Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vamin 14
Фармакологические группы: Белки и аминокислоты. Средства для энтерального и парентерального питания
Нозологическая классификация (МКБ-10): E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: 1 л раствора для инфузий (Вамин 14 и Вамин 14 без электролитов) содержит L-аланина 12 г, L-аргинина 8,4 г, L-аспарагиновой кислоты 2,5 г, L-цистеина/цистина 420 мг, L-глицина 5,9 г, L-глютаминовой кислоты 4,2 г, L-гистидина 5,1 г, L-изолейцина 4,2 г, L-лейцина 5,9 г, L-лизина 6,8 г, L-метионина 4,2 г, L-фенилаланина 5,9 г, L-пролина 5,1 г, L-серина 3,4 г, L-треонина 4,2 г, L-триптофана 1,4 г, L-тирозина 170 мг, L-валина 5,5 г, а также натрия 100 ммоль, калия 50 ммоль, кальция 5 ммоль, магния 8 ммоль, хлоридов 100 ммоль, сульфата 8 ммоль, ацетата 135 ммоль (Вамин−14); во флаконах по 500 или 1000 мл, в упаковке 12 или 6 флаконов.
1 л раствора для инфузий (Вамин−18 без электролитов) — L-аланина 16 г, L-аргинина 11,3 г, L-аспарагиновой кислоты 3,4 г, L-цистеина/цистина 560 мг, L-глицина 7,9 г, L-глютаминовой кислоты 5,6 г, L-гистидина 6,8 г, L-изолейцина 5,6 г, L-лейцина 7,9 г, L-лизина 9 г, L-метионина 5,6 г, L-фенилаланина 7,9 г, L-пролина 6,8 г, L-серина 4,5 г, L-треонина 5,6 г, L-триптофана 1,9 г, L-тирозина 230 мг, L-валина 7,3 г; во флаконах по 500 или 1000 мл, в упаковке 12 или 6 флаконов.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит аминокислот и электролитов.
Показания: Парентеральное питание.
Противопоказания: Органические изменения печени, уремия (при отсутствии возможности проведения диализа).
Побочные действия: Тошнота, тромбофлебиты. Превышение рекомендуемой скорости введения — рвота, покраснение кожи, потливость.
Способ применения и дозы: Парентерально, до 1 л в течение 24 ч с минимальной скоростью 1 л/8 ч.
Download Вамин 14 (Vamin 14)
Латинское название: Hydrochlorothiazide
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. K76.6 Портальная гипертензия. N04 Нефротический синдром. N94.3 Синдром предменструального напряжения. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)
Применение: Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, глаукома, несахарный диабет, цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом, нефрит, нефроз; редко — токсикоз беременных.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет, подагра, кормление грудью (необходим отказ от грудного вскармливания).
Ограничения к применению: Тяжелый церебральный или коронарный атеросклероз, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность.
Побочные действия: Гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея или запор, жажда, головокружение, головная боль, слабость, парестезия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, холестаз, панкреатит, гемолиз, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает токсичность сердечных гликозидов, недеполяризующих миорелаксантов. Уменьшает эффект оральных контрацептивов. Снижает выведение солей лития.
Передозировка: Сухость во рту, слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия.
Способ применения и дозы: Внутрь, при артериальной гипертензии — 25–100 мг 1 раз в сутки, при сердечной недостаточности и циррозе — до 200 мг/сут. Для детей суточная доза — 2 мг/кг, максимальная доза в возрасте до 6 мес — 3,5 мг/кг/сут, до 2 лет — 12,5–37,5 мг/сут, 3–12 лет — 100 мг/сут.
Меры предосторожности: В процессе длительной терапии необходим мониторинг концентрации электролитов в плазме крови.
Download Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)
Применение: Эфир для наркоза: для ингаляционного наркоза (смешанный, комбинированный, потенцированный) в т.ч. поддержания наркоза (обычно в смеси с кислородом и динитрогена оксидом, на фоне миорелаксантов, вводного наркоза барбитуратами, или динитрогена оксидом).
Эфир медицинский: для обработки кариозных полостей и корневых каналов зуба (подготовка к пломбированию).
Противопоказания: Туберкулез легких, острые заболевания дыхательных путей, повышенное внутричерепное давление, сердечно-сосудистые заболевания со значительным повышением АД, в т.ч. гипертоническая болезнь, декомпенсация сердечной деятельности, тяжелые заболевания печени и почек, общее истощение, тиреотоксикоз, сахарный диабет, состояние возбуждения, выраженный ацидоз, операции с использованием электрохирургических инструментов, в т.ч. электрокоагуляции.
Ограничения к применению: Операции на челюстно-лицевой области (из-за взрывоопасности); применение масочного наркоза с использованием только эфира; детский возраст, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности (адекватные клинические исследования не проводились) и во время кормления грудью (данные по экскреции в женское молоко отсутствуют).
Побочные действия: Со стороны респираторной системы: гиперсекреция бронхиальных желез, кашель, ларинго- и бронхоспазм, нарушения легочной вентиляции, учащение или угнетение дыхания, вплоть до апноэ, пневмонии и бронхопневмонии (в послеоперационном периоде), диффузионная гипоксия (на фоне нарушения функций легких и сердца или при длительном применении в высоких концентрациях).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия или брадикардия, вплоть до остановки сердца; аритмия; гипер- или гипотензия; коллапс; кровоточивость.
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота, понижение тонуса и моторики ЖКТ, паралитический илеус (при длительном наркозе), транзиторная желтуха, изменение печеночных проб.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, двигательная активность, редко — судороги у детей, сонливость, депрессия (после операции).
Прочие: метаболический ацидоз, гипоальбуминемия, гипогаммаглобулинемия, уменьшение выделения мочи, альбуминурия.
Взаимодействие: Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС (взаимно), эффект недеполяризующих миорелаксантов, типа тубокурарина, гипотензивное действие бета-адреноблокаторов. Понижает гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины, окситоцина и других гормональных стимуляторов матки Несовместим с аналептиками и психостимуляторами. Ингибиторы МАО угнетают метаболизм (усиливают наркозное действие); эпинефрин и эуфиллин повышают риск заболевания аритмий, м-холиноблокаторы и антигистаминные средства нивелируют побочные эффекты, миорелаксанты вдвое уменьшают расход эфира.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхательного и сосудодвигательного центра, апноэ, асфиксия, гипотензия, коллапс, сердечная недостаточность, остановка сердца, кома.
Лечение: прекращение наркоза, обеспечение проходимости дыхательных путей, ИВЛ с гипервентиляцией, трансфузионная терапия, введение гидрокортизона, допамина (0,2 г в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида со скоростью 2,5 мкг/кг/мин), кофеина (1 мл 10–20% раствора п/к), бемегрида (5–10 мл 0,5% раствора в/в медленно);проведение мероприятий по профилактике пневмонии, в т.ч. согревание пациента.
Способ применения и дозы: Ингаляционно: по открытой (капельно, фракционно, аппаратно), полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам. Концентрация зависит от способа наркотизирования и чувствительности пациента; обычно — вначале после привыкания к запаху 15–20 об% (при необходимости для усыпления используют до 25 об%), затем после выключения сознания — до 10 об%, для поддержания наркоза от 2–12 об%; при полуоткрытой системе для поддержания наркоза: 2–4 об% при анальгезии, 4–8 об% при поверхностном и 4–12 об% при глубоком наркозе.
Меры предосторожности: Для премедикации используют наркотические анальгетики (тримеперидин), нейролептики (хлорпромазин), противогистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин), с целью предупреждения рвоты и других рефлекторных реакций, включая гиперсекрецию, применяются м-холинолитики (атропин, метоциния йодид). Следует избегать попадания на кожу и в глаза при открытом способе применения.
Особые указания: Необходимо соблюдать меры взрывобезопасности и учитывать, что в операционных, у поверхности пола, может накапливаться легковоспламеняющийся слой (т.к. эфир тяжелее воздуха). Каждые 6 мес обязательна проверка на наличие примесей.
Download Диэтиловый эфир (Diethyl ether) (-)
Латинское название: Diclofenac-long
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16.2 Кератоконъюнктивит. H18.3 Изменения оболочек роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M07.3 Другие псориатические артропатии. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.0 Полиартрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. R68.8.0 Синдром воспалительный. S05 Травма глаза и глазницы. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диклофенак (Diclofenac)
Применение: Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Download Диклофенак-лонг (Diclofenac-long)
Латинское название: Mastodynon
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E22.1 Гиперпролактинемия. E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N64.4 Мастодиния. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. N97 Женское бесплодие
Состав и форма выпуска:
| Капли для приема внутрь | 100 г |
| Витекс священный или авраамово дерево (Agnus castus) D1 | 20 г |
| Стеблелист василистниковидный (Caulophyllum thalictroides) D4 | 10 г |
| Цикламен европейский (Cyclamen) D4 | 10 г |
| Чилибуха игнация (Ignatia) D6 | 10 г |
| Ирис разноцветный (Iris) D2 | 20 г |
| Лилия тигровая (Lilium tigrinum) D3 | 10 г |
| (содержат 47,0–53,0 об.% этанола) |
| Таблетки гомеопатические | 1 табл. |
| Витекс священный или авраамово дерево (Agnus castus) D1 | 162 мг |
| Стеблелист василистниковидный (Caulophyllum thalictroides) D4 | 81 мг |
| Цикламен европейский (Cyclamen) D4 | 81 мг |
| Чилибуха игнация (Ignatia) D6 | 81 мг |
| Ирис разноцветный (Iris) D2 | 162 мг |
| Лилия тигровая (Lilium tigrinum) D3 | 81 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; магния стеарат |
Описание лекарственной формы: Капли: прозрачная, слегка желтоватая жидкость. Запах ароматный, вкус — сначала сладковатый, затем острый, горький.
Таблетки: круглые, плоскоцилиндрической формы, бежевого цвета с вкраплениями светло-коричневого цвета без запаха.
Фармакологическое действие: Гипопролактинемическое, дофаминомиметическое.
Показания: Предменструальный синдром (мастодиния, психическая лабильность, запор, отеки, головная боль/мигрень); фиброзно-кистозная мастопатия; нарушения менструального цикла и/или бесплодие, вызванное недостаточностью желтого тела.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Из-за содержания лактозы противопоказан для пациентов, страдающих унаследованной непереносимостью галактозы, генетическим дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Если во время приема препарата наступит беременность, то прием препарата следует прекратить.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности и грудном вскармливании.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
В очень редких случаях возможны боли в желудке, тошнота, небольшое увеличение веса, зудящие экзантемы, угри, головная боль.
Во время приема препаратов, содержащих Agnus castus, может возникать временное психомоторное возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации.
Взаимодействие: Возможно ослабление действия препарата при одновременном приеме антагонистов допамина.
Способ применения и дозы: Внутрь, с небольшим количеством жидкости по 30 капель или по 1 табл. 2 раза в день (утром и вечером) на протяжении не менее 3 мес, без перерыва в период менструации. Улучшение наступает, как правило, через 6 нед. Если после прекращения приема жалобы возобновляются, то терапию следует продолжить после консультации с лечащим врачом.
Перед употреблением капель флакон взбалтывать.
Особые указания: Препарат не используют при лечении злокачественных заболеваний молочных желез. Из-за содержания этанола (47–53 об.%) препарат не следует применять после успешного антиалкогольного лечения, а при заболеваниях печени его следует применять только после консультации с врачом.
В рекомендуемых дозировках не влияет на быстроту реакции при управлении транспортными средствами и механизмами.
Лечение гомеопатическими препаратами не исключает использование других ЛС.
Известно, что при гомеопатическом лечении такие вредные привычки, как курение и употребление алкоголя оказывают отрицательное воздействие на эффективность гомеопатического лекарства.
Возможно легкое помутнение или выпадение незначительного осадка в процессе хранения. Это не влияет на эффективность препарата (для капель).
Download Мастодинон (Mastodynon)
Латинское название: Methotrexat-Ferein
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C60 Злокачественное новообразование полового члена. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C76.0 Головы, лица и шеи. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85.0 Лимфосаркома. C90.2 Плазмоцитома экстрамедуллярная. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. L40 Псориаз. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. O01 Пузырный занос
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метотрексат (Methotrexate)
Применение: Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие: Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.
Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).
Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.
Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.
Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).
Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.
В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.
Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).
Меры предосторожности: Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5Ї109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2Ї109/л, количество тромбоцитов менее 75Ї109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Особые указания: Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Download Метотрексат-Ферейн (Methotrexat-Ferein)
Латинское название: Primolut-Nor
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D26 Другие доброкачественные новообразования матки. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N64.4 Мастодиния. N80 Эндометриоз. N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Норэтистерон (Norethisterone)
Применение: Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства менструального цикла, связанные с укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), первичная и вторичная аменорея, кистозная грандулярная гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, подавление лактации, контрацепция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, рак молочных желез и половых органов, тромбофилические состояния, в т.ч. в анамнезе, выраженные варикозные изменения вен голеней и геморроидальных вен, холецистит, гепатит, нарушения функции печени, функциональные семейные гипербилирубинемии (синдромы Ротора, Дубина — Джонсона), опухоли печени, кожный зуд, герпес, тяжелая почечная недостаточность, сердечно-сосудистая патология, бронхиальная астма, эпилепсия, беременность.
Побочные действия: Тошнота, утомляемость, парестезии, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Барбитураты снижают плазменную концентрацию (ускоряют метаболизм).
Способ применения и дозы: Внутрь. Для лечения предменструального синдрома и мастодинии — по 5 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности — по 5 мг, начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При эндометриозе у женщин после 40 лет — с 16 по 25-й день цикла по 5–10 мг в сутки в течение 6 мес, аденомиозе — по 5 мг в сутки с 5-го по 25-й день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2,5 мг в сутки на 5-й день цикла, постепенно повышают дозу на 2,5 мг каждые 2–3 нед в течение 4–6 мес; перенос срока наступления очередной менструации — по 5 мг 1–2 раза/сутки, начиная за 3 дня до срока предполагаемой менструации, в течение не более 10–14 дней, прекращение дисфункционального маточного кровотечения — по 5–10 мг на протяжении 6–12 дней, предупреждение рецидивов — по 5 мг в день с 16-го по 25-й день цикла, после операции по поводу железисто-кистозной гиперплазии — 5–10 мг с 16-го по 25-й день цикла в течение 4–6 мес. Для предупреждения лактации — 20–10 мг, постепенно уменьшая дозу. В целях контрацепции — только в сочетании с эстрогенами, по 1,25–2,5 мг с 1–5-го дня цикла в течение 21 дня, затем перерыа 7 дней.
Меры предосторожности: До начала лечения необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и исключить наличие злокачественного новообразования.
Download Примолют-Нор (Primolut-Nor)
Латинское название: Tramal 50
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамал 50 (Tramal 50)
Латинское название: Flucoric
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукорик (Flucoric)
Латинское название: Essliver forte
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): B19 Вирусный гепатит неуточненный. E78.9 Нарушения обмена липопротеинов неуточненные. K71 Токсическое поражение печени. K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. K74 Фиброз и цирроз печени. L40 Псориаз. T36-T50 Отравление лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T51 Токсическое действие алкоголя. Z58.4 Воздействие радиационного загрязнения
Состав и форма выпуска:
Download Эссливер форте (Essliver forte)