Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amoxisar
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A27 Лептоспироз. A32 Листериоз. A37 Коклюш. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A69.2 Болезнь Лайма. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N71.0 Острые воспалительные болезни матки. N71.1 Хронические воспалительные болезни матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амоксициллин (Amoxicillin)
Применение: Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея), кожи и мягких тканей, ЖКТ (перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф); лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика эндокардита и хирургической инфекции; комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с метронидазолом), сепсиса (совместно с аминогликозидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, стоматит, глоссит; возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции; затрудненное дыхание, тахикардия; боли в суставах; интерстициальный нефрит; дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит; умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз; аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Взаимодействие: Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и др. препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается — аминогликозидами и метронидазолом.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым и подросткам старше 10 лет — по 500–750 мг 2 раза в сутки или 375–500 мг (до 1 г при тяжелых инфекциях) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 6 г), детям от 3 до 10 лет — 375 мг 2 раза или 250 мг 3 раза в сутки, до 1 года — 125 мг 2 раза или 100 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей — 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема — 2–3 раза. При острой гонорее — 3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида (женщинам рекомендуется повторное введение). Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс — 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).
Меры предосторожности: При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо увеличить интервал между введениями до 12–24 ч. С осторожностью применяют при крапивнице и сенной лихорадке. Следует периодически контролировать функцию почек, печени и гемопоэз при длительной терапии. Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При беременности и лактации применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода или ребенка. На период курса грудное вскармливание исключено.
Download Амоксисар (Amoxisar)
Латинское название: Acidum boricum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Борная кислота (Boric acid)
Применение: Конъюнктивит, мокнущая экзема, дерматит, пиодермия, опрелости, острый и хронический отит, кольпит, педикулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек, беременность, грудной возраст (до 1 года).
Ограничения к применению: Обширные повреждения поверхности тела. На время лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Острая и хроническая интоксикация в виде тошноты, рвоты, диареи, кожные высыпания, десквамация эпителия, головной боли, спутанность сознания, олигоурия и, в редких случаях, шоковое состояние.
Передозировка: Симптомы острого отравления — тошнота, рвота, диарея, угнетение системы кровообращения и ЦНС, понижение температуры тела, шок и кома, эритематозная сыпь (возможен смертельный исход в течение 5–7 дней). Симптомы хронической интоксикации (при длительном приеме) — истощение, стоматит, экзема, местный отек тканей, нарушение менструального цикла, анемия, судороги, алопеция. Лечение симптоматическое. Полезны переливание крови, гемо- и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Наружно. В офтальмологии (промывание глаз) — 2% водный раствор; мокнущая экзема, дерматит — примочки с 3% раствором.
Спиртовые растворы 0,5%, 1%, 2% и 3% используют в виде капель или турунд, смоченных раствором, — при остром или хроническом отите, для обработки пораженных участков кожи при пиодермии, экземе, опрелостях. 10% раствором в глицерине смазывают пораженные участки кожи при опрелостях и слизистой при кольпитах.
Порошок борной кислоты используют для инсуффляций после операций на среднем ухе;
5% борную мазь применяют при педикулезе: наносят на волосистую часть головы по 10–15–25 г (в зависимости от степени зараженности и густоты волос), затем смывают водой через 30 мин.
Меры предосторожности: Не рекомендуется промывать полости — с их слизистой может всасываться (описаны смертельные случаи).
Download Борная кислота (Acidum boricum)
Латинское название: Herpesin
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек. B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит. B00.5 Герпетическая болезнь глаз. B01 Ветряная оспа [varicella]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B08 Другие вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек, не классифицированные в других рубриках. B20.3 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других вирусных инфекций. B25 Цитомегаловирусная болезнь. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. H16 Кератит. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацикловир (Aciclovir)
Применение: Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует отказаться).
Побочные действия: Головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. При в/в введении (особенно у пациентов с нарушением иммунитета) — возбуждение, нарушение сознания, летаргия, тремор, судороги, галлюцинации, психозы, кома; реакции в месте в/в введения — локальное воспаление, флебит. При наружном применении — эритема, шелушение (в месте длительного нанесения мази), чувство жжения, ожог.
Взаимодействие: Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию).
Передозировка: Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно, наружно и местно. Взрослым и детям старше 12 лет — в/в по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при Herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы — по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Внутрь, взрослые и дети старше 2 лет — по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь), для профилактики — по 0,2 г 4 раза в день; при опоясывающем лишае — по 0,8 г 4 раза в сутки; детям до 2 лет — половину дозы для взрослых. Курс лечения обычно — 5 дней, при опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.
Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 нед.
При герпетическом кератите (глазная мазь) — 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
В случае инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, крем или мазь (5%) наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5–10 дней.
Меры предосторожности: Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости; достаточная гидратация необходима также при в/в назначении. В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам престарелого возраста дозу уменьшают с учетом Cl креатинина. Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек (и при назначении внутрь) и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.
Особые указания: Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания. Пациентам с нарушенным иммунитетом при герпетическом поражении слизистых оболочек проводят в/в терапию. При часто рецидивирующем генитальном герпесе наиболее эффективно пероральное введение. Больным с нарушенным иммунитетом в случае опоясывающего лишая назначают внутрь или в/в. Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.
Download Герпесин (Herpesin)
Применение: Мигрень (купирование приступа).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский и старческий (после 65 лет) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.
Взаимодействие: Моклобемид повышает содержание в тканях. Допустимо сочетание с др. противомигренозными средствами (эрготамин, дигидроэрготамин, парацетамол и др.).
Передозировка: Симптомы: седативный эффект.
Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Способ применения и дозы: Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании болей повторно через 2 ч. Максимальная однократная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 15 мг.
Меры предосторожности: До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с др. препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Золмитриптан (Zolmitriptan) (-)
Латинское название: Crixivan
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индинавира сульфат (Indinavir sulfate)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), индинавира сульфат в комбинации с антиретровирусными средствами показан для лечения ВИЧ-инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность; нельзя назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови, что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Способность индинавира экскретироваться в молоко кормящих женщин не определена. В экспериментальных исследованиях показано, что индинавир проникает в грудное молоко у лактирующих крыс. На время лечения следует прекратить кормление грудью (в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании).
Неизвестно, усиливает ли индинавир, принимаемый матерью в перинатальный период, физиологическую гипербилирубинемию у новорожденных.
Побочные действия: Побочные эффекты, связанные с приемом индинавира сульфата и наблюдавшиеся более чем у 2% пациентов (по результатам двойного слепого, мультицентрового, рандомизированного, оконченного испытания, проведенного в Бразилии — Study 028), представлены в таблице 1.
Таблица 1
Клинически выраженные побочные эффекты средней или тяжелой степени выраженности, встречавшиеся у ≥2% пациентов (Study 028)
| Системы организма/Побочные эффекты | Частота возникновения, % | ||
| Индинавира cульфат (n=332) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=332) | Зидовудин (n=332) | |
| Организм в целом | |||
| Боль в животе | 16,6 | 16,0 | 12,0 |
| Слабость/утомляемость | 2,1 | 4,2 | 3,6 |
| Лихорадка | 1,5 | 1,5 | 2,1 |
| Недомогание | 2,1 | 2,7 | 1,8 |
| Желудочно-кишечный тракт | |||
| Тошнота | 11,7 | 31,9 | 19,6 |
| Диарея | 3,3 | 3,0 | 2,4 |
| Рвота | 8,4 | 17,8 | 9,0 |
| Кислая отрыжка | 2,7 | 5,4 | 1,8 |
| Анорексия | 2,7 | 5,4 | 3,0 |
| Повышение аппетита | 2,1 | 1,5 | 1,2 |
| Диспепсия | 1,5 | 2,7 | 0,9 |
| Желтуха | 1,5 | 2,1 | 0,3 |
| Сердечно-сосудистая система и кровь | |||
| Анемия | 0,6 | 1,2 | 2,1 |
| Опорно-двигательный аппарат | |||
| Боль в спине | 8,4 | 4,5 | 1,5 |
| Нервная система и органы чувств | |||
| Головная боль | 5,4 | 9,6 | 6,0 |
| Головокружение | 3,0 | 3,9 | 0,9 |
| Сонливость | 2,4 | 3,3 | 3,3 |
| Извращение вкуса | 2,7 | 8,4 | 1,2 |
| Кожные покровы | |||
| Зуд | 4,2 | 2,4 | 1,8 |
| Сыпь | 1,2 | 0,6 | 2,4 |
| Мочеполовая система | |||
| Нефролитиаз (включая почечную колику, боль в боку с/без гематурии) | 8,7 | 7,8 | 8,1 |
| Дизурия | 1,5 | 2,4 | 0,3 |
При лечении индинавира сульфатом наблюдались случаи бессимптомной гипербилирубинемии (общий билирубин ≥2,5 мг/дл), которая проявлялась главным образом повышением непрямого билирубина (примерно 14%) и менее чем в 1% случаев сопровождалась повышением АЛТ или АСТ.
Гипербилирубинемия и нефролитиаз встречались с большей частотой при приеме доз, превышающих 2,4 г/сут (по сравнению с приемом доз ≤2,4 г/сут).
Некоторые лабораторные параметры представлены в таблице 2.
Таблица 2
Данные некоторых лабораторных анализов тяжелой и угрожающей жизни степени выраженности (Study 028)
| Частота, % | ||||
| Индинавира сульфат (n=329) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=320) | Зидовудин (n=330) | ||
| Гематология | ||||
| Понижение гемоглобина менее 70 г/л | 0,6 | 0,9 | 3,3 | |
| Понижение числа тромбоцитов менее 50 x 109/л | 0,9 | 0,9 | 1,8 | |
| Понижение числа нейтрофилов менее 0,75 x 109/л | 2,4 | 2,2 | 6,7 | |
| Биохимия крови | ||||
| Повышение АЛТ более 500% ВГН | 4,9 | 4,1 | 3,0 | |
| Повышение АСТ более 500% ВГН | 3,7 | 2,8 | 2,7 | |
| Общий билирубин сыворотки более 250% ВГН | 11,9 | 9,7 | 0,6 | |
| Повышение амилазы сыворотки более 200% ВГН | 2,1 | 1,9 | 1,8 | |
| Повышение глюкозы более 13,875 ммоль/л | 0,9 | 0,9 | 0,6 | |
| Повышение креатинина более 300% ВГН | 0 | 0 | 0,6 | |
Данные постмаркетинговых исследований
Организм в целом: перераспределение/накопление жира в области затылка, грудной клетки, живота и забрюшинной области.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. инфаркт миокарда, стенокардия, цереброваскулярные нарушения, повышение частоты спонтанных кровотечений у больных гемофилией, острая гемолитическая анемия (см. «Меры предосторожности»).
Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени, гепатит, печеночная недостаточность (см. «Меры предосторожности»), панкреатит, вздутие живота, желтуха, диспепсия.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, крапивница, васкулит.
Нервная система и органы чувств: оральная парестезия, депрессия.
Кожа и ее придатки: сыпь, в т.ч. многоформная эритема и синдром Стивенса — Джонсона, гиперпигментация, алопеция, врастание ногтей пальцев стоп и/или паронихия, зуд.
Мочеполовая система: нефролитиаз, в т.ч. с нарушением функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. «Меры предосторожности»), пиелонефрит с бактериемией или без нее, кристаллурия; интерстициальный нефрит, иногда с отложением кристаллов индинавира; у некоторых пациентов интерстициальный нефрит не прекращался после окончания приема индинавира сульфата; лейкоцитурия, дизурия.
Прочие: впервые выявленный сахарный диабет, обострение имеющегося сахарного диабета, гипергликемия (см. «Меры предосторожности»), артралгия, повышение триглицеридов сыворотки, повышение холестерина сыворотки.
Взаимодействие: Не следует назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови и к развитию тяжелых или угрожающих жизни реакций).
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4 и заметно снижает концентрацию индинавира в плазме (не следует назначать одновременно).
Взаимодействие индинавира с препаратами, которые являются менее мощными индукторами CYP3A4, чем рифампицин, например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексаметазон не изучали; при совместном приеме следует соблюдать осторожность (возможно понижение концентрации индинавира в плазме).
Препараты, содержащие экстракт зверобоя, снижают плазменный уровень индинавира (возможно снижение эффективности лечения).
Одновременное назначение рифабутина и индинавира сопровождается увеличением концентрации рифабутина и снижением концентрации индинавира в плазме (необходимо снижение дозы рифабутина и повышение дозы индинавира).
В связи с увеличением концентрации в плазме индинавира, при одновременном назначении индинавира и кетоконазола следует рассмотреть возможность снижения дозы индинавира.
Итраконазол является ингибитором CYPЗА4, что повышает концентрации индинавира в плазме (при одновременном назначении требуется снижение дозы индинавира).
При одновременном назначении индинавира и ифавиренца в связи с ферментной индукцией понижается концентрация индинавира в плазме крови (необходимо увеличение дозы индинавира).
По результатам одного опубликованного исследования, у ВИЧ-инфицированных мужчин (n=6) совместное применение индинавира и силденафила цитрата приводило к взаимному повышению концентрации индинавира (в т.ч. AUC в интервале 0–8 ч после приема — на 11%, Cmax — на 48%) и силденафила (AUC повышалось на 340%) в крови (следует соблюдать особую осторожность ввиду повышения риска развития неблагоприятных эффектов силденафила).
Одновременное применение индинавира сульфата с ловастатином или симвастатином не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов протеаз (включая индинавира сульфат) одновременно и с другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (например, аторвастатин кальций или церивастатин натрия), т.к. при таком сочетании лекарственных средств может увеличиваться риск миопатии, включая рабдомиолиз.
В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий со следующими лекарствами: зидовудин, зидовудин/ламивудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, изониазид, кларитромицин, метадон, циметидин, хинидин, норэтистерон/этинилэстрадиол-содержащий контрацептив.
Передозировка: Имеется более 60 сообщений об острой или хронической передозировке у человека (в т.ч. при приеме доз до 23 раз превышающих рекомендуемую суточную дозу 2,4 г). В большинстве случаев наблюдались почечные симптомы (нефролитиаз, боль в боку, гематурия) и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).
Неизвестно, эффективен ли перитонеальный или гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи с небольшим количеством воды или др. жидкости (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) или одновременно с приемом легкой пищи (кукурузные хлопья с обезжиренным молоком и сахаром и др.). Рекомендуемая доза — 2,4 г/сут (по 800 мг каждые 8 ч).
Меры предосторожности: При терапии индинавиром развивается нефролитиаз. В некоторых случаях нефролитиаз сопровождается нарушением функции почек или острой почечной недостаточностью, пиелонефритом с бактериемией или без нее. При появлении признаков или симптомов нефролитиаза, включая боль в боку с гематурией (в т.ч. микрогематурия) или без нее, следует рассмотреть возможность временной приостановки (например, на 1–3 дня) или прекращения терапии. Всем пациентам во время лечения рекомендуется достаточная гидратация (не менее 1,5 л жидкости в сутки).
Во время постмаркетинговых наблюдений у больных, леченных индинавиром, были отмечены редкие случаи интерстициального нефрита с медуллярной кальцификацией и кортикальной атрофией, наблюдавшиеся у пациентов с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией (более 100 клеток/поле зрения). Пациенты с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией нуждаются в дальнейшем обследовании.
Имеются сообщения о развитии острой гемолитической анемии, в т.ч. с летальным исходом (после подтверждения диагноза следует начать мероприятия по лечению гемолитической анемии, в число которых может входить и отмена препарата).
Сообщалось о случаях развития во время лечения индинавира сульфатом гепатита, сопровождавшегося печеночной недостаточностью и смертью. Однако у большинства этих пациентов имелись и другие заболевания и/или они получали одновременно и другое лечение, поэтому причинная связь между приемом индинавира сульфата и этими явлениями не установлена.
Имеются сообщения, полученные в постмаркетинговых исследованиях, о первичном выявлении сахарного диабета или гипергликемии, а также об обострении имеющегося сахарного диабета у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших лечение ингибиторами протеаз. Некоторым больным для коррекции этих нарушений требовалось назначение или коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических средств. В некоторых случаях развивался диабетический кетоацидоз. У некоторых больных после отмены ингибитора протеазы гипергликемия сохранялась. Частота и причинная связь между этими явлениями и терапией ингибитором протеазы не установлена.
Имеются сообщения о спонтанных кровотечениях у больных гемофилией А и В, получающих лечение ингибиторами протеаз. У некоторых больных потребовалось дополнительное введение фактора VIII. Во многих из этих случаев лечение ингибиторами протеаз было продолжено или возобновлено. Причинная связь между лечением ингибитором протеаз и подобными эпизодами не установлена.
У больных с печеночной недостаточностью, обусловленной циррозом, дозировка должна быть уменьшена в связи со сниженным метаболизмом индинавира сульфата.
При необходимости совместного применения индинавира и диданозина следует принимать их на пустой желудок с интервалом не менее 1 ч, т.к. для оптимального всасывания индинавира требуется нормальная (кислая) среда в желудке, а при приеме диданозина pH в желудке повышается.
Download Криксиван (Crixivan)
Латинское название: Kanglaite
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
ИНСТРУКЦИЯ по применению
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 24.07.2003, пр. №6п.
Состав. 1 мл эмульсии содержит:
активное вещество: масло семян Коикса для инъекций 100 мг.
вспомогательные вещества: соевый лецитин, глицерин, вода для инъекций.
Описание. Белая эмульсия типа масло в воде.
Характеристика. Препарат, получаемый экстракцией натурального активного компонента из семян Коикса (Coix lacryma-jobi L. Var. Ma-yuen (Roman) Stapf, Fem. Gramineae).
Фармакодинамика. Противопухолевый препарат. Противоопухолевое действие Канглайта обусловлено ингибированием митоза опухолевых клеток, индукцией их апоптоза и воздействием на экспрессию опухолевых клеток.
Показания к применению. Немелкоклеточный рак легкого.
Противопоказания. Выраженное нарушение метаболизма липидов (шок, острый панкреатит, гиперлипидемия, липоидный нефроз), беременность, период грудного вскармливания, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы. Обычно доза препарата составляет 20 г (200 мл) ежедневно в виде медленной в/в инфузии, в течение 21 дня. Перерыв между курсами лечения должен составлять 3–5 дней. Лечебный цикл включает 2 курса. При комбинации препарата с химио- и лучевой терапией доза Канглайта может быть снижена. В начале в/в введения рекомендуется установить скорость инъекции препарата на уровне 20 капель/мин в течение первых 10 мин, через 20 мин скорость можно постепенно увеличивать, доводя до 40–60 капель/мин через 30 мин от начала введения.
Побочное действие. Аллергические реакции на липиды в виде жара, озноба и легкой тошноты. Эти симптомы обычно исчезают через 3–5 дней.
Иногда может наблюдаться флебит. При экстравазации — боль, раздражение окружающих тканей.
Передозировка. При непреднамеренной передозировке обычно не наблюдают усиления вышеперечисленных побочных реакций.
Взаимодействие. Канглайт нельзя смешивать с другими препаратами (фармацевтическая несовместимость).
Особые указания. При появлении выраженной аллергической реакции лечение следует прекратить и назначить симптоматическую терапию.
При появлении признаков флебита, рекомендуется введение 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы до или после в/в введения Канглайта.
Следует избегать экстравазального введения препарата. Для уменьшения местнораздражающего действия препарат в случае его охлаждения рекомендуется подогреть в водяной бане при температуре 30 °C.
При расслоении эмульсии препарат применять нельзя.
Форма выпуска. Эмульсия для в/в инфузий во флаконах по 10 г/100 мл. По 1 флакону в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.
Условия хранения. В недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше +25 °C, избегая замораживания.
Срок годности. 1 год. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Download Канглайт (Kanglaite)
Применение: Острый гастрит, хронический гастрит с повышенной секреторной функцией, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), симптоматические язвы различного генеза, эрозии слизистой оболочки ЖКТ, рефлюкс-эзофагит, острый дуоденит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастралгия, изжога (после избыточного употребления алкоголя, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете), диспепсия невротического генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия, беременность.
Ограничения к применению: Кишечная непроходимость, аппендицит или его симптомы, желудочно-кишечное кровотечение, наличие илеостомы, детский возраст (до 12 лет), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. С осторожностью применять при кормлении грудью.
Побочные действия: Cо стороны нервной системы и органов чувств: при длительном применении у больных с хронической почечной недостаточностью, которым проводят гемодиализ — нейротоксическое действие (изменения настроения или психические нарушения), энцефалопатия, ослабление рефлексов.
Со стороны ЖКТ: привкус мела во рту, тошнота, рвота, спазмы в желудке.
Со стороны мочеполовой системы: при длительном применении в высоких дозах — нефрокальциноз, почечная недостаточность.
Прочие: гиперкальциемия, жажда, снижение АД (при почечной недостаточности); при длительном применении или приеме в высоких дозах — гиперкальциурия, гипофосфатемия (синдром дефицита фосфора — непрерывное ощущение дискомфорта, стойкая потеря аппетита, мышечная слабость, необычная потеря массы тела), гипералюминиемия, гипермагниемия (особенно на фоне заболевания почек), проявляющаяся головокружением, изменением настроения или психическими нарушениями, неритмичным сердцебиением, ощущением усталости, слабости.
Имеются сообщения о развитии остеомаляции и остеопороза вследствие дефицита фосфатов (боль в костях, отечность запястий и лодыжек) при длительном приеме алюминийсодержащих антацидов в высоких дозах. В связи с тем что in vivo магалдрат превращается в гидроксиды алюминия и магния, считают, что остеомаляция и остеопороз могут отмечаться и при избыточном употреблении магалдрата.
Взаимодействие: Понижает и замедляет абсорбцию индометацина, салицилатов, кетоконазола, хлорпромазина, фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дигоксина, изониазида, тетрациклинов, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов, бензодиазепинов, фторхинолонов, препаратов железа и желчных кислот (перечисленные ЛС следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема магальдрата). Холинолитики усиливают и удлиняют действие, замедляя опорожнение желудка. Цитраты могут повышать всасывание алюминия и риск его острого токсического действия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Передозировка: Симптомы: запор/слабительное действие (диарея).
Способ применения и дозы: Внутрь (таблетки рассасывать перед проглатыванием), по 0,8–1,6 г через 1–2 ч после каждого приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза — 6,4 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Меры предосторожности: При длительном приеме следует обеспечить достаточное поступление фосфора с пищей. При тяжелом нарушении функции почек необходимо проводить регулярный контроль содержания в сыворотке крови алюминия, кальция, фосфатов.
Лечение антацидами следует продолжать, по крайней мере в течение 4–6 нед, после того как исчезли все симптомы, т.к. корреляция между прекращением симптомов и истинным заживлением язвы отсутствует.
Максимальную рекомендуемую дозу не следует принимать более 2 нед, за исключением случаев, когда это осуществляется по совету или под наблюдением врача.
Не следует запивать кислотосодержащими напитками (фруктовые соки, вино и др.). Одновременный прием магальдрата и препаратов с кишечнорастворимой оболочкой за счет преждевременного ее растворения может приводить к раздражению слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. На фоне приема магалдрата возможно крапчатое или белесоватое окрашивание кала.
Download Магалдрат (Magaldrate) (-)
Латинское название: Retin-A
Фармакологические группы: Дерматотропные средства. Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Третиноин (Tretinoin)
Применение: Для приема внутрь: индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе, характеризующемся транслокацией t(15; 17) и/или наличием химерного гена PML/RAR-альфа, у больных ранее не леченных, в т.ч. с рецидивами после химиотерапии с включением антрациклинов или рефрактерных к стандартным схемам химиотерапии.
Для местного применения: угри сливные, вульгарные, в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра — Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), гиперпигментация.
Противопоказания: Гиперчувствительность, для местного применения — острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи (дерматит, себорея и др.), розацеа, раны, ожоги кожи, фотосенсибилизация, заболевания прямой кишки.
Ограничения к применению: Отсутствие надежной контрацепции у женщин детородного возраста, внутричерепная гипертензия (особенно у детей), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, лейкоцитоз (более 5Ї109/л), нарушение функции печени и почек, панкреатит, сахарный диабет, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная), возраст старше 50 лет, детский возраст (при назначении внутрь — до 1 года и до 12 лет — при местном использовании).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур ЦНС, глаз, тимуса, мышечной системы и др.). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (23%), артериальная гипотензия (14%), гипертензия (11%), флебит (11%), сердечная недостаточность (6%), в 3% случаев — инфаркт миокарда, миокардит, перикардит, легочная гипертензия, кардиомиопатия; нарушение свертываемости крови (флебиты, ДВС-синдром, в/к кровоизлияния), периферические отеки, асцит, базофилия, гипергистаминемия, гиперкальциемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (20%), парестезия (17%), тревожность (20%), бессонница (14%), депрессия (14%), внутричерепное кровоизлияние (9%), внутричерепная гипертензия (9%, чаще у детей), возбуждение (9%), галлюцинации (6%), головная боль, слабость, утомляемость, спутанность сознания, возбуждение, сонливость, судорожный синдром, деменция, галлюцинации; 3% — агнозия, афазия, отек головного мозга, кома, дизартрия, энцефалопатия, гемиплегия, гипорефлексия, тремор, поражение спинного мозга и другие неврологические реакции; нарушение зрения и слуха.
Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечное кровотечение (34%), боль в животе (31%), диарея (23%), запор (17%), диспепсия (14%), гепатоспленомегалия (9%), гепатит (3%), язвенная болезнь (3%), неспецифические нарушения печени (3%), буллезный стоматит, отсутствие аппетита, тошнота и рвота, изменение массы тела, желтуха, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (11%), дизурия (9%), острая почечная недостаточность (3%), увеличение простаты (3%), некроз почечных канальцев (3%).
Со стороны органов респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (63%), диспноэ (60%), дыхательная недостаточность (26%), плеврит (20%), пневмония (14%), хрипы (14%), экспираторная одышка (14%), инфекции нижних дыхательных путей (9%), инфильтрация легочной ткани (6%), отек легких (3%), бронхиальная астма (3%), отек гортани (3%), неспецифические заболевания легких (3%), кашель, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны кожных покровов: алопеция, повышенная потливость, целлюлит, сухость кожи и слизистых оболочек, ксерофтальмия, хейлит, дерматит, отек лица, сыпь, эритема, зуд, внутрикожные кровоизлияния; при местном применении — ощущение жжения, гиперемия, отечность, образование волдырей, шелушение, временные очаги гипер- или гипопигментации, фотосенсибилизация; крайне редко — контактный аллергический, эксфолиативный, буллезный дерматит.
Прочие: гипотермия, повышение уровня триглицеридов, холестерина, трансаминаз, общий болевой синдром (миалгия, боль в костях), ацидоз, «синдром ретиноевой кислоты» (лихорадка, сухость слизистых оболочек, тошнота/рвота, сыпь, мукозиты, острый респираторный дистресс-синдром, одышка, ощущение нехватки воздуха, пневмония, отек гортани, отек легких, бронхиальная астма, инфильтрация легочной ткани, гиперлейкоцитоз, гипотензия, плеврит, почечная, печеночная или полиорганная недостаточность (возможен летальный исход), развитие инфекций (септицемия), летаргия.
Взаимодействие: Несовместим с тетрациклинами (повышается риск развития внутричерепной гипертензии), пероральными контрацептивами, содержащими прогестерон (уменьшает эффект контрацепции), витамином А (риск развития гипервитаминоза А), а также с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидными дуиретиками, фенотиазинами и др.), косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими десквамацию, сухость и раздражение кожи. Третиноин увеличивает системное действие при местном использовании миноксидила. При местном применении системное использование ретиноидо-содержащих веществ, а также длительное пребывание на солнце, жаркий климат, УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Кетоконазол и другие препараты, оказывающие влияние на печеночные цитохромоксидазы, увеличивают концентрацию третиноина в плазме. Терапевтический эффект при местном назначении усиливается при совместном применении с бензоила пероксидом и антибиотиками (не следует назначать одновременно).
Передозировка: Симптомы: «синдром ретиноевой кислоты».
Лечение: провести курс лечения дексаметазоном (10 мг через каждые 12 ч в течение 3 дней).
Способ применения и дозы: Внутрь: 45 мг/м2 /сут в 2 приема в течение 90 дней или в течение 30 дней после достижения полной ремиссии с последующей консолидирующей химиотерапией цитостатиками. Предельно допустимая доза для взрослых — 195 мг/м2 /сут, для детей — 60 мг/м2 /сут. При почечной и/или печеночной недостаточности дозу уменьшают до 25 мг/м2 /сут, у больных с солидными опухолями — до 1/3 от максимальной, у детей — ниже максимально рекомендуемой.
Местно: на вымытую и высушенную поверхность пораженного участка кожи равномерно наносят тонким слоем (гель и крем наносят пальцем, лосьон и раствор — ватным тампоном) 1–2 раза в сутки на 6 ч, после чего смывают водой. Курс лечения — 4–6 нед (до 14 нед). В профилактических целях — 1–3 раза в неделю в течение длительного времени (после обработки теплой водой). Для людей со светлой и сухой кожей время экспозиции в начале лечения составляет 30 мин, затем продолжительность воздействия постепенно увеличивают.
Меры предосторожности: При приеме внутрь лечение проводится в условиях стационара под тщательным наблюдением онколога или гематолога. Перед началом лечения лейкоза необходимо проведение цитогенетического исследования для выявления изменения хромосом (при отсутствии транслокации хромосомы t(15; 17) и/или соответствующего транскриптата PML/RAR-альфа показано назначение других препаратов). Во время лечения необходим контроль уровня холестерина, триглицеридов, количества лейкоцитов, функции печени. Следует предусмотреть адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. После прекращения лечения через 2–4 нед возможен рецидив острого лейкоза. Женщинам (даже при анамнестических указаниях на бесплодие) необходимо применять адекватные меры контрацепции за месяц до, во время и в течение месяца после завершения курса. Применение начинают на 2–3-й день нормального менструального цикла. Отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными методами за 2 нед до начала лечения, подобные исследования проводить не реже 1 раза в месяц. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. При значительном повышении количества лейкоцитов в крови для профилактики «синдрома ретиноевой кислоты» лечение необходимо сочетать с полнодозовым курсом химиотерапии (ее назначают на 5 день лечения — при общем числе лейкоцитов 6Ї109/л, на 10 день — при общем числе лейкоцитов 10Ї109/л, на 15 день — при общем числе лейкоцитов 15Ї109/л и более, сразу же — если лечение начато на фоне повышенного числа лейкоцитов более 10Ї109/л).
При наружном применении при проведении лечения следует предохранять обработанные участки кожи от воздействия солнечного света и искусственного УФ облучения, ветра, холода; пациентам, имеющим загар, лечение следует начать после ослабления загара. При попадании на слизистые оболочки промывать водой.
Download Ретин-А (Retin-A)
Применение: Герпес (на коже и слизистых оболочках на ранних стадиях — до образования пузырьков), опоясывающий лишай.
Противопоказания: Гиперчувствительность, герпетическая инфекция на стадии образования везикул.
Побочные действия: Аллергические реакции (могут проявляться усилением зуда, отека, покраснения, боли).
Передозировка: В связи с малой абсорбцией в системный кровоток возникновение передозировки маловероятно.
Способ применения и дозы: Наружно. Гель наносят на поврежденные участки 3–5 раз в сутки, слегка втирая.
Меры предосторожности: Если в течение 2 дней не наблюдается улучшения, лечение тромантадином прекращают.
Download Тромантадин (Tromantadine) (-)
Латинское название: Trifluoperazine-Apo
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F30-F39 Расстройства настроения [аффективные расстройства]. F41 Другие тревожные расстройства. F50.5 Рвота, связанная с другими психологическими расстройствами. R44.3 Галлюцинации неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трифлуоперазин (Trifluoperazine)
Применение: Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Взаимодействие: Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
Способ применения и дозы: В/м, внутрь. В/м (глубоко), начальная доза – по 1–2 мг каждые 4–6 ч, суточная доза обычно до 6 мг, в редких случаях – до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза — 1–5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 15–80 мг (суточную дозу делят на 2–4 приема), максимальная суточная доза — 100–120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1–3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5–20 мг).
Детям 6 лет и старше — по 1 мг 1–2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.
В качестве противорвотного средства: по 1–4 мг в сутки.
Меры предосторожности: Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.
В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.
Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).
Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.
Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).
Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.
При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.
Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.
Download Трифлуоперазин-Апо (Trifluoperazine-Apo)