Categories
Pharmacology
  • Маверекс (Maverex)
  • Лакринат (Lacrinat)
  • Тилкотил (Tilcotil)
  • Цефадроксил (Cefadroxil) (-)
  • Алдизем (Aldizem)
  • Цефтриабол (Ceftriabolum)
  • Аскорбиновой кислоты таблетки 0,05 г (Tabulettae Acidi ascorbinici 0,05 g)
  • Анабазина гидрохлорида таблетки 0,003 г (Tabulettae Anabasini hydrochloridi 0,003 g)
  • Кандибене (Candibene)
  • Свинцовая вода (Aqua Plumbi)
  • Капозид (Capozid)
  • Дибазол (Dibazol)
  • Анестезина таблетки 0,3 г (Tabulettae Anaesthesini 0,3 g)
  • Анти-бит (Anti-bit)
  • Дексразоксан (Dexrazoxane) (-)
  • Минизистон (Minisiston)
  • Ранклав (Ranclav)
  • Клофелина таблетки (Tabulettae Clophelini)
  • Лансопразол (Lansoprazole) (-)
  • Трепирия йодид (Trepirium iodide) (-)
  • Нафазол-Хемофарм (Nafazol-Hemofarm)
  • Октилия (Octilia)
  • Карбамазепин (Carbamazepine) (-)
  • Клодроновая кислота (Clodronic acid) (-)
  • Бензафлавин (Benzaflavinum)
  • Вискалдикс (Viskaldix®)
  • Супер Кальций с магнием, цинком, витаминами D и Эстер-C (Super Calcium)
  • Спарфло (Sparflo)
  • Натрия гиалуронат (Sodium hyaluronate) (-)
  • Этамбутол-Акри (Ethambutolum-Akri)
  • Винбластин-Рихтер (Vinblastin-Richter)
  • Квинтор-500 (Quintor-500)
  • Индапамид (Indapamide) (-)
  • Лазикс (Lasix)
  • Линкомицина гидрохлорид (Lincomycini hydrochloridum)
  • Фамотидин-ICN (Famotidin-ICN)
  • Гексорал (Hexoral)
  • Галавит (Galavitum)
  • Карбенициллина динатриевая соль 1 г (Carbenicillinum-dinatricum 1 g)
  • Бенакорт (Benacort)
  • Пза-Сиба (Psa-Ciba)
  • Симвалимит (Simvalimit)
  • Риабал (Riabal)
  • Липовеноз (Lipovenos)
  • Декстран (Dextran) (-)
  • Изоптин (Isoptin)
  • Лираза (Lyrase)
  • Буфенокс (Buphenoxum)
  • Ирикар (Iricar)
  • Туссамаг бальзам от простуды (Tussamag balsam)
  • Алмагель А
    Латинское название:
    Almagel A
    Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты
    Нозологическая классификация (МКБ-10): K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.1 Другие острые гастриты. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K44.9 Диафрагмальная грыжа без непроходимости или гангрены. K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный. R52.2 Другая постоянная боль. Y42.0 Глюкокортикоиды и их синтетические аналоги. Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства. Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании
    Состав и форма выпуска: 5 мл суспензии для приема внутрь содержит алюминия гидроксида 300 мг (эквивалентно 200 мг оксида алюминия), магния гидроксида 100 мг и анестезина 100 мг; в пластиковых флаконах по 170 мл в комплекте с дозировочной ложкой, в картонной пачке 1 флакон.

    Характеристика: Суспензия белого или слегка сероватого цвета с характерным сладковатым вкусом и запахом лимона.

    Фармакологическое действие: Антацидное, адсорбирующее, обволакивающее. Нейтрализует соляную кислоту и понижает активность пепсина желудочного сока, предохраняет слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих воздействий.

    Фармакокинетика: Практически не всасывается из ЖКТ.

    Фармакодинамика: Равномерно распределяется по слизистой оболочке желудка, обеспечивает продолжительную гастропротекцию и местное обезболивание. Оказывает буферно-антацидное действие: между приемами pH желудочного сока сохраняется от 4–4,5 до 3,5–3,8. Сорбит обладает желчегонным и легким послабляющим эффектом. Терапевтическое действие проявляется через 3–5 мин и продолжается 70 мин.

    Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), острый или хронический гастрит с нормальной или повышенной секреторной функцией (фаза обострения), рефлюкс-эзофагит, диафрагмальная грыжа, дуоденит, энтерит, дискомфорт и боль в эпигастральной области, обусловленные нарушением диеты, приемом лекарственных препаратов (НПВС, глюкокортикоиды), употреблением кофе или алкоголя, курением.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, болезнь Альцгеймера, период новорожденности, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно использование не дольше 3 дней. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: нарушение вкуса, тошнота, рвота, спазм, боль в эпигастральной области, запор.
    Со стороны обмена веществ: гиперкальциурия, гипермагниемия, гипофосфатемия.
    Прочие: сонливость, остеомаляция, деменция и отеки конечностей (на фоне хронической почечной недостаточности).

    Взаимодействие: Понижает эффективность тетрациклинов, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, сердечных гликозидов, солей железа, ципрофлоксацина, фенотиазинов, изониазида, бета-адреноблокаторов, индометацина, кетоконазола и др. (при совместном назначении рекомендуется интервал между приемами не менее 1–2 ч). Несовместим с сульфаниламидами.

    Способ применения и дозы: Внутрь, за 0,5 ч до еды и на ночь, взрослым по 1–3 дозировочных ложки в зависимости от остроты случая 3–4 раза в сутки.
    Детям строго по назначению врача: до 10 лет — 1/3 дозы для взрослых, 10–15 лет — 1/2 дозы.
    Максимальная суточная доза — 16 дозировочных ложек, при такой дозе продолжительность лечения — не более 2 нед.
    Перед приемом суспензию следует взбалтывать.
    При заболевании, сопровождающемся тошнотой, рвотой и болями в животе, лечение начинают с Алмагеля А, а по исчезновении перечисленных симптомов переходят на прием Алмагеля.

    Меры предосторожности: При длительном приеме необходимо обеспечить достаточное поступление фосфора с пищей.

    Download Алмагель А (Almagel A)
    Действующее вещество (МНН) Бупренорфин (Buprenorphine)
    Применение:
    Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, физическая зависимость.

    Ограничения к применению: Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью (кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание).

    Побочные действия: Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

    Взаимодействие: Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

    Передозировка: Проявляется угнетением дыхательного центра.
    Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

    Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,15–0,3 мг/кг. При необходимости инъекции повторяют каждые 3–4 ч.
    Разовая доза для детей — 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.
    При сублингвальном приеме — 200–400 мкг с интервалом между приемом 6–8 ч.



    Download Бупренорфин (Buprenorphine) (-)
    Ионик
    Латинское название:
    Ionic
    Фармакологические группы: Диуретики
    Нозологическая классификация (МКБ-10): I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Индапамид (Indapamide)
    Применение: Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, беременность и кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания).

    Побочные действия: Слабость, ортостатическая гипотензия, гипокалиемия, гиперурикемия, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, судороги, аллергические реакции.

    Взаимодействие: Усиливает действие гипотензивных препаратов, повышает риск гипокалиемии на фоне калийвыводящих диуретиков.

    Передозировка: Симптомы: слабость, нарушение водно-электролитного баланса, угнетение дыхания, гипотония.
    Лечение: коррекция водно-электролитного баланса, возможно промывание желудка.

    Способ применения и дозы: Внутрь, по 2,5 мг или 1,5 мг (табл.ретард) в сутки (предпочтительнее утром). Максимальная суточная доза — 10 мг.

    Меры предосторожности: При назначении больным с заболеваниями печени и почек необходимо контролировать уровень калия в крови. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови. Не следует сочетать с препаратами лития, винкамином, калийвыводящими диуретиками.



    Download Ионик (Ionic)
    Неоселен нейтральный
    Латинское название:
    Neoselenum
    Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Натрия селенит (Sodium selenite)
    Применение: Дефицит селена (профилактика у взрослых и детей в эндемических районах).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, повышенное содержание селена в окружающей среде (зоны по определению экологической службы), отравление селеном.

    Побочные действия: В единичных случаях — аллергические реакции (в виде сыпи).

    Передозировка: Симптомы: дерматит, зуд, ломкость ногтей, запах чеснока в выдыхаемом воздухе и отделяемом поте, выпадение волос, раздражительность, повышенная утомляемость, слабость, металлический привкус во рту, тошнота, рвота; периферическая нейропатия (при уровне в плазме более 12,7 мкмоль/л).

    Способ применения и дозы: Внутрь, предварительно содержимое флакона (10 мл) разводят в 500 мл кипяченой воды комнатной температуры. Полученный раствор добавляют в минеральную воду, кефир, компот, чай.
    Детям до 1 года 25 капель в 20 мл (5 мкг селена), детям до 2 лет 0,5 ч.ложки (2,5 мл) на 1/6 стакана (30 мл) (10 мкг селена), до 5 лет 1 ч.ложка (5 мл) на 1/4 стакана (50 мл) (20 мкг селена), до 12 лет 1 десертная ложка (10 мл) на 1/2 стакана (100 мл) (45 мкг селена), детям старше 12 лет и взрослым по 1 ст.ложке (15 мл) на 1 стакан (200 мл) (90 мкг селена). Принимают 1 раз в сутки в течение 6 мес.

    Меры предосторожности: При применении препарата необходим контроль содержания селена в крови не реже 1 раза в 10–15 дней, при длительном приеме — 1 раз в месяц. При содержании селена в крови свыше 150–200 мкг/мл прием препарата прекращают.





    Download Неоселен нейтральный (Neoselenum)
    Пленки глазные с сульфапиридазина-натрием
    Латинское название:
    Membranulae ophthalmicae cum Sulfapyridazino-natrio
    Фармакологические группы: Сульфаниламиды
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Сульфаметоксипиридазин (Sulfamethoxypyridazine)
    Применение: Пневмония, бронхиты, гнойные отиты, инфекции мочеполовых и желчных путей, дизентерия, энтероколиты, гнойные менингиты (менингококковые и пневмококковые), профилактика и лечение гнойных хирургических инфекций, лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами, в т.ч. с хлоридином), лепра, инфекционные заболевания глаз (бактериальные конъюнктивиты, блефариты, кератиты, трахома и др.), фурункулы, ожоги, пролежни, экземы, абсцессы.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. сульфаниламидам и производным ПАБК (новокаин, новокаинамид), тяжелые заболевания печени и почек, декомпенсация сердечной деятельности, болезни кроветворной системы.

    Побочные действия: Тошнота, рвота, лейкопения, невриты, нарушения функции ЦНС, токсико-аллергические реакции (сульфаниламидная эритема, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок), кристаллурия.

    Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антидиабетических производных сульфонилмочевины, токсичность изониазида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов. Новокаин снижает антимикробную активность, аминогликозиды, хлоридин, НПВС повышают ее (последние — и побочные проявления). В сочетании с левомицетином или меркаптопурином возможно более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом — развитие панцитопении.

    Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, головокружение, слабость, цианоз, образование сульфо- и метгемоглобина, агранулоцитоз, некротическая ангина, острая почечная недостаточность (при повторном приеме больших доз — свыше 10 г, на фоне сниженного диуреза и кислой реакции мочи — кристаллурия).
    Лечение: элиминационные мероприятия на фоне поддержания жизненно важных функций; специфических антидотов нет.

    Способ применения и дозы: Внутрь, за 30–40 мин до еды; суточную дозу дают в один прием (с интервалом между очередными приемами 24 ч). В первый день взрослым — 1–2 г, затем 0,5–1 г в течение 5–7 дней (до 2 нед); после нормализации температуры продолжают терапию еще 2–3 дня. При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза составляет 2 г, а поддерживающая — 1 г. Лечение легких и среднетяжелых инфекций, профилактика инфекций — первый прием — 1 г, затем по 0,5 г в сутки. Детям — по 25 мг/кг в первые сутки, затем по 12,5 мг/кг. Местно (в виде орошений, промываний, глазных капель, для смачивания повязок и тампонов, ингаляций) — 3–5–10% растворы на дистиллированной воде, изотоническом растворе натрия хлорида или поливиниловом спирте. Глазные пленки закладывают за нижнее веко пинцетом 1–2 раза в сутки.

    Меры предосторожности: Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется обильное щелочное питье — 2–3 л жидкости в сутки, при ограничении кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и др.), пищи, в больших количествах содержащей ПАБК и фолиевую кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые, печень), серу (яйца, витамин B1), белки и жиры.




    Download Пленки глазные с сульфапиридазина-натрием (Membranulae ophthalmicae cum Sulfapyridazino-natrio)
    Павулон
    Латинское название:
    Pavulon
    Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Панкурония бромид (Pancuronium bromide)
    Применение: Необходимость миорелаксации при проведении различного рода оперативных вмешательств с использованием аппарата ИВЛ.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, карцинома бронхов, угнетение дыхания, бронхиальная астма, тахикардия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, дегидратация, тяжелая печеночно-почечная недостаточность, гипо- или гипертермия.

    Ограничения к применению: У детей в возрасте до 1 года (обладают повышенной чувствительностью к препарату). Нет сведений о безопасности применения у беременных женщин.

    Побочные действия: Артериальная гипертензия или гипотония с развитием коллапса, тахикардия, отеки, бронхоспазм, гиперемия кожного покрова, аллергические реакции: кожные высыпания, анафилактический шок; покраснение и болезненность в месте введения.

    Взаимодействие: Аминогликозиды, линкомицин, полимиксины усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Повышает риск развития побочных действий сердечных гликозидов и солей лития, снижает эффективность бета-адреноблокаторов.

    Способ применения и дозы: Взрослым и детям старше 1 мес — начальная доза из расчета 0,04–0,1 мг/кг в/в. Поддерживающие дозы вводят каждые 20–60 мин из расчета 0,01 мг/кг.
    Детям до 1 мес — в/в вводят дозу из расчета 0,02 мг/кг.





    Download Павулон (Pavulon)
    Рефортан ГЭК 10%
    Латинское название:
    Refortan GAK 10%
    Фармакологические группы: Заменители плазмы и других компонентов крови
    Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A48.3 Синдром токсического шока. B99.9 Другие и неуточненные инфекционные болезни. E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия]. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R57.1 Гиповолемический шок. R57.8 Другие виды шока. R57.8.0 Шок ожоговый. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T14 Травма неуточненной локализации. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.4 Травматический шок. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Гидроксиэтилкрахмал (Hydroxiethyl starch)
    Применение: Гиповолемия, гиповолемический шок (профилактика и терапия): при ожогах, травмах, операциях, септических состояниях и др.; гемодилюция (включая изоволемическую); повышение сбора лейкоцитарной массы путем центрифугирования (в качестве дополнительного средства при лейкаферезе).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые геморрагические диатезы и др. нарушения, сопровождающиеся кровотечениями, в т.ч. при коагулопатиях, гиперволемия, гипергидратация или дегидратация, тяжелая застойная сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек с олиго- и анурией (не связанные с гиповолемией), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 10 лет).

    Побочные действия: Аллергические и анафилактоидные реакции, включая крапивницу, бронхоспазм с затруднением дыхания, отек легких, сердечная недостаточность, повышение уровня амилазы в сыворотке крови; на фоне больших доз — коагулопатии (транзиторная пролонгация времени свертывания крови, протромбинового и частичного тромбинового времени), при гемодилюции — снижение (в течение 24 ч) сывороточных показателей общего белка, альбумина, кальция и фибриногена, при лейкаферезе — головная боль и головокружение, диарея, тошнота, рвота, временное повышение массы тела, беспокойство, бессонница, чувство усталости, слабость, недомогание, лихорадка, озноб, дрожь, отеки, парестезии, угревая сыпь, боль в груди, усиление сердцебиения, некоторое понижение числа тромбоцитов и уровня гемоглобина.

    Способ применения и дозы: Парентерально: в/в капельно, медленно; введение первых 10–20 мл осуществляют под контролем состояния больного.
    При гиповолемии — 250–500–1000 мл в сутки (до 20 мл/кг в сутки).
    При гемодилюции — по 500 мл в сутки в течение нескольких последующих дней; общая доза — не более 5 л; при необходимости превышения этой дозы (в исключительных случаях) ее распределяют на срок до 4 нед. Режим дозирования, длительность и скорость инфузии устанавливается индивидуально с учетом тяжести кровопотери и гиповолемии, параметров гематокрита. Рекомендуемая продолжительность инфузии — не менее 30 мин на 500 мл (при отсутствии экстренных показаний).
    При лейкаферезе — 250–700 мл, тщательно перемешанные с цитратом натрия (для стабилизации антикоагуляционного эффекта) вводят (с соблюдением обычных правил асептики) в центрифужный аппарат, добавляя к цельной венозной крови в соотношении 1:8–1:13.

    Меры предосторожности: С осторожностью применяют при отеке легких и застойной сердечной недостаточности (из-за перегрузки жидкостью циркуляторного кровеносного русла), при измененном почечном Cl (т.к. основной путь экскреции — почечный), заболеваниях печени в анамнезе (при многократных инфузиях уровень непрямого билирубина в сыворотке крови нормализует через 96 ч после окончания последнего вливания). Необходимо учитывать возможное снижение сывороточных значений общего белка, альбумина, кальция, тромбоцитов, фибриногена, гемоглобина, повышение уровня амилазы (затрудняет диагностику панкреатита), пролонгацию времени кровотечения. До и в период лечения рекомендуется часто и регулярно контролировать содержание лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита, креатинина, показатели протромбинового и частичного тромбопластинового времени. При появлении температуры, озноба и др. осложнений во время процедуры лейкафереза или обнаружения нестабильности раствора инфузию немедленно приостанавливают. Нельзя вводить раствор при изменении цвета или образовании кристаллического преципитата.



    Download Рефортан ГЭК 10% (Refortan GAK 10%)
    Фитангин-Эдас
    Фармакологические группы:
    Гомеопатические средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): I88 Неспецифический лимфаденит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J35.0 Хронический тонзиллит
    Состав и форма выпуска: Спиртовой (30 об.%) раствор для приема внутрь в виде капель, содержащий Belladonna C3, Lachesis C12, Phytolacca C3; во флаконах-капельницах по 25 мл, в футляре 1 флакон.

    Фармакологическое действие: Противовоспалительное. Регулирует функции ЦНС, вегетативной и лимфатической систем, слизистых оболочек.

    Показания: Ангина, хронический тонзиллит, увеличение шейных лимфоузлов.

    Противопоказания: Нет.

    Побочные действия: Не выявлены.

    Взаимодействие: Совместим с любыми фармакологическими средствами.

    Способ применения и дозы: Внутрь (перед проглатыванием некоторое время подержать во рту) за 30 мин до или через 1 ч после еды, по 5–6 капель на ч.ложку воды 3–4 раза в день; детям 1–2 лет — по 1 капле, 2–5 лет — по 2–3 капли, 5–10 лет — по 3–4 капли, старше 10 лет — по 4–5 капель.

    Особые указания: Перед употреблением флакон необходимо взболтать. Рекомендуется дополнительно полоскание горла «ЭДАС−126» (30 капель на 1/2 стакана воды).

    Download Фитангин-Эдас (-)
    Феназон
    Латинское название:
    Phenazone
    Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Феназон (Phenazone)
    Применение: Невралгия, простудные заболевания, хорея, ревматизм, носовые и паренхиматозные кровотечения.

    Противопоказания: Гиперчувствительность.

    Побочные действия: Крапивница, кожная сыпь, угнетение костномозгового кроветворения.

    Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — по 0,25–0,5 г, детям старше 6 мес — в зависимости от возраста по 0,025–0,15 г на прием 2–3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 1 г, суточная — 3 г.
    В качестве гемостатического средства смачивают тампоны и салфетки 10–20% раствором при носовых и паренхиматозных кровотечениях.



    Download Феназон (Phenazone)
    Действующее вещество (МНН) Эфавиренз (Efavirenz)
    Применение:
    ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).

    Противопоказания: Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).

    Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
    В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
    Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.

    Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
    В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
    Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
    Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).

    Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
    Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
    Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
    Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
    Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
    Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
    Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
    Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
    Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
    Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
    Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
    Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
    Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
    При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
    Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).

    Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
    Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).

    Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
    Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.

    Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
    Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
    У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
    С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
    Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
    В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
    Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
    Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
    Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
    Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.

    Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
    Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
    Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.





    Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)