Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amikin
Фармакологические группы: Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. M00-M03 Инфекционные артропатии. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. O85 Послеродовой сепсис. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амикацин (Amikacin)
Применение: Инфекционные заболевания: пневмония, абсцесс легкого, перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные язвы и пролежни различного генеза, ожоги, инфекции почек и мочевыводящих путей, послеоперационные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения функции почек, почечная недостаточность, уремия, беременность (только по жизненным показаниям).
Побочные действия: Нарушения слуха и равновесия, поражение почек, головная боль, тошнота, рвота, изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
Взаимодействие: Повышает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина, цефалоспоринов. Петлевые диуретики увеличивают ототоксичность.
Передозировка: Симптомы: токсические реакции.
Лечение: перитонеальный диализ или гемодиализ.
Способ применения и дозы: В/м, в/в (струйно или капельно). Доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг 2–3 раза в сутки. При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой — до 15 мг/кг. Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней.
Местно. Гель (3–5 см и более) наносят, слегка массируя, на пораженные участки кожи 1 раз в сутки.
Download Амикин (Amikin)
Латинское название: Emulsum «Detaphtalum»
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Download Дэтафтал эмульсия (Emulsum «Detaphtalum»)
Латинское название: Dimephosphonum
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Регуляторы водно-электролитного баланса и КЩС
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. E10-E14 Сахарный диабет. E87 Другие нарушения водно-солевого и кислотно-щелочного состояния. E87.2 Ацидоз. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная. H81.0 Болезнь Меньера. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J42 Хронический бронхит неуточненный. J45 Астма. J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента. R06 Анормальное дыхание. S06 Внутричерепная травма. S06.0 Сотрясение головного мозга. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Димефосфон (Dimephosphon)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения (начальные проявления, преходящие ишемические атаки, ишемические и геморрагические инсульты, последствия ранее перенесенного инсульта, дисциркуляторная энцефалопатия, миелопатия и радикулопатия), обусловленные атеросклерозом, гипертонической болезнью, вазомоторной дистонией, заболеваниями позвоночника, нейрохирургическая операционная травма головного и спинного мозга, черепная травма (сотрясение и ушиб головного мозга), синдром и болезнь Меньера, вегетативная дисфункция, острые и хронические заболевания органов дыхания с субкомпенсированной легочной гипертензией, бронхоспастический вариант бронхиальной обструкции (хронический бронхит, бронхиальная астма, туберкулез легких), ацидоз при пневмонии, хронических неспецифических заболеваниях легких, острых респираторных вирусных инфекциях, сахарном диабете и в послеоперационном периоде, атопическая бронхиальная астма и поллинозы у детей, атопический дерматит, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек (угревая сыпь, рожа, гнойно-воспалительные осложнения в местах выхода спиц аппарата Илизарова), заболевания ЛОР-органов и стоматологические, мукозиты при лучевой терапии злокачественных новообразований, инфицированные раны, трофические язвы, рахитоподобные заболевания у детей, наследственный энтеро-оксалурический синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, повышенная судорожная готовность.
Побочные действия: Диспептические явления (при приеме внутрь), сонливость (в начале лечения).
Взаимодействие: Усиливает антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозы: Внутрь, наружно, в/в. Внутрь, запивая водой, в виде раствора взрослым и детям по 30–50 мг/кг (или из расчета 1 мл 15% раствора на 5 кг массы тела), 1–4 раза в сутки; продолжительность курса: при нарушениях мозгового кровообращения и синдроме Меньера, вегетативной дисфункции, заболеваниях органов дыхания и ацидозе, атопической бронхиальной астме у детей — 1–4 нед, черепной травме — от 3 нед до 2 мес. При плановых нейрохирургических операциях — в течение 5 сут до и 10–14 сут после операции, для профилактики обострения поллиноза — в течение 3 нед перед ожидаемым сезонным ухудшением и в течение всего периода пыления растений. Наружно: при инфекционно-воспалительно-аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек — в виде повязок, турунд и примочек с раствором ежедневно до исчезновения клинических проявлений; для профилактики лучевого мукозита — марлевые салфетки, смоченные раствором, укладываются в проекции пучков излучения за 20 мин до экспонирования дозы.
В/в: струйно — содержимое 1–2 ампул разводят в 10–20 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, капельно — в 200–400 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят 1–4 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Меры предосторожности: Обладает горьким вкусом, поэтому для облегчения приема детям рекомендуется запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем. При появлении в начале курса лечения сонливости рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенного внимания и скорости реакции.
Download Димефосфон (Dimephosphonum)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), индинавира сульфат в комбинации с антиретровирусными средствами показан для лечения ВИЧ-инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность; нельзя назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови, что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Способность индинавира экскретироваться в молоко кормящих женщин не определена. В экспериментальных исследованиях показано, что индинавир проникает в грудное молоко у лактирующих крыс. На время лечения следует прекратить кормление грудью (в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании).
Неизвестно, усиливает ли индинавир, принимаемый матерью в перинатальный период, физиологическую гипербилирубинемию у новорожденных.
Побочные действия: Побочные эффекты, связанные с приемом индинавира сульфата и наблюдавшиеся более чем у 2% пациентов (по результатам двойного слепого, мультицентрового, рандомизированного, оконченного испытания, проведенного в Бразилии — Study 028), представлены в таблице 1.
Таблица 1
Клинически выраженные побочные эффекты средней или тяжелой степени выраженности, встречавшиеся у ≥2% пациентов (Study 028)
| Системы организма/Побочные эффекты | Частота возникновения, % | ||
| Индинавира cульфат (n=332) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=332) | Зидовудин (n=332) | |
| Организм в целом | |||
| Боль в животе | 16,6 | 16,0 | 12,0 |
| Слабость/утомляемость | 2,1 | 4,2 | 3,6 |
| Лихорадка | 1,5 | 1,5 | 2,1 |
| Недомогание | 2,1 | 2,7 | 1,8 |
| Желудочно-кишечный тракт | |||
| Тошнота | 11,7 | 31,9 | 19,6 |
| Диарея | 3,3 | 3,0 | 2,4 |
| Рвота | 8,4 | 17,8 | 9,0 |
| Кислая отрыжка | 2,7 | 5,4 | 1,8 |
| Анорексия | 2,7 | 5,4 | 3,0 |
| Повышение аппетита | 2,1 | 1,5 | 1,2 |
| Диспепсия | 1,5 | 2,7 | 0,9 |
| Желтуха | 1,5 | 2,1 | 0,3 |
| Сердечно-сосудистая система и кровь | |||
| Анемия | 0,6 | 1,2 | 2,1 |
| Опорно-двигательный аппарат | |||
| Боль в спине | 8,4 | 4,5 | 1,5 |
| Нервная система и органы чувств | |||
| Головная боль | 5,4 | 9,6 | 6,0 |
| Головокружение | 3,0 | 3,9 | 0,9 |
| Сонливость | 2,4 | 3,3 | 3,3 |
| Извращение вкуса | 2,7 | 8,4 | 1,2 |
| Кожные покровы | |||
| Зуд | 4,2 | 2,4 | 1,8 |
| Сыпь | 1,2 | 0,6 | 2,4 |
| Мочеполовая система | |||
| Нефролитиаз (включая почечную колику, боль в боку с/без гематурии) | 8,7 | 7,8 | 8,1 |
| Дизурия | 1,5 | 2,4 | 0,3 |
При лечении индинавира сульфатом наблюдались случаи бессимптомной гипербилирубинемии (общий билирубин ≥2,5 мг/дл), которая проявлялась главным образом повышением непрямого билирубина (примерно 14%) и менее чем в 1% случаев сопровождалась повышением АЛТ или АСТ.
Гипербилирубинемия и нефролитиаз встречались с большей частотой при приеме доз, превышающих 2,4 г/сут (по сравнению с приемом доз ≤2,4 г/сут).
Некоторые лабораторные параметры представлены в таблице 2.
Таблица 2
Данные некоторых лабораторных анализов тяжелой и угрожающей жизни степени выраженности (Study 028)
| Частота, % | ||||
| Индинавира сульфат (n=329) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=320) | Зидовудин (n=330) | ||
| Гематология | ||||
| Понижение гемоглобина менее 70 г/л | 0,6 | 0,9 | 3,3 | |
| Понижение числа тромбоцитов менее 50 x 109/л | 0,9 | 0,9 | 1,8 | |
| Понижение числа нейтрофилов менее 0,75 x 109/л | 2,4 | 2,2 | 6,7 | |
| Биохимия крови | ||||
| Повышение АЛТ более 500% ВГН | 4,9 | 4,1 | 3,0 | |
| Повышение АСТ более 500% ВГН | 3,7 | 2,8 | 2,7 | |
| Общий билирубин сыворотки более 250% ВГН | 11,9 | 9,7 | 0,6 | |
| Повышение амилазы сыворотки более 200% ВГН | 2,1 | 1,9 | 1,8 | |
| Повышение глюкозы более 13,875 ммоль/л | 0,9 | 0,9 | 0,6 | |
| Повышение креатинина более 300% ВГН | 0 | 0 | 0,6 | |
Данные постмаркетинговых исследований
Организм в целом: перераспределение/накопление жира в области затылка, грудной клетки, живота и забрюшинной области.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. инфаркт миокарда, стенокардия, цереброваскулярные нарушения, повышение частоты спонтанных кровотечений у больных гемофилией, острая гемолитическая анемия (см. «Меры предосторожности»).
Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени, гепатит, печеночная недостаточность (см. «Меры предосторожности»), панкреатит, вздутие живота, желтуха, диспепсия.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, крапивница, васкулит.
Нервная система и органы чувств: оральная парестезия, депрессия.
Кожа и ее придатки: сыпь, в т.ч. многоформная эритема и синдром Стивенса — Джонсона, гиперпигментация, алопеция, врастание ногтей пальцев стоп и/или паронихия, зуд.
Мочеполовая система: нефролитиаз, в т.ч. с нарушением функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. «Меры предосторожности»), пиелонефрит с бактериемией или без нее, кристаллурия; интерстициальный нефрит, иногда с отложением кристаллов индинавира; у некоторых пациентов интерстициальный нефрит не прекращался после окончания приема индинавира сульфата; лейкоцитурия, дизурия.
Прочие: впервые выявленный сахарный диабет, обострение имеющегося сахарного диабета, гипергликемия (см. «Меры предосторожности»), артралгия, повышение триглицеридов сыворотки, повышение холестерина сыворотки.
Взаимодействие: Не следует назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови и к развитию тяжелых или угрожающих жизни реакций).
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4 и заметно снижает концентрацию индинавира в плазме (не следует назначать одновременно).
Взаимодействие индинавира с препаратами, которые являются менее мощными индукторами CYP3A4, чем рифампицин, например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексаметазон не изучали; при совместном приеме следует соблюдать осторожность (возможно понижение концентрации индинавира в плазме).
Препараты, содержащие экстракт зверобоя, снижают плазменный уровень индинавира (возможно снижение эффективности лечения).
Одновременное назначение рифабутина и индинавира сопровождается увеличением концентрации рифабутина и снижением концентрации индинавира в плазме (необходимо снижение дозы рифабутина и повышение дозы индинавира).
В связи с увеличением концентрации в плазме индинавира, при одновременном назначении индинавира и кетоконазола следует рассмотреть возможность снижения дозы индинавира.
Итраконазол является ингибитором CYPЗА4, что повышает концентрации индинавира в плазме (при одновременном назначении требуется снижение дозы индинавира).
При одновременном назначении индинавира и ифавиренца в связи с ферментной индукцией понижается концентрация индинавира в плазме крови (необходимо увеличение дозы индинавира).
По результатам одного опубликованного исследования, у ВИЧ-инфицированных мужчин (n=6) совместное применение индинавира и силденафила цитрата приводило к взаимному повышению концентрации индинавира (в т.ч. AUC в интервале 0–8 ч после приема — на 11%, Cmax — на 48%) и силденафила (AUC повышалось на 340%) в крови (следует соблюдать особую осторожность ввиду повышения риска развития неблагоприятных эффектов силденафила).
Одновременное применение индинавира сульфата с ловастатином или симвастатином не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов протеаз (включая индинавира сульфат) одновременно и с другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (например, аторвастатин кальций или церивастатин натрия), т.к. при таком сочетании лекарственных средств может увеличиваться риск миопатии, включая рабдомиолиз.
В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий со следующими лекарствами: зидовудин, зидовудин/ламивудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, изониазид, кларитромицин, метадон, циметидин, хинидин, норэтистерон/этинилэстрадиол-содержащий контрацептив.
Передозировка: Имеется более 60 сообщений об острой или хронической передозировке у человека (в т.ч. при приеме доз до 23 раз превышающих рекомендуемую суточную дозу 2,4 г). В большинстве случаев наблюдались почечные симптомы (нефролитиаз, боль в боку, гематурия) и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).
Неизвестно, эффективен ли перитонеальный или гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи с небольшим количеством воды или др. жидкости (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) или одновременно с приемом легкой пищи (кукурузные хлопья с обезжиренным молоком и сахаром и др.). Рекомендуемая доза — 2,4 г/сут (по 800 мг каждые 8 ч).
Меры предосторожности: При терапии индинавиром развивается нефролитиаз. В некоторых случаях нефролитиаз сопровождается нарушением функции почек или острой почечной недостаточностью, пиелонефритом с бактериемией или без нее. При появлении признаков или симптомов нефролитиаза, включая боль в боку с гематурией (в т.ч. микрогематурия) или без нее, следует рассмотреть возможность временной приостановки (например, на 1–3 дня) или прекращения терапии. Всем пациентам во время лечения рекомендуется достаточная гидратация (не менее 1,5 л жидкости в сутки).
Во время постмаркетинговых наблюдений у больных, леченных индинавиром, были отмечены редкие случаи интерстициального нефрита с медуллярной кальцификацией и кортикальной атрофией, наблюдавшиеся у пациентов с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией (более 100 клеток/поле зрения). Пациенты с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией нуждаются в дальнейшем обследовании.
Имеются сообщения о развитии острой гемолитической анемии, в т.ч. с летальным исходом (после подтверждения диагноза следует начать мероприятия по лечению гемолитической анемии, в число которых может входить и отмена препарата).
Сообщалось о случаях развития во время лечения индинавира сульфатом гепатита, сопровождавшегося печеночной недостаточностью и смертью. Однако у большинства этих пациентов имелись и другие заболевания и/или они получали одновременно и другое лечение, поэтому причинная связь между приемом индинавира сульфата и этими явлениями не установлена.
Имеются сообщения, полученные в постмаркетинговых исследованиях, о первичном выявлении сахарного диабета или гипергликемии, а также об обострении имеющегося сахарного диабета у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших лечение ингибиторами протеаз. Некоторым больным для коррекции этих нарушений требовалось назначение или коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических средств. В некоторых случаях развивался диабетический кетоацидоз. У некоторых больных после отмены ингибитора протеазы гипергликемия сохранялась. Частота и причинная связь между этими явлениями и терапией ингибитором протеазы не установлена.
Имеются сообщения о спонтанных кровотечениях у больных гемофилией А и В, получающих лечение ингибиторами протеаз. У некоторых больных потребовалось дополнительное введение фактора VIII. Во многих из этих случаев лечение ингибиторами протеаз было продолжено или возобновлено. Причинная связь между лечением ингибитором протеаз и подобными эпизодами не установлена.
У больных с печеночной недостаточностью, обусловленной циррозом, дозировка должна быть уменьшена в связи со сниженным метаболизмом индинавира сульфата.
При необходимости совместного применения индинавира и диданозина следует принимать их на пустой желудок с интервалом не менее 1 ч, т.к. для оптимального всасывания индинавира требуется нормальная (кислая) среда в желудке, а при приеме диданозина pH в желудке повышается.
Download Индинавира сульфат (Indinavir sulfate) (-)
Латинское название: Norvasc
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.6 Бессимптомная ишемия миокарда. I42.0 Дилатационная кардиомиопатия. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амлодипин (Amlodipine)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).
Ограничения к применению: Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны респираторной системы: редко — одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.
Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.
Взаимодействие: Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).
Передозировка: Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).
Download Норваск (Norvasc)
Латинское название: Neurontin
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Габапентин (Gabapentin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) и до 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).
Побочные действия: Постгерпетическая невралгия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.
В двух контролируемых клинических исследованиях 16% из 336 пациентов, получавших габапентин, и 9% из 227 пациентов, получавших плацебо, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.
В таблице 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 1
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=336), % | Плацебо (n=227), % |
| Организм в целом | ||
| Астения | 5,7 | 4,8 |
| Инфекция | 5,1 | 3,5 |
| Головная боль | 3,3 | 3,1 |
| Травмы | 3,3 | 1,3 |
| Абдоминальная боль | 2,7 | 2,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Диарея | 5,7 | 3,1 |
| Сухость во рту | 4,8 | 1,3 |
| Запор | 3,9 | 3,1 |
| Тошнота | 3,9 | 3,1 |
| Рвота | 3,3 | 1,8 |
| Метеоризм | 2,1 | 1,8 |
| Нарушения метаболизма и побочные эффекты, связанные с питанием | ||
| Периферический отек | 8,3 | 2,2 |
| Увеличение массы тела | 1,8 | 0,0 |
| Гипергликемия | 1,2 | 0,4 |
| Нервная система | ||
| Головокружение | 28 | 7,5 |
| Сонливость | 21,4 | 5,3 |
| Атаксия | 3,3 | 0,0 |
| Нарушение умственной деятельности | 2,7 | 0,0 |
| Нарушение походки | 1,5 | 0,0 |
| Нарушение координации | 1,5 | 0,0 |
| Амнезия | 1,2 | 0,9 |
| Гипестезия | 1,2 | 0,9 |
| Респираторная система | ||
| Фарингит | 1,2 | 0,4 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Сыпь | 1,2 | 0,9 |
| Органы чувств | ||
| Амблиопия | 2,7 | 0,9 |
| Конъюнктивит | 1,2 | 0,0 |
| Диплопия | 1,2 | 0,0 |
| Средний отит | 1,2 | 0,0 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, тремор, невралгия, боль в спине, диспепсия, диспноэ, гриппоподобный синдром.
Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
Эпилепсия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 до 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и враждебность.
Приблизительно 7% из 2074 пациентов в возрасте старше 12 лет и приблизительно 7% из 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 лет, были сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), утомление (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%). Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у детей, были эмоциональная лабильность (1,6%), враждебность (1,3%) и гиперкинезия (1,1%).
В таблице 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 2
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=543), % | Плацебо (n=378), % |
| Организм в целом | ||
| Утомление | 11,0 | 5,0 |
| Увеличение массы тела | 2,9 | 1,6 |
| Боль в спине | 1,8 | 0,5 |
| Периферический отек | 1,7 | 0,5 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 1,1 | 0,3 |
| Пищеварительная система | ||
| Диспепсия | 2,2 | 0,5 |
| Сухость во рту и горле | 1,7 | 0,5 |
| Запор | 1,5 | 0,8 |
| Поражение зубов | 1,5 | 0,8 |
| Повышенный аппетит | 1,1 | 0,8 |
| Гематологические и лимфатические нарушения | ||
| Лейкопения | 1,1 | 0,5 |
| Скелетно-мышечная система | ||
| Миалгия | 2,0 | 1,9 |
| Переломы | 1,1 | 0,8 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 19,3 | 8,7 |
| Головокружение | 17,1 | 6,9 |
| Атаксия | 12,5 | 5,6 |
| Нистагм | 8,3 | 4,0 |
| Тремор | 6,8 | 3,2 |
| Нервозность | 2,4 | 1,9 |
| Дизартрия | 2,4 | 0,5 |
| Амнезия | 2,2 | 0,0 |
| Депрессия | 1,8 | 1,1 |
| Нарушение умственной деятельности | 1,7 | 1,3 |
| Судороги | 1,3 | 0,5 |
| Нарушение координации | 1,1 | 0,3 |
| Респираторная система | ||
| Ринит | 4,1 | 3,7 |
| Фарингит | 2,8 | 1,6 |
| Кашель | 1,8 | 1,3 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Ссадины, царапины | 1,3 | 0,0 |
| Зуд | 1,3 | 0,5 |
| Мочеполовая система | ||
| Импотенция | 1,5 | 1,1 |
| Органы чувств | ||
| Диплопия | 5,9 | 1,9 |
| Амблиопия | 4,2 | 1,1 |
| Лабораторные показатели | ||
| Увеличение числа лейкоцитов | 1,1 | 0,5 |
Амблиопия часто описывалась как затуманенное зрение
При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов старше 12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, конвульсии, бессонница, эмоциональная лабильность, сыпь, акне.
Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, предположительно, дозозависимыми.
Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
В таблице 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 3
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=119), % | Плацебо (n=128), % |
| Организм в целом | ||
| Вирусная инфекция | 10,9 | 3,1 |
| Лихорадка | 10,1 | 3,1 |
| Увеличение массы тела | 3,4 | 0,8 |
| Утомление | 3,4 | 1,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Тошнота и/или рвота | 8,4 | 7,0 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 8,4 | 4,7 |
| Враждебность | 7,6 | 2,3 |
| Эмоциональная лабильность | 4,2 | 1,6 |
| Головокружение | 2,5 | 1,6 |
| Гиперкинезия | 2,5 | 0,8 |
| Респираторная система | ||
| Бронхит | 3,4 | 0,8 |
| Респираторная инфекция | 2,5 | 0,8 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, конвульсии, диарея, анорексия, кашель, средний отит.
Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний
Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией
В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 пациентам старше 12 лет. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. Указанная частота представляет собой долю от всех 2074 пациентов старше 12 лет, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: часто — астения, недомогание, отек лица; нечасто — аллергия, генерализованный отек, уменьшение массы тела; редко — необычные ощущения, утомляемость, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, стенокардия, нарушения периферического кровообращения, сердцебиение, тахикардия, мигрень, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, сердечная недостаточность, тромбофлебит, глубокий тромбофлебит, инфаркт миокарда, инсульт, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, брадикардия, шум трения перикарда, блокада сердца, легочная эмболия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, экссудативный перикардит, перикардит.
Пищеварительная система: часто — анорексия, метеоризм, гингивит; нечасто — глоссит, кровоточивость десен, жажда, стоматит, повышенное слюноотделение, гастроэнтерит, геморрой, кровянистый стул, недержание кала, гепатомегалия; редко — дисфагия, отрыжка, панкреатит, пептическая язва, колит, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, увеличение слюнных желез, кровоточивость губ, эзофагит, грыжа пищеводного отверстия, кровавая рвота, проктит, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, эзофагоспазм.
Эндокринная система: редко — гипертиреоз, гипотиреоз, зоб, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, эпидидимит, опухание яичка, кушингоидные явления.
Кровь и лимфатическая система: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; редко — увеличение числа лейкоцитов, лимфоцитоз, неходжкинская лимфома, повышенная кровоточивость.
Скелетно-мышечная система: часто — артралгия; нечасто — тендинит, артрит, тугоподвижность суставов, опухание суставов, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, остеопороз, бурсит, контрактура.
Нервная система: часто — вертиго, гиперкинезия, парестезия, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, тревога, враждебность; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, необычные сновидения, афазия, гипестезия, внутричерепное кровотечение, гипотония, дизестезия, парез, дистония, гемиплегия, паралич лицевого нерва, ступор, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, апатия, галлюцинации, уменьшение или потеря либидо, ажитация, паранойя, деперсонализация, эйфория, повышенная чувствительность, ощущение силы, чувство одурманивания, суицидальные мысли, психоз; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, энцефалопатия, нервный паралич, изменение личности, повышение либидо, ослабленный темперамент, апраксия, нарушение контроля тонких движений, менингизм, локальный миоклонус, гиперестезия, гипокинезия, мания, невроз, истерия, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.
Респираторная система: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, диспноэ, апноэ; редко — мукозит, аспираторная пневмония, гипервентиляция, икота, ларингит, назальная обструкция, храп, бронхоспазм, гиповентиляция, отек легкого.
Дерматологические нарушения: часто — алопеция, экзема, сухость кожи, повышенное потоотделение, крапивница, гирсутизм, себорея, кистообразование, простой герпес; редко — опоясывающий лишай, депигментация кожи, папулезные высыпания, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, псориаз, шелушение, мацерация, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, некроз кожи, местное опухание.
Мочеполовая система: нечасто — гематурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, цистит, задержка мочи, вагинальное кровотечение, аменорея, дисменорея, меноррагия, рак молочной железы, нарушение эякуляции; редко — боль в почках, бели, генитальный зуд, камни в почках, острая почечная недостаточность, анурия, глюкозурия, нефроз, никтурия, пиурия, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, боль в молочной железе, боль в яичке.
Органы чувств: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, конъюнктивит, сухость глаз, глазная боль, дефект угла зрения, фотофобия, билатеральный или унилатеральный птоз, кровоизлияние в глаз, ячмень, потеря слуха, оталгия, шум в ушах, инфекция внутреннего уха, отит, потеря вкусовых ощущений, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, нарушение аккомодации, перфорация барабанной перепонки, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, слезящиеся глаза, ретионопатия, глаукома, ирит, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, слепота, дегенерация сетчатки, миоз, хореоретинит, косоглазие, дисфункция евстахиевой трубы, лабиринтит, наружный отит, необычное обоняние.
Клинические испытания у детей с эпилепсией
У 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:
Организм в целом: дегидратация, инфекционный мононуклеоз.
Пищеварительная система: гепатит.
Кровь и лимфатическая система: нарушение коагуляции.
Нервная система: исчезновение ауры, затылочная невралгия.
Психобиологическая функция: лунатизм.
Респираторная система: ложный круп, дисфония.
Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии
Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 пациентов, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.
Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: нечасто — боль в грудной клетке, целлюлит, недомогание, боль в шее, отек лица, аллергическая реакция, абсцесс, простуда, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, лихорадка, грыжа, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, сепсис, вирусная инфекция.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — гипертензия, синкопэ, сердцебиение, мигрень, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечно-сосудистые расстройства, инсульт, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вазодилатация; редко — стенокардия, сердечная недостаточность, повышенная хрупкость капилляров, флебит, тромбофлебит, варикоз вен.
Пищеварительная система: нечасто — гастроэнтерит, повышенный аппетит, желудочно-кишечное расстройство, кандидоз слизистой оболочки полости рта, гастрит, поражение языка и/или зубов, жажда, нарушение стула, анорексия, изменение функциональных тестов печени, периодонтальный абсцесс; редко — холецистит, холелитиаз, язва двенадцатиперстной кишки, недержание кала, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, гингивит, кишечная обструкция, язва кишечника, мелена, язва полости рта, поражение прямой кишки, ректальное кровотечение, стоматит.
Эндокринная система: нечасто — сахарный диабет.
Кровь и лимфатическая система: нечасто — экхимоз, анемия; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.
Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, подагра, гипогликемия, потеря веса; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, диабетический кетоацидоз, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.
Скелетно-мышечная система: нечасто — артрит, артралгия, миалгия, артроз, судороги икроножных мышц, миастения; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.
Нервная система: часто — спутанность сознания, депрессия; нечасто — вертиго, нервозность, парестезия, инсомния, нейропатия, снижение либидо, тревога, деперсонализация, уменьшение рефлексов, нарушение речи, необычные сновидения, дизартрия, эмоциональная лабильность, нистагм, ступор, эйфория, гиперстезия, гипокинезия; редко — ажитация, гипертония, увеличение либидо, нарушение движений, миоклонус, вестибулярные расстройства.
Респираторная система: нечасто — усиление кашля, бронхит, ринит, синусит, пневмония, астма, заболевание легких, носовое кровотечение; редко — кровохарканье, изменение голоса.
Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, язва кожи, сухость кожи, опоясывающий лишай, заболевание кожи, грибковый дерматит, фурункулез, простой лишай, псориаз, повышенное потоотделение, крапивница, пузырьковая сыпь; редко — акне, заболевание волос, макулопапулезная сыпь, заболевание ногтя, карцинома кожи, депигментация кожи, гипертрофия кожи.
Органы чувств: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, извращение вкуса, ушная боль, глухота; редко — конъюнктивальная гиперемия, диабетическая ретинопатия, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, потеря вкуса.
Мочеполовая система: нечасто — инфекция мочевого тракта, дизурия, импотенция, недержание мочи, вагинальный кандидоз, боль в молочной железе, нарушение менструального цикла, полиурия, задержка мочи; редко — цистит, нарушение эякуляции, гинекомастия, никтурия, пиелонефрит, опухание пениса и мошонки, частое мочеиспускание, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.
В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: ангионевротический отек, колебания уровня глюкозы в крови, мультиформная эритема, повышение активности печеночных ферментов, лихорадка, гипонатриемия, желтуха, синдром Стивенса — Джонсона.
Взаимодействие: Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.
Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).
Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.
Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.
Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.
Передозировка: Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 г. В этом случае возникали следующие симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи.
Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения — 300 мг/сут однократно, во 2-й день — 1600 мг/сут (в 2 приема), в 3-й день 900 мг/сут (в 3 приема). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 мг/сут (в 3 приема).
Эпилепсия (в качестве дополнительного средства): пациентам старше 12 лет — 900–1800 мг/сут (в 3 приема). Начальная доза — 300 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1800 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 3600 мг. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (в 3 приема), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 дней.
Детям 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 мг/кг/сут (в 3 приема).
Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 ч.
Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 нед.
У больных (старше 12 лет) с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, дозу снижают. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, менее 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Меры предосторожности: Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). С осторожностью назначают пожилым (более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).
Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Особые указания: При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.
Габапентин следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацида.
При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.
Download Нейронтин (Neurontin)
Латинское название: Trimethoprim
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Триметоприм (Trimethoprim)
Применение: Бактериальные инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность.
Ограничения к применению: Ранний детский возраст.
Побочные действия: Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.
Взаимодействие: Сочетание с сульфаметоксазолом дает бактерицидный эффект.
Способ применения и дозы: Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаметоксазолом (ко-тримоксазол).
Download Триметоприм (Trimethoprim)
Латинское название: Taufonum
Фармакологические группы: Белки и аминокислоты. Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. H18.4 Дегенерация роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H40 Глаукома. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. S05 Травма глаза и глазницы. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Таурин (Taurine)
Применение: Дистрофические поражения сетчатой оболочки глаза, в т.ч. наследственные тапеторетинальные дегенерации, дистрофии роговицы, катаракта (старческая, диабетическая, травматическая, лучевая), травмы роговицы, открытоугольная глаукома, сердечно-сосудистая недостаточность различной этиологии (в т.ч. на фоне интоксикации сердечными гликозидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: При катаракте применяют в виде инстилляций по 2–3 капли 2–4 раза в день ежедневно в течение 3 мес; курсы повторяют с месячным интервалом. При травмах применяют в тех же дозах в течение месяца. При открытоугольной глаукоме инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2 раза в день за 20–30 мин до закапывания тимолола. Для лечения тапеторетинальных дегенераций и др. дистрофических заболеваний сетчатки, а также при проникающих ранениях роговицы вводят под конъюнктиву по 0,3 мл 4% раствора 1 раз в день в течение 10 дней; курс лечения повторяют через 6–8 мес.
Внутрь — по 0,25–0,5 г 2 раза в день за 20 мин до еды, курс лечения — 30 дней. При необходимости доза может быть увеличена до 2–3 г/сут.
Download Тауфон (Taufonum)
Применение: Острые и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальные), вызванные Herpes simplex, опоясывающий герпес.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Чувство жжения в месте аппликации, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Наружно. Пораженную поверхность кожи смазывают тонким слоем мази 3–5 раз в сутки на протяжении 3–5 дней; при необходимости — в течение 6–12 дней.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания на слизистые оболочки рта и глаза.
Особые указания: Лечение необходимо начинать при появлении первых признаков заболевания.
Download Эпервудин (Epervudine) (-)
Латинское название: Ethionamid
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этионамид (Ethionamide)
Применение: Легочный и внелегочный туберкулез (в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных препаратов, всегда в составе комплексной туберкулостатической терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, беременность.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, эпилепсия.
Побочные действия: Анорексия, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, неврологические и психические нарушения, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения, гинекомастия, дисменорея, импотенция, проявления гиповитаминоза B6, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циклосерин повышает риск развития нейротоксических эффектов, особенно у больных, имеющих неврологические заболевания в анамнезе.
Способ применения и дозы: Внутрь, средняя суточная доза для взрослых — 500 мг?1 г, кратность назначения — 2–3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 250 мг, через 5 дней (при условии хорошей переносимости) ее повышают до 500 мг, а еще через 5 дней — до 750 мг?1 г. Детям назначают в дозе 10–20 мг/кг.
Download Этионамид (Ethionamid)