Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Drotaverini hydrochloridum
Фармакологические группы: Вазодилататоры. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29.1 Другие острые гастриты. K29.9 Гастродуоденит неуточненный. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K58 Синдром раздраженного кишечника. K59.0.1 Запор спастический. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. K85 Острый панкреатит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N20-N23 Мочекаменная болезнь. N23 Почечная колика неуточненная. N30 Цистит. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. N96 Привычный выкидыш. O20.0 Угрожающий аборт. O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]. O62.3 Стремительные роды. O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R14 Метеоризм и родственные состояния. R30.1 Тенезмы мочевого пузыря. R39.8.0 Цисталгия. R51 Головная боль. R52.0 Острая боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дротаверин (Drotaverine)
Применение: Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома.
Ограничения к применению: Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.
Побочные действия: Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.
Взаимодействие: Усиливает (особенно при в/в введении) эффект др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.
Передозировка: AV блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 0,04–0,08 г 2–3 раза в сутки. В/м, п/к — 2–4 мл 1–3 раза в день, для снятия колики — в/в медленно по 2–4 мл. Детям до 6 лет — по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки, детям 6–12 лет — 0,02 г 1–2 раза в сутки.
Download Дротаверина гидрохлорид (Drotaverini hydrochloridum)
Латинское название: Domestos universal
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия гипохлорит (Sodium hypochlorite)
Применение: Раствор для внутриполостного и наружного применения 0,06%:
профилактика инфекций, в т.ч. при операциях на грудной клетке, брюшной или плевральной полости, раневых; перитонит (распространенный), остеомиелит, абсцесс; перитонеальный диализ при гнойных процессах в брюшной полости; эмпиема плевры, в т.ч. туберкулезной этиологии, интраоперационная санация плевральной полости при гнойных поражениях; периоперационная обработка влагалища, бартолинит, кольпит, трихомониаз, хламидиоз, эндометрит, аднексит, чревосечение, лапароскопия, гистероскопия; профилактика и лечение гнойно-септических осложнений при кесаревом сечении, операциях на почке и верхних мочевых путях, простатэктомии; гнойный отит, ринит, фарингит; дифтерия; микозы; микробная и истинная экзема, стрепто- и стафилодермия, угри, простой герпес.
Раствор для инъекций 0,06%: экзо- и эндотоксикозы (печеночно-почечная недостаточность, отравления, ожоги, сепсис и др.).
Жидкость, гель: дезинфекция твердых поверхностей, оборудования для пищевой промышленности.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Раствор для инъекций: гипогликемия, гиповолемический синдром, беременность.
Побочные действия: Аллергические реакции, чувство жжения на месте аппликации.
Раствор для инъекций: снижение АД, уменьшение содержания глюкозы в плазме крови, флебит (быстрое введение) и паравенозный инфильтрат (экстравазация).
Взаимодействие: Следует избегать одновременного или последовательного использования др. антисептических средств или мыла без предварительного тщательного промывания обрабатываемого участка (возможен антагонизм или инактивация).
Способ применения и дозы: Раствор для внутриполостного и наружного применения 0,06%.
Хирургия: операционную рану перед ушиванием заполняют до краев раствором с экспозицией не менее 10 мин и оставлением дренажа. При необходимости, в том числе при ушивании «наглухо» (без дренажа), проводят двукратное заполнение операционной раны с последующим удалением раствора. Проточно-промывочное дренирование полостей выполняют с помощью дренажей или пункционных игл. При процедурах промывают рану пульсирующей струей.
Интраоперационная санация плевральной полости: на заключительном этапе операции двукратно заполняют плевральную полость 2–3 л раствора с экспозицией 10 мин. В дальнейшем ежедневно промывают через дренаж до появления не менее двух стерильных посевов. Рекомендуется фракционный лаваж. При пункционном ведении полостей экссудат полностью удаляют и полость промывают «через две иглы» 2 л раствора (до появления чистой жидкости).
Акушерство: брюшную полость заполняют раствором до краев, который отсасывают перед ушиванием, или оставляют дренаж.
Оториноларингология: закапывают в наружний слуховой проход, в нос, полощут горло. Для закапывания в нос и полоскания горла разводят водой 1:1. Дифтерия: орошают слизистую ротоглотки из флакона с распылительной насадкой.
Дерматология: на пораженные участки накладывают примочки, повязки, марлевые салфетки, смоченные раствором. При грибковых поражениях кожи стоп — ежедневные ванночки продолжительностью 10–15 мин с полным погружением пораженных участков в раствор.
Раствор для в/в введения 0,06%: в/в, капельно (40–60 капель/мин), через катетер в одну из центральных вен, в количестве до 1/10 ОЦК.
Меры предосторожности: Не следует допускать попадания в глаза.
Особые указания: Не пригоден для дезинфекции хирургических материалов и инструментов (вызывает коррозию).
Download Доместос универсал (Domestos universal)
Латинское название: Zinacef
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A39 Менингококковая инфекция. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. A69.2 Болезнь Лайма. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J02.0 Стрептококковый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K12.2 Флегмона и абсцесс полости рта. K65 Перитонит. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефуроксим (Cefuroxime)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (отит, фарингит, тонзиллит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез), мочеполовых путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), суставов, органов малого таза и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ, раневые, гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), сепсис, бактериальная септицемия, остеомиелит, перитонит, менингит; профилактика инфекционных осложнений при операциях.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, ЛДГ или билирубина, дисфункции печени, холестаз, нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение Cl креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит, боль в груди, укорочение дыхания, снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, нейтропения, лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени, головная боль, сонливость, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, нарушение слуха, судороги (при почечной недостаточности), аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — лекарственная лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, положительный тест Кумбса, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса — Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.
Взаимодействие: Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный Cl, повышает Cmax, Т1/2 и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, могут уменьшать биоусвояемость таблеток.
Передозировка: Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Цефуроксим натрия взрослым вводят в/м и в/в по 750 (при грамположительных инфекциях) — 1500 мг (для воздействия на грамотрицательных возбудителей) 3–4 раза в сутки, при менингите — в/в до 3 г каждые 8 ч. Для профилактики послеоперационных осложнений — в/в 1,5 г за 1/2–1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г). Детям, включая грудных, суточная доза — 30–100 мг/кг в 3–4 введения; новорожденным и детям до 3 мес — 30 мг/кг в 2–3 инъекции.
Цефуроксима аксетил взрослым внутрь (после еды) по 150–500 мг 2 раза в сутки, при гонорее — 1 г однократно. Детям: 125–250 мг 2 раза в сутки (в суспензии — до 1000 мг в сутки). Курс лечения — 5–10 дней и более.
Меры предосторожности: При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя). Перед в/м введением проводится аспирационная проба. После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней.
Особые указания: Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче. Суспензия цефуроксима активна 10 дней.
Download Зинацеф (Zinacef)
Латинское название: Carolin
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Регенеранты и репаранты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетакаротен (Betacarotene)
Применение: Нарушение ночного зрения, вялозаживающие раны, псориаз, иммунодефицитные состояния, беременность, кормление грудью, гиповитаминоз A.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз A, алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, нарушение функций почек.
Побочные действия: Проявления гипервитаминоза A: головная боль, головокружение, слабость, тревожность, двоение в глазах, диспептические расстройства, кожные высыпания, сухость губ, боли в костях и суставах, анорексия, изъязвление кожи и слизистых оболочек.
Взаимодействие: Препараты кальция, холестирамин, минеральные масла, неомицин, витамин E уменьшают всасывание.
Способ применения и дозы: Дозы препарата и кратность приема зависят от заболевания.
Download Каролин (Carolin)
Латинское название: Nyolol
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40 Глаукома. H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. H40.8 Другая глаукома. H40.9 Глаукома неуточненная. H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата. Q15.0 Врожденная глаукома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тимолол (Timolol)
Применение: Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.).
Противопоказания: Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
Ограничения к применению: Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).
Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены др. антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Download Ниолол (Nyolol)
Латинское название: Solutio Natrii oxybutyratis 20% in ampullis
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Наркозные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия оксибат (Sodium oxybate)
Применение: Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома, неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.
Противопоказания: Гипокалиемия, миастения, поздние токсикозы беременности с артериальной гипертензией.
Побочные действия: Двигательное и речевое возбуждение (при выходе из наркоза), тошнота, рвота, нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении), судорожное подергивание конечностей и языка.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффекты анальгезирующих и наркозных препаратов.
Передозировка: Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, поддержание функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Способ применения и дозы: Для наркоза применяют в/в, в/м; в/в медленно (1–2 мл/мин) в течение 10–20 мин 50–120 мг/кг в 50–100 мл 5–40% раствора глюкозы или одномоментно 35–40 мг/кг в смеси с 4–6 мг/кг тиопентала-натрия в течение 1–2 мин, поддержание наркоза — дополнительно 40 мг/кг; вводный наркоз у детей — 100 мг/кг (в 30–50 мл 5% раствора глюкозы) в течение 5–10 мин частыми каплями. При операциях на сердце — 100 мг/кг, при гипоксических состояниях, шоке — 50–100 мг/кг, для стимуляции диуреза — 30–50 мг/кг (в/в медленно); акушерский наркоз: в/в медленно (в течение 10–15 мин) 50–60 мг/кг (в 20 мл 40% раствора глюкозы). В/м в дозе 120–150 мг/кг (мононаркоз), или 100 мг/кг (в сочетании с барбитуратами).
Download Натрия оксибутирата раствор 20% в ампулах (Solutio Natrii oxybutyratis 20% in ampullis)
Латинское название: Naltrexone hydrochloride
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Налтрексон (Naltrexone)
Применение: Алкогольная зависимость (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью после предварительно проведенной дезинтоксикации (как часть программы психологической и профессиональной реабилитации).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), опиоидная зависимость, положительный тест на наличие опиодов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, нарушения функции печени, головная боль, слабость, расстройство сна, тревожность, головокружение, депрессия, паранойя, галлюцинации, покраснение лица, бронхообструкция, ослабление потенции, озноб, заложенность носа, ринорея, кашель, затруднение дыхания, носовые кровотечения, флебиты, отеки, повышение АД, тахикардия, боли в суставах и мышцах, геморрой, тремор, акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.
Способ применения и дозы: Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.
Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции — назначить по 50 мг 1 раз в сутки. Альтернативные схемы лечения:
1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.
Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.
Меры предосторожности: Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
— при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
— в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
— при самостоятельном употреблении героина и др. наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
Download Налтрексон гидрохлорид (Naltrexone hydrochloride)
Латинское название: Ocacin
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. H01.0 Блефарит. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ломефлоксацин (Lomefloxacin)
Применение: Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит), ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез) и желчевыводящих путей, дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита), мягких тканей, раневые и ожоговые инфекции, гонорея, хламидиоз, туберкулез (комплексная терапия), остеомиелит, конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, холера (тяжелая форма), профилактика инфекции при трансуретральных хирургических вмешательствах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. состояния с предрасположенностью к судорогам, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский и подростковый возраст (в период формирования и роста скелета — до 18 лет).
Побочные действия: Тошнота, головная боль, головокружения, боли в эпигастральной области, при инстилляции — ощущение жжения в глазах, сухость во рту, приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, утомляемость, боли в спине и груди, недомогание, астения, озноб, отек лица, гриппоподобные симптомы, гипотензия, обморок, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные нарушения, миокардиопатия, отеки, флебит; судороги, кома, гиперкинезы, тремор, парестезии, диспепсия, рвота, метеоризм, запор/диарея, псевдомембранозный колит, дисфагия, кровотечения в ЖКТ, изменение цвета языка, боль и шум в ушах, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, лимфоаденопатия, жажда, подагра, гипокликемия, судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах, бессонница, нервозность, анорексия, беспокойство, депрессия, возбуждение, увеличение аппетита, у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит; диспноэ, респираторные инфекции, носовое кровотечение, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, извращение вкуса, дизурия, гематурия, затрудненное мочеиспускание, болезненный позыв на мочеиспускание, анурия, дисбактериоз и суперинфекция, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие: Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения), пробенецид — почечную экскрецию.
Способ применения и дозы: Внутрь; взрослым по 400 мг (до 600–800 мг) 1 раз в сутки. При нарушенной функции почек в первый день 400 мг, затем 200 мг в сутки. Доза и длительность курса зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, хронической гонорее, дизентерии, энтероколитах и тяжелой холере курс — 3–5 дней; остром остеомиелите, осложненных инфекциях мочевыводящих, желчевыводящих и дыхательных путей, инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах, брюшном тифе, сальмонеллезе — 10–14 дней; урогенитальном хламидиозе, туберкулезе — 20–28 дней; хроническом остеомиелите — 3–8 нед; микоплазменной инфекции — 2–3 нед; для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях — однократно за 2–8 ч до операции.
Меры предосторожности: В период лечения следует избегать солнечного света и использования УФ излучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить. Может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами. Для профилактики кандидоза одновременно с ломефлоксацином назначают нистатин или леворин. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
Download Окацин (Ocacin)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие в анамнезе ангионевротического отека при использовании ингибиторов АПФ, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при наличии аутоиммунного заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы); нарушении мозгового или коронарного кровообращения; тяжелой сердечной недостаточност;, аортальном и митральном стенозе; гипертрофической кардиомиопатии; сахарном диабете; обезвоживании организма; гипонатриемии; проведении диализных процедур; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; наличии пересаженной почки; нарушении функции печени и почек; детском возрасте (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): резкое понижение АД (особенно у пациентов с нарушением водно-солевого обмена, при лечении диуретиками), боль в грудной клетке, сердцебиение, бради- или тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, понижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейко- и/или нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в отдельных случаях — гемолитическая), эозинофилия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, обморок, депрессия, нарушение сна и/или равновесия, церебральный инсульт, парестезия, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, судороги.
Со стороны органов ЖКТ: глоссит, сухость во рту, диспепсия, рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны кожных покровов: кожные аллергические реакции, псориатические изменения кожи, сыпь, буллезный пемфигус, фотосенсибилизация, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (острая почечная недостаточность, протеинурия), отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, диспноэ, бронхоспазм, бронхит, синусит, ринит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.
Прочие: развитие инфекций, ангионевротический отек, гиперкалиемия, гипонатриемия, уратемия, гиперпротеинемия, повышение концентрации креатинина, билирубина и печеночных ферментов в сыворотке крови.
Взаимодействие: Эффект усиливают (аддитивное действие) др. гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли и др. калийсодержащие средства — увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза; аллопуринол и прокаинамид — нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию. Потенцирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС, уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками, повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия, ангионевротический отек.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, по 2–4 мг/сут в 1–2 приема, при необходимости увеличение доз следует проводить не ранее чем через 2–4 нед. Пациентам группы риска — в начальной дозе 1 мг/сут, при нарушении функций печени начинают с 0,5 мг утром, но не более 2 мг в сутки, на фоне гемодиализа — в начальной дозе 0,5 мг утром.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Для уменьшения риска симптоматической гипотензии за 1 нед до начала лечения следует отменить проводимую гипотензивную терапию, в т.ч. назначение диуретиков (или значительно уменьшить дозу последних) и скорректировать водно-электролитный баланс. Во время терапии необходимо контролировать АД, состав периферической крови (перед ее началом, первые 3–6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровень белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Трандолаприл (Trandolapril) (-)
Латинское название: Flucomycid SEDICO
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукомицид СЕДИКО (Flucomycid SEDICO)