Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vitrum® Superstress
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E56 Недостаточность других витаминов. E61.1 Недостаточность железа. E63 Физические и умственные перегрузки. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит витамина E 30 МЕ, аскорбиновой кислоты (витамин C) 500 мг, фолиевой кислоты 400 мкг, тиамина (витамин B1) 15 мг, рибофлавина (витамин B2) 10 мг, никотинамида 100 мг, пиридоксина (витамин B6) 5 мг, цианокобаламина (витамин B12) 12 мкг, биотина 45 мкг, кальция пантотената 20 мг, железа (в виде фумарата) 27 мг; в полиэтиленовых флаконах по 30 или 60 шт., в картонной пачке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и железа, гемопоэтическое.
Показания: Гиповитаминоз и железодефицитные состояния после операций, травм и болезней, связанных с кровопотерей (профилактика и лечение); повышенные физические и психоэмоциональные нагрузки.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 1 табл. в сутки в течение 1 мес. Повторные курсы — по рекомендации врача.
Меры предосторожности: Не следует превышать рекомендованную дозировку. Не рекомендуется использовать совместно с препаратами, содержащими вещества, входящие в состав Витрум Суперстресс.
Особые указания: Во время лечения возможно окрашивание стула в темный
Download Витрум Суперстресс (Vitrum® Superstress)
Применение: Болезнь Аддисона, временное снижение функции коры надпочечников (гипокортицизм), миастения, астения, адинамия, гипохлоремия.
Противопоказания: Артериальная гипертония, тяжелая сердечная недостаточность с отечным синдромом, атеросклероз, стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени.
Побочные действия: Периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, аллергические реакции.
Взаимодействие: Эффект усиливают адреномиметики, ослабляют и повышают риск развития гипокалиемии — диуретики. Совместим с глюкокортикоидами и натрия хлоридом (при болезни Аддисона).
Способ применения и дозы: В/м; при болезни Аддисона, в зависимости от тяжести заболевания, вводят от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг (высшая разовая доза) ежедневно до уменьшения выраженности симптомов заболевания, а затем — по 5 мг 1–2 раза в неделю; при острой недостаточности коры надпочечников и при аддисоническом кризе — по 5–10 мг 4 раза в сутки (высшая суточная доза — 25 мг); при аддисонизме назначают по 5 мг через день (15–20 инъекций на курс лечения), при гипотонических состояниях на фоне гипофункции коры надпочечников — по 5 мг через день или через 2 дня (всего 12–15 инъекций).
Сублингвально (таблетки держат под языком или за щекой до полного рассасывания, не разжевывая) — по 2,5–5 мг ежедневно или через день.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем в связи с высоким риском возникновения побочных эффектов; необходимо регулярное определение уровня электролитов в сыворотке крови. Во избежание развития гипокалиемии больные должны употреблять пищу, богатую калием (фрукты, овощи).
Download Дезоксикортон (Desoxycortone) (-)
Применение: ВИЧ-инфекция у взрослых с клиническими проявлениями (возвратный кандидоз слизистых оболочек, волосатая лейкоплакия ротовой полости, хронические или необъяснимые лихорадочные состояния, ночные поты, снижение массы тела): в качестве монотерапии — при нечувствительности к зидовудину или при наличии прогрессирования на фоне терапии зидовудином; в комбинации с зидовудином — преимущественно у пациентов с развивающейся ВИЧ-инфекцией с исходным числом CD4 < 300/мм3 и не леченных ранее зидовудином. ВИЧ-инфекция в бессимптомной фазе при уровне ВИЧ РНК выше 30000–50000 копий/мл или при быстром уменьшении числа клеток CD4+ — более чем на 0,3х109 /л за 12–18 мес; профилактика заражения при случайном контакте с ВИЧ-инфицированным (у медицинских работников степень риска заражения при выполнении профессиональных обязанностей определяется количеством крови ВИЧ-инфицированного, которое попало в рану, стадией развития инфекции и уровнем ВИЧ РНК у больного, а также способом и механизмом ранения).
Противопоказания: Гиперчувствительность, умеренно выраженная или тяжелая периферическая нейропатия, эрозивно-язвенный эзофагит, панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, почек (Cl креатинина < 55 мл/мин), длительное злоупотребление алкоголем, выраженная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, беременность, кормление грудью, возраст до 13 лет.
Побочные действия: Периферическая сенсорно-моторная нейропатия (онемение и парестезии в виде ощущения жжения в конечностях, острые стреляющие боли или сильные постоянные жгучие боли), фарингит, афтозный стоматит, изъязвления в пищеводе, тошнота, рвота, дисфагия, боли в животе, диарея, обстипация, сыпь, кожный зуд, лихорадка, потливость, уменьшение массы тела, слабость, боли в грудной клетке, головная боль, головокружение, миалгия, артралгия. Редко — тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки, фибрилляция предсердий, панкреатит, увеличение слюнных желез, гепатомегалия, нарушения функции печени, кашель, одышка, цианоз, выпадение волос, приливы, извращение или потеря вкусовых ощущений, ксерофтальмия, зрительные нарушения, боли в глазах, шум в ушах, ослабление слуха (вплоть до глухоты), нарушение восприятия запахов, частое мочеиспускание, расстройства функции почек, повышение уровня АЛТ, АСТ, амилазы, гипогликемия, гипергликемия, анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.
Взаимодействие: При назначении одновременно с зидовудином у ряда пациентов отмечается синергизм противовирусного действия без взаимного увеличения цитотоксичности. Рибавирин, цисплатин, винкристин, препараты золота, изониазид, этионамид, метронидазол, хлорамфеникол, гидралазин и др. взаимно потенцируют побочные эффекты (развитие периферической нейропатии). Пробенецид и циметидин снижают почечный Cl в результате ингибирования канальцевой секреции. Нарушение почечного Cl и повышение Cmax возможно при одновременном назначении аминогликозидов, амфотерицина. Прием внутрь гидроксиалюминия, маалокса, метоклопрамида снижает всасывание, Cmax и биодоступность зальцитабина.
Передозировка: Симптомы: периферическая нейропатия, лихорадка. Специфического антидота не существует. Возможности перитонеального диализа и гемодиализа не изучены.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым с клинически выраженной стадией ВИЧ-инфекции — по 0,75 мг каждые 8 ч (монотерапия). Суточная доза 2,25 мг. Терапию первичной инфекции рекомендуется проводить как минимум 6 мес. Комбинированная терапия с зидовудином: 1 табл. по 0,75 мг зальцитабина внутрь вместе с 200 мг зидовудина каждые 8 ч (суточные дозы: 2,25 мг зальцитабина и 600 мг зидовудина).
Меры предосторожности: Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден, что зальцитабин не является препаратом, приводящим к излечению от ВИЧ-инфекции и имеет существенные ограничения в использовании из-за токсичности и развития резистентности вируса. С осторожностью назначают при исходном числе CD4 < 50/мм3. При первых проявлениях нейропатии рекомендуется снизить дозу, увеличить интервалы между приемами, а при тяжелой периферической полинейропатии, особенно двусторонней и прогрессирующей в течение более 72 ч — необходима отмена препарата. У некоторых больных симптомы нейропатии могут прогрессировать, несмотря на прекращение приема препарата. При проведении комбинированной терапии с зидовудином коррекция дозы обоих препаратов производится на основании известных токсикологических профилей зальцитабина и зидовудина; при появлении тяжелых токсических явлений или в случае, когда не ясно, какой препарат вызывает токсические эффекты, а также если последние сохраняются после отмены или уменьшения дозы одного препарата, необходимо уменьшить дозу или прекратить прием и второго. При почечной недостаточности и нарушении функции печени уменьшают кратность приема (при Cl креатинина 10–40 мл/мин — до 0,75 мг каждые 12 ч, при Cl креатинина менее 10 мл/мин — до 0,75 мг один раз в сутки). Показан регулярный контроль клинических и биохимических показателей крови (глюкоза, амилаза, триглицериды, кальций, креатинин, билирубин, трансаминазы). При появлении клинических и/или лабораторных симптомов, подозрительных на наличие панкреатита, или развитии у пациента пневмоцистной пневмонии следует временно отменить препарат; у женщин детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Отсутствие достаточной эффективности терапии (т.е. увеличение репликации вируса и связанное с этим иммунологическое и клиническое прогрессирование заболевания) должно служить основанием для своевременного изменения противовирусной терапии (до того, как появятся клинические симптомы). Поэтому крайне важно часто проводить оценку вирусологических и иммунологических параметров — уровень ВИЧ РНК в плазме (следует определять через 3–4 нед после начала или изменения терапии), определение числа клеток CD4+ (каждые 3–6 мес). При этом уменьшение титра ВИЧ РНК, как минимум, в 3 раза по сравнению с показателями, полученными до начала терапии, указывает на ее антиретровирусную эффективность. Напротив, возврат числа клеток CD4+ к уровню, регистрируемому до лечения, указывает на утрату эффективности зальцитабина.
Download Залцитабин (Zalcitabine) (-)
Латинское название: Carnicetine
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): E63 Физические и умственные перегрузки. R54 Старость
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит ацетил-L-карнитина 0,25 г; в банках темного стекла по 50 шт., в картонной пачке 1 банка.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, стимулирующее энергетический обмен. Увеличивает содержание ацетилхолина, улучшает проводимость в нейронах головного мозга, усиливает жизнеспособность нервных клеток, модифицирует энергетический обмен, способствуя использованию жирных кислот, а не глюкозы, в качестве основного источника энергии клеток головного мозга.
Улучшает память, повышает способность к обучению и длительной концентрации внимания, ослабляет ощущение тревоги и помогает более быстрому восстановлению после стресса, замедляет процессы старения головного мозга у людей старше 30 лет; улучшает состояние пациентов с болезнью Альцгеймера.
Рекомендуется: В качестве источника ацетил-L-карнитина при напряженной умственной деятельности, нервно-психических стрессах; для предупреждения старения головного мозга у людей старше 30 лет.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: По 1–2 капс. в сутки во время еды с пищей в течение 1 мес.
Особые указания: Не рекомендуется больным эпилепсией без консультации врача.
Download Карницетин (Carnicetine)
Латинское название: Cocarboxylase
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A48.3 Синдром токсического шока. E10-E14 Сахарный диабет. E14.0 Диабетическая кома гипергликемическая. E87.2 Ацидоз. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R06 Анормальное дыхание. R07.2 Боль в области сердца. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T42.3 Барбитуратами. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T51 Токсическое действие алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кокарбоксилаза (Cocarboxylase)
Применение: Метаболический, дыхательный и диабетический ацидоз; почечная, печеночная, сердечная (острая, хроническая) недостаточность; нарушение сердечного ритма, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда, диабетическая и печеночная кома, периферические невриты, рассеянный склероз, хронический алкоголизм, интоксикации, патологические процессы, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена. У новорожденных — перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при в/м введении гиперемия, зуд, отек в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект и улучшает переносимость сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы: В/м или в/в (струйно или капельно), взрослым при заболеваниях сердца 0,05–0,1 г/сут. Курс лечения 15–30 дней. При сахарном диабете — в/в 0,1–1,0 г/сут (без прекращения обычной противодиабетической терапии) в течение 5–10 дней; при острой почечной или печеночной недостаточности, интоксикациях, ожогах — в/в (струйно) 0,05–0,15 г 3 раза в сутки или капельно (предварительно растворив в 400 мл 5% раствора глюкозы) по 0,1–0,3 г/сут; при периферических невритах и рассеянном склерозе — в/м 0,05–0,1 г/сут в течение 1–1,5 мес.
Детям 0,025–0,05 г/сут в течение от 3–7 до 15 дней. Новорожденным назначают сублингвально.
Особые указания: Кокарбоксилаза применяется преимущественно в составе комплексной терапии.
Download Кокарбоксилаза (Cocarboxylase)
Латинское название: Procto-Glyvenol
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой
Состав и форма выпуска: 1 ректальный суппозиторий содержит трибенозида 400 мг и лидокаина 40 мг; в блистере 5 шт., в коробке 2 блистера.
100 г крема — трибенозида 5 г и лидокаина 2 г; в тубах по 30 г, в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Противогеморроидальное, местноанестезирующее. Обладает противовоспалительной, местноанестезирующей, противозудной активностью. Уменьшает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, повышает тонус вен прямой кишки.
Фармакокинетика: После ректального применения Cmax (1 мкг/л) трибенозида достигается через 2 ч, лидокаина (0,7 мкг/л) — через 112 мин. Биодоступность трибенозида составляет 30% от наблюдаемой при приеме внутрь, лидокаина — 50%. При использовании крема системной абсорбции подвергается 2–20% трибенозида. Трибенозид и лидокаин быстро метаболизируются в печени, выводятся преимущественно с мочой.
Фармакодинамика: Уменьшает выраженность симптомов геморроя (боль, резь, зуд).
Показания: Наружный и внутренний геморрой.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности, особенно в I триместре. В период грудного вскармливания применение возможно без прекращения кормления грудью, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные действия: В единичных случаях — легкое жжение, боль, усиление перистальтики кишечника.
Способ применения и дозы: Ректально. До исчезновения острых симптомов — по 1 супп. или по 1 дозе крема 2 раза в сутки (утром и вечером); затем дозу можно уменьшить и вводить препарат 1 раз в сутки. 30 г крема достаточно примерно на 20–30 применений.
Меры предосторожности: В период лечения следует уделять особое внимание гигиене анальной области, избегать чрезмерного напряжения во время дефекации и принимать меры для поддержания «мягкого» сту
Download Прокто-Гливенол (Procto-Glyvenol)
Латинское название: Posterisan forte
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки. K62.8.0 Папиллит заднего прохода. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29.0 Зуд заднего прохода. L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный. L30.9 Дерматит неуточненный
Состав и форма выпуска:
| Мазь | 1 г |
| микробные клетки кишечной палочки, убитые фенолом | 500 млн |
| гидрокортизон (в 166,7 мг водной суспензии) | 2,5 мг |
| вспомогательные вещества: ланолин; вазелин (желтый) или парафин (желтый, мягкий); фенол |
в тубах алюминиевых (с аппликатором) по 25 г, в комплекте с аппликатором; в коробке 1 туба.
| Суппозитории ректальные | 1 супп. |
| микробные клетки кишечной палочки, убитые фенолом | 1000 млн |
| гидрокортизон (в 387,1 мг водной суспензии) | 5 мг |
| вспомогательные вещества: твердый жир; макрогол-глицерол; гидроксистеарат; ацетилцистеин; фенол (консервант); этилендиаминтетраацетата динатриевая соль |
в блистере 5 шт.; в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие: Иммуностимулирующее, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, регенерирующее. Формирует специфический и стимулирует неспецифический иммунитет.
Фармакодинамика: Комбинированный препарат, в составе которого два активных компонента — суспензия культуры бактерий, содержащая инактивированные бактерии и продукты их метаболизма, и гидрокортизон. Стимулирует Т-систему иммунитета, увеличивает фагоцитарную активность лейкоцитов и клеток ретикулоэндотелиальной системы, повышает роль ряда гуморальных факторов неспецифического иммунитета (индуцирует образование цитокинов), усиливает образование антител в месте воздействия. Концентрированные липополисахариды клеточных оболочек и метаболиты кишечных палочек различных штаммов, в т.ч. устойчивых к действию антибиотиков и др. антибактериальных средств, приводят к росту местной резистентности тканей к воздействию патогенной микрофлоры. Гидрокортизон (содержащийся в небольшой дозе) дополняет эффект суспензии культуры бактерий благодаря противовоспалительному, противоаллергическому и противозудному действию, что проявляется в уменьшении экссудации, нормализации проницаемости и тонуса кровеносных сосудов, уменьшении отека, гиперемии, зуда, стимуляции регенерации поврежденных тканей.
Показания: Геморрой (преимущественно суппозитории); дерматит и экзема в области анального отверстия (мазь); анальный и генитальный зуд; аллергические поражения кожи (мазь); анопапиллит, трещины анальной области, в т.ч. болезненные (мазь), состояния после операций на аноректальной области (для стимулирования заживления ран). Рекомендуется преимущественно в острых случаях.
Противопоказания: Гиперчувствительность к фенолу, специфические поражения аногенитальной области (в т.ч. туберкулез, сифилис, гонорея, микозы, вирусные заболевания).
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью применяют в I триместре беременности.
Побочные действия: Редко — аллергические реакции (связаны с использованием фенола в качестве консерванта). При длительном применении в высоких дозах нельзя исключить развитие системных эффектов, характерных для ГКС.
Способ применения и дозы: Наружно, ректально. Наносят тонким слоем на пораженную область утром и вечером, а также после каждой дефекации. Для более глубокого введения мази в анальный канал можно использовать навинчивающийся аппликатор. Суппозитории ректальные в острый период заболевания применяют по 2–3 шт. в сутки. После устранения субъективных симптомов заболевания пораженную область продолжают смазывать 1 раз в сутки или вводят по 1 супп. 1 раз в сутки в течение нескольких дней. Если препарат используется для лечения хронических дерматитов, то после исчезновения кожных проявлений рекомендуется продлить терапию еще на 1–2 нед. Возможно комбинированное использование мази и суппозиториев. После завершения курса лечения для закрепления терапевтического эффекта целесообразно применение препарата (мази или суппозиториев), не содержащего в своем составе гидрокортизона, еще в течение 2–3
Download Постеризан форте (Posterisan forte)
Латинское название: Spasmomen 40
Фармакологические группы: Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): K20 Эзофагит. K29 Гастрит и дуоденит. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Отилония бромид (Otilonium bromide)
Применение: Спастические состояния и дискинезии ЖКТ, синдром раздраженной толстой кишки — слизистый колит, гастрит, гастродуоденит, энтерит, эзофагит; подготовка к проведению эндоскопических исследований (эзофагоскопии, гастроскопии, дуоденоскопии, колоноскопии, ректоскопии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Глаукома.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 40 мг 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: При беременности и в период кормления грудью применение возможно в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных эффектов.
Download Спазмомен 40 (Spasmomen 40)
Применение: Пре- и делириозные состояния (в комплексной терапии), абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм (нервное напряжение, беспокойство в период ремиссии).
Противопоказания: Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы.
Побочные действия: Парез аккомодации, сухость во рту, затруднение мочеиспускания.
Взаимодействие: Усиливает действие снотворных и анальгезирующих средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 0,25–1,0 г 3 раза в сутки. Курс лечения — от 1 нед до 3 мес; при купировании алкогольной абстиненции от 3 дней до 1 нед. Пре- и делириозные состояния — по 1,0 г 3 раза в сутки до стойкого улучшения состояния в составе комплексной терапии.
Download Фозеназид (Fosenazide) (-)
Латинское название: Fluconazole
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол (Fluconazole)