Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Фармакологические группы: Корректоры нарушений мозгового кровообращения. Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F32 Депрессивный эпизод. F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы. G24 Дистония. G43 Мигрень. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. I63 Инфаркт мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. R41.3 Другие амнезии. R53 Недомогание и утомляемость. S06 Внутричерепная травма. T51 Токсическое действие алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (Nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid)
Применение: Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения легкой и средней степени тяжести, подострый и восстановительный период ишемического инсульта, цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия, вегето-сосудистая дистония, астенический синдром, депрессия, сенильный психоз, состояние после черепно-мозговой травмы и нейроинфекции; мигрень; состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (в составе комплексной терапии); купирование острой алкогольной интоксикации (в составе комплексной терапии), хронический алкоголизм (уменьшение астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний), алкогольная энцефалопатия; улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (в напряженных и экстремальных условиях деятельности, восстановление физической работоспособности спортсменов). Расстройство мочеиспускания (органическое, функциональное).
В офтальмологии: первичная открытоугольная глаукома с компенсированным давлением, заболевания сетчатки и зрительного нерва сосудистого генеза (в составе комплексной терапии) — внутрь, ретробульбарно, в/м.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевание почек (острое, хроническое).
Ограничения к применению: Не рекомендуется при тяжелой степени острого нарушения мозгового кровообращения.
Побочные действия: Тошнота, головная боль, головокружение, раздражительность, возбуждение, тревога, аллергические реакции (сыпь, зуд); приливы крови к лицу, покраснение лица, парестезии (при быстром в/в введении).
Взаимодействие: Укорачивает действие барбитуратов.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи.
Цереброваскулярные заболевания: 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки, суточная доза 0,06–0,15 г, курс лечения 1–2 месяца, повторный курс рекомендуется через 5–6 месяцев.
Астеническое состояние, депрессия позднего возраста, восстановление работоспособности и при повышенных нагрузках: 0,04–0,2 г/сут в 2–3 приема в течение 1–1,5 мес (при депрессии — до 3 мес), спортсменам — 2 недели тренировочного периода.
Мигрень: профилактика приступа — 0,05 г 3 раза в сутки; купирование приступа — 0,1 г в один прием.
Алкоголизм в период абстиненции: 0,1–0,15 г/сут в течение 6–7 дней, при более стойких нарушениях вне абстиненции — 0,04–0,06 г/сут в течение 4–5 недель.
Первичная открытоугольная глаукома: по 0,05 г 3 раза в сутки — 1 мес. В офтальмологической практике после в/м (12 дней) или парабульбарного введения в зависимости от состояния по 0,02–0,05 г 3 раза в сутки — 1 мес.
Расстройство мочеиспускания: детям: функциональное расстройство мочеиспускания — 3–10 лет 0,04 г/сут, старше 10 лет 0,06 г/сут в 2–3 приема; при миелодисплазии детям до 10 лет 0,06 г/сут, 11–15 лет 0,1 г/сут в 3 приема; взрослые — 0,15 г/сут в 3 приема, курс 1 мес.
Парентерально: в/в струйно (медленно) или капельно (содержимое ампулы предварительно разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида); в/м.
Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения: в/в или в/м 0,1–0,2 г (2 мл 5–10% раствора) 1–2 раза в сутки в суточной дозе 0,2–0,4 г по схеме: утром в/в капельно, вечером в/м; или 10 дней в/в, затем в/м, курс 15–30 дней.
Астеническое состояние: в/м 0,2–0,4 г/сут (2–4 мл 10% раствора) — 1 мес.
Алкоголизм: в/м 0,1–0,3 г/сут — 1 мес. Купирование острой неосложненной интоксикации этанолом: в/в в насыщающей дозе 5 мг/кг, поддерживающая доза — 1,56 мг/кг/ч в объеме 2,5 л инфузионного раствора в течение 4 ч утром и вечером.
Download Амилоносар (-)
Латинское название: Allopurinol-Egis
Фармакологические группы: Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов. M10 Подагра. N20-N23 Мочекаменная болезнь
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аллопуринол (Allopurinol)
Применение: Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием мочекислых конкрементов, заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; злокачественные новообразования и врожденные нарушения пуринового обмена у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность, беременность и грудное вскармливание.
Побочные действия: Обратимые ангиоиммуннобластная лимфоаденопатия и гранулематозный гепатит, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия (чаще у пациентов с нарушенной функцией печени и почек), тошнота, рвота, нарушение вкуса, стоматит, лихорадка, общее недомогание, астения, головная боль, вертиго, атаксия, сонливость, кома, депрессия, паралич, парестезия, нейропатия, расстройства зрения, катаракта, стенокардия, брадикардия, гипертензия, отеки, алопеция, фурункулез, гипергликемия, гиперлипидемия, гематурия, уремия, гинекомастия, бесплодие, импотенция, кожные аллергические реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Начинают со 100 мг/сут, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Если при дозе 300 мг в день возникают побочные явления со стороны ЖКТ, возможен дробный прием.
Взрослым — 100–200 мг/сут, при состоянии средней тяжести — 300–600 мг/сут, при тяжелом — 700–900 мг/сут.
Детям до 15 лет — 10–20 мг/кг/сут (до 400 мг/сут максимально). При выраженной почечной недостаточности — 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более, чем 1 день.
Пожилым пациентам рекомендуются самые низкие дозы.
Меры предосторожности: Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-х кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.
Download Аллопуринол-Эгис (Allopurinol-Egis)
Латинское название: Galavitum
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N34 Уретрит и уретральный синдром. N41.0 Острый простатит. N41.1 Хронический простатит. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство. Z51.0 Курс радиотерапии. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Состав и форма выпуска:
| Порошок для приготовления раствора для инъекций | 0,1 г |
| галавит | 0,1 г |
во флаконе 10 мл; в пачке картонной 5 флаконов.
| Суппозитории для ректального применения | 1 супп. |
| галавит | 0,1 г |
| вспомогательные вещества: витепсол Н15; витепсол W35 |
в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы: Кристаллический порошок — белого или слегка желтоватого цвета.
Суппозитории — от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее, противовоспалительное. Оказывает воздействовие на функционально-метаболическую активность макрофагов.
Фармакокинетика: Выводится из организма почками. После внутримышечной инъекции T1/2 — 15–30 мин. Основные фармакологические эффекты наблюдаются в течение 72 ч.
Фармакодинамика: При воспалительных заболеваниях обратимо на 6–8 ч ингибирует избыточный синтез фактора некроза опухолей, интерлейкина 1 и других провоспалительных цитокинов, активных форм кислорода гиперактивированными макрофагами, определяющими степень воспалительных реакций, их цикличность а также выраженность интоксикации. Нормализация функционального состояния макрофагов приводит к восстановлению их антигенпредставляющей и регулирующей функции, снижению уровня аутоагрессии, восстановлению функции Т-лимфоцитов.
Одновременно препарат стимулирует микробицидную систему нейтрофильных гранулоцитов, усиливая фагоцитоз и повышая неспецифическую резистентность организма к инфекционным заболеваниям.
Показания: Комплексная терапия иммунодефицитных состояний: хронический рецидивирующий фурункулез, хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция, послеоперационные гнойно-воспалительные осложнения. Патогенетическое лечение острых инфекционных заболеваний (кишечные инфекции, вирусные гепатиты, рожа, менингококковая инфекция, заболевания мочеполовой системы, посттравматический остеомиелит, обструктивные бронхиты, пневмония), воспалительных заболеваний, возникших на фоне вторичной иммуной недостаточности. Коррекция иммунитета при онкологических заболеваниях в комплексе с химио- и лучевой терапией.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация.
Побочные действия: При применении по показаниям в рекомендуемых дозах побочные действия не выявлены.
Взаимодействие: Не описано.
Способ применения и дозы: В/м, ректально.
В/м: перед введением содержимое флакона разводят в 2 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Доза и продолжительность применения зависят от характера, тяжести и длительности заболевания.
Острые кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, пищевая токсикоинфекция): начальная доза — 0,2 г в сутки, затем — по 0,1 г 2 раза в сутки до купирования симптомов интоксикации.
Инфекционные заболевания различной этиологии (септические состояния, рожа, вирусные гепатиты, менингококковая инфекция и др.): в остром периоде заболевания начальная доза — 0,2 г в сутки; затем — по 0,1 г 2 раза в сутки до купирования симптомов интоксикации и воспаления. Возможно продолжение курса по 0,1 г с интервалом в 72 ч. Курс — 15–25 инъекций.
Хронический рецидивирующий фурункулез: в первые 5 дней — по 0,1 г 1 раз в день ежедневно, затем по 0,1 г через день. Курс до 20 инъекций.
Воспалительные заболевания (ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.; мочеполовой системы — уретрит, простатит, пиелонефрит и др., урогенитальные инфекции): в остром периоде в первые 2 дня — по 0,1 г 1 раз в день, затем — по 0,1 г через 72 ч. Курс — 15–20 инъекций. При хроническом течении — по 0,1 г через 72 ч. Курс до 20 инъекций.
Хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция: в первые 10 дней — по 0,1 г 1 раз в день, затем — по 0,1 г через день. Курс до 25 инъекций.
Профилактика хирургических осложнений в до- и послеоперационном периоде: по 0,1 г через день — 5–10 инъекций, затем по 0,1 г с интервалом 72 ч. Курс до 20 инъекций.
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях в комплексе с химио- и лучевой терапией: начальная доза — 0,1 г через день — 5 инъекций, затем по 0,1 г с интервалом 72 ч. Курс — 25–30 инъекций.
Ректально: суппозиторий освобождают от контурной упаковки и затем вводят в прямую кишку. Предварительно рекомендуется освободить кишечник.
Доза и продолжительность применения препарата зависит от тяжести и длительности заболевания.
Хронический рецидивирующий фурункулез: в первые 5 дней — по 0,1 г 1 раз в день ежедневно, затем — по 0,1 г через день. Курс до 20 суппозиториев.
Хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция: в первые 10 дней — по 0,1 г 1 раз в день, затем — по 0,1 г через день. Курс до 25 суппозиториев.
Воспалительные заболевания мочеполовой системы: в остром периоде в первые 2 дня — по 0,1 г 2 раза в день, затем — по 0,1 г через 72 ч. Курс — 15–20 суппозиториев. При хроническом течении — по 0,1 г с интервалом 72 ч. Курс до 20 суппозиториев.
Хронические воспалительные заболевания ЖКТ: по 0,1 г через 72 ч. Курс до 20 суппозиториев.
Профилактика хирургических осложнений в до- и послеоперационном периоде: по 0,1 г через день — 5–10 суппозиториев, затем — по 0,1 г с интервалом 72 ч. Курс до 20 суппозиториев.
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях в комплексе с химио- и лучевой терапией: начальная доза — 0,1 г через день — 5 суппозиториев, затем — по 0,1 г через 72 ч. Курс — 20–30 суппозиториев.
<
Download Галавит (Galavitum)
Латинское название: Indobene
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I80 Флебит и тромбофлебит. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. K08.8.0 Боль зубная. L40.5 Псориаз артропатический. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.8 Другие уточненные артриты. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M54.3 Ишиас. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N30 Цистит. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. R51 Головная боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индометацин (Indometacin)
Применение: Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, тендинит, синовит, острый подагрический артрит, реактивные артриты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ринит, конъюнктивит или бронхоспазм на фоне приема НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение (особенно внутричерепное или из ЖКТ), тромбоцитопения, гипокоагуляция, подозрение на некротический энтероколит, тяжелая почечная недостаточность, врожденные пороки сердца (тетрада Фалло, атрезия легочной артерии), проктит (суппозитории), беременность (может проявиться тератогенность).
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, токсический гепатит, запоры, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, гипоплазия костного мозга, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции тромбоцитов, задержка жидкости, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, васкулит, отек легких.
Взаимодействие: Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь, поражений ЖКТ) др. НПВС. Усиливает токсичность метотрексата (снижает его тубулярную секрецию). Вызывает нарастание уровней лития, дигоксина в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым назначают в начальной дозе 25 мг 2–3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта — 50 мг 3 раза в сутки, таблетки ретард (75 мг) — 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 200 мг, при длительном применении — не должна превышать 75 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 60 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней, после чего переходят на таблетки или суппозитории (0,05 или 0,1 г 2 раза в сутки).
Особые указания: При совместном применении с циклоспорином необходимо контролировать функцию почек.
Download Индобене (Indobene)
Латинское название: Solutio Kanamycini sulfas pro injectionibus 5%
Фармакологические группы: Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G01 Менингит при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках. I33 Острый и подострый эндокардит. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках. J17 Пневмония при болезнях, классифицированных в других рубриках. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. O85 Послеродовой сепсис. T20-T32 Термические и химические ожоги. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z98 Другие послеоперационные состояния
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Канамицин (Kanamycin)
Применение: Сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, инфекции почек и мочевыводящих путей, туберкулез (при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда или в сочетании с др. противотуберкулезными препаратами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, воспаление слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника.
Ограничения к применению: Беременность, дети первого месяца жизни и недоношенные.
Побочные действия: Тошнота, рвота, жидкий стул, неврит слухового нерва, нейромышечная блокада, парестезии, нарушения функции печени, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия.
Способ применения и дозы: В/м, в/в капельно и в полости, ингаляционно. При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии в дозе — по 0,5 г 2–4 раза в день; максимальная суточная доза — 2 г, продолжительность лечения — 5–7 дней. Детям (только в/м) до 1 года — в средней дозе 0,1 г, 1–3 лет — 0,1–0,3 г, старше 5 лет — 0,3–0,5 г, максимальная суточная доза — 15 мг/кг. Туберкулез (взрослые) — 1 г 1 раз в сутки, дети — 15 мг/кг, лечение продолжается 1 мес и более (6 дней в неделю, на 7 — перерыв).
Особые указания: Не рекомендуется применять с др. аминогликозидами.
Download Канамицина сульфата раствор для инъекций 5% (Solutio Kanamycini sulfas pro injectionibus 5%)
Латинское название: Kefzol
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. H10 Конъюнктивит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. I88 Неспецифический лимфаденит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J32 Хронический синусит. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K81.9 Холецистит неуточненный. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L73.2 Гидраденит гнойный. L73.8.0 Сикоз. L73.8.1 Фолликулит. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N39.9 Расстройство мочевыделительной системы неуточненное. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефазолин (Cefazolin)
Применение: Инфекции дыхательных путей, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги, перитонит, инфекции моче- и желчевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность в т.ч. др. бета-лактамным антибиотикам, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза, ЛДГ) в крови, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, кандидомикоз, аллергические проявления (кожные высыпания, зуд, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.
Взаимодействие: Пробенецид замедляет экскрецию и способствует кумуляции.
Способ применения и дозы: В/м, в/в (капельно или струйно). Для в/м введения содержимое флакона разводят в 2–3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. При в/в струйном введении разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медленно инъецируют в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения (в течение 20–30 мин) предварительно 0,5–1 г разводят в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Суточная доза для взрослых: 1–4 г. При инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами — 0,25–0,5 г 3 раза в сутки, грамотрицательными бактериями — 0,5–1 г 3–4 раза в сутки, средней степени тяжести — 0,5–1 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях до 6 г в сутки. Детям — из расчета 20–50 мг/кг/сут (в тяжелых случаях до 100 мг/кг/сут) каждые 6–8 ч. При нарушении выделительной функции почек дозы уменьшают.
Download Кефзол (Kefzol)
Латинское название: Kemoplat
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C60-C63 Злокачественные новообразования мужских половых органов. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C85.0 Лимфосаркома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цисплатин (Cisplatin)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Кемоплат (Kemoplat)
Латинское название: Lorid
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J30.3 Другие аллергические риниты. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. L50.0 Аллергическая крапивница. L50.1 Идиопатическая крапивница. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лоратадин (Loratadine)
Применение: Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению: Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие: Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка: Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) — 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет — 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
Меры предосторожности: Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Download Лорид (Lorid)
Латинское название: Sulfamonomethoxinum
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxine)
Применение: Бронхит, трахеит, фарингит, ларингит, средний отит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, заболевания крови, мегалобластная анемия, порфирия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, летаргия, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, кристаллурия, гематурия, поражение печени, фотосенсибилизация, нарушение функции щитовидной железы, гипокоагуляция, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия, анемия, аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, анафилактический шок.
Взаимодействие: Усиливает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических средств, метотрексата, фенилбутазона, а также риск развития побочных явлений при назначении миелодепрессантов, пероральных контрацептивов, гемолитических и гепатотоксических лекарственных средств. Снижает действенность циклоспорина и бактерицидных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Для взрослых: в первый день 1 г, в последующие дни 500 мг 1 раз в сутки. Детям: в первые сутки 25 мг/кг, в последующие дни 12,5 мг/кг внутрь 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
Download Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Тегасерод (Tegaserod) (-)