Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Фармакологические группы: Средства, влияющие на нейромышечную передачу
Нозологическая классификация (МКБ-10): G35 Рассеянный склероз. G83 Другие паралитические синдромы. G93 Другие поражения головного мозга. G95 Другие болезни спинного мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. R25.2 Судорога и спазм. S00-S09 Травмы головы. T09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Баклофен (Baclofen)
Применение: Спастические состояния при рассеянном склерозе, мышечная спастичность, в т.ч. при поражениях спинного мозга (травмы, опухоли и др.), инсультах, церебральном параличе, воспалении мозговых оболочек, травмах головы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы, эпилепсия, болезнь Паркинсона, беременность.
Ограничения к применению: Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек, детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, бессонница, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор, диспептические явления, боль в животе.
Со стороны мочеполовой системы: непроизвольное мочеиспускание, энурез, задержка мочеиспускания, анурия, гематурия, импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.
Прочие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.
Передозировка: Симптомы: рвота, мышечная гипотония, сонливость, нарушение аккомодации глаза, кома, угнетение дыхания, судороги.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки, затем дозу повышают каждые 3 дня до достижения эффекта. Максимальная суточная доза — 60–75 мг. Доза для детей устанавливается в зависимости от возраста и массы тела.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени, нарушениями дыхательной системы или повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря, психотическими синдромами, судорожными состояниями и состояниями спутанного сознания, у больных старше 65 лет.
Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Не рекомендуется совместный прием с алкоголем и ЛС, угнетающими ЦНС.
Download Баклосан (-)
Латинское название: Herpevir
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек. B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит. B00.5 Герпетическая болезнь глаз. B01 Ветряная оспа [varicella]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B08 Другие вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек, не классифицированные в других рубриках. B20.3 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других вирусных инфекций. B25 Цитомегаловирусная болезнь. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. H16 Кератит. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацикловир (Aciclovir)
Применение: Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует отказаться).
Побочные действия: Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. При в/в введении (особенно у пациентов с нарушением иммунитета) — возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения — локальное воспаление, флебит. При наружном применении — эритема, шелушение (в месте длительного нанесения мази), чувство жжения, ожог.
Взаимодействие: Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).
Передозировка: Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно, наружно и местно. Взрослым и детям старше 12 лет — в/в по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при Herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы — по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Внутрь, взрослые и дети старше 2 лет — по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь), для профилактики — по 0,2 г 4 раза в день; при опоясывающем лишае — по 0,8 г 4 раза в сутки; детям до 2 лет — половину дозы для взрослых. Курс лечения обычно — 5 дней, при опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.
Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 нед.
При герпетическом кератите (глазная мазь) — 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
В случае инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, крем или мазь (5%) наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5–10 дней.
Меры предосторожности: Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости; достаточная гидратация необходима также при в/в назначении. В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам престарелого возраста дозу уменьшают с учетом Cl креатинина. Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек (и при назначении внутрь) и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.
Особые указания: Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. Пациентам с нарушенным иммунитетом при герпетическом поражении слизистых оболочек проводят в/в терапию. При часто рецидивирующем генитальном герпесе наиболее эффективно пероральное введение. Больным с нарушенным иммунитетом в случае опоясывающего лишая назначают внутрь или в/в. Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.
Download Герпевир (Herpevir)
Латинское название: Itramicol
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B39 Гистоплазмоз. B40 Бластомикоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B48 Другие микозы, не классифицированные в других рубриках. B49 Микоз неуточненный. H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Итраконазол (Itraconazole)
Применение: Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.
Взаимодействие: Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).
Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (капсулы), натощак (раствор для приема внутрь). Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (в зависимости от возбудителя).
Меры предосторожности: У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).
При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.
В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.
Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Download Итрамикол (Itramicol)
Латинское название: Crystepin
Фармакологические группы: Диуретики. Симпатолитики. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 драже содержит клопамида 5 мг, резерпина 0,1 мг и дигидроэргокристина 0,58 мг; в блистере 15 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное. Блокирует симпатическую импульсацию (выброс медиатора и его акцепцию постсинаптической мембраной), что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов, уменьшению работы сердца, снижению ОПСС; обладает мочегонной активностью.
Показания: Артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к отдельным компонентам), гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени и почек, состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда, депрессия (в т.ч. в анамнезе), обострение язвенной болезни; беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Чувство усталости, мышечная слабость, головная боль, диспептические явления, ортостатическая гипотония, нарушения электролитного баланса (особенно гипокалиемия).
Взаимодействие: Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств; усиливает — сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Вначале по 1 драже в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 2 драже в сутки; поддерживающая доза составляет 1 драже в сутки ежедневно или через день.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при сахарном диабете, подагре. Во время лечения рекомендуется пища, содержащая калий (фрукты, овощи, рыба); не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания (в т.ч. управлением автомобилем).
Download Кристепин (Crystepin)
Латинское название: Marina
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Биологически активные добавки к пище. Детоксицирующие средства, включая антидоты. Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E00-E07 Болезни щитовидной железы. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. E66 Ожирение. I70 Атеросклероз. K59.0 Запор. R53 Недомогание и утомляемость. T56 Токсическое действие металлов. T65.8.0 Интоксикация радионуклидами. Z57.1 Неблагоприятное воздействие производственной радиации. Z57.5 Неблагоприятное воздействие токсических веществ в других производствах
Состав и форма выпуска: 1 таблетка массой 0,25 г содержит натуральный низко- и высокоэстерифицированный яблочный пектин, натуральные пшеничные отруби (диетические), цветочную пыльцу, натуральный порошок из морских водорослей ламинарии, аскорбиновую кислоту, лимонную кислоту; в банках по 100 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище. Экологически чистый, не содержащий холестерина, продукт, получаемый из натурального морского и растительного сырья. Примерный состав: белок — 13%, липиды — 5%, углеводы — 20%, клетчатка — 35%, минеральные вещества — 17%, влага — 10%, а также витамины группы B и C.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, восполняющее дефицит витаминов и микроэлементов. Корректирует нарушения антиоксидантных систем организма, усиливает моторику кишечника, подавляет чувство голода, связывает и уменьшает всасывание ионов тяжелых металлов и радионуклидов, повышает вязкость содержимого кишечника, усиливает «неподвижный водный слой» у стенок кишечника, уменьшает абсорбцию углеводов (замедляет проникновение глюкозы в кровь). Компоненты цветочной пыльцы, морских водорослей и пшеничных отрубей создают вместе с пектиновой фракцией оптимальные условия для размножения кишечной флоры. Микроорганизмы частично гидролизуют пектиновые вещества с образованием галактуроновой кислоты, которая способствует выведению аккумулированных в организме (например, в костях) тяжелых металлов с мочой.
Свойства компонентов: Источник кальция, железа, йода и витамина C. Препятствует нарастанию в крови уровня холестерина (3 г/сут). Пищевая клетчатка связывает в кишечнике желчные кислоты (способствуя их выведению), пектины — ЛПНП. Нерастворимые балластные вещества улучшают функцию кишечника, способствуют его опорожнению. В сочетании с Эйконолом уменьшает в 3–4 раза риск рака ЖКТ у работников нефтехимических производств.
Рекомендуется: Атеросклероз, иммунодефицит, заболевания щитовидной железы, атонический запор, избыточная масса тела, злокачественные заболевания органов ЖКТ, физические и умственные перегрузки, стресс, неблагоприятные условия труда, в т.ч. влияние радиации и радионуклидов, интоксикация солями металлов.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая водой или смешивая непосредственно перед употреблением с кефиром, томатным соком и др. напитками или салатами и кашами. В дозе 3 г/сут (профилактика) или 10 г/сут (лечение), возможно увеличение дозы до 30 г/сут.
Особые указания: Суточная доза (10 г) обеспечивает поступление в организм не менее 500 мг кальция, по 125 мг калия, магния и фосфора, 16 мг железа, 1 мг йода, удовлетворяет потребность в микроэлементах, аскорбиновой кислоте и витаминах группы B.
Download Марина (Marina)
Латинское название: PASK-Akri
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Нефрит, амилоидоз, гепатиты, цирроз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, декомпенсированный порок сердца, тромбофлебиты, нарушение свертываемости крови.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, гипотиреоз, сахарный диабет, гепатит, кристаллурия, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с др. противотуберкулезными препаратами.
Способ применения и дозы: Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия, взрослым — по 3–4 г 3 раза в сутки, детям — по 0,2 г/кг в сутки в 3–4 приема (суточная доза не более 10 г).
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность у больных с умеренно выраженной патологией ЖКТ. При лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов.
Download ПАСК-Акри (PASK-Akri)
Латинское название: Streptodecasum
Фармакологические группы: Фибринолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H30-H36 Болезни сосудистой оболочки и сетчатки. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. I21 Острый инфаркт миокарда. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Стрептокиназа (Streptokinase)
Применение: Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз вследствие диагностических и терапевтических процедур у детей, в т.ч. при катетеризации у новорожденных, тромбоз гемодиализного шунта, тромбоз при протезировании сердечных клапанов; хронический облитерирующий эндартериит, хронические окклюзионные заболевания артерий, ретромбоз после операций на сосудах, облитерация артериовенозного шунта, окклюзия центральных сосудов сетчатки), тромбоз вен (острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, тромбоз подключичных вен или вен внутренних органов, ретромбоз после операций на сосудах), промывание в/в катетеров, в т.ч. для гемодиализа; моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя (при остром инфаркте миокарда).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения (острые, недавно перенесенные, внутренние), кровоизлияния и высокий риск их возникновения (в течение 2 мес — после нарушений мозгового кровообращения, внутричерепных или спинальных хирургических операций; в течение 10 дней — после родов, артериальных пункций, в/м инъекций, органных биопсий, травм, включая черепно-мозговые), недавние множественные ранения, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с кровотечениями в течение последних 6 мес и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, включая неспецифический язвенный колит, острый панкреатит, выраженная неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст.), аневризма, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, острый перикардит, подострый бактериальный эндокардит, геморрагический диатез и др. дефекты гемостаза, тяжелая диабетическая ретинопатия, активная форма туберкулеза и др. заболевания легких, сопровождающиеся образованием каверн, сепсис или септический тромбоз, послеоперационный период (3–6 нед, особенно 8–12 дней после расширенных хирургических операций), в течение 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес — после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности или патология беременности с повышенным риском развития кровотечений (предлежание плаценты и др.).
Побочные действия: Кровотечения: из мест введений и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечные, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.; разрыв селезенки, кровоизлияния: кожные, подкожные, в перикард (вплоть до разрыва миокарда), мозг (со смертельным исходом), гематомы; реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиогенный отек легких (интракоронарное введение при инфаркте миокарда), тромбоэмболии (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (эмболизация холестерином при локальном тромболизисе в периферических артериях), эмболический инсульт, увеличение СОЭ; при многократном введении — в плазме повышение уровня билирубина, активности АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, креатинкиназы, снижение — холинэстеразы, аллергические и анафилактоидные реакции (особенно при быстром введении): кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, зуд, покраснение кожи, диспноэ, бронхоспазм, тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боли в области позвоночника и мышцах, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты, васкулиты (в т.ч. геморрагические), нефриты, полинейропатия, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок и др.
Взаимодействие: Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений. Несовместим с плазмозамещающими растворами — гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.
Передозировка: Симптомы: усиление побочного действия, наиболее часто — кровотечения.
Лечение: при массивном или неконтролируемом внутреннем кровотечении — остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т.ч. апротинин — в начальной дозе 500000 КИЕ, затем — 50000–100000 КИЕ/ч в/в капельно — при массивном кровотечении; аминокапроновая кислота — 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4–8 ч до достижения эффекта — при внутреннем кровотечении), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое лечение: при брадикардии — введение атропина, аритмии — антиаритмических средств, фибрилляции желудочков — дефибрилляция, аллергических реакциях — назначение глюкокортикоидов, лихорадки — ацетаминофена, резкой гипотензии вследствие быстрого введения — снижение скорости инфузии, приподнятое положение нижней части тела, назначение вазоконстрикторов. Все мероприятия проводят на фоне отмены стрептокиназы.
Способ применения и дозы: В/в капельно, при необходимости — интракоронарно или в/а (для полного и быстрого растворения лиофилизат осторожно, избегая встряхивания и пенообразования, смешивают с 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций; для инфузионной помпы разводят растворами: физиологическим, лактата Рингера, желатины, 5% глюкозы или левулезы, для больших разведений при длительном введении рекомендуется гемакцель, обеспечивающий большую стабильность раствора). Взрослым: при инфаркте миокарда (тромбоз коронарных сосудов) — в/в капельно 1500000 МЕ в течение 30–60 мин (с последующим введением гепарина 1000 МЕ/ч); при локальном лизисе внутрикоронарного тромба — интракоронарно (через катетер) 20000 МЕ, затем по 2000–4000 МЕ/мин, общая доза 140000 МЕ, в течение 30–40 мин, или по 250000–300000 МЕ в течение 30–60 мин (ранее чем через 1 ч введение не прекращают, хотя реканализация может развиться быстрее); при тромбозе периферических артерий и вен: в случае кратковременного тромболизиса — в/в капельно, в начальной дозе 250000 МЕ в течение 30 мин, в поддерживающей — 1500000 МЕ/ч в течение 6 ч, при необходимости курс повторяют (но не позднее пятого дня с момента проведения первого курса); в случае длительного тромболизиса — 250000 МЕ в/в капельно в течение 30 мин, потом по 1000000 МЕ/ч в виде инфузии, длительностью от 12 ч до 3–5 дней (не более); при необходимости — продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на гомологичный тромболитик. При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии — в/в капельно 250000 МЕ в течение 30 мин, затем 100000 МЕ/ч в течение 24–72 ч соответственно патологии. При подострых и хронических тромбозах и эмболиях — в/в капельно 1000–2000 МЕ (продолжительность инфузии и количество препарата зависит от локализации и глубины окклюзии сосуда). Для восстановления проходимости канюли — 100000–250000 МЕ в 2 мл раствора натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец; процедура длится 2 ч (с последующим отсасыванием содержимого из канюли). Детям, в т.ч. новорожденным, при тромбозе артерий вследствие различных процедур — в/в капельно 1000–10000 МЕ/кг массы тела в течение 20–30 мин, с последующей длительной (но не более 5 дней) в/в инфузией по 1000 МЕ/кг/ч, вливание прекращают, когда пульс становится пальпируемым или при значительном кровотечении из места введения; при необходимости — локальный лизис по 50 МЕ/кг/ч.
Меры предосторожности: Кратковременный лизис контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время, показатели должны составлять не менее 2–4 или 1,5–2,5 нормальных значений соответственно. Длительный тромболизис оценивают по показателю тромбинового времени, которое увеличивается в 2–4 раза через 6–8 ч после начала лизиса; в случае повышения более чем в 4 раза, дозу уменьшают в 2 раза.
С особой осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции, включая ревматизм, бронхоэктазиях с кровохарканьем, расширении вен пищевода, недавнем назначении антикоагулянтов, состояниях после сердечно-легочной реанимации (включая непрямой массаж сердца), ИВЛ (интубация), кровотечениях, сопровождающих урологические заболевания, в т.ч. уролитиазе, хронических заболеваниях ЖКТ, меноррагиях, менструальных кровотечениях, ранее (от 5 дней до 1 года) проводимом курсе лечения стрептокиназой, в старческом возрасте (свыше 75 лет).
До введения, если в анамнезе повышен титр антистрептокиназных антител, в т.ч. у детей (что возможно в период от 5 дней до 12 мес после первого применения или после перенесенной стрептококковой инфекции: фарингит, ревматизм, гломерулонефрит и др.) проводят тест на чувствительность к стрептокиназе. У новорожденных и недоношенных рекомендуется УЗИ черепа. В начале курса инфузию осуществляют с низкой скоростью, возможно назначение антигистаминных средств и глюкокортикоидов для профилактики аллергических реакций. До и во время терапии каждые 4 ч определяют тромбиновое, парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время, уровень фибриногена. Пациенткам с тромбозом глубоких вен, получающим стрептокиназу, следует не прерывать прием контрацептивов. При необходимости пункции сосуда во время в/в инфузии предпочтителен выбор сосудов верхних конечностей (с последующим наложением давящей повязки на 30 мин (не менее). Во избежание ретромбозов после каждого курса необходимо дополнительное назначение антикоагулянтов (гепарин 500–1000 МЕ/ч, затем производные кумарина) или антиагрегантов (особенно ацетилсалициловая кислота). Не рекомендуется системное использование при инфаркте миокарда по прошествии 24 ч и более, при тромбозе глубоких вен — 14 дней и более, при тромбозе сосудов сетчатки: артериальных окклюзий — 6–8 ч и более, венозных — 10 дней и более, при хронических окклюзиях артерий, в т.ч. облитерирующего эндартериита — 6 нед и более.
Особые указания: Готовые растворы используют в течение 12 ч (не более).
Download Стрептодеказа (Streptodecasum)
Латинское название: Tebantin
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Габапентин (Gabapentin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) и до 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).
Побочные действия: Постгерпетическая невралгия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.
В двух контролируемых клинических исследованиях 16% из 336 пациентов, получавших габапентин, и 9% из 227 пациентов, получавших плацебо, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.
В таблице 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 1
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=336), % | Плацебо (n=227), % |
| Организм в целом | ||
| Астения | 5,7 | 4,8 |
| Инфекция | 5,1 | 3,5 |
| Головная боль | 3,3 | 3,1 |
| Травмы | 3,3 | 1,3 |
| Абдоминальная боль | 2,7 | 2,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Диарея | 5,7 | 3,1 |
| Сухость во рту | 4,8 | 1,3 |
| Запор | 3,9 | 3,1 |
| Тошнота | 3,9 | 3,1 |
| Рвота | 3,3 | 1,8 |
| Метеоризм | 2,1 | 1,8 |
| Нарушения метаболизма и побочные эффекты, связанные с питанием | ||
| Периферический отек | 8,3 | 2,2 |
| Увеличение массы тела | 1,8 | 0,0 |
| Гипергликемия | 1,2 | 0,4 |
| Нервная система | ||
| Головокружение | 28 | 7,5 |
| Сонливость | 21,4 | 5,3 |
| Атаксия | 3,3 | 0,0 |
| Нарушение умственной деятельности | 2,7 | 0,0 |
| Нарушение походки | 1,5 | 0,0 |
| Нарушение координации | 1,5 | 0,0 |
| Амнезия | 1,2 | 0,9 |
| Гипестезия | 1,2 | 0,9 |
| Респираторная система | ||
| Фарингит | 1,2 | 0,4 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Сыпь | 1,2 | 0,9 |
| Органы чувств | ||
| Амблиопия | 2,7 | 0,9 |
| Конъюнктивит | 1,2 | 0,0 |
| Диплопия | 1,2 | 0,0 |
| Средний отит | 1,2 | 0,0 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, тремор, невралгия, боль в спине, диспепсия, диспноэ, гриппоподобный синдром.
Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
Эпилепсия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 до 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и враждебность.
Приблизительно 7% из 2074 пациентов в возрасте старше 12 лет и приблизительно 7% из 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 лет, были сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), утомление (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%). Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у детей, были эмоциональная лабильность (1,6%), враждебность (1,3%) и гиперкинезия (1,1%).
В таблице 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 2
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=543), % | Плацебо (n=378), % |
| Организм в целом | ||
| Утомление | 11,0 | 5,0 |
| Увеличение массы тела | 2,9 | 1,6 |
| Боль в спине | 1,8 | 0,5 |
| Периферический отек | 1,7 | 0,5 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 1,1 | 0,3 |
| Пищеварительная система | ||
| Диспепсия | 2,2 | 0,5 |
| Сухость во рту и горле | 1,7 | 0,5 |
| Запор | 1,5 | 0,8 |
| Поражение зубов | 1,5 | 0,8 |
| Повышенный аппетит | 1,1 | 0,8 |
| Гематологические и лимфатические нарушения | ||
| Лейкопения | 1,1 | 0,5 |
| Скелетно-мышечная система | ||
| Миалгия | 2,0 | 1,9 |
| Переломы | 1,1 | 0,8 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 19,3 | 8,7 |
| Головокружение | 17,1 | 6,9 |
| Атаксия | 12,5 | 5,6 |
| Нистагм | 8,3 | 4,0 |
| Тремор | 6,8 | 3,2 |
| Нервозность | 2,4 | 1,9 |
| Дизартрия | 2,4 | 0,5 |
| Амнезия | 2,2 | 0,0 |
| Депрессия | 1,8 | 1,1 |
| Нарушение умственной деятельности | 1,7 | 1,3 |
| Судороги | 1,3 | 0,5 |
| Нарушение координации | 1,1 | 0,3 |
| Респираторная система | ||
| Ринит | 4,1 | 3,7 |
| Фарингит | 2,8 | 1,6 |
| Кашель | 1,8 | 1,3 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Ссадины, царапины | 1,3 | 0,0 |
| Зуд | 1,3 | 0,5 |
| Мочеполовая система | ||
| Импотенция | 1,5 | 1,1 |
| Органы чувств | ||
| Диплопия | 5,9 | 1,9 |
| Амблиопия | 4,2 | 1,1 |
| Лабораторные показатели | ||
| Увеличение числа лейкоцитов | 1,1 | 0,5 |
Амблиопия часто описывалась как затуманенное зрение
При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов старше 12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, конвульсии, бессонница, эмоциональная лабильность, сыпь, акне.
Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, предположительно, дозозависимыми.
Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
В таблице 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 3
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=119), % | Плацебо (n=128), % |
| Организм в целом | ||
| Вирусная инфекция | 10,9 | 3,1 |
| Лихорадка | 10,1 | 3,1 |
| Увеличение массы тела | 3,4 | 0,8 |
| Утомление | 3,4 | 1,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Тошнота и/или рвота | 8,4 | 7,0 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 8,4 | 4,7 |
| Враждебность | 7,6 | 2,3 |
| Эмоциональная лабильность | 4,2 | 1,6 |
| Головокружение | 2,5 | 1,6 |
| Гиперкинезия | 2,5 | 0,8 |
| Респираторная система | ||
| Бронхит | 3,4 | 0,8 |
| Респираторная инфекция | 2,5 | 0,8 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, конвульсии, диарея, анорексия, кашель, средний отит.
Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний
Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией
В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 пациентам старше 12 лет. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. Указанная частота представляет собой долю от всех 2074 пациентов старше 12 лет, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: часто — астения, недомогание, отек лица; нечасто — аллергия, генерализованный отек, уменьшение массы тела; редко — необычные ощущения, утомляемость, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, стенокардия, нарушения периферического кровообращения, сердцебиение, тахикардия, мигрень, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, сердечная недостаточность, тромбофлебит, глубокий тромбофлебит, инфаркт миокарда, инсульт, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, брадикардия, шум трения перикарда, блокада сердца, легочная эмболия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, экссудативный перикардит, перикардит.
Пищеварительная система: часто — анорексия, метеоризм, гингивит; нечасто — глоссит, кровоточивость десен, жажда, стоматит, повышенное слюноотделение, гастроэнтерит, геморрой, кровянистый стул, недержание кала, гепатомегалия; редко — дисфагия, отрыжка, панкреатит, пептическая язва, колит, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, увеличение слюнных желез, кровоточивость губ, эзофагит, грыжа пищеводного отверстия, кровавая рвота, проктит, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, эзофагоспазм.
Эндокринная система: редко — гипертиреоз, гипотиреоз, зоб, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, эпидидимит, опухание яичка, кушингоидные явления.
Кровь и лимфатическая система: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; редко — увеличение числа лейкоцитов, лимфоцитоз, неходжкинская лимфома, повышенная кровоточивость.
Скелетно-мышечная система: часто — артралгия; нечасто — тендинит, артрит, тугоподвижность суставов, опухание суставов, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, остеопороз, бурсит, контрактура.
Нервная система: часто — вертиго, гиперкинезия, парестезия, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, тревога, враждебность; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, необычные сновидения, афазия, гипестезия, внутричерепное кровотечение, гипотония, дизестезия, парез, дистония, гемиплегия, паралич лицевого нерва, ступор, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, апатия, галлюцинации, уменьшение или потеря либидо, ажитация, паранойя, деперсонализация, эйфория, повышенная чувствительность, ощущение силы, чувство одурманивания, суицидальные мысли, психоз; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, энцефалопатия, нервный паралич, изменение личности, повышение либидо, ослабленный темперамент, апраксия, нарушение контроля тонких движений, менингизм, локальный миоклонус, гиперестезия, гипокинезия, мания, невроз, истерия, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.
Респираторная система: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, диспноэ, апноэ; редко — мукозит, аспираторная пневмония, гипервентиляция, икота, ларингит, назальная обструкция, храп, бронхоспазм, гиповентиляция, отек легкого.
Дерматологические нарушения: часто — алопеция, экзема, сухость кожи, повышенное потоотделение, крапивница, гирсутизм, себорея, кистообразование, простой герпес; редко — опоясывающий лишай, депигментация кожи, папулезные высыпания, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, псориаз, шелушение, мацерация, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, некроз кожи, местное опухание.
Мочеполовая система: нечасто — гематурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, цистит, задержка мочи, вагинальное кровотечение, аменорея, дисменорея, меноррагия, рак молочной железы, нарушение эякуляции; редко — боль в почках, бели, генитальный зуд, камни в почках, острая почечная недостаточность, анурия, глюкозурия, нефроз, никтурия, пиурия, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, боль в молочной железе, боль в яичке.
Органы чувств: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, конъюнктивит, сухость глаз, глазная боль, дефект угла зрения, фотофобия, билатеральный или унилатеральный птоз, кровоизлияние в глаз, ячмень, потеря слуха, оталгия, шум в ушах, инфекция внутреннего уха, отит, потеря вкусовых ощущений, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, нарушение аккомодации, перфорация барабанной перепонки, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, слезящиеся глаза, ретионопатия, глаукома, ирит, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, слепота, дегенерация сетчатки, миоз, хореоретинит, косоглазие, дисфункция евстахиевой трубы, лабиринтит, наружный отит, необычное обоняние.
Клинические испытания у детей с эпилепсией
У 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:
Организм в целом: дегидратация, инфекционный мононуклеоз.
Пищеварительная система: гепатит.
Кровь и лимфатическая система: нарушение коагуляции.
Нервная система: исчезновение ауры, затылочная невралгия.
Психобиологическая функция: лунатизм.
Респираторная система: ложный круп, дисфония.
Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии
Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 пациентов, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.
Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: нечасто — боль в грудной клетке, целлюлит, недомогание, боль в шее, отек лица, аллергическая реакция, абсцесс, простуда, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, лихорадка, грыжа, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, сепсис, вирусная инфекция.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — гипертензия, синкопэ, сердцебиение, мигрень, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечно-сосудистые расстройства, инсульт, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вазодилатация; редко — стенокардия, сердечная недостаточность, повышенная хрупкость капилляров, флебит, тромбофлебит, варикоз вен.
Пищеварительная система: нечасто — гастроэнтерит, повышенный аппетит, желудочно-кишечное расстройство, кандидоз слизистой оболочки полости рта, гастрит, поражение языка и/или зубов, жажда, нарушение стула, анорексия, изменение функциональных тестов печени, периодонтальный абсцесс; редко — холецистит, холелитиаз, язва двенадцатиперстной кишки, недержание кала, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, гингивит, кишечная обструкция, язва кишечника, мелена, язва полости рта, поражение прямой кишки, ректальное кровотечение, стоматит.
Эндокринная система: нечасто — сахарный диабет.
Кровь и лимфатическая система: нечасто — экхимоз, анемия; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.
Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, подагра, гипогликемия, потеря веса; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, диабетический кетоацидоз, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.
Скелетно-мышечная система: нечасто — артрит, артралгия, миалгия, артроз, судороги икроножных мышц, миастения; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.
Нервная система: часто — спутанность сознания, депрессия; нечасто — вертиго, нервозность, парестезия, инсомния, нейропатия, снижение либидо, тревога, деперсонализация, уменьшение рефлексов, нарушение речи, необычные сновидения, дизартрия, эмоциональная лабильность, нистагм, ступор, эйфория, гиперстезия, гипокинезия; редко — ажитация, гипертония, увеличение либидо, нарушение движений, миоклонус, вестибулярные расстройства.
Респираторная система: нечасто — усиление кашля, бронхит, ринит, синусит, пневмония, астма, заболевание легких, носовое кровотечение; редко — кровохарканье, изменение голоса.
Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, язва кожи, сухость кожи, опоясывающий лишай, заболевание кожи, грибковый дерматит, фурункулез, простой лишай, псориаз, повышенное потоотделение, крапивница, пузырьковая сыпь; редко — акне, заболевание волос, макулопапулезная сыпь, заболевание ногтя, карцинома кожи, депигментация кожи, гипертрофия кожи.
Органы чувств: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, извращение вкуса, ушная боль, глухота; редко — конъюнктивальная гиперемия, диабетическая ретинопатия, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, потеря вкуса.
Мочеполовая система: нечасто — инфекция мочевого тракта, дизурия, импотенция, недержание мочи, вагинальный кандидоз, боль в молочной железе, нарушение менструального цикла, полиурия, задержка мочи; редко — цистит, нарушение эякуляции, гинекомастия, никтурия, пиелонефрит, опухание пениса и мошонки, частое мочеиспускание, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.
В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: ангионевротический отек, колебания уровня глюкозы в крови, мультиформная эритема, повышение активности печеночных ферментов, лихорадка, гипонатриемия, желтуха, синдром Стивенса — Джонсона.
Взаимодействие: Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.
Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).
Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.
Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.
Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.
Передозировка: Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 г. В этом случае возникали следующие симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи.
Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения — 300 мг/сут однократно, во 2-й день — 1600 мг/сут (в 2 приема), в 3-й день 900 мг/сут (в 3 приема). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 мг/сут (в 3 приема).
Эпилепсия (в качестве дополнительного средства): пациентам старше 12 лет — 900–1800 мг/сут (в 3 приема). Начальная доза — 300 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1800 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 3600 мг. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (в 3 приема), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 дней.
Детям 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 мг/кг/сут (в 3 приема).
Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 ч.
Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 нед.
У больных (старше 12 лет) с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, дозу снижают. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, менее 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Меры предосторожности: Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). С осторожностью назначают пожилым (более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).
Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Особые указания: При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.
Габапентин следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацида.
При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.
Download Тебантин (Tebantin)
Латинское название: Escasine
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F30-F39 Расстройства настроения [аффективные расстройства]. F41 Другие тревожные расстройства. F50.5 Рвота, связанная с другими психологическими расстройствами. R44.3 Галлюцинации неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трифлуоперазин (Trifluoperazine)
Применение: Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Взаимодействие: Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
Способ применения и дозы: В/м, внутрь. В/м (глубоко), начальная доза – по 1–2 мг каждые 4–6 ч, суточная доза обычно до 6 мг, в редких случаях – до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза — 1–5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 15–80 мг (суточную дозу делят на 2–4 приема), максимальная суточная доза — 100–120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1–3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5–20 мг).
Детям 6 лет и старше — по 1 мг 1–2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.
В качестве противорвотного средства: по 1–4 мг в сутки.
Меры предосторожности: Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.
В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.
Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).
Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.
Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).
Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.
При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.
Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.
Download Эсказин (Escasine)
Латинское название: Spiritus aethylicus
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этанол (Ethanol)
Применение: Изготовление настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения — обтираний, компрессов.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Угнетение ЦНС (резорбтивный эффект).
Способ применения и дозы: Наружно — наносят на кожу с помощью ватных тампонов, салфеток.
Меры предосторожности: Для компрессов (во избежание ожога) этанол следует разбавить водой в соотношении 1:1.
Download Этиловый спирт (Spiritus aethylicus)