Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Anopyrin
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I63 Инфаркт мозга. I65 Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94 Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом. R07.2 Боль в области сердца. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.1 Употребление алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Применение: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.
Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь, 500–1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — 100 мг/сут, 4–6 лет — 200 мг/сут, 7–9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Download Анопирин (Anopyrin)
Латинское название: Virudan
Фармакологические группы: Радиопрофилактические и радиотерапевтические средства. Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D70 Агранулоцитоз. D72.8.0 Лейкопения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нуклеоспермат натрия (Nucleospermate sodium)
Применение: Раствор для инъекций: лейкопения при лучевой и цитостатической терапии (профилактика и лечение).
Раствор для ректального применения: ВИЧ-инфекция на разных стадиях заболевания (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии с противовирусными средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени, почек, поджелудочной железы, ЖКТ, тяжелые формы сердечной недостаточности, нарушение мозгового кровообращения; беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет.
Ограничения к применению: С осторожностью применяют при миелоидном предопухолевом заболевании.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Кратковременная гипертермия (до 38 °C), гиперемия, болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Возможно одновременное применение с цитостатиками и лидокаином.
Способ применения и дозы: П/к, в/м медленно (в течение 1,5–2 мин, предварительно подогрев до температуры тела), взрослым и детям старше 3 лет — из расчета 42 мг/м2 /сут (не менее 66 мг/сут независимо от поверхности тела и возраста пациента), максимальная разовая доза — 150 мг. Для профилактики нейтро- и лейкопении — однократно за 24 ч до начала или через 24 ч после окончания курса химиотерапии, для лечения — до 5 инъекций с интервалом в 5–7 дней. Ректально (раствор для ректального применения) — после опорожнения кишечника, с помощью катетера длиной 14 см, надетого на шприц. Рекомендуемая доза — по 25 мл 1% или 1,5% раствора (230–375 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) 2 раза в неделю.
Download Вирудан (Virudan)
Латинское название: Solutio Ketamini pro injectionibus 5%
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетамин (Ketamine)
Применение: Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.
Противопоказания: Нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.
Ограничения к применению: Заболевания почек, стенокардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Побочные действия: Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарином и дитилином, не изменяет — панкуронием и сукцинилхолином. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и сибазон ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертонии. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.
Способ применения и дозы: В/в, взрослым — в дозе 1–4 мг/кг, детям — 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта — 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин — 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.
В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей — 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.
Download Кетамина раствор для инъекций 5% (Solutio Ketamini pro injectionibus 5%)
Латинское название: Lovastatin
Фармакологические группы: Статины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.0 Чистая гиперхолестеринемия. E78.2 Смешанная гиперлипидемия. I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ловастатин (Lovastatin)
Применение: Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).
Взаимодействие: Холестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и др. противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 60–80 мг в 1–2 приема.
Меры предосторожности: У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.
Особые указания: Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).
Download Ловастатин (Lovastatin)
Латинское название: Mycoflucan
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Микофлюкан (Mycoflucan)
Латинское название: OKI
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.2 Острый пародонтит. K05.4 Пародонтоз. K12.0 Рецидивирующие афты полости рта. K14.0 Глоссит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M45 Анкилозирующий спондилит. M79.0 Ревматизм неуточненный. N34 Уретрит и уретральный синдром. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N94.3 Синдром предменструального напряжения. R51 Головная боль. R52.2 Другая постоянная боль. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Суппозитории для ректального применения для детей | 1 супп. |
| кетопрофена лизиновая соль | 30 мг |
| 60 мг | |
| вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1020 мг |
в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.
| Суппозитории для ректального применения | 1 супп. |
| кетопрофена лизиновая соль | 160 мг |
| вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1640 мг |
в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.
| Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| кетопрофена лизиновая соль | 80 мг |
| вспомогательные вещества: маннит — 1700 мг; натрия хлорид — 132 мг; коллоидный диоксид кремния — 3 мг; аммония глицерат — 20 мг; повидон — 20 мг; сахарин натрия — 15 мг; ароматизатор мятный — 30 мг |
в пакетиках по 2 г; в коробке 12 пакетиков.
| Раствор ирригационный | 100 мл |
| кетопрофена лизиновая соль | 1,6 г |
| вспомогательные вещества: глицерин — 2000 мг; этанол — 0,5 мл; метил-н-гидроксибензоат — 15 мг; ароматизатор мятный — 30 мг; ментол — 7 мг; сахарин натриевый — 20 мг; краситель «верде чертоза» — 1,6 мг; натрия гидрофосфат — 0,022 г; очищенная вода — 10 мл |
во флаконе с дозатором-впрыскивателем 150 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком.
Описание лекарственной формы: Суппозитории детские: белые с желтоватым оттенком.
Суппозитории для взрослых: белые с желтоватым оттенком.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: гранулят белого или бледно-желтого цвета с характерным запахом мяты.
Раствор для местного применения: прозрачный раствор зеленого цвета.
Характеристика: НПВС.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее. Механизм противовоспалительного действия связан с нарушением синтеза простаноидов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты путем блокады циклооксигеназы I и II типа. Кроме того, препарат подавляет выработку лейкотриенов, обладающих хемотаксическим действием. В спектре действия препарата присутствуют и антибрадикининовая активность. Стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению ткани при хроническом воспалении. Снижает активность цитокинов, тормозит активность нейтрофилов (цитокины, особенно интерлейкин 1 и фактор некроза опухоли, высвобождающиеся при активации нейтрофилов, играют решающую роль в воспалительном повреждении тканей).
Обезболивающий эффект ОКИ определяется его прямым и непрямым влиянием на болевые рецепторы на уровне синапсов и в ЦНС. Непрямое периферическое антиноцицептивное действие связано, во-первых, с торможением синтеза ПГ, повышающих чувствительность свободных нервных окончаний к раздражителям (ПГ также усиливают действие и других медиаторов воспаления). Во-вторых, важным компонентом выраженного периферического анальгетического эффекта ОКИ является его брадикининовая активность (брадикинин является одной из наиболее мощных эндогенных субстанций, способствующих развитию боли). У ОКИ присутствует и прямое влияние на болевые рецепторы, заключающееся в деполяризации ионных каналов, за счет чего осуществляется быстрое воздействие на болевую реакцию. Центральное действие ОКИ определяется изменением конфигурации G-белка, расположенного на постсинаптической мембране нейронов. Таким образом, снижается афферентный сигнал боли.
Фармакокинетика: После ректального введения Cmax наступает через 45–60 мин, после приема внутрь — через 60–120 мин. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 90%. Величина концентрации прямо пропорциональна принятой дозе. Равновесная концентрация достигается через 24 ч после начала регулярного приема. После приема внутрь и ректального введения до 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Объем распределения — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани (концентрация в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме, но дольше сохраняется — до 30 ч).
Метаболизируется в печени с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в виде метаболитов, с калом — 1% (через 6 ч — 80% , через 24 ч — до 90%).
После использования для полоскания в дозе 160 мг концентрация в плазме низка (менее 400 нг/мл) и недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.
Показания: Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артроз, суставной и внесуставной ревматизм); воспаления после травм; воспалительные заболевания урогенитальной системы; купирование болевого синдрома различного генеза (боль — послеоперационная, предменструальная, головная, зубная и др.); ЛОР- и одонто-стоматологические заболевания (ангина, ларингит, фарингит, воспаление миндалин, отит, стоматит, гингивит, глоссит, афты, пародонтит, хронический пародонтоз), вспомогательное средство при лечении и удалении зубов.
Противопоказания: Для всех форм. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС).
Для суппозиториев и гранул дополнительно. Пептическая язва в активной форме или в анамнезе, хроническая диспепсия, гастрит, лейкопения, тромбоцитопения, тяжелая дисфункция гемокоагуляции, детский возраст (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Лекарственные формы системного действия. Гастралгия, тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение (редко — тяжелое), обострение пептической язвы. Редко — шум и звон в ушах, астения, цефалгия, головокружение, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, одышка, гематурия, увеличение ферментов печени, синкопэ.
Лекарственные формы для наружного применения. Фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.
Взаимодействие: При приеме внутрь и ректальном введении. При одновременном применении антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфаниламидов необходимо сократить их дозировки. Не рекомендуется совместное использование с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС,
Передозировка: Лечение: проведение терапии, рекомендуемой при отравлении НПВС.
Способ применения и дозы: Местно, ректально, внутрь.
Раствор для полоскания: 2 полоскания в сутки. Для приготовления одного полоскания впрыснуть в прилагающийся к упаковке мерный стаканчик 10 мл Оки раствора (взрослым5, детям — 3 впрыскивания по 2 мл) и развести в 100 мл питьевой воды.
Суппозитории для детей и взрослых: ректально, по 1 супп. 2–3 раза в сутки. ОКИ 60 — детям массой 30 кг и более.
Гранулят: внутрь, во время еды, 3 раза в сутки. Взрослым — 80 мг (открыть пакетик по линии «полная доза»), детям — 40 мг (открыть пакетик по линии «половина дозы»).
Меры предосторожности: Для лекарственных форм системного действия. При появлении любых кишечных нарушений следует прекратить применение препарата.
С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушениями функции печени (необходим регулярный контроль биохимических параметров крови, особенно при длительном лечении препаратом). У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом может вызвать бронхоспазм, шок или другие аллергические реакции. С особой осторожностью следует назначать при выраженной дисфункции почек. Прием препарата не ведет к возникновению зависимости или привыкания.
В период применения препарата не рекомендуется водить транспортное средство или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Особые указания: Случайное проглатывание раствора для полосканий не ведет к отрицательным последствиям.
Длительное применение ирригационного раствора может привести к сенсибилизации. В этом случае следует прекратить использование препарата и подобрать адекватные методы лечения.
Приготовление раствора для полоскания.
Привести распылитель в функциональную позицию, повернув носик в сторону надписи «open», произвести впрыскивание в прилагаемый пластиковый стаканчик нажатием на распылитель до упора (впрыскивания повторяют до достижения назначенной дозы), растворить впрыснутую дозу в 100 мл питьевой воды (половина пластикового стакана).
Комментарий: Представительство в России: Pharma Riace LTD.
&n
Download ОКИ (OKI)
Латинское название: Tinctura Leonuri
Фармакологические группы: Седативные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пустырник (Leonurus)
Применение: Повышенная нервная возбудимость, вегето-сосудистая дистония, артериальная гипертензия (ранние стадии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не применяется при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции, диспепсия.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, в виде настоя, настойки или экстракта (часто в сочетании с препаратами валерианы).
Настой: по 50–100 мл 2 раза в сутки.
Настойка: по 30–50 капель 3–4 раза в сутки.
Жидкий экстракт: по 15–20 капель 3–4 раза в сутки.
Таблетки экстракта: по 14 мг 3–4 раза в сутки.
Download Пустырника настойка (Tinctura Leonuri)
Применение: ВИЧ-инфекция в стадии вторичных заболеваний (стадии IIIА, IIIБ, IIIВ по классификации Покровского В.И.), в стадии острой инфекции (IIА), при первичных клинических проявлениях (IIБ, IIВ), при снижении уровня T-лимфоцитов СD4 менее 0,3–0,4x109 /л и повышении содержания РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на 1 мл (при определении методом RT PCR), в стадии инкубации (стадия I). Профилактика при наличии риска ВИЧ-инфицирования загрязненным биологическим материалом (укол, порез, попадание на слизистые оболочки при проведении анализов в лабораториях, в хирургической, гинекологической, стоматологической практике, при половых контактах и в/в употреблении наркотиков).
Противопоказания: Выраженная тошнота, рвота, анемия (содержание гемоглобина ниже 50 г/л), повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 0,5x109 /л), тромбоцитопения (менее 25x109 /л), беременность (первые 14 нед), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (первые 14 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, рвота, головная боль, редко — диарея (на ранних стадиях лечения).
Передозировка: Симптомы: рвота, выраженная тошнота.
Лечение: прекращение приема до консультации с врачом.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, запивая стаканом воды, 2 раза в сутки. Взрослым 0,6–1,2 г/сут, детям 0,01–0,02 г/кг/сут. При поражениях ЦНС суточная доза — 1,2 г, при развитии выраженных побочных эффектов — 0,4 г/сут. Курс лечения длительный, при необходимости, прерывистыми курсами не менее 3 мес.
Лечение по непрерывной схеме проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия IIА) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес), в стадии IIIВ — постоянно, в стадиях IIIА и IIIБ — при атипических проявлениях. В стадиях IIIА и IIIБ (в фазе отсутствия клинических проявлений), IIБ и IIВ назначают при уровне 0,2x109 /л <CD4< 0,5x109 /л курсами по 3 мес с трехмесячным интервалом. Для профилактики ВИЧ-инфицирования — по 0,6 г 2 раза в cутки (не позднее, чем через 72 ч после возможного инфицирования) в течение 4 нед.
Особые указания: Применяют в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином. Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата. При выраженных побочных эффектах лечение приостанавливают до восстановления нормального состояния. При оценке переносимости препарата следует учитывать, что кожная сыпь, зуд, головная боль тошнота и другие нежелательные явления могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции, сопутствующих заболеваний и терапии.
Download Фосфазид (Phosphazide) (-)
Латинское название: Tabulettae Celanidi 0,00025 g
Фармакологические группы: Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ланатозид С (Lanatoside C)
Применение: Острая и хроническая недостаточность кровообращения, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация.
Ограничения к применению: Выраженная брадикардия, AV блокада, пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, WPW-синдром, тампонада сердца, экстрасистолия.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, диарея, аритмия, замедление AV проводимости, сонливость, спутанность сознания и делирий, снижение остроты зрения, тромбоцитопения, кожная сыпь.
Взаимодействие: Препараты кальция, катехоламины и диуретики повышают риск возникновения гликозидной интоксикации. Хинидин, верапамил, нифедипин, спиронолактон увеличивают концентрацию в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию в ЖКТ.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, нарушение зрения.
Лечение: препараты калия по 2–4 г в сутки, антиаритмические средства и 5% раствор глюкозы с витаминами B1, B6, C.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины и индивидуальной чувствительности. Для получения быстрого эффекта вводят в/в по 0,2–0,4 мг 1–2 раза в сутки. Внутрь, принимают, начиная с 0,25–0,5 мг или 10–25 капель 0,05% раствора 3–4 раза в сутки. Поддерживающая доза — в/в 0,4–0,2 мг, внутрь 0,5–0,25 мг или 40–20–10 капель 0,05% раствора. Высшие дозы: для взрослых внутрь — разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г, в/в — разовая 0,0004 г, суточная 0,0008 г.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите.
Download Целанид таблетки 0,00025 г (Tabulettae Celanidi 0,00025 g)
Латинское название: Emeset
Фармакологические группы: Противорвотные средства. Серотонинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29.1 Другие острые гастриты. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. R11 Тошнота и рвота. T51 Токсическое действие алкоголя. T90.5 Последствия внутричерепной травмы. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z51.0 Курс радиотерапии. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования. Z54 Период выздоровления. Z58.4 Воздействие радиационного загрязнения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ондансетрон (Ondansetron)
Применение: Тошнота и рвота (профилактика) при цитотоксической химиотерапии (первоначальные и повторные курсы, включая использование высоких доз цисплатина), лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозное или ежедневное облучение абдоминальной области), в послеоперационном периоде.
Противопоказания: Гиперчувствительность, недостаточность функции печени, хирургические операции на брюшной полости, беременность (особенно первые 3 мес), кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст: до 2 лет в случае анестезии, до 4 лет — при химиотерапии, вся возрастная группа — при лучевой терапии и для назначения суппозиториев.
Побочные действия: Запор, диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение АСТ и АЛТ, печеночная недостаточность (возможен летальный исход, особенно на фоне гепатотоксической противобластомной терапии и антибиотиков), головная боль, головокружение, нарушения зрения (нечеткость, расстройства аккомодации), ощущение тепла и прилива крови к лицу, угнетение ЦНС, парестезии, слабость, судорожные припадки, экстрапирамидная симптоматика, гипокалиемия, тахикардия или брадикардия, гипотензия, обмороки, боли в груди (ангинозного типа), нарушения ЭКГ, включая блокаду II степени, лихорадка, аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия, боль, покраснение и жжение в месте инъекции; жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).
Способ применения и дозы: В/в (инфузионно), в/м, внутрь (таблетки, сироп), ректально. Взрослым при умеренной эметогенной химиотерапии и лучевой терапии первоначально: 8 мг, однократно в/в медленно непосредственно перед началом курса или внутрь за 0,5–1–2 ч до начала и еще раз через 8–12 ч; 16 мг ректально за 1–2 ч до начала терапии; взрослым и подросткам 12 лет и старше можно вводить инфузионно в течение 15 мин — 32 мг однократно за 30 мин до начала курса или по 0,15 мг/кг 3 раза — за 30 мин до начала химиотерапии и затем через 4 и 8 ч.
Для профилактики поздней тошноты и рвоты (в т.ч. через 24 ч): по 8 мг внутрь каждые 12 ч или 16 мг ректально 1 раз в сутки, 1–2 дня (при необходимости 3–5 дней) после окончания курса химиотерапии; в случае лучевой терапии — по 8 мг внутрь за 1–2 ч до процедуры, при облучении всего тела — ежедневно, при частичном высокодозном облучении живота — каждые 8 ч в течение курса.
Взрослым при высокоэметогенной химиотерапии — возможны 3 варианта первичного введения:
I — однократно, 8 мг в/в медленно непосредственно перед началом курса;
II — вначале 8 мг в/в медленно непосредственно перед терапией, затем по 8 мг в/в медленно еще 2 раза с интервалом 2–4 ч или по 1 мг/ч в/в капельно в течение 24 ч;
III — однократно 32 мг, разведенные в 50–100 мл физиологического раствора, инфузионно в течение не менее 15 мин, непосредственно перед началом курса.
Для профилактики рвоты в последующие дни — 8 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 5 дней или после окончания курса химиотерапии.
У детей от 4 до 12 лет при эметогенной химиотерапии возможны 2 режима первоначального введения:
I — однократно в/в 5 мг/м2 непосредственно перед началом курса, затем еще 4 мг внутрь через 12 ч,
II — по 4 мг внутрь 3 раза, за 30 мин до начала курса, затем через 4 и 8 ч.
Для профилактики отсроченной рвоты — по 4 мг внутрь каждые 8 ч 1–2 дня или 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса химиотерапии. C целью предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — 16 мг внутрь за 1 ч до анестезии или 4 мг в/в, непосредственно перед вводным наркозом (не менее, чем за 20 с, предпочтительно за 2–5 мин), либо медленно в/в или в/м во время вводного наркоза; детям — 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг), в/в медленно до (не менее, чем за 30 с), во время и после вводного наркоза.
Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — 4 мг в/м или в/в, детям — 0,1 мг/кг (до 4 мг) в/в медленно. При выраженных нарушениях печени — максимальная суточная доза — 8 мг (общая при приеме внутрь или однократная при инфузионном введении в течение 15 мин).
Особые указания: Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. Совместим с инфузионными растворами натрия и калия хлорида, глюкозы, маннита, Рингера, цисплатина, 5-фторурацила, карбоплатина, этопозида, цефтазидима, циклофосфамида, доксорубицина, дексаметазона. Перед их введением следует убедиться в отсутствии крупных частиц и изменений цвета (если позволяет контейнер); преципитат, содержащийся на стенках ампулы (на активность и безопасность не влияет), растворяют путем энергичного встряхивания; ампулы не автоклавируют, защищают от воздействия света.
Download Эмесет (Emeset)