Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Alkeran
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мелфалан (Melphalan)
Применение: Миеломная болезнь, рак яичников, молочной железы, яичка (особенно при наличии метастазов), лимфогранулематоз, лимфо- и ретикулосаркома, гемангиоэндотелиома, костная ретикулосаркома, нейробластома, саркома мягких тканей, эритремия, опухоль Юинга, лимфоэпителиальная опухоль Шминке, холангиоцеллюлярный рак печени, метастазирующая и локализованная формы злокачественной меланомы (регионарное введение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга (снижение числа лейкоцитов ниже 2Ї109/л и тромбоцитов ниже 50Ї109/л), нарушение функции почек.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, подагра, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, подагрический артрит, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия (следует назначать не ранее чем через 3–4 нед), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность не изучались).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, тошнота, рвота, эзофагит, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, васкулит, веноокклюзионные поражения, остановка сердца.
Со стороны респираторной системы: кашель, бронхоспазм, фиброз легочной ткани, интерстициальная пневмония.
Со стороны мочеполовой системы: болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, нефропатия, отеки, протеинурия, аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: анафилаксия (2%), анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, зуд.
Прочие: нарушения функции ЦНС, болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, повышение температуры тела, озноб, алопеция, повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, некроз околососудистого пространства, ощущение жара и/или покалывания в месте введения.
Взаимодействие: Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Аминазин, левомицетин, пиразолоновые производные, лучевая терапия и другие миелотоксичные препараты потенцируют миелодепрессию (нейтропению, тромбоцитопению). Циклоспорин на фоне в/в введения мелфалана может вызвать тяжелую почечную недостаточность, налидиксовая кислота — геморрагический некротический энтероколит (у детей). Цисплатин индуцирует нарушение функции почек. Эффект усиливает преднизолон. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Наблюдается перекрестная повышенная чувствительность к хлорамбуцилу. Несовместим с инфузионными растворами, содержащими декстрозу; возможно совместное применение с 0,9% (в массовом соотношении) раствором натрия хлорида для инфузий.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, тошнота и рвота, нарушение сознания, судороги, мышечный паралич, холиномиметические эффекты, мукозит, стоматит, колит, диарея, геморрагические поражения ЖКТ, гипонатриемия, нефротоксичность, респираторный дистресс-синдром взрослых.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови (при панцитопении), тромбоцитарной и лейкоцитарной массы, возможна пересадка костного мозга, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта и в зависимости от выраженности гематотоксического действия. Внутрь (до еды), в/в (в течение 15–20 мин), в/а, гипертермическая региональная перфузия. Взрослым, при миеломной болезни: внутрь (до еды) — 0,15 мг/кг/сут в течение 4 дней, повторно, с интервалами в 6 нед; в/в — 8–30 мг/м2 с интервалами 2–6 нед (при комбинировании с цитостатиками), или 16 мг/м2 (0,4 мг/кг) 1 раз каждые 4 нед при монотерапии, или однократно 100–200 мг/м2 (2,5–5 мг/кг). При раке яичников внутрь — 0,2 мг/кг/сут в течение 5 дней, с повторным введением каждые 4–8 нед; в/в при монотерапии — 1 мг/кг (40 мг/м2) с интервалами в 4 нед. При сочетании с цитостатиками — 0,3–0,4 мг/кг (12–16 мг/м2) с интервалами 4–6 нед. Рак молочной железы: 0,15 мг/кг или 6 мг/м2 в течение 5 дней каждые 6 нед. При эритремии 6–10 мг/сутки в течение 5–7 дней (индукция ремиссии), далее 2–4 мг/сут, поддерживающая доза — 2–6 мг в неделю. Прогрессирующая нейробластома у детей — 100–240 мг/м2 в течение 3 дней. Злокачественная меланома и саркома мягких тканей — гипертермическая региональная перфузия. При нарушении функции почек (Cl 30–50 мл/мин) дозу следует уменьшить на 50%. Полная доза может применяться только при уровне лейкоцитов не ниже 4Ї109/л и тромбоцитов не ниже 100Ї109/л; при снижении до 3Ї109/л и 75Ї109/л соответственно доза составляет 75%, до 2Ї109/л и 50Ї109/л — 50%. Снижение числа лейкоцитов ниже 2Ї109/л и тромбоцитов ниже 50Ї109/л лечение следует прекратить.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации мочевой кислоты, азота мочевины, креатинина, контроль массы тела больных. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечение или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. Миелосупрессия отмечается в течение 2–3 нед после начала лечения (у некоторых больных в течение 5 дней), максимально низкий уровень — в течение 3–5 нед, нормализуется уровень форменных элементов в течение 4–8 нед (при развитии признаков выраженной гематотоксичности лечение следует прекратить до устранения симптомов). Вероятность лейкемизации увеличивается при повышении длительности лечения и величины кумулятивной дозы. С целью устранения гематотоксичности при полихимиотерапии возможно использование реинфузии аутологичного криоконсервированного костного мозга сразу после высокодозной терапии, либо стимуляторов гемопоэза (филграстим и др.). При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства, следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. С целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (наиболее часто возникает в начальный период лечения), необходимо потребление достаточного количества жидкости, последующее усиление диуреза, назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. Важно не принимать большее или меньшее количество препарата; если прием был пропущен, доза не восполняется, а последующая не удваивается. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).
Особые указания: При приготовлении растворов мелфалана следует руководствоваться правилами обращения с токсическими и раздражающими кожу веществами. Для в/в введения раствор готовят ex tempore: лиофилизированный порошок растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (следует добавлять быстро) и интенсивно встряхивают флакон. Полученный раствор немедленно соединяют с физиологическим раствором (концентрация для в/в инфузии не должна превышать 0,45 мг/мл) и сразу же начинают введение.
Download Алкеран (Alkeran)
Латинское название: Glyvenol
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трибенозид (Tribenoside)
Применение: Нарушение венозного кровообращения, флебиты, варикозное расширение вен нижних конечностей, геморрой, трофические язвы кожи конечностей.
Противопоказания: I триместр беременности.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор или диарея), аллергические реакции (кожные высыпания, покраснение и зуд).
Способ применения и дозы: Для взрослых — 200–400 мг 2–3 раза в сутки внутрь во время или после еды.
Download Гливенол (Glyvenol)
Применение: Малярия, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, коллагенозы, бронхиальная астма, синдром Шегрена.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминохинолинам), поражение печени, почек, костного мозга, ЦНС и сердца, патология сетчатки, психоз, порфирия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (исключается длительная терапия).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Атаксия, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, головная боль, головокружение, шум в ушах, нистагм, судороги, нарушение аккомодации, отек роговицы, диспигментация сетчатки, атрофия зрительного нерва, скотома, кардиомиопатия, уменьшение проводимости и сократимости миокарда, нарушение нейромышечной проводимости, понижение массы тела, алопеция, анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы), дерматиты, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, изменение зрения, сердечно-сосудистая недостаточность, различные нарушения проводимости, желудочковые аритмии, расстройства сознания.
Лечение: многократное промывание желудка (до чистых промывных вод), назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь. Малярия: в первый день 0,8 г и через 6–8 ч — 0,4 г; на вторые и третьи сутки — по 0,4 г однократно. Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, коллагенозы: 0,2 г 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения и клеточным составом крови.
Download Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine) (-)
Латинское название: Grandaxin
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F32 Депрессивный эпизод. F40.8 Другие фобические тревожные расстройства. F48 Другие невротические расстройства. N50.8.1 Синдром посткастрационный. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R07.2 Боль в области сердца. R45.3 Деморализация и апатия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тофизопам (Tofisopam)
Применение: Неврозы, психопатии, патохарактерологическое развитие личности; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами, отсутствие инициативы, слабость, кардиалгия (самостоятельно или в комбинации с др. препаратами), стенокардия, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), алкогольная абстиненция, климактерический синдром; миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и др. патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, при которых противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией, декомпенсированная дыхательная недостаточность, экзантема, беременность (особенно I и III триместр), грудное вскармливание (на период лечения прекращают), занятие активными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрой реакции (если нет возможности освободить от работы).
Побочные действия: Психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна, тошнота, гастралгии, кожный зуд, экзантема.
Взаимодействие: Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника).
Передозировка: Симптомы: глубокий сон, развитие комы.
Лечение: восстановление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
Способ применения и дозы: Внутрь 50–100 мг/сут (максимальная доза 300 мг) в 1–3 приема в течение 4–12 нед, включая время постепенной отмены препарата. У детей, пожилых и соматических больных дозу уменьшают в 2 раза.
Меры предосторожности: При аффективно-шоковых состояниях и глубокой депрессии монотерапия не рекомендуется, т.к. возможна маскировка симптомов и затруднение диагностики (применяют активную, комбинированную терапию с антидепрессантами). Заканчивают лечение постепенным снижением разовых и суточных доз (профилактика синдрома отмены). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.
Download Грандаксин (Grandaxin)
Латинское название: Zometa
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Золедроновая кислота (Zoledronic acid)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы солидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.
Ограничения к применению: Почечная недостаточность
Из клинических исследований при ГКЗ были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >4,5 мг/дл (>400 ммоль/л). Из клинических исследований при костных метастазах были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >3,0 мг/дл (>265 ммоль/л). У пациентов с костными метастазами не рекомендуется применение при тяжелой почечной недостаточности.
Отсутствуют клинические и фармакокинетические данные для обоснования режима дозирования или выбора тактики безопасного применения золедроновой кислоты при тяжелой почечной недостаточности. При ГКЗ у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение возможно только если ожидаемая польза терапии преобладает над риском развития почечной недостаточности, после рассмотрения других доступных терапевтических подходов. У пациентов с гиперкальциемией с исходным легким или умеренным нарушением почечной функции (креатинин сыворотки <400 ммоль/л или <4,5 мг/дл) коррекция дозы не требуется. При появлении признаков ухудшения почечных функций у пациентов с ГКЗ необходимо провести соответствующее обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы дальнейшего лечения над возможным риском. У пациентов, получающих лечение по поводу костных метастазов, при появлении признаков ухудшения функции почек лечение должно быть приостановлено до восстановления функции почек до исходного уровня.
Печеночная недостаточность
Опыт применения золедроновой кислоты в терапии ГКЗ у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, а полученные данные не позволяют рекомендовать определенный режим дозирования или тактику безопасного применения у таких пациентов.
Применение при астме
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой наблюдались случаи бронхообструкции при применении других бифосфонатов. Несмотря на отсутствие данных о подобных проявлениях на фоне лечения золедроновой кислотой, необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с аспирин-чувствительной астмой.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод. В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и пост-имплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.
Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
Побочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию. Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24–48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты. Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.
В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия (<7 мг/дл) у 1,2%; гипофосфатемия <2 мг/дл у 51,4% и <1 мг/дл — у 1,4%.
Ниже приведены побочные явления, зарегистрированные с частотой ≥10% среди 86 пациентов в двух контролируемых мультицентровых исследованиях при ГКЗ, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг. Общая частота побочных эффектов у этих пациентов составила 94,2%.
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).
Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).
Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).
Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях у 1099 пациентов с костными метастазами общая частота побочных явлений составила 98%, следующие побочные эффекты отмечались с частотой ≥10% (в скобках указан процент в группе плацебо — 445 пациентов):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль — 18% (10%), головокружение (за исключением вертиго) — 14% (11%), бессонница — 14% (15%), парестезии — 12% (6%), депрессия — 12% (9%), гипестезия — 10% (8%), тревога — 9% (8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия — 29% (26%), нейтропения — 11% (8%).
Со стороны респираторной системы: одышка — 24% (20%), кашель — 19% (13%), инфекция верхних дыхательных путей — 8% (6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 43% (35%), рвота — 30% (25%), запор — 28% (35%), диарея — 22% (17%), абдоминальная боль — 12% (10%), снижение аппетита — 11% (9%), анорексия — 20% (22%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях — 53% (60%), миалгия — 21% (15%), артралгия — 18% (13%), боль в спине — 10% (6%).
Со стороны кожных покровов: алопеция — 11% (7%), дерматит — 10% (8%).
Прочие: утомляемость — 36% (28%), жар — 30% (18%), слабость — 21% (23%), отеки нижних конечностей — 19% (17%), озноб — 10% (5%), прогрессирование злокачественного новообразования15% (16%), снижение массы тела — 13% (13%), обезвоживание — 12% (12%), инфекция мочевыводящих путей — 11% (9%).
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях среди пациентов с костными метастазами, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг, отмечены следующие отклонения лабораторных показателей (в скобках указан процент в группе плацебо):
повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 1,3% (0,8%) и более чем в 4 раза у 0,4% (0%) пациентов; гипокальциемия <7 мг/дл у 0,7% (0%) и <6 мг/дл у 0,6% (0,2%); гипофосфатемия <2 мг/дл у 9,2% (3,1%) и <1 мг/дл — у 0,6% (0,2%); гипермагниемия >3 мэкв/л — у 1,8% (1,9%); гипомагниемия <0,7 мэкв/л — у 0,2% (0%) пациентов.
Нефротоксическое действие
В исследовании с костными метастазами ухудшение почечных функций определялось как повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл у пациентов с исходно нормальным уровнем креатинина (<1,4 мг/дл) и на и 1,0 мг/дл у пациентов с исходно повышенными значениями (≥1,4 мг/дл).
В этих исследованиях частота ухудшения почечных функций у пациентов, получавших золедроновую кислоту 4 мг в виде 15-минутных инфузий составила при множественной миеломе и раке груди 8,8% (у пациентов с исходно нормальным и повышенным уровнем креатинина — соответственно 9,3% и 3,8%); при солидных опухолях — 10,9% (11% и 9,1% соответственно); при раке простаты — 15,2% (12,2% и 40% соответственно).
Взаимодействие: В исследованиях in vitro установлено, что связывание с белками плазмы составляет 56% и ингибирующее влияние на микросомальные ферменты CYP450 отсутствует. В исследованиях in vivo показано, что золедроновая кислота не метаболизируется и выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Исследований лекарственных взаимодействий in vivo не проводилось.
Аминогликозиды могут аддитивно усиливать гипокальциемическое действие бифосфонатов в течение длительного периода, поэтому при одновременном применении рекомендуется соблюдать осторожность (в клинических исследованиях в отношении золедроновой кислоты подобных явлений не отмечено).
С осторожностью назначают в сочетании с петлевыми диуретиками (повышается риск гипокальциемии), другими потенциально нефротоксичными лекарственными средствами.
У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска нарушения функции почек при одновременном применении талидомида.
Имеются данные о фармацевтической несовместимости с кальцийсодержащими растворами (раствором Рингера).
Передозировка: Не зарегистрировано случаев острой передозировки золедроновой кислоты. Два пациента получили дозу 32 мг в виде 5-минутной инфузии; никаких клинических либо лабораторных проявлений токсического действия не отмечено.
Симптомы: клинически значимые гипокальцемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Лечение: симптоматическое — в/в введение кальция глюконата, натрия/калия фосфата, магния сульфата.
Способ применения и дозы: Гиперкальциемия при злокаческтвенных новообразованиях: целесообразность применения золедроновой кислоты должна определяться с учетом как степени тяжести, так и проявлений ГКЗ. Для лечения мягких, бессимптомных форм гиперкальциемии может быть достаточно только усиленной гидратации путем введения солевых растворов (с применением или без петлевых диуретиков). Максимальная рекомендуемая доза при ГКЗ (КСК ≥12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) составляет 4 мг, в виде однократной в/в инфузии в течение не менее, чем 15 мин. Введение повторной дозы возможно, если уровень кальция не нормализуется или наступает ухудшение после отчетливого клинического эффекта. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 сут, которые необходимы для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.
На протяжении всего курса лечения необходимо обеспечение адекватной гидратации (солевыми растворами), однако следует избегать избыточной гидратации, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Рекомендуется поддерживать диурез около 2 л/сут на протяжении всего времени лечения. Диуретики могут применяться только после коррекции гиповолемии.
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей: рекомендуемая доза — 4 мг в виде в/в инфузии в течение 15 мин каждые 3–4 нед, продолжительность лечения в клинических исследованиях составила 12 мес для множественной миеломы и рака груди, 15 мес для рака простаты и 9 мес для других солидных опухолей. Пациенты также должны получать внутрь препараты кальция в дозе 500 мг/сут и поливитамины, содержащие витамин D из расчета 400 МЕ/сут.
Меры предосторожности: В связи с возможностью клинически значимого ухудшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 мин.
Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью. В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 мин. Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 мин. Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонатами.
Пациентам, получающим золедроновую кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением. При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы. При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедроновой кислоты над возможным риском.
После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.
Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация. Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемиии) и только после достижения достаточной гидратации.
Download Зомета (Zometa)
Латинское название: Tabulettae Acidi lipoici obductae
Фармакологические группы: Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. B15-B19 Вирусный гепатит. E10-E14 Сахарный диабет. G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. G62.1 Алкогольная полинейропатия. G63.2 Диабетическая полинейропатия. I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I70 Атеросклероз. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках. M79.0 Ревматизм неуточненный. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Применение: Коронарный атеросклероз (профилактика и лечение), заболевания печени (болезнь Боткина легкой и средней тяжести, цирроз печени), полинейропатия (диабетическая, алкогольная), отравления солями тяжелых металлов и др. интоксикации.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия), аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые, дисфункции тромбоцитов.
Взаимодействие: Усиливает эффекты пероральных гипогликемизирующих препаратов и инсулина.
Несовместим с растворами Рингера и глюкозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH- группами или алкоголем.
Передозировка: Симптомы: головные боли, тошнота, рвота.
Лечение: поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством воды), по 300–600 мг 1 раз в сутки (утром), в течение 2–4 и более недель.
В/в, медленно (со скоростью до 50 мг/мин), 300–600 мг в виде инфузии на физиологическом растворе 1 раз в день в течение 2–4 нед, затем внутрь по 600 мг в сутки.
Меры предосторожности: Препарат светочувствителен. Ампулы из упаковки необходимо доставать только непосредственно перед использованием. Раствор для инфузии пригоден для введения в течение 6 ч, если защищен от воздействия света.
Download Липоевой кислоты таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae Acidi lipoici obductae)
Латинское название: Nutricomp and Braun Diabetic
Фармакологические группы: Средства для энтерального и парентерального питания
Состав и форма выпуска: Порошок, сбалансированный для перорального или зондового питания пациентов, страдающих диабетом или ограниченной переносимостью глюкозы, содержит мальтодекстрины, фруктозу, натрия казеинат, кальция казеинат, полисахариды сои, пектин, частично гидрогенизированное кокосовое и соевое масло, моноглицериды, минеральные вещества, витамины и микроэлементы, ароматизаторы; в упаковке 320 г.
Способ применения и дозы: Для приготовления 155 мл напитка в стакан отмеряют 135 мл свежепрокипяченной воды, охлажденной до 37 °C. К 32 г порошка добавляют небольшое количество отмеренной воды и перемешивают до однородного сметаноподобного состояния, после чего добавляют оставшийся объем воды и тщательно перемешивают. Полученная порция содержит 155 ккал. Детям старше 3 лет дозу определяет
Download Нутрикомп АДН Браун диабет (Nutricomp and Braun Diabetic)
Применение: Симптоматическое лечение цистита. Консервация крови.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Заболевания сердца, почек, артериальная гипертония, сахарный диабет, диета с низким содержанием соли, беременность, кормление грудью (следует воздержаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышение АД.
Способ применения и дозы: Внутрь — по одному пакету (растворив в 1 стакане охлажденной кипяченой воды) 3 раза в день в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Не следует часто повторять курс лечения. Если по окончании курса симптомы цистита остаются, необходимо верифицировать диагноз.
Особые указания: У мужчин и детей цистит часто имеет бактериальную природу, поэтому назначение препарата этим пациентам не рекомендуется.
Download Натрия цитрат (Sodium citrate) (-)
Латинское название: Tabulettae Tetracyclini obductae 0,1 g (100000 ED)
Фармакологические группы: Тетрациклины
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тетрациклин (Tetracycline)
Применение: Актиномикоз, бронхит, пневмония, бруцеллез, конъюнктивит, инфекции мочеполовых путей, гингивит, стоматит, средний отит, фарингит, синусит, пситтакоз, лихорадка скалистых гор, лихорадка Ку, сифилис, трахома, дизентерия, ангина, коклюш, скарлатина, гонорея, туляремия, тиф, бактериальный эндокардит, гнойный менингит, холецистит, инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст (до 8 лет).
Побочные действия: Диспептические явления, поражения печени и почек, панкреатит, головокружение, светобоязнь, шаткость походки, пигментация кожи, слизистых оболочек, зубной эмали у детей, повышение внутричерепного давления, дисбактериоз, гиповитаминоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие: Антациды, соли кальция, магния, железа, холестирамин — снижают всасывание из ЖКТ. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — по 250–500 мг 4 раза в сутки. Для детей старше 8 лет — по 6,25–12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5–25 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения — 5–7 дней. Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Интраконъюнктивально, 3–5 раз в день.
Download Тетрациклина таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г (100000 ЕД) (Tabulettae Tetracyclini obductae 0,1 g (100000 ED))
Латинское название: Aerius
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. L50.1 Идиопатическая крапивница
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дезлоратадин (Desloratadine)
Применение: Симптоматическая терапия сезонного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности (клинические данные о безопасности применения отсутствуют). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Головная боль (2%), утомляемость (?1%), сухость во рту (?0,1%). Отмечены очень редкие случаи возникновения реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и сыпь.
Взаимодействие: При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлотадина в организме. Дезлотадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше — 5 мг/сут. Детям (в виде сиропа) в возрасте 2–5 лет — 1,25 мг/сут, 6–11 лет — 2,5 мг/сут.
Меры предосторожности: Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Download Эриус (Aerius)