременном применении. Препараты зверобоя уменьшают концентрацию невирапина и других ННИОТ в крови (даже до уровня ниже терапевтического), поэтому их одновременное применение не рекомендуется (возможны утрата эффективности и развитие устойчивости вируса).
Ингибиторы изофермента CYP цитохрома Р450, например кларитромицин, увеличивают (взаимно) AUC и Cmax, однако предполагается, что при их одновременном применении нет необходимости изменять режим дозирования.
При одновременном применении с циметидином увеличивается минимальная устойчивая концентрация невирапина в плазме.
Изменяет фармакокинетические параметры пероральных контрацептивов (уменьшает концентрацию в крови и ускоряет выведение), поэтому существует риск уменьшения их эффективности (при необходимости контрацепции рекомендуется переход на другие методы, например, барьерный, а при использовании пероральных контрацептивов по другим показаниям следует постояно контролировать терапевтическую эффективность).
Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование гидроксилированных метаболитов невирапина. Клинических исследований не проводилось.
Может уменьшать концентрацию метадона в плазме за счет усиления его метаболизма в печени, что приводит к развитию наркотического синдрома отмены (требуются контроль лечения и при необходимости корректировка дозы).
Передозировка: Симптомы (наблюдались при применении в дозе 800–1800 мг/сут в течение до 15 дней): ангионевротичекий отек, узловатая эритема, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, бессонница, тошнота, образование инфильтрата в легких, сыпь, головокружение, рвота, уменьшение массы тела.
Лечение: специфического антидота нет. После отмены препарата отмечено обратное развитие всех симптомов.
Способ применения и дозы: Внутрь.
Взрослым: по 200 мг 1 раз в сутки в течение первых 14 дней, затем по 200 мг 2 раза в сутки в комбинации, по крайней мере, с двумя антиретровирусными средствами. При перерыве более 7 дней лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение первых 14 дней, затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
Детям: от 2 мес до 8 лет — 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем в суточной дозе 7 мг/кг в 2 приема; от 8 лет и старше — 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем в дозе 4 мг/кг/сут в 2 приема. Суточная доза у пациентов любого возраста не должна превышать 400 мг.
Профилактика передачи ВИЧ от матери к ребенку: однократно матери во время родов 200 мг, с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.
Меры предосторожности: Прием должен быть немедленно прекращен, если у пациента появляются выраженные высыпания, в т.ч. с признаками генерализации процесса, при умеренных или выраженных изменениях деятельности печени (до нормализации), повторном изменении ее функционального состояния. До и во время терапии необходимо контролировать состояние печени и кожных покровов (особенно в течение первых 8 нед лечения). Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной и печеночной недостаточностью. Прием должен производиться ежедневно, в соответствии с предписаниями, доза не должна изменяться без консультации с врачом. Если очередная доза была пропущена, следующую (не удваивая) принимают как можно скорее. Предназначен только для комбинированной терапии с антиретровирусными средствами (при монотерапии быстро развивается устойчивость вирусов), предпочтительно такими, которые ранее больным не использовались.
Особые указания: У пациентов, получающих невирапин или другие антиретровирусные препараты, возможно прогрессирование заболеваний, включая оппортунистические инфекции, связанные с ВИЧ–1 инфекцией. В связи с этим пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения заболеваний, связанных с ВИЧ–1 инфекцией.
Отдаленные эффекты препарата в настоящее время неизвестны.
Риск заражения других людей ВИЧ–1 инфекцией при терапии препаратом не уменьшается.
Пациентам с нарушением функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется дополнительный прием препарата в дозе 200 мг после каждой процедуры диализа (коррекция дозы не требуется при Cl креатинина ≥20 мл/мин).
При возникновении сонливости рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и машинным оборудованием.
<
Download Вирамун (Viramune®)
Латинское название: Vero-Spironolacton
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D35.0 Надпочечника. E26 Гиперальдостеронизм. E87.6 Гипокалиемия. E91 Диагностика заболеваний эндокринной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.6 Портальная гипертензия. N04 Нефротический синдром. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. R18 Асцит. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Спиронолактон (Spironolactone)
Применение: Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротическом синдроме; эссенциальная гипертензия у взрослых; асцит; диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна); профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками и у больных, получающих сердечные гликозиды, миастения (вспомогательное средство).
Противопоказания: Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (Cl креатинина менее 10 мл/мин), анурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.
Ограничения к применению: Снижение выделительной функции почек, нарушение функции печени (повышена чувствительность к изменениям электролитного баланса), сахарный диабет (особенно диабетическая нефропатия), предрасположенность к метаболическому ацидозу (при ацидозе усиливается гиперкалиемический эффект спиронолактона, спиронолактон может способствовать развитию ацидоза), нарушения менструального цикла и/или увеличение грудных желез, AV блокада (возможно усиление в связи с развитием гиперкалиемии).
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако применение спиронолактона противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (канренон — активный метаболит спиронолактона — проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, летаргия, вялость, головная боль, атаксия, спутанность сознания.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены ЛС), боль в молочных железах, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин.
Со стороны кожных покровов: макулопапулярные или эритематозные кожные высыпания, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.
Прочие: судороги икроножных мышц, доброкачественные новообразования молочной железы, боль в груди, лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение в крови мочевинного азота, креатинина, остеомаляция, лекарственная лихорадка.
Сообщалось о случаях рака молочной железы у мужчин и женщин, получавших спиронолактон, однако причинно-следственная связь не установлена.
Взаимодействие: Одновременное применение с индометацином, ингибиторами АПФ, препаратами калия приводит к развитию гиперкалиемии. Во избежание гиперкалиемии не принимают спиронолактон одновременно с амилоридом или триамтереном. При одновременном приеме с карбеноксолоном снижается терапевтический эффект спиронолактона, т.к. карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме. Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получавших спиронолактон. Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона. Спиронолактон потенцирует действие диуретических и гипотензивных средств (при одновременном применении с гипотензивными средствами дозу последних следует уменьшить на 50%), снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Повышает T1/2, плазменные уровни и токсичность дигоксина (при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина). Сочетание спиронолактона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливает их действие.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, кожная сыпь, диарея; возможно обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций; в случае гиперкалиемии — быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина — 0,25–0,5 ЕД/г глюкозы. Используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычные дозы для взрослых: 25-200 мг/сут в один или несколько приемов; при необходимости дозу увеличивают до 400 мг/сут. Детям обычно назначают из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или в 2 приема, доза подбирается индивидуально.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать спиронолактон совместно с ЛС, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями АД. При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона. Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч. исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок и т.п.), а также ЛС, содержащие калий. При лечении спиронолактоном следует избегать употребления спиртных напитков. В начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, не следует применять его во время работы. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).
Download Веро-Спиронолактон (Vero-Spironolacton)
Латинское название: Xenical
Фармакологические группы: Другие гиполипидемические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E66 Ожирение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Орлистат (Orlistat)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), орлистат показан для лечения ожирения, в т.ч. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ, его расчет — см. «Особые указания») ≥30 кг/м2 или ≥27 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), гипероксалурия в анамнезе, нефролитиаз (кальциевые оксалатные камни).
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности. Неизвестно, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.
Побочные действия: По данным двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо, отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.
Со стороны органов ЖКТ: маслянистые выделения 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), метеоризм и выделение газов 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), императивные позывы на дефекацию 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), жирный/маслянистый стул 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), маслянистые испражнения 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), учащение дефекации 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), недержание кала 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).
Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 мес от начала терапии. Продолжительность 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 нед, в большинстве случаев — не более 4 нед. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.
В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% пациентов, принимавших орлистат, в сравнении с 5,0% в группе плацебо. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.
В семи мультицентровых, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки в сочетании с диетой в течение 2 лет, с частотой ≥2% и превышавшей таковую в группе плацебо (в сочетании с диетой), отмечались следующие побочные эффекты. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо (N означает отсутствие сообщений о частоте признака ≥2% и превышавшей плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 30,6%/N (27,6%/N), головокружение 5,2%/N (5,0%/N), утомляемость 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), нарушение сна 3,9%/N (3,3%/N), тревожность 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), депрессия N/3,4% (N/2,5%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), инфекции нижних дыхательных путей 7,8%/N (6,6%/N), симптомы со стороны ЛОР-органов 2,0%/N (1,6%/N), отит 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).
Со стороны органов ЖКТ: боль/дискомфорт в животе 25,5%/N (21,4%/N), тошнота 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), инфекционная диарея 5,3%/N (4,4%/N), боль/дискомфорт в прямой кишке 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), заболевания зубов 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), заболевания десен 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), рвота 3,8%/N (3,5%/N).
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярный менструальный цикл 9,8%/N (7,5%/N), вагинит 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), инфекции мочевыделительной системы 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине 13,9%/N (12,1%/N), боль в нижних конечностях N/10,8% (N/10,3%), артрит 5,4%/N (4,8%/N), миалгия 4,2%/N (3,3%/N), нарушение функции суставов 2,3%/N (2,2%/N), тендинит N/2,0% (N/1,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 4,3%/N (4,0%/N), сухость кожи 2,1%/N (1,4%/N).
Прочие: грипп 39,7%/N (36,2%/N), отек стоп N/2,8% (N/1,9%).
Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности к орлистату, включающих зуд, сыпь, крапивницу, ангионевротический отек и анафилаксию.
Взаимодействие: Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.
По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.
Передозировка: Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.
Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований на животных и человеке, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Способ применения и дозы: Внутрь, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды, по 120 мг 3 раза в сутки. Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.
Меры предосторожности: Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% калорий. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.
У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): витамин А 2,2% (1,0%), витамин D 12,0% (6,6%), витамин Е 5,8% (1,0%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.
Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.
Особые указания: Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (ИМТ), который рассчитывают по формуле: ИМТ=масса тела (кг)/рост (м)2.
Download Ксеникал (Xenical)
Латинское название: Lidaprim
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A54 Гонококковая инфекция. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит сульфаметрола 400 мг и триметоприма 80 мг; во флаконах по 20 шт., в картонной коробке 1 флакон.
1 таблетка для детей — 100 и 20 мг соответственно; во флаконах по 20 шт., в картонной коробке 1 флакон.
5 мл суспензии для приема внутрь — 200 и 40 мг соответственно; во флаконах по 100 мл, в картонной коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное).
Фармакокинетика: Cmax в крови отмечается через 2–3 ч после приема внутрь и сохраняется в течение 7 ч. Элиминация происходит в основном через почки, частично — с желчью. Хорошая растворимость сульфаниламидных компонентов препарата полностью исключает опасность кристаллурии (как при использовании высоких доз, так и при длительном приеме).
Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочеполовые инфекции (включая гонорею), инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, почек, гематопоэз, беременность, лактация, детский возраст (до 6 нед).
Побочные действия: Нарушение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым и детям старше 12 лет: по 2 табл. утром и вечером (не менее 5 дней); при гонорее — по 4 табл. 2 раза в день 2 дня, при тяжелых инфекциях — по 3 табл. 2 раза в сутки, при циститах у женщин — 4 табл. однократно.
Детям: суспензия 2 раза в день (от 6 нед до 6 мес — по 2,5 мл; от 6 мес до 6 лет — по 5 мл; от 6 до 12 лет — по 10 мл) или таблетки для детей — 2 раза в день (от 2 до 5 лет — по 2 табл.; от 6 до 12 лет — по 4 табл.).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают с гипогликемическими средст
Download Лидаприм суспензия для приема внутрь для детей (Lidaprim)
Латинское название: Natrii adenosintriphosphas
Фармакологические группы: Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I42 Кардиомиопатия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I73 Другие болезни периферических сосудов. M15-M19 Артрозы. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трифосаденин (Triphosadenine)
Применение: Мышечная дистрофия, миоатрофия, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания: Инфаркт миокарда в острый период.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, тахикардия, тошнота, полиурия.
Способ применения и дозы: В/м — 1 мл 1% раствора 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 30–40 инъекций. Повторный курс — через 1–2 мес. Для купирования пароксизма наджелудочковой тахикардии вводят в/в струйно 1–2 мл 1% раствора (эффект наступает через 30–40 с). Повторное введение — через 2–3 мин.
Download Натрия аденозинтрифосфат двузамещенный (Natrii adenosintriphosphas)
Применение: Устойчивая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии, в т.ч. у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдром, синдром Клерка — Леви — Кристеско).
Противопоказания: Кардиогенный шок, рефрактерная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, слабость синусного узла, артериальная гипотензия, нарушения проводимости (синоатриальная, AV блокада II-III ст., блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени или почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, нечеткость зрения, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, шум в ушах, тошнота, рвота, расстройства вкусовой чувствительности, анорексия, запор, диспепсия, поражение печени с повышением уровня трансаминаз, холестаз, одышка, бронхоспазм, остановка дыхания, брадикардия, снижение АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, стенокардия, необычные сновидения, нарушение эмоциональной сферы, сердцебиение, AV блокада I степени, расширение комплекса QRS, желудочковая экстрасистолия, трепетание предсердий, AV диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца, агранулоцитоз, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения, импотенция, кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие: Местные анестетики увеличивают вероятность поражения ЦНС. Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации). Потенцирует эффект варфарина, блокирует биотрансформацию. Циметидин и хинидин повышают уровень в крови (тормозят его метаболизм), рифампицин — снижает. Оказывает аддитивное электрофизиологическое и гемодинамическое влияние с бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция. Повышает минимальный уровень циклоспорина крови.
Передозировка: Симптомы: судороги, гипотензия, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые аритмии высоких градаций, сонливость или психомоторное возбуждение, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: дефибрилляция, инфузия дофамина и изопротеренола, диазепама, возможна ИВЛ, непрямой массаж сердца.
Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь (после еды, с небольшим количеством жидкости). Обычная начальная доза внутрь — 150 мг 3 раза/сутки, в дальнейшем возможно ее увеличение (каждые 3–4 дня) до 225 мг 3 раза в сутки и даже до 300 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1200 мг в 4 приема. Детям — в среднесуточной дозе 10–20 мг/кг в 3–4 приема. В/в 0,5 мг/кг, с последующим увеличением до 1–2 мг/кг, со скоростью 1 мг/мин.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно уровня калия) и ЭКГ. При удлинении интервала PQ и расширении комплекса QRS на 50% и более необходимо тщательное наблюдение за больным: в случае увеличения PQ более чем на 0,3 с и QRS более чем на 0,2 с, возникновения двухпучковой блокады или AV блокады II-III степени необходимо уменьшить дозу или отменить препарат. Рекомендуется периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. У больных с имплантированным электрокардиостимулятором следует учитывать повышение порога дефибрилляции и электрокардиостимуляции, обусловливающее обязательность коррекции параметров электрокардиостимулятора. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20–30% обычной. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции.
Download Пропафенон (Propafenone) (-)
Латинское название: Septolete D
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Состав и форма выпуска: 1 пастилка содержит бензалкония хлорида 1 мг, ментола 1,2 мг, эфирного масла мяты перечной 1 мг, эфирного масла эвкалипта 0,6 мг и тимола 0,6 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 3 упаковки.
Способ применения и дозы: Держат в полости рта до полного рассасывания. По 1 пастилке каждые 2–3 ч, в сутки — 6–8 пастилок. Детям старше 4 лет — 4 пастилки, старше 10 лет — 6 пастилок в сутки.<
Download Септолете Д (Septolete D)
Латинское название: Furacilin
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10 Конъюнктивит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K12 Стоматит и родственные поражения. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L89 Декубитальная язва. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитрофурал (Nitrofural)
Применение: Острая и хроническая дизентерия, хронический гнойный отит, инфицированные раны, язвы, ожоги, пролежни, стоматит, ангина, конъюнктивит, гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа, суставных и плевральных полостей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек, аллергические дерматиты.
Побочные действия: Тошнота, рвота, снижение аппетита, головокружение, невриты, кожный зуд, дерматит.
Способ применения и дозы: Местно; внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Гнойные раны, пролежни, ожоги II и III степени, подготовка гранулирующей поверхности к пересадке кожи — орошение пораженных участков водным раствором и наложение влажной повязки; остеомиелит после операции — промывание полости водным раствором с последующим наложением влажной повязки; эмпиема плевры — после отсасывания гноя промывание плевральной полости и введение 20–100 мл водного раствора; анаэробная инфекция после хирургической операции — обработка раны водным раствором; конъюнктивит, блефарит и др. микробные поражения глаз — инстилляции раствора в конъюнктивальный мешок, смазывание краев век 0,02% мазью; гнойные отиты — закапывание спиртового раствора, 0,066% раствор в 70% спирте (1:1500). Острая бактериальная дизентерия у взрослых — внутрь, по 100 мг 4–5 раз в сутки в течение 5–6 дней. При необходимости через 3–4 дня курс повторяют. Для полоскания полости рта 1 табл. (20 мг) растворяют в 100 мл воды.
Меры предосторожности: Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется назначение антигистаминных средств и витаминов группы B.
Download Фурацилин (Furacilin)
Латинское название: Enalapril-AKOS
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эналаприл (Enalapril)
Применение: Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие: Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.
Меры предосторожности: Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
Download Эналаприл-АКОС (Enalapril-AKOS)