Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, аритмия.
Противопоказания: Застойная сердечная недостаточность, легочное сердце, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степени, бронхиальная астма, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, нарушения периферического кровообращения.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает кардиодепрессивное действие верапамила, гипогликемический эффект противодиабетических средств.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия: атропин (0,5–1,0 мг в/в) или изопреналин (в/в инфузия 5 мкг/мин, медленно); при отсутствии реакции или развитии сердечной недостаточности — глюкагон (8–10 мг в течение 1 ч, затем при необходимости в/в инфузионно 1–3 мг/ч) при постоянном наблюдении за больным.
Способ применения и дозы: Внутрь, 0,5–2 мг один раз в сутки (утром); при достижении терапевтического эффекта — до 0,5 мг/сут. При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от степени нарушения функции почек: при Cl креатинина менее 20 мл/мин начальная доза составляет 0,2 мг/сут.
Меры предосторожности: На фоне нарушений периферического кровообращения возможны парестезия, похолодание конечностей. У больных сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. При сопутствующей сердечной недостаточности до начала лечения необходимо провести терапию сердечными гликозидами. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии за 48 ч необходимо отменить бопиндолол. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Бопиндолол (Bopindolol) (-)
Латинское название: Vero-Fludarabin
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флударабин (Fludarabine)
Применение: Хронический B-клеточный лимфолейкоз, неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), декомпенсированная гемолитическая анемия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неблагоприятные эффекты, мутагенное и тератогенное действие).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, тревожность, нарушение сознания и/или зрения, периферическая нейропатия; в редких случаях — неврит зрительного нерва, зрительная нейропатия или слепота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелосупрессия (нейтропения, тромбоцитопения, анемия); в редких случаях — сердечная недостаточность, аритмия.
Со стороны респираторной системы: отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит с реакцией гиперчувствительности (кашель, повышенная температура тела, одышка).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, желудочно-кишечное кровотечение; менее часто — стоматит или воспаление слизистой оболочки полости рта.
Со стороны обмена веществ: редко — синдром лизиса опухоли (гиперурикемия, гематурия, учащенное мочеиспускание, гиперфосфатемия, гипокальциемия), метаболический ацидоз, гиперкалиемия, кристаллурия, почечная недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы: редко — геморрагический цистит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь; в редких случаях — синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: снижение толерантности к инфекциям, отек (отечность стоп и лодыжек); менее часто — выпадение волос.
Взаимодействие: Ингибиторы обратного захвата аденозина (дипиридамол и др.) снижают эффективность.
Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона.
Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка: Симптомы: при применении высоких доз (выше 96 мг/м2/сут в течение 5–7 дней) необратимые изменения в ЦНС (потеря зрения, кома, возможен смертельный исход); миелосупрессия (тромбоцитопения и нейтропения).
Лечение: выведение препарата из организма, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в, инфузионно, в течение 30 мин, болюсно медленно, по 25 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней каждые 4 нед. Содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций. Полученный раствор дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида: для в/в болюсного введения — в 10 мл, для в/в инфузии — в 100 мл.
Курс лечения зависит от эффекта и переносимости препарата. Рекомендуется проводить лечение до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии), обычно 6 (хронический лимфолейкоз) или до 8 (неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности) циклов.
Пациентам со сниженной функцией почек (при Cl креатинина 30–70 мл/мин) и лицам старше 70 лет дозу снижают на 50%.
Меры предосторожности: Применение флударабина должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.
В период лечения необходим периодический контроль картины периферической крови, уровня мочевой кислоты в плазме крови, лабораторных показателей функции почек. В случае развития гемолиза терапию прекращают. Пациентам с риском развития синдрома лизиса опухоли требуется систематический контроль врача, особенно в течение первой недели лечения.
У пожилых больных может потребоваться снижение дозы (более вероятны возрастные нарушения функции почек). Флударабин назначают с осторожностью после тщательной оценки соотношения риск/польза больным в ослабленном состоянии, больным с выраженным снижением функции костного мозга, иммунодефицитом, оппортунистическими инфекциями, детям и пациентам с печеночной недостаточностью (эффективность и безопасность у детей, а также у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена).
Пациентам, которые получали или получают флударабин, нуждающимся в гемотрансфузии, следует переливать только облученную кровь, во избежание реакции «трансплантат против хозяина».
С осторожностью назначают больным, ранее получавшим цитотоксические препараты или лучевую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при появлении признаков угнетения костного мозга. Особые меры предосторожности необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении (отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток). Может потребоваться переливание тромбоцитарной массы.
Необходима осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (в т.ч. безопасной бритвой, ножницами). Следует избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача. При лейкопении следует тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Для профилактики гиперурикемии в процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты, в некоторых случаях назначение аллопуринола.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации живыми вирусными вакцинами. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Во время лечения препаратом, а также в течение 6 мес после его окончания следует использовать противозачаточные средства во избежание наступления беременности.
Особые указания: Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата. Разведение флударабина должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с использованием защитной одежды (одноразовых перчаток, защитных очков, масок), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении игл, шприцев, ампул и остатка неиспользованного препарата.
Рассыпанный или оставшийся препарат сжигают. При случайном попадании раствора препарата на кожу необходимо пораженный участок немедленно промыть водой с мылом, при попадании в глаза — тщательно промыть большим количеством воды. Следует избегать вдыхания препарата. В период беременности медперсонал к работе не допускается.
Избегать случайного внутрисосудистого попадания препарата.
Download Веро-Флударабин (Vero-Fludarabin)
Латинское название: Daunoxome
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C55 Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C85.0 Лимфосаркома. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C92.0 Острый миелоидный лейкоз. C92.1 Хронический миелоидный лейкоз. C93.0 Острый моноцитарный лейкоз. C96.1 Злокачественный гистиоцитоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Даунорубицин (Daunorubicin)
Применение: Острый лейкоз, бластный криз хронического миелолейкоза, лимфосаркома, хорионэпителиома матки, злокачественный гистоцитоз (у взрослых и детей); саркома мягких тканей, нейробластома (у детей). Применяют в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в составе программ индукции ремиссии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга, кахексия, терминальные стадии опухолевого процесса, метастазы в костный мозг, лейкопения, тромбоцитопения, вирусные инфекции (ветряная оспа, опоясывающий лишай), органические поражения сердца, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Пожилой возраст (повышенный риск кардиотоксического действия и угнетения функции костного мозга), подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. Кормление грудью не рекомендуется из-за возможного риска для грудных детей (неблагоприятные эффекты, мутагенное и канцерогенное действие).
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиотоксическое действие в форме застойной сердечной недостаточности (тахикардия, одышка, отечность стоп и лодыжек) и в виде перикардита-миокардита, лейкопения, тромбоцитопения (обычно бессимптомная), анемия, гранулоцитопения; редко — необычные кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (отмечаются вскоре после введения и продолжаются 24–48 ч), эзофагит или стоматит (появляются через 3–7 дней после применения препарата), ротоглоточный кандидоз, анорексия, диарея, изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, тенезмы.
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль в суставах, в нижней части спины или в боку), наиболее часто возникает в начальный период лечения; красноватая окраска мочи (исчезает в течение 48 ч), цистит.
Со стороны кожных покровов: выпадение волос (обратимое), потемнение или покраснение кожи, панникулит, целлюлит.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь или зуд, отек, повышенная температура тела или озноб.
Прочие: головная боль, оппортунистические инфекции; экстравазат, некроз ткани, флебит в месте введения.
Взаимодействие: Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга; циклофосфамид может усиливать кардиотоксичность (особенно у больных с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы). Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона. При введении живых вирусных вакцин возможна репликация вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных вакцин — уменьшение выработки противовирусных антител.
Данные по изучению взаимодействия липосомальной формы даунорубицина цитрата с другими ЛС отсутствуют.
Передозировка: Симптомы: проявления кардиотоксичности (боль в области сердца, тахикардия, изменения на ЭКГ, понижение АД, миокардит), тяжелая миелосупрессия (гранулоцитопения), слабость, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: В/в. Даунорубицина гидрохлорид растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида и вводят в дозе 30–60 мг/м2 (0,8–1,5 мг/кг) ежедневно в течение 3 дней или в дозе 20–40 мг/м2 (0,6–1 мг/кг) в течение 5 дней. Общая курсовая доза — до 15 мг/кг. Через 7–15 дней курс повторяют. Возможен прерывистый режим введения — 30–60 мг/м2 один раз в 5–7 дней (курсовая доза 7 мг/кг и более) или однократное введение в дозе 180 мг/м2 (повторное введение — не ранее чем через 1 мес). Детям — 20–30 мг/м2 по тем же схемам.
Даунорубицина цитрат разводят 5% раствором глюкозы в соотношении 1:1 и вводят в течение 60 мин в дозе 40 мг/м2 1 раз в 2 нед.
При нарушении функции печени и почек дозу даунорубицина уменьшают до 3/4 (при уровне билирубина 20,5–51,3 мкмоль/л) или 1/2 (при уровне билирубина выше 51,3 мкмоль/л или креатинина выше 0,3 ммоль/л).
Меры предосторожности: Применение даунорубицина следует проводить под строгим контролем показателей крови. Перед каждым курсом лечения следует оценивать функции сердца, почек и печени.
Для предотвращения развития вторичной гиперурикемии рекомендуется заблаговременное применение аллопуринола и достаточное употребление жидкости в процессе лечения.
С осторожностью применяют у больных с недостаточным резервом костного мозга.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения необходимо соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Необходимо избегать попадания раствора под кожу или в мягкие ткани. Об образовании инфильтрата (местное повреждение тканей и рубцевание), покраснении, боли или припухлости в месте введения необходимо информировать врача.
При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте инъекции) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену до введения полной дозы.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами.
Особые указания: Использование даунорубицина должно производиться квалифицированным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок), уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата.
При случайном попадании порошка или раствора на кожу или слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть водой с мылом.
Липосомальную форму даунорубицина цитрата можно смешивать только с 5% раствором глюкозы; нельзя смешивать с физиологическим раствором, бактериостатическими агентами (бензиловый спирт) и любыми другими растворами. Липосомальную форму (полупрозрачная дисперсия липосом, в определенной степени рассеивающая свет) нельзя применять, если она становится непрозрачной, либо в ней присутствует осадок или посторонние частицы.
Download Даунозом (Daunoxome)
Латинское название: Tabulettae Methandrostenoloni 0,005 g
Фармакологические группы: Анаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. M81.9 Остеопороз неуточненный. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. R63.0 Анорексия. R64 Кахексия. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метандиенон (Metandienone)
Применение: Нарушения белкового обмена, кахексия, состояния после тяжелых заболеваний, анемия, ангионевротический отек, нарушение роста, синдром Тернера.
Противопоказания: Гиперчувствительность, опухоль молочной железы, печеночно-почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, сахарный диабет, аденома предстательной железы, гиперкальциемия.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Побочные действия: Диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; гепатоцеллюлярная карцинома, обтурационная желтуха, гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, депрессия, нарушение сна, мышечные судороги, аденома и аденокарцинома предстательной железы, уплотнение молочной железы, гинекомастия у мужчин и симптомы вирилизации у женщин, полиурия и учащение мочеиспускания, отеки, лейкемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой. Взрослым — по 5 мг 1–2 раза в сутки. Высшая доза — 50 мг/сут. Детям: до 2 лет — 0,05–0,1 мг/кг; от 2 до 5 лет — 1–2 мг, от 6 до 14 лет — 3–5 мг в 1–2 приема. Курс — до 4 нед. Повторный курс — через 6–8 нед.
Download Метандростенолона таблетки 0,005 г (Tabulettae Methandrostenoloni 0,005 g)
Латинское название: Norcuron
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Векурония бромид (Vecuronium bromide)
Применение: Различные виды оперативных вмешательств, вправления сложных вывихов, репозиция костных отломков — при обязательной искусственной вентиляции легких.
Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения, бронхиальная астма, беременность.
Ограничения к применению: Выраженные нарушения функции печени и почек, старческий возраст.
Побочные действия: Гипотония, бронхоспазм, аллергические реакции.
Взаимодействие: Эффект усиливают барбитураты и др. средства с депримирующими свойствами.
Способ применения и дозы: В/в из расчета 0,08–0,1 мг/кг (данная доза вызывает миорелаксацию, достаточную для интубации трахеи), в дальнейшем 0,03–0,05 мг/кг или 1/2–1/4 от первоначальной дозы.
Download Норкурон (Norcuron)
Латинское название: Pausogest
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| эстрадиол | 2 мг |
| норэтистерона ацетат | 1 мг |
| вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный; магния стеарат; крахмал картофельный; повидон; тальк; крахмал кукурузный; лактоза моногидрат; титана диоксид, макрогол 6000, "Сепифильм ООЗ" (состав: гипромеллоза и макрогола стеарат) |
в контурной ячейковой упаковке 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Описание лекарственной формы: Белые или почти белые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Характеристика: Противоклимактерическое средство (эстроген + прогестаген).
Фармакологическое действие: Эстроген-гестагенное. Восполняет недостаток женских половых гормонов, купирует вегето-сосудистые, психо-эмоциональные и другие климактерические эстрогензависимые симптомы в период постменопаузы, препятствует развитию гиперпластических процессов эндометрия, предотвращает снижение костной массы и остеопороз.
Фармакокинетика: Активные вещества всасываются из ЖКТ, метаболизируются в печени, выделяются в основном с мочой, преимущественно в виде метаболитов, и с калом.
Показания: Заместительная гормональная терапия в постклимактерическом периоде; профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность или подозрение на нее, рак молочных желез (в т.ч. подозрение на него или наличие в анамнезе), эстрогензависимая опухоль или подозрение на нее, заболевания печени или наличие в анамнезе заболеваний печени, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболические заболевания, цереброваскулярные нарушения, в т.ч. в анамнезе, аномальные вагинальные кровотечения неизвестной этиологии, гемоглобинопатии, порфирия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано.
Побочные действия: Менструальноподобные кровотечения (особенно в первые месяцы терапии), нагрубание молочных желез, головная боль, тошнота, периферические отеки, редко — нарушение зрения, кожные реакции, при длительной терапии — заболевания молочных желез, тромбоэмболические состояния.
Взаимодействие: Эффект снижают средства для наркоза, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные средства, индукторы печеночных ферментов, этанол.
Передозировка: Симптомы: в высоких дозах — тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 табл. 1 раз в сутки, в течение 28 дней (без перерыва). Терапию начинают не ранее чем через 1 год после наступления менопаузы.
Меры предосторожности: С большой осторожностью применяют у больных с эпилепсией, мигренью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой и сердечно-сосудистыми заболеваниями. За 4–6 нед до хирургических вмешательств следует прекратить лечение. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Терапию необходимо немедленно прервать при появлении следующих побочных явлений: тромбоз глубоких вен, в т.ч. тромбоэмболические осложнения, развитие желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное ухудшение/нарушение зрения, выраженное повышение АД. При длительной терапии не реже 1 раза в год необходим профилактический осмотр. При сочетании с антигипертензивной терапией необходим регулярный контроль АД. При одновременном назначении гипогликемических средств может потребоваться корректировка их доз.
Download Паузогест (Pausogest)
Латинское название: Paclitaxel-Ebewe
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитаксел-Эбеве (Paclitaxel-Ebewe)
Латинское название: Tramadol-Slovakofarma
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамадол-Словакофарма (Tramadol-Slovakofarma)
Латинское название: Tienam
Фармакологические группы: Карбапенемы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A41 Другая септицемия. I33 Острый и подострый эндокардит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав. Активные ингредиенты: имипенем и циластатин натрия.
Неактивные ингредиенты: бикарбонат натрия.
Описание. Тиенам порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 500 мг представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета. При разведении в растворителе в соотношении 500 мг в 2 мл образуется суспензия белого или слегка желтоватого цвета.
Тиенам порошок для приготовления раствора для внутривенных инфузий 500 мг представляет собой порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакологические свойства. Тиенам является сильнодействующим ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, как аэробных так и анаэробных.
Наряду с новыми цефалоспоринами и пенициллинами Тиенам имеет широкий спектр действия в отношении грамотрицательных видов, но лишь он является единственным сильнодействующим средством против грамположительных видов, что прежде было присуще только более ранним узкоспектральным бета-лактамным антибиотикам. Спектр действия Тиенама охватывает Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis — разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно не чувствительных к другим антибиотикам.
Тиенам устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным против многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые от природы резистентны к действию большинства бета-лактамных антибиотиков.
Антибактериальный спектр Тиенама шире, чем у любого другого из уже изученных антибиотиков, и охватывает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Ниже перечислены те из них, в отношении которых Тиенам обычно эффективен in vitro:
Грамотрицательные аэробные бактерии: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii ), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Salmonella spp., Salmonella typhi, Serratia spp., Serratia proteamaculans (ранее Serratia liquefaciens), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella), Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis.
Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia в целом не чувствительны к Тиенаму.
Грамположительные аэробные бактерии: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci (включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы).
Enterococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки не чувствительны к Тиенаму.
Грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteriodes intermedius), Bacteroides melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.
Грамположительные анаэробные бактерии: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая P. acnes ).
Другие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Тесты in vitro показывают, что имипенем действует синергически с антибиотиками-аминогликозидами против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.
Показания. Лечение. Активность Тиенама против необычно широкого спектра патогенных микроорганизмов обуславливает особую эффективность его применения для лечения полимикробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций, а также для первичной терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей. Тиенам показан для лечения ниже перечисленных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
— внутрибрюшных инфекций;
— инфекций нижних дыхательных путей;
— гинекологических инфекций;
— септицемии (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечного введения);
— инфекций мочеполовой системы;
— инфекций костей и суставов;
— инфекций кожи и мягких тканей;
— эндокардита (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечного введения).
Тиенам показан для лечения смешанных инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами аэробных и анаэробных бактерий. Большинство этих смешанных инфекций связано с заражением фекальной микрофлорой или микрофлорой влагалища, кожи и полости рта. В случае таких смешанных инфекций Bacteroides fragilis является наиболее часто встречающимся анаэробным патогенным микроорганизмом, который обычно устойчив к аминогликозидам, цефалоспоринам и пенициллину. Однако Bacteroides fragilis чувствителен к Тиенаму.
Для Тиенама было показано, что он эффективен при лечении многих инфекций, вызванных аэробными и анаэробными грамположительными и грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, включая цефазолин, цефоперазон, цефалотин, цефокситин, цефотаксим, моксалактам, цефамандол, цефтазидим и цефтриаксон. Лечение Тиенамом эффективно также при многих инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к аминогликозидам (гентамицину, амикацину, тобрамицину) и/или к пенициллинам (ампициллину, карбенициллину, пенициллину-G, тикарциллину, пиперациллину, азлоциллину, мезлоциллину).
Тиенам не показан для лечения менингита.
Профилактика. Тиенам показан для предупреждения некоторых послеоперационных инфекций у тех больных, у которых хирургическое вмешательство сопровождается или может сопровождаться инфицированием, или в случае высокой вероятности развития послеоперационной инфекции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
При использовании лидокаина хлорида в качестве растворителя Тиенам противопоказан для в/м введения пациентам с известной гиперчувствительностью к амидным анестетикам местного действия и пациентам с тяжелым шоком или блокадой внутрисердечной проводимости.
Меры предосторожности. Общие. Имеются некоторые клинические и лабораторные данные о частичной перекрестной аллергии при употреблении Тиенама и других бета-лактамных антибиотиков — пенициллинов и цефалоспоринов. Для большинства антибиотиков группы бета-лактамов сообщалось о развитии при их использовании тяжелых реакций (включая анафилаксию). Перед началом терапии Тиенамом должен быть произведен тщательный расспрос пациента на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. Если в процессе лечения Тиенамом возникает аллергическая реакция, препарат должен быть отменен и приняты соответствующие меры.
Псевдомембранозный колит был описан как осложнение при лечении практически всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от легких форм до тяжелых и угрожающих жизни состояний. В связи с этим лицам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ, в особенности колит, Тиенам следует назначать с осторожностью. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита в тех случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Хотя исследования свидетельствуют о том, что первопричиной связанного с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile, необходимо принимать во внимание и другие возможные причины.
Применение препарата при беременности. Применение Тиенама у беременных женщин не изучено. В связи с этим Тиенам должен назначаться во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
Применение препарата у кормящих матерей. Неизвестно, выделяется ли данный препарат с материнским молоком. Если применение Тиенама совершенно необходимо, то кормление ребенка грудным молоком должно быть прекращено.
Использование препарата в педиатрической практике. Клинические данные недостаточны для составления рекомендаций по применению Тиенама у детей в возрасте до 3 мес или у детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл).
(также см. раздел “Рекомендации дозировок в педиатрии”).
Центральная нервная система. Как и при терапии другими антибиотиками группы бета-лактамов, при применении Тиенама в лекарственной форме для в/в инфузий описаны такие побочные эффекты со стороны ЦНС, как миоклония, спутанность сознания или судороги, особенно в тех случаях, когда были превышены рекомендованные дозировки в зависимости от функции почек и веса тела. Обычно подобные расстройства отмечались у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или припадками в анамнезе) и/или у пациентов с нарушенной функцией почек, у которых возможно накопление препарата. В связи с этим, в особенности у подобных больных, крайне необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима (см. раздел “Дозировка и способы применения”). Терапия противосудорожными препаратами должна быть продолжена у больных с подтвержденными судорожными расстройствами.
Если в процессе терапии Тиенамом возникают фокальный тремор, миоклония или судорожные припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если до этого она не была назначена. Если симптомы нарушений со стороны ЦНС продолжают сохраняться, то доза Тиенама либо должна быть уменьшена, либо препарат должен быть совсем отменен.
Тиенам не показан для лечения пациентов с Cl креатинина ≤ 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда через 48 ч должен проводиться гемодиализ. Для пациентов, получающих гемодиализ, Тиенам рекомендуется только в тех случаях, когда положительные результаты лечения превышают потенциальный риск развития судорог.
Способ применения и дозы. Тиенам выпускается в двух лекарственных формах: только для в/в инфузий и только для в/м инъекций.
Лекарственная форма для в/м применения не должна вводиться в/в.
— Далее первыми приведены рекомендации по использованию Тиенама для в/в введения.
— Вторыми приведены рекомендации для в/м введения препарата.
В рекомендациях по дозировке Тиенама указано количество имипенема, подлежащего введению. Кроме того, указаны эквиваленты содержания циластатина.
Общая суточная доза Тиенама и метод введения должны основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.
Внутривенные инфузии
Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нормальной функцией почек.
Дозировки, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 70 мл/мин/1,73 м2) и весом ≥ 70 кг. У пациентов с Cl креатинина ≤ 70 мл/мин/1,73 м2 (см. табл. 2) и/или весом тела менее 70 кг необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от веса тела у тех больных, у которых вес значительно ниже 70 кг, и/или присутствует почечная недостаточность средней или тяжелой степени.
Большинство инфекций поддается лечению при суточной дозе Тиенама в 1–2 г, разделенной на 3–4 приема (см. табл.1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в сутки.
В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза Тиенама может быть увеличена при в/в введении до максимальной — 4 г/сут или 50 мг/кг/сут в зависимости от того, какая доза будет меньше.
Каждая доза Тиенама для в/в инфузий, меньше или равная 500 мг, должна вводиться в/в в течение 20–30 мин. Каждая доза больше, чем 500 мг должна вводиться в/в на протяжении 40–60 мин. Больным, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует замедлить скорость введения препарата.
Таблица 1
Режим дозировок Тиенама для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом ≥ 70 кг
| Степень тяжести инфекции | Доза имипенема, мг | Перерыв между инфузиями, ч | Общая суточная доза, г |
| Легкая | 250 | 6 | 1 |
| Средняя | 500 1000 | 8 12 | 1,5 2 |
| Тяжелая (чувствительные штаммы) | 500 | 6 | 2 |
| Тяжелая и/или угрожающая жизни, вызванная менее чувствительными микроорганизмами (в первую очередь некоторыми штаммами P. aeruginosa) | 1000 1000 | 8 6 | 3 4 |
В связи с высокой антимикробной активностью Тиенама рекомендуется, чтобы его общая суточная доза не превышала 50 мг/кг или 4 г/сут в зависимости от того, какая доза будет меньше. Однако больные муковисцидозом с нормальной почечной функцией, получали лечение Тиенамом в дозе до 90 мг/кг/сут, разделенной на несколько приемов, причем общая доза не превышала 4 г/сут.
Тиенам успешно применялся для монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае таких подтвержденных или предполагаемых инфекций, как сепсис.
Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек
Для вычисления снижения дозы препарата при лечении взрослых пациентов с нарушенной функцией почек необходимо:
1. Основываясь на характеристиках инфекции, выбрать из Таблицы 1 общую суточную дозу препарата.
2. Из таблицы 2 подобрать соответствующую уменьшенную дозу препарата, исходя из суточной дозы (табл. 1) и Cl креатинина данного пациента (для расчета времени инфузии см. раздел “Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нормальной функцией почек”).
Таблица 2
Уменьшение дозы Тиенама для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нарушенной функцией почек и весом тела ≥ 70 кг
| Общая суточная доза из таблицы 1, г/сут | Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 | По 250 мг через 8 ч | По 250 мг через 12 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 1,5 | По 250 мг через 6 ч | По 250 мг через 8 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 2 | По 500 мг через 8 ч | По 250 мг через 6 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 3 | По 500 ме через 6 ч | По 500 мг через 8 ч | По 500 мг через 12 ч |
| 4 | По 750 мг через 8 ч | По 500 мг через 6 ч | По 500 мг через 12 ч |
При введении дозы в 500 мг пациентам с Cl креатинина 6 — 20 мл/мин/1,73 м2 возможно увеличение риска развития судорог.
Тиенам не должен вводиться в/в больным с Cl креатинина меньше 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда через 48 ч после инфузии Тиенама будет проводиться гемодиализ.
Гемодиализ. При лечении пациентов с Cl креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозировок Тиенама для пациентов с Cl креатинина 6 — 20 мл/мин/1,73 м2 (см. раздел “Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек”).
Как имипенем, так и циластатин выводятся во время гемодиализа из системы кровообращения. В связи с этим Тиенам должен вводиться больным после гемодиализа и затем через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры. За больными, находящимися на диализе, особенно при наличии у них заболеваний ЦНС, должно осуществляться тщательное наблюдение; назначение Тиенама больным, которым проводится гемодиализ, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от этого превышает потенциальный риск развития судорожных приступов (см. раздел “Меры предосторожности”).
В настоящее время нет достаточных данных для того, чтобы дать рекомендации по в/в введению Тиенама у больных, находящихся на перитонеальном диализе.
Состояние почек у больных пожилого возраста не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозировок таким больным рекомендуется определение Cl креатинина.
Профилактика: режим дозировок для взрослых пациентов
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых Тиенам следует вводить в/в в дозе 1 г при вводной анестезии и затем 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, при операциях на толстой и прямой кишке) следует вводить две дополнительные дозы по 500 мг через 8 и 16 ч после начала наркоза.
В настоящее время нет достаточных данных для выработки рекомендаций по режиму профилактического введения Тиенама пациентам с Cl креатинина ≤ 70 мл/мин/1,73м2.
Лечение. Схема дозировок для детей, начиная с 3-месячного возраста
Для детей рекомендуется следующая схема дозировок:
— Дети с весом тела ≥ 40 кг должны получать такие же дозы, как и взрослые пациенты.
— Дети и младенцы с весом тела менее 40 кг должны получать препарат в дозе 15 мг/кг с 6-часовыми интервалами. Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Нет достаточных клинических данных для составления рекомендаций по применению препарата у детей в возрасте до 3 мес и для лечения детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл).
Тиенам не рекомендован для лечения менингита. При подозрениях на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.
Тиенам может быть использован для лечения детей с сепсисом. Длительность терапии не ограничена, если нет подозрений на менингит.
Приготовление раствора для в/в инфузий. Тиенам для в/в инфузий выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих имипенем в дозе, эквивалентной 500 мг, и циластатин в дозе, эквивалентной 500 мг.
Тиенам для в/в инфузий содержит бикарбонат натрия для получения раствора с pH от 6,5 до 8,5. Если раствор для инфузий готовится и используется в соответствии с рекомендациями, то значительного изменения его pH не происходит. Лекарственная форма Тиенама 500 мг для в/в инфузий содержит 37,5 мг натрия (1,6 mEq).
Раствор Тиенама для в/в инфузий приготавливается из стерильного порошка в соответствии с инструкциями, представленными в таблице 3. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Варианты окрашенности раствора от желтого до бесцветного не влияют на активность препарата.
Таблица 3
Приготовление раствора Тиенама для внутривенных инфузий
| Доза Тиенама для в/в инфузии, в мг имипенема | Объем добавляемого растворителя, мг | Приблизительная концентрация в растворе Тиенама для в/в инфузии, мг/мл имипенема |
| 500 | 100 | 5 |
В таблице 4 показана продолжительность сохранения стабильности раствора Тиенама для в/в введения, приготовленного на основе ряда инфузионных растворов и хранящегося при комнатной температуре или в холодильнике.
ВНИМАНИЕ: Лекарственная форма Тиенама для в/в инфузий обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом) и не должна готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако в/в Тиенам может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.
Тиенам для в/в инфузий нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Таблица 4
Стабильность приготовленного раствора Тиенама для внутривенных инфузий
| Растворитель | Срок годности препарата, ч | |
| Комнатная температура (25 оC) | Холодильник (4 оC) | |
| Изотонический раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% водный раствор декстрозы | 4 | 24 |
| 10% водный раствор декстрозы | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,15% раствор калия хлорида | 4 | 24 |
| Растворы маннита 5% и 10% | 4 | 24 |
В/в путь введения препарата и соответствующую лекарственную форму Тиенама предпочтительнее использовать на начальных этапах лечения бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых или угрожающих жизни инфекций, в том числе инфекций нижних дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае таких тяжелых осложнений, как шок.
Не рекомендуется, чтобы общая суточная доза препарата при в/м введении превышала 1,5 г. Если существует необходимость в более высоких дозах препарата, то должен использоваться в/в путь его введения.
Для лечения уретрита или цервицита, вызванных не продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, достаточно одного в/м введения Тиенама в дозе 500 мг. В/м Тиенам должен вводиться глубоко в крупные мышцы (например, в ягодичные мышцы или латеральные мышцы бедра).
У пациентов с Cl креатинина ≥ 20 мл/мин/1,73 м2 Тиенам может вводиться в/м без уменьшения стандартных дозировок.
В/м введение Тиенама не изучалось у пациентов с Cl креатинина меньше 20 мл/мин/1,73 м2.
Применение Тиенама в виде в/м инъекций не изучалось у пациентов тех возрастных групп, которые относятся к педиатрической практике.
Приготовление суспензии для в/м инъекций. Для в/м инъекций Тиенам выпускается в форме стерильного порошка во флаконах по 500 мг или 750 мг имипенема и циластатина в эквивалентах дозам, содержащимся в приготовленном для использования растворе. Лекарственная форма Тиенама 500 мг для в/м инъекций содержит 32 мг натрия (1,4 mEq); лекарственная форма Тиенама 750 мг для в/м инъекций содержит 48 мг натрия (2,1 mEq).
Суспензия Тиенама для в/м инъекций приготавливается из стерильного порошка, разведенного в 1% растворе лидокаина гидрохлорида (без адреналина), либо в воде для инъекций или физиологическом растворе, как это показано в Таблице 5. Приготовленная для внутримышечных инъекций суспензия имеет белый или слегка желтоватый цвет.
Формы препарата для в/м инъекций не должны использоваться для в/в инфузий.
Таблица 5
Приготовление суспензии Тиенама для внутримышечных инъекций
| Доза Тиенама для в/м введения, в мг имипенема | Объем добавляемого растворителя, мл | Общий объем, мл |
| 500 | 2 | 2,8 |
| 750 | 3 | 4,2 |
Приготовленная для инъекции суспензия должна быть использована в течение часа.
Тиенам для в/м инъекций нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Побочное действие. Тиенам обычно хорошо переносится. При проведении контролируемых клинических исследований Тиенам показал такую же переносимость, как и цефазолин, цефалотин и цефатоксим. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно бывают умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты встречаются редко.
Местные реакции в области инъекции являются наиболее распространенными побочными эффектами Тиенама.
Местные реакции: эритема, боли и инфильтраты в месте введения препарата; тромбофлебиты.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), кандидоз, лихорадка, в том числе и лекарственная, анафилактические реакции.
Реакции со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, понос, окрашивание зубов и/или языка. Как и в случаях лечения практически всеми антибиотиками широкого спектра действия, наблюдались псевдомембранозные колиты.
Со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, включая агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, понижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени. У некоторых больных может быть отмечен прямой положительный тест Кумбса.
Со стороны функции печени: умеренное повышение сывороточной трансаминазы, билирубина и/или сывороточной щелочной фосфатазы; развитие гепатита бывает редко.
Со стороны функции почек: олигурия/анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Роль Тиенама в нарушениях почечных функций трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек.
Наблюдалось увеличение сывороточного креатинина и уровня азота мочевины. Отмечалось изменение цвета мочи, что безопасно и не должно быть спутано с гематурией.
Со стороны ЦНС: как и при лечении другими антибиотиками группы бета-лактамов, при назначении в/в вливаний Тиенама описаны случаи побочных явлений со стороны ЦНС в виде миоклонии, психических нарушений, включая галлюцинации, спутанность сознания и судорожные припадки; парестезии.
Необычные ощущения: частичная алопеция, нарушение вкуса.
Пациенты с гранулоцитопенией: на фоне лечения в/в инфузиями Тиенама тошнота и/или рвота, связанные с введением препарата, более часто наблюдались у пациентов с гранулоцитопенией по сравнению с теми, кто не страдал этим заболеванием.
Взаимодействие препаратов. Генерализованные судороги наблюдались у пациентов, получавших ганцикловир и Тиенам в/в. Эти препараты нельзя назначать одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.
Также см. раздел “Стабильность лекарственных форм”.
Передозировка. Нет специальной информации по лечению передозировки Тиенама. Имипенем-циластатин натрия подвергается гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.
Форма выпуска. Тиенам для в/в инфузий по 500 мг и Тиенам для в/м инъекций по 500 мг выпускается во флаконах.
Упаковка Тиенама для в/м инъекций содержит 1 флакон.
Упаковка Тиенама для в/в инфузий содержит 5 флаконов в комплекте с переходниками.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности. Тиенам порошок для приготовления раствора для в/в инфузий – 2 года.
Тиенам порошок для приготовления раствора для в/м инъекций – 3 года.
Нельзя использовать препарат по истечении срока, который обозначен на упаковке четырьмя цифрами после ГОДЕН ДО. Первые две цифры указывают месяц, последние две цифры — год.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Download Тиенам (Tienam)
Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. "Меры предосторожности"). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. "Меры предосторожности").
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).
Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.
Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.
При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.
Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.
Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт.ст. и/или дАД ниже 50 мм рт.ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.
Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.
Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.
Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.
Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.
Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.
Download Эсмолол (Esmolol) (-)