Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Dalacin
Фармакологические группы: Линкозамиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клиндамицин (Clindamycin)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, скарлатина, дифтерия, синусит, отит, пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, бронхит), урогенитальной зоны (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление), кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта, острый и хронический остеомиелит, септицемия (прежде всего анаэробная), бактериальный эндокардит, угревая сыпь (наружно).
Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения.
Ограничения к применению: Выраженные нарушения функции печени и почек, грудной возраст (до 1 мес), беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, дисбактериоз (клостридиальный псевдомембранозный колит), аллергические реакции (крапивница, эритема). В месте инъекции раздражение, болезненность, инфильтраты и абсцессы, тромбофлебит. При быстром в/в введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов — стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника). Углубляет миорелаксацию, вызываемую н-холиноблокаторами. Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с антидиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
Способ применения и дозы: Внутрь, 150–450 мг через каждые 6–8 ч; детям — 8–25 мг/кг массы тела в сутки (в 3–4 приема). В/м или в/в капельно (со скоростью не более 30 мг/мин) 300 мг 2 раза в день, при тяжелых инфекциях — до 1,2–4,8 г/сут (2–4 введения), детям — 10–40 мг/кг/сут (3–4 введения). Наружно, гель наносят 2 раза в сутки. Вагинально, 1 аппликатор с кремом на ночь в течение 3 дней.
Download Далацин (Dalacin)
Применение: Рак яичников, герминогенные опухоли у мужчин и женщин, рак легкого мелкоклеточный и немелкоклеточный, злокачественные новообразования головы и шеи, рак шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, саркома мягких тканей, меланома.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, миелосупрессия.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек, слуха, клинические признаки кровотечения (в т.ч. из опухолевой ткани), асцит или экссудативный плеврит, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой (старше 65 лет) и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: изменение вкуса, анорексия, тошнота, рвота (65%), боль в животе (17%), запор и/или диарея (6%), желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени (тяжесть нарастает при метастатическом поражении), стоматит, воспаление слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия (6%), изменения со стороны нервной системы (5%), астения, судорожный синдром, в 1% — снижение остроты слуха, зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: тромбоцитопения ниже 100Ї109/л — 90%, ниже 50Ї109/л — 25%, лейкопения ниже 4Ї109/л — 67%, ниже 2Ї109/л — 15%, нейтропения ниже 2Ї109/л — 74%, ниже 1Ї109/л — 16%, анемия (уровень гемоглобина ниже 11 г/дл) — 71%, менее чем в 1% случаев — сердечная недостаточность, эмболия, цереброваскулярные нарушения; кровотечения и кровоизлияния, гипотензия.
Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция (3%), в 2% случаев аллергические реакции (сыпь, зуд и др.).
Со стороны обмена веществ: гипомагниемия (29%), изменение концентрации натрия (29%), гипокальциемия (22%), гипокалиемия (20%), повышение активности щелочной фосфатазы (24%), уровня АСТ (15%), мочевины (14%), креатинина (6%), общего билирубина (5%), снижение клиренса креатинина.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Усиливает (взаимно) нефротоксичность пропранолола, аминогликозидов, а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое, ототоксическое и миелусупрессивное действие. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Наблюдается перекрестная устойчивость с цисплатином, усиливает вызванное ранее данным препаратом нейротоксическое и ототоксическое действие (наблюдается у 30% больных). Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. В/в в виде инфузии, в течение 15–60 мин, по одной из схем: 1) 300–400 мг/м2 1 раз в 4 нед; 2) 100 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней с повторением курса каждые 4–5 нед; 3) 150 мг/м2 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем перерыв — 6 нед. Общая доза может быть рассчитана также по формуле: планируемая AUC x (скорость клубочковой фильтрации + 25). При предшествующем лечении миелосупрессивными препаратами, у больных с исходной гипофункцией костномозгового кроветворения, общем тяжелом состоянии дозы снижают на 20–25%.
При нарушении функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин) рекомендуемая доза карбоплатина составляет 250 мг/м2 при Cl креатинина 41–59 мл/мин и 200 мг/м2 при Cl креатинина 16–40 мл/мин.
В/в, в виде длительной инфузии (время колеблется от 1 до 24 ч), пациентам с повышенными факторами риска (опухоли яичка или метастазирующий рак молочной железы): 1200–2100 мг/м2 (с последующей трансплантацией костного мозга).
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры для диагностики и лечения возможных осложнений, в т.ч. купирование анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, билирубина, клиренса креатинина, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, концентрации калия, магния, натрия, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 4 нед (время восстановления функции костного мозга), количество тромбоцитов должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов 2Ї109/л. Максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается через 2–3 нед после введения. Восстановление до уровня, позволяющего введение очередной дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4 нед.
Необходима корректировка режима дозирования у больных старше 65 лет (на 10% увеличивается риск развития периферической нейропатии), у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в зависимости от клиренса креатинина) или при сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.
Тошнота и рвота развиваются через 6–12 ч после введения препарата и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Развитие аллергических реакций наблюдается в течение нескольких минут после введения. Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — следует немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, разбавляя содержимое флакона стерильной водой для инъекций, 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (до концентрации не выше 0,5 мг/мл). Приготовленные растворы устойчивы при комнатной температуре в течение 8 ч, в холодильнике — в течение 24 ч; хранить в защищенном от света месте.
Download Карбоплатин (Carboplatin) (-)
Латинское название: Otrivin
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. J00 Острый назофарингит [насморк]. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J04 Острый ларингит и трахеит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R60.0 Локализованный отек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ксилометазолин (Xylometazoline)
Применение: Острый аллергический ринит, поллиноз, синусит, средний отит (для уменьшения отека слизистой носоглотки); подготовка пациента к диагностическим процедурам в носовых ходах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипертиреоз, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (рекомендуется приостановить грудное вскармливание).
Побочные действия: При частом или длительном применении — раздражение слизистой, жжение, покалывание, чихание, сухость, гиперсекреция. Редко — отек слизистой оболочки носа, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, повышение АД, головная боль, рвота, расстройство сна, нарушения зрения. При длительном применении высоких доз — депрессия.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.
Передозировка: Проявляется усилением побочных эффектов.
Способ применения и дозы: Интраназально. Взрослым и детям старше 6 лет — по 2–3 капли 1% раствора или одно впрыскивание из распылителя в каждую ноздрю 4 раза в день (как правило), грудным детям до 6 лет — по 1–2 капли 0,5% раствора в каждую ноздрю 1 или 2 (не более 3) раза в день; назальный гель (только для взрослых и детей старше 7 лет) — 3–4 раза в день (последний раз — незадолго до сна) закладывают небольшое количество геля как можно глубже в каждую ноздрю.
Особые указания: Аэрозоль применяют у детей до 3 лет. Капли в нос с концентрацией активного вещества 1 мг/мл детям до 2 лет назначаются только врачом. Не следует использовать в течение длительного времени (например, при хроническом рините). При простудных заболеваниях, в случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля.
Download Отривин (Otrivin)
Латинское название: Omeprazolum-FPO
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. D44 Новообразование неопределенного или неизвестного характера эндокринных желез. D47.0 Гистиоцитарные и тучноклеточные опухоли неопределенного или неизвестного характера. E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства. Y45.3 Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства [NSAID]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Омепразол (Omeprazole)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Взаимодействие: Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг. При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания: Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
Download Омепразол-ФПО (Omeprazolum-FPO)
Латинское название: PASK
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Нефрит, амилоидоз, гепатиты, цирроз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, декомпенсированный порок сердца, тромбофлебиты, нарушение свертываемости крови.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, гипотиреоз, сахарный диабет, гепатит, кристаллурия, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с др. противотуберкулезными препаратами.
Способ применения и дозы: Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия, взрослым — по 3–4 г 3 раза в сутки, детям — по 0,2 г/кг в сутки в 3–4 приема (суточная доза не более 10 г).
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность у больных с умеренно выраженной патологией ЖКТ. При лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов.
Download ПАСК (PASK)
Латинское название: Relium
Фармакологические группы: Анксиолитики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Релиум (Relium)
Применение: Множественная миелома, семинома яичка (особенно при наличии метастазов), рак яичников, молочной железы, ретикулосаркома, злокачественная ангиоэндотелиома, саркома Юинга. В комбинации с демекольцином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.
Противопоказания: Терминальные стадии заболеваний, кахексия, выраженная анемия, лейкопения (ниже 4Ї109/л), тромбоцитопения (ниже 150Ї109/л), тяжелые поражения печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Побочные действия: Угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов, в крови.
При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина хлорпромазин (0,025 г внутрь), перфеназин или другие противорвотные средства.
При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).
Передозировка: При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2Ї109/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять бензилпенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитарную и тромбоцитарную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают в/м натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) и в/в, вводят также в полости.
Внутрь или в/в назначают один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60–70 кг составляет 0,04–0,05 г (40–50 мг); для больных с массой тела 50 кг и менее, а также детям — из расчета 0,5–0,7 мг/кг. В первые 2 приема дают по 0,05 г, затем — по 0,03 г. Курс лечения продолжается 4–7 нед.
При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости: в брюшную полость вводят от 0,04 до 0,1 г, растворенных в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость 0,02–0,08 г, растворенных в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.
До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60–70 мл 1% раствора прокаина, после чего, не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят через иглу диаметром 0,3–0,5 мм свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4–5 инъекций. Часто через 2–3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции, однако, продолжают. Всего на курс применяют 0,16–0,2 г (160–200 мг) сарколизина.
Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25–40 мг на 1 см3 тканей перфузируемой области.
Меры предосторожности: Если после приема 0,1–0,15 г эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.
В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до (2,5–3)Ї109/л, а также при выраженной тромбоцитопении (ниже 100Ї109/л). В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина.
После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1–2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1–2 раза в неделю по 100–125 мл).
Еcли больному проводилась лучeвaя теpaпия, то capколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.
Особые указания: Для получения раствора вводят во флакон 10–20 мл изотонического раствор натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде от +60 до +70 °C.
Download Сарколизин (Sarcolysin) (-)
Латинское название: Massa suppositoriosa «Tramal»
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамал свечная масса (Massa suppositoriosa «Tramal»)
Латинское название: Phenibut
Фармакологические группы: Анксиолитики. Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F40.2 Специфические (изолированные) фобии. F41 Другие тревожные расстройства. F41.1 Генерализованное тревожное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F95 Тики. F98.0 Энурез неорганической природы. F98.5 Заикание [запинание]. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. H81.0 Болезнь Меньера. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. R53 Недомогание и утомляемость. T75.3 Укачивание при движении. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Gamma-amino-beta-phenylbutirate hydrochloride)
Применение: Астенический синдром, тревожно-невротические состояния (беспокойство, тревога, страх), невроз навязчивых состояний, нарушение сна, психопатия, премедикация перед хирургическими вмешательствами, отогенный лабиринтит, вестибулярные нарушения инфекционного, сосудистого и травматического генеза, в т.ч. болезнь Меньера, головокружение, алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии), профилактика укачивания при кинетозах; у детей — заикание, тики, энурез.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.
Побочные действия: Сонливость, тошнота (при первых приемах), аллергические реакции, гепатотоксичность (при длительном приеме больших доз — 7–14 г).
Взаимодействие: Усиливает и удлиняет эффект снотворных и противопаркинсонических средств, нейролептиков и наркотических анальгетиков.
Передозировка: Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, артериальная гипотензия, нарушение функции почек.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым — по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки, при необходимости — до 2,5 г/сут, курс 2–3 недели. Пациентам старше 60 лет — не более 0,5 г на прием. Детям до 8 лет — по 0,05–0,01 г, 8–14 лет — по 0,25 г 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза: взрослым — 0,75 г, пожилым пациентам — 0,5 г, детям до 8 лет — 0,15 г, 8–14 лет — 0,25 г. Купирование алкогольного абстинентного синдрома: в первые дни лечения по 0,25–0,5 г 3 раза в дневное время и 0,75 на ночь, с постепенным снижением дозы до стандартной для взрослых. Отогенный лабиринтит и болезнь Меньера в период обострения: по 0,75 г 3–4 раза в сутки в течение 5–7 дней, далее при снижении выраженности вестибулярных расстройств по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 0,25 г в сутки в течение 5 дней. При легком течении заболеваний — по 0,25 г 2 раза в сутки в течение 5–7 дней и далее 1 раз в сутки в течение 7–10 дней. Головокружение при дисфункции вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза: 0,25 г 3 раза в сутки 12 дней. Профилактика укачивания: 0,25–0,5 г однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия.
Меры предосторожности: При длительном применении необходим контроль показателей функции печени и периферической крови.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Малоэффективен после наступления выраженных явлений укачивания (рвота, головокружение и др.).
Download Фенибут (Phenibut)
Латинское название: Elocom S
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды. Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): L40 Псориаз
Состав и форма выпуска: 1 г мази содержит мометазона фуроата 1 мг (0,1%) и салициловой кислоты 50 мг (5%); в тубах по 15 или 45 г, в коробке 1 туба.
Вспомогательные вещества: смягчающая основа мази, содержащая гексиленгликоль, очищенную воду, пропиленгликольстеарат, белый воск и белый вазелин.
Характеристика: Однородная мазь белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное местное, противозудное, сосудосуживающее, кератолитическое.
Мометазона фуроат обладает противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. Механизм действия, по-видимому, связан с индуцированием выделения белков, ингибирующих фосфолипазу A2 и известных под общим названием липокортины. Эти белки, предполагается, контролируют биосинтез таких сильнодействующих медиаторов воспаления, как ПГ и ЛТ, путем торможения высвобождения их общего предшественника — арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота выделяется из мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы A2.
В опытах in vitro показано, что мометазона фуроат — это мощный ингибитор синтеза трех цитокинов, участвующих в зарождении и поддержании воспалительного процесса — интерлейкина?1, интерлейкина?6 и альфа-фактора некроза опухолей.
Салициловая кислота вызывает отшелушивание рогового слоя кожи и в то же время не приводит к качественным или количественным изменениям в структуре жизнеспособного эпидермиса. Механизм ее действия объясняют растворением межклеточного связующего вещества.
Фармакокинетика: Всасывание. После однократного местного нанесения мази, содержащей 3 H-мометазона фуроат (0,1%) в комбинации с салициловой кислотой (5%), на 12 ч без окклюзионной повязки на повреждения, вызванные псориазом, было обнаружено системное поглощение примерно 1,5% примененной дозы. Среднее содержание салициловой кислоты в плазме составляло 0,0908 мг/дл. Системные токсические реакции на присутствие салициловой кислоты обычно связывают со значительно более высокими уровнями в плазме (30–40 мг/дл).
Опыты по стимулированию с помощью косинтропина показали, что мазь Элоком С не вызывала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы после применения в течение 3 нед в виде ежедневного двухкратного нанесения без окклюзионной повязки. Минимальное воздействие на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему было обнаружено, когда мазь Элоком С наносили в количестве до 7,5 г 2 раза в сутки (суммарная суточная доза составляла 15 г) в течение 7 дней на участки кожи, составлявшие до 30% всей поверхности тела; при этом у одного пациента содержание кортизола в плазме было в одном из измерений ниже нормы, но возвратилось к обычному уровню при продолжении терапии.
После нанесения мази Элоком С 2 раза в сутки без окклюзионной повязки в течение 3 нед содержание салицилата в плазме было ниже 5 мг/дл, что находилось на пределе обнаружения и выходило за нижний уровень нормального диапазона концентраций салицилата (15–30 мг/дл).
Распределение. Вследствие того, что мометазона фуроат всасывается в пренебрежительно малых количествах после нанесения на кожу, фармакокинетику препарата изучали в исследовании, в котором данное вещество вводили в/в в виде раствора с концентрацией 1 мг/мл. Кажущийся объем распределения составил 917 л, что указывало на равномерное распределение поглощенного мометазона фуроата по всему организму. В плазме человека количество связанного мометазона фуроата превышало 99%.
Метаболизм. После всасывания мометазона фуроат быстро метаболизируется с образованием разнообразных метаболитов, являющихся более полярными соединениями, чем исходное вещество. Считается, что из-за полярности эти метаболиты не обладают фармакологической активностью. Образования основного метаболита не обнаружено. После в/в введения суммарный клиренс мометазона фуроата составлял 976 мл/мл, что дополнительно свидетельствует о быстром метаболизме.
Основные метаболиты салициловой кислоты, количественно определенные в плазме после местного применения препарата, — гентизиновая кислота (Cmax = 0,00127 мг/дл через 24 ч) и салицилуровая кислота (Cmax = 0,0171 мг/дл через 3,3 ч).
Выведение из организма. После однократного местного применения (12 ч) мази, содержащей 3 H-мометазона фуроат (0,1%) в комбинации с салициловой кислотой (5%), на пациентах, страдающих псориазом, примерно 0,36 и 1,11% радиоактивности было обнаружено соответственно в моче и кале после сбора в течение 5 дней. В этом же случае эффективный T1/2 салициловой кислоты составил 2,8 ч.
Показания: Снятие воспалительных проявлений и гиперкератоза при хроническом обычном псориазе в умеренной и сильной формах.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к мометазона фуроату, салициловой кислоте и другим компонентам препарата), бактериальные, вирусные (вирус простого герпеса, ветряной оспы, опоясывающего лишая), грибковые инфекции кожи, розовые угри, периоральный дерматит, поствакцинальные реакции, туберкулез, сифилис.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только при условии, что потенциальный положительный эффект оправдывает возможный риск для плода.
Нет сведений о том, что местное применение глюкокортикостероидов или салициловой кислоты может привести к значительному системному поглощению и выделению в обнаруживаемых количествах в грудное молоко. Тем не менее следует проявлять осторожность при назначении мази Элоком С кормящим женщинам.
Побочные действия: В целом препарат при нанесении 2 раза в сутки хорошо переносился пациентами, страдающими обычным псориазом в умеренной и сильной формах. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением было слабое или умеренное жжение на месте нанесения мази (4%). Зуд наблюдался у 2% пациентов. Иногда были сообщения об атрофии кожи или шелушении в слабой или умеренной формах.
Из числа отмеченных нежелательных явлений при применении местных глюкокортикостероидов можно упомянуть следующие: раздражение, мацерация кожи, сухость кожи, фолликулит, угревидная сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, появление атрофических полос кожи, потница, вторичные инфекции, гипертрихоз. Не обнаружено воздействия препарата на способность управлять автомобилем и работой других механических устройств.
Взаимодействие: По опубликованным данным салициловая кислота может изменять эффект толбутамида, метотрексата, гепарина, пиразинамида, средств, способствующих выведению мочевой кислоты, непрямых антикоагулянтов типа кумарина. Другие глюкокортикостероиды и сульфат аммония могут воздействовать на содержание салициловой кислоты в плазме.
Передозировка: Продолжительное применение местных глюкокортикостероидов в избыточных количествах может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и к вторичной недостаточности надпочечников. При наблюдении признаков подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует прекратить применение мази или уменьшить частоту нанесений.
При признаках токсичности, вызванных салициловой кислотой, применение мази следует прекратить. Для стимулирования вывода салицилатов с мочой рекомендуется дополнительное введение жидкости. При необходимости можно назначать пероральное или в/в введение бикарбоната натрия и солей калия.
Способ применения и дозы: Местно, наносят тонкий слой мази на пораженные участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером); максимальная суточная доза — 15 г.
Меры предосторожности: Не имеется сведений о безопасности и эффективности применения препарата у детей моложе 12 лет. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Как и для других глюкокортикостероидов, необходимо принимать соответствующие меры предосторожности в случае применения мази на большие участки кожи или предполагаемого длительного использования (данное предупреждение особенно важно в педиатрии из-за возможно более высокой чувствительности детей к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и проявлению синдрома Кушинга, вызываемых глюкокортикостероидами).
Не рекомендуется использовать препарат с окклюзионными повязками, включая подгузники и пластиковые трусы. Мазь Элоком С не предназначена для нанесения на лицо или в области паха и подмышечных впадин, а также для использования в офтальмологии.
Длительная терапия с применением глюкокортикостероидов может оказать воздействие на рост и развитие детей, поэтому дети должны получать минимальное количество глюкокортикостероидов, необходимое для достижения эффекта.
В случае раздражения, в т.ч. излишней сухости кожи, следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
При развитии сопутствующей кожной инфекции следует использовать необходимое противогрибковое или антибактериальное средство. Если положительный ответ на лечение не достигается быстро, применение мази Элоком С следует прервать до устранения инфекции.
Необходимо оценить соотношение риска и ожидаемого эффекта от применения препарата при наличии следующих заболеваний: сахарный диабет, поражение или воспаление периферических сосудов, раздражение или инфекции кожи.
Глюкокортикостероиды могут вызвать изменение внешнего вида пораженных участков кожи, что затрудняет постановку правильного диагноза и приводит к замедлению выздо
Download Элоком С (Elocom S)