Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Фармакологические группы: Корректоры нарушений мозгового кровообращения. Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F32 Депрессивный эпизод. F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы. G24 Дистония. G43 Мигрень. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. I63 Инфаркт мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. R41.3 Другие амнезии. R53 Недомогание и утомляемость. S06 Внутричерепная травма. T51 Токсическое действие алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (Nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid)
Применение: Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения легкой и средней степени тяжести, подострый и восстановительный период ишемического инсульта, цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия, вегето-сосудистая дистония, астенический синдром, депрессия, сенильный психоз, состояние после черепно-мозговой травмы и нейроинфекции; мигрень; состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (в составе комплексной терапии); купирование острой алкогольной интоксикации (в составе комплексной терапии), хронический алкоголизм (уменьшение астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний), алкогольная энцефалопатия; улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (в напряженных и экстремальных условиях деятельности, восстановление физической работоспособности спортсменов). Расстройство мочеиспускания (органическое, функциональное).
В офтальмологии: первичная открытоугольная глаукома с компенсированным давлением, заболевания сетчатки и зрительного нерва сосудистого генеза (в составе комплексной терапии) — внутрь, ретробульбарно, в/м.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевание почек (острое, хроническое).
Ограничения к применению: Не рекомендуется при тяжелой степени острого нарушения мозгового кровообращения.
Побочные действия: Тошнота, головная боль, головокружение, раздражительность, возбуждение, тревога, аллергические реакции (сыпь, зуд); приливы крови к лицу, покраснение лица, парестезии (при быстром в/в введении).
Взаимодействие: Укорачивает действие барбитуратов.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи.
Цереброваскулярные заболевания: 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки, суточная доза 0,06–0,15 г, курс лечения 1–2 месяца, повторный курс рекомендуется через 5–6 месяцев.
Астеническое состояние, депрессия позднего возраста, восстановление работоспособности и при повышенных нагрузках: 0,04–0,2 г/сут в 2–3 приема в течение 1–1,5 мес (при депрессии — до 3 мес), спортсменам — 2 недели тренировочного периода.
Мигрень: профилактика приступа — 0,05 г 3 раза в сутки; купирование приступа — 0,1 г в один прием.
Алкоголизм в период абстиненции: 0,1–0,15 г/сут в течение 6–7 дней, при более стойких нарушениях вне абстиненции — 0,04–0,06 г/сут в течение 4–5 недель.
Первичная открытоугольная глаукома: по 0,05 г 3 раза в сутки — 1 мес. В офтальмологической практике после в/м (12 дней) или парабульбарного введения в зависимости от состояния по 0,02–0,05 г 3 раза в сутки — 1 мес.
Расстройство мочеиспускания: детям: функциональное расстройство мочеиспускания — 3–10 лет 0,04 г/сут, старше 10 лет 0,06 г/сут в 2–3 приема; при миелодисплазии детям до 10 лет 0,06 г/сут, 11–15 лет 0,1 г/сут в 3 приема; взрослые — 0,15 г/сут в 3 приема, курс 1 мес.
Парентерально: в/в струйно (медленно) или капельно (содержимое ампулы предварительно разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида); в/м.
Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения: в/в или в/м 0,1–0,2 г (2 мл 5–10% раствора) 1–2 раза в сутки в суточной дозе 0,2–0,4 г по схеме: утром в/в капельно, вечером в/м; или 10 дней в/в, затем в/м, курс 15–30 дней.
Астеническое состояние: в/м 0,2–0,4 г/сут (2–4 мл 10% раствора) — 1 мес.
Алкоголизм: в/м 0,1–0,3 г/сут — 1 мес. Купирование острой неосложненной интоксикации этанолом: в/в в насыщающей дозе 5 мг/кг, поддерживающая доза — 1,56 мг/кг/ч в объеме 2,5 л инфузионного раствора в течение 4 ч утром и вечером.
Download Амилоносар (-)
Латинское название: Histimet
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левокабастин (Levocabastine)
Применение: Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, детский возраст до 6 лет (спрей), до 12 лет (глазные капли).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (5%), 1–3% — утомляемость, головокружение, сонливость, боль, сухость и покраснение глаз, затуманивание зрения, слезотечение, отечность век.
Со стороны респираторной системы: 1–3% — диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.
Со стороны кожных покровов: 1–3% — крапивница, сыпь, эритема.
Прочие: 1–3% — тошнота, миалгия.
Местно: 15% — раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа — покалывание или жжение в носу (назальный спрей).
Передозировка: Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно проявление седативного действия, головокружение, гипотензия, тахикардия.
Лечение: прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки (при необходимости — 3–4 раза в сутки). В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней следует прекратить лечение. Максимальный срок терапии 4 нед в год. Интраназально взрослым и детям старше 6 лет — по 2 ингаляции в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально — 4 раза в сутки). Перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании глазных капель не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония). Запрещается использовать раствор при изменении его цвета. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.
Особые указания: Перед использованием глазных капель и спрея необходимо хорошо встряхнуть флакон. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать флакон.
Download Гистимет (Histimet)
Применение: Внутрь — эндогенный кожный зуд (за исключением зуда при холестазе), крапивница, экзема, аллергодерматозы, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, пищевая и лекарственная аллергия, аллергические реакции при специфической гипосенсибилизации (лечение и профилактика), экзантемы при инфекционных заболеваниях (краснуха, корь, ветряная оспа); анафилактический шок и сывороточная болезнь (вспомогательное средство).
Наружно — зудящие дерматозы, крапивница, аллергические реакции на укусы насекомых, ожоги легкой степени (солнечные, бытовые).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным алкиламина, неонатальный период (особенно у недоношенных), беременность (I триместр).
Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, обструкция шейки мочевого пузыря, аденома предстательной железы, обострение бронхиальной астмы, беременность (II и III триместр), кормление грудью, ранний детский возраст (до 1 года).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II-III триместрах — нанесение на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах). В период кормления грудью не рекомендуется назначать внутрь и наносить на обширные участки кожи и на область сосков (если применение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, редко — головная боль, возбуждение (особенно у детей раннего возраста), ночное апноэ (у детей в возрасте до 1 года).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, редко — боль в желудке, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Аллергические реакции: редко — кожные аллергические реакции.
Прочие: редко — отеки, сыпь, мышечный спазм, в единичных случаях — нарушения со стороны дыхательных путей, ощущение сдавления в груди; при использовании геля: редко — сухость и ощущение жжения в месте нанесения.
Взаимодействие: Усиливает угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, снотворных и алкоголя, м-холинолитические эффекты антихолинергических средств и трициклических антидепрессантов (увеличивает риск повышения внутриглазного давления).
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС, сонливость (преимущественно у взрослых), возбуждение ЦНС, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); гипотензия, коллапс.
Лечение: назначение активированного угля, солевого слабительного, симптоматическая терапия для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательных систем (аналептические средства не рекомендуются).
Способ применения и дозы: Внутрь (желательно перед едой) взрослым — по 20–40 мл сиропа 3 раза в сутки или 40 мг (1 капс.) 1 раз в сутки (перед сном); разовая доза детям от 2 мес до 1 года — 10 капель, от 1 до 3 лет — 10–15 капель, старше 3 лет — по 15–25 капель назначается 4 раза в сутки; длительность лечения не должна превышать 3 мес. Наружно, гель наносят тонким слоем на пораженный участок 2–4 раза в сутки.
Меры предосторожности: Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
После применения геля следует избегать инсоляции обработанных участков кожи. В педиатрической практике не рекомендуется наносить гель на обширные поверхности кожи (особенно при экссудативных и воспалительных процессах).
Особые указания: При распространенном поражении кожи возможно сочетание местного лечения с приемом внутрь.
Download Диметинден (Dimetindene) (-)
Латинское название: Codeine phosphate hemihydrate
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты. Противокашлевые средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кодеин (Codeine)
Применение: Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечных и печеночных коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым при болях — 15–60 мг каждые 3–6 ч, при диарее — 30 мг 4 раза в сутки, при кашле — 10–20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4–6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3–10 мг/кг 4–6 раз в сутки. В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза — 120 мг.
Download Кодеина фосфат полугидрат (Codeine phosphate hemihydrate)
Латинское название: Mirena
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. N94.6 Дисменорея неуточненная. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левоноргестрел (Levonorgestrel)
Применение: Контрацепция, идиопатическая меноррагия (для внутриматочной стстемы).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли, склонность к тромбоэмболиям, отосклероз, острые заболевания или опухоли печени, инфекционные заболевания мочеполовой системы, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Редко — межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла, масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости в организме, гирсутизм, депрессия, дерматит, выпадение волос.
Способ применения и дозы: Внутрь, вечером после еды — по 1 табл. ежедневно в течение 21 дня. Капсулы (6 шт.) имплантируют п/к во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Внутриматочную систему вводят на 4–6 день менструального цикла, после искусственного аборта — сразу или, предпочтительнее, после очередной менструации; после неосложненных самопроизвольных родов — не ранее, чем через 6 нед.
Особые указания: Через 3 мес после имплантации капсул и 1 раз в год необходим врачебный контроль. Показаниями для немедленного удаления капсул являются острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес, появление симптомов тромбофлебита или тромбоэмболии, острое заболевание печени, мигрень. Конструкция внутриматочной системы обеспечивает выделение левоноргестрела со скоростью 20 мг/сут. При длительных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование (для уточнения диагноза).
Download Мирена (Mirena)
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride)
Применение: Местная контрацепция (в т.ч. при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в периоды кормления грудью, пременопаузы, при нерегулярной половой жизни, после родов или аборта).
Дезинфекция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, контактный дерматит, кольпит, изъязвление слизистой оболочки влагалища, раздражение слизистой оболочки матки, аллергические реакции в анамнезе.
Побочные действия: Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергический вагинит.
Взаимодействие: Несовместим с анионными детергентами (разрушается мылом).
Способ применения и дозы: Вагинальные таблетки, суппозитории, крем. Местно, вводится глубоко во влагалище перед половым актом (таблетку для быстрого растворения предварительно смачивают водой, а для введения крема используют аппликатор).
Тампон (губка). Местно, глубоко во влагалище (до шейки матки), на 24 ч независимо от числа половых сношений.
Концентрат жидкий. Используют для дезинфекции после разведения водой.
Меры предосторожности: Одна доза рассчитана на одно семяизвержение. В случае повторного полового акта необходимо повторное введение таблетки, суппозитория, крема. Применение не зависит от периода менструального цикла.
Тампон удаляют (до этого не следует принимать ванну) не позднее, чем через сутки после его введения.
Download НД-2 (-)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, острая подагра.
Побочные действия: Лихорадка, порфирия, интерстициальный нефрит и дизурия, поражения печени, анорексия, диспептические явления, артралгия, миалгия, повышение концентрации сывороточного железа, склонность к тромбообразованию, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты др. противотуберкулезных препаратов, снижает — противоподагрических средств.
Способ применения и дозы: Для взрослых доза составляет 5–8,75 мг/кг каждые 6 ч или 6,7–11,7 мг/кг каждые 8 ч. Высшая суточная доза — 3 г. Курс — от 6 мес до 2 лет.
Download Пиразинамид (Pyrazinamide) (-)
Латинское название: Peristil
Фармакологические группы: Серотонинергические средства. Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные
Нозологическая классификация (МКБ-10): K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.8.0 Атония желудка. K56 Паралитический илеус и непроходимость кишечника без грыжи. K59.0 Запор. K59.0.0 Запор гипо- и атонический. K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость. R14 Метеоризм и родственные состояния
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цизаприд (Cisapride)
Применение: Желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.
Противопоказания: Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор, нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия), ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции.
Взаимодействие: Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.
Передозировка: Симптомы: птоз, тремор, диспноэ, утрата установочного рефлекса, каталепсия, кататония, гипотония, диарея, генерализованные судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Взрослым: по 5–10 мг или по 10 мл суспензии 3–4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20 мг на прием. Детям — по 0,15–0,3 мг/кг 2–3 раза в сутки.
Download Перистил (Peristil)
Латинское название: Paclitaxel-LANS
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитаксел-ЛЭНС (Paclitaxel-LANS)
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства. Диуретики. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, памаброма 25 мг, пириламина малеата 15 мг, а также вспомогательные вещества (кальция сульфат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза, магния оксид, магния силикат, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, минеральное масло, полиэтиленгликоль, калия глюконат, натрия лаурила сульфат, сорбит, крахмал, стеариновая кислота, титана диоксид); во флаконах по 24 шт., в картонной коробке 1 флакон.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 табл. каждые 4–6 ч, но не более 8 табл. в сутки. Не принимать более 10 дней подряд, если это не предписано врачом.
<
Download Фемизол (-)