Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Синдром Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии при лечении нейролептиками и др. препаратами.
Противопоказания: Закрытоугольная глаукома, мегаколон, непроходимость ЖКТ, тахиаритмии, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание (на время лечения необходимо отказаться).
Побочные действия: Нарушение аккомодации, сухость во рту, диспептические расстройства, тахикардия, понижение АД, утомляемость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Взаимодействие: Усиливает эффекты холинолитиков, антигистаминных, противопаркинсонических и противосудорожных средств, ослабляет — метоклопрамида. Несовместим с алкоголем. Хинидин повышает холинолитическое влияние, леводопа — риск развития дискинезии.
Передозировка: Симптомы: выраженные холинолитические эффекты.
Лечение: симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема подбираются индивидуально и зависят от показаний и возраста пациента.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст), больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома). Прекращают лечение постепенно (высока вероятность появления абстиненции). Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психической и двигательной реакций.
Download Бипериден (Biperiden) (-)
Латинское название: Bromhexin-Ros
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении. E84 Кистозный фиброз. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. H16.2 Кератоконъюнктивит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J64 Пневмокониоз неуточненный. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. M35.0 Сухой синдром [Шегрена]. R05 Кашель. R09.3 Мокрота. S29.9 Травма грудной клетки неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бромгексин (Bromhexine)
Применение: Острые и хронические заболевания бронхов и легких с нарушением отхождения мокроты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (особенно в I триместре), грудное вскармливание (на период лечения необходимо приостановить).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсии, обострение язвенной болезни), повышение активности аминотрансфераз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Кодеинсодержащие препараты затрудняют отхождение разжиженной мокроты. Способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Способ применения и дозы: Внутрь; взрослым и детям старше 14 лет — по 8–16 мг; детям до 14 лет и пациентам с массой тела менее 50 кг — 8 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет — 4 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Download Бромгексин-Рос (Bromhexin-Ros)
Латинское название: Capsulae Beta-Carotini 0,01 g
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Регенеранты и репаранты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетакаротен (Betacarotene)
Применение: Нарушение ночного зрения, вялозаживающие раны, псориаз, иммунодефицитные состояния, беременность, кормление грудью, гиповитаминоз A.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз A, алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, нарушение функций почек.
Побочные действия: Проявления гипервитаминоза A: головная боль, головокружение, слабость, тревожность, двоение в глазах, диспептические расстройства, кожные высыпания, сухость губ, боли в костях и суставах, анорексия, изъязвление кожи и слизистых оболочек.
Взаимодействие: Препараты кальция, холестирамин, минеральные масла, неомицин, витамин E уменьшают всасывание.
Способ применения и дозы: Дозы препарата и кратность приема зависят от заболевания.
Download Бета-каротина капсулы 0,01 г (Capsulae Beta-Carotini 0,01 g)
Латинское название: Benzonalum
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина. E80.6 Другие нарушения обмена билирубина. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K83 Другие болезни желчевыводящих путей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензобарбитал (Benzobarbital)
Применение: Различные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница.
Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками).
Ограничения к применению: Гипотония, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, нарушение функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект анальгетиков, анестетиков, гипнотиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, снижает — парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Для взрослых — по 0,1–0,2 г 3 раза в сутки после еды. Высшая разовая доза — 0,3 г, высшая суточная доза — 1 г.
Для детей: 3–6 лет — 25–50 мг на прием (100–150 мг/сут), 7–10 лет — 50–100 мг на прием (150–300 мг/сут), 11–14 лет — 100 мг на прием (300–400 мг/сут). Высшая разовая доза — 150 мг, высшая суточная доза — 450 мг.
Download Бензонал (Benzonalum)
Латинское название: Ecox
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этамбутол (Ethambutol)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли), головокружение, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты, неврит зрительного нерва, обострение (приступ) подагры, лейкопения, гиперурикемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.
Способ применения и дозы: Взрослым из расчета 25 мг/кг однократно ежедневно или 50 мг/кг 2–3 раза в неделю внутрь, утром после завтрака. Детям — 25 мг/кг однократно утром после завтрака. Высшая суточная доза для детей — 1 г.
Download Екокс (Ecox)
Латинское название: Lekoclar
Фармакологические группы: Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A31 Инфекции, вызванные другими микобактериями. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H67.0 Средний отит при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L73.8.1 Фолликулит. L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кларитромицин (Clarithromycin)
Применение: Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит), нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония), кожи и мягких тканей, микобактериальная инфекция (M.avium complex, M.cansasii, M.marinom, M.leprae), язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная Helicobacter pylori (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), тяжелые заболевания печени, порфирия, беременность и кормление грудью.
Побочные действия: Тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в области живота, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, головокружение, головная боль, беспокойство, страх, бессонница, ночные кошмары, увеличение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, аллергические (крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и др.) и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохромного комплекса P450: варфарина и др. непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др., снижает абсорбцию зидовудина.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет — по 250 мг каждые 12 ч; при синусите, тяжелых инфекциях, в т.ч. вызванных H.influenzae, — по 500 мг через 12 ч; максимальная суточная доза 2 г. Дети до 12 лет — по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 ч; максимальная суточная доза 500 мг. Курс лечения — 7–14 дней. У больных с почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) рекомендуется однократный прием 250 мг в сутки (при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае комбинации с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Download Лекоклар (Lekoclar)
Латинское название: Pevaryl
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.1 Микоз ногтей. B36.0 Разноцветный лишай. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.8 Кандидоз других локализаций. B49 Микоз неуточненный. L08.1 Эритразма. L30.5 Питириаз белый. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эконазол (Econazole)
Применение: Дерматомикозы гладкой кожи, дерматофитии стоп, кожный кандидоз, разноцветный лишай, онихомикозы. В гинекологической практике — вульвовагинальные кандидозы (молочница), кольпиты, грибковые баланиты (у полового партнера), микозы, осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия: Местные реакции: раздражение, ощущение жжения и зуда, покраснение кожи, сыпь; при длительном применении — гиперпигментация и атрофические изменения кожи.
Способ применения и дозы: Местно. Достаточное количество крема наносят на пораженный участок кожи и слегка втирают; процедуру проводят один раз в день при дерматомикозе стоп, ног и туловища, разноцветном лишае, 2 раза в день (утром и вечером) — при кожных кандидозах. Аэрозоль — распыляют с расстояния 10 см на кожу и легко втирают. Крем: интравагинально (с помощью специального аппликатора) в положении лежа (перед сном), ежедневно, 3 дня подряд. Вагинальные свечи вводят глубоко в задний свод влагалища на ночь в течение 3–15 дней.
Меры предосторожности: Для предотвращения рецидива кандидозов и дерматомикозов ног и туловища требуется лечение продолжительностью не менее 2 нед, а дерматофитии стоп — не менее 1 мес; при отсутствии эффекта в указанные сроки терапию следует прекратить и пересмотреть диагноз. В случае недостаточной эффективности стандартного 3-х дневного курса при вагинальном кандидозе возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. При появлении первых симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражении, эконазол необходимо отменить. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении кормящим женщинам. Во время менструального кровотечения препарат вводят интравагинально по обычной схеме. При вульвовагинальных микозах обязательно лечение и полового партнера.
Download Певарил (Pevaryl)
Латинское название: Trenpental
Фармакологические группы: Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия. H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии. H35 Другие болезни сетчатки. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H83 Другие болезни внутреннего уха. H91 Другая потеря слуха. I60-I69 Цереброваскулярные болезни. I63 Инфаркт мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I82 Эмболия и тромбоз других вен. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. L98.4.2 Язва кожи трофическая. R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках. R20.2 Парестезия кожи. T33-T35 Обморожение. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пентоксифиллин (Pentoxifylline)
Применение: Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт, вирусная нейроинфекция, деменция, диабетические нейро- и ангиопатии, синдром Рейно, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких, тромбоз артериовенозных шунтов, сосудистая импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, недавно состоявшееся кровотечение, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гипотензивных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипотония, ощущение приливов, сонливость, ажитация, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая; 0,2 г 3 раза в сутки; при достижении эффекта (через 1–2 нед) переходят на поддерживающие дозы: 0,1 г 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более; в/в (в течение 90–180 мин) — 0,1 г в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 0,2–0,3 г; в/а — 0,1 г (до 0,2–0,3 г) в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида; длительность инфузии — 10 мин.
Download Тренпентал (Trenpental)
Применение: Тошнота и рвота (при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований, послеоперационный период).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функций печени и почек, закрытоугольная глаукома, гипотония, угнетение ЦНС, коматозное состояние, заболевания сердца и крови, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона и паркинсонизм, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст (до 15 лет).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, ксеростомия, тахикардия, ортостатическая гипотония, фотосенсибилизация, пигментация сетчатки, периферические отеки, нарушения функций печени и почек, холестатический гепатит, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект транквилизаторов, анальгетиков, бета-адреноблокаторов, гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, алкоголя, снижает — адреналина, леводопы, бромокриптина.
Способ применения и дозы: Для взрослых — по 10 мг внутрь, в/м или ректально 3 раза в сутки. Курс лечения — 2–4 нед.
Download Тиэтилперазин (Thiethylperazine) (-)
Латинское название: Flucoral
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукорал (Flucoral)