Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Alpisarinum
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B00.0 Герпетическая экзема. B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит. B01 Ветряная оспа [varicella]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B25 Цитомегаловирусная болезнь
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Алпизарин (Alpisarin)
Применение: Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex, Herpes zoster и Varicella zoster: генитальный герпес, простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай, герпетиформная экзема Капоши, красный плоский лишай, бородавки, остроконечные кондиломы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым и детям старше 12 лет по 0,1–0,2 г 3–4 раза в сутки в течение 5–10 дней; детям 6–12 лет — по 0,1 г 2–3 раза в сутки; детям 1–6 лет — по 0,05–0,1 г 2–3 раза в сутки.
Местно, 5% мазь наносят на пораженные участки кожи без повязки 2–3 раза в сутки. 2% мазь — на слизистые оболочки. Курс лечения — 10–30 дней. При необходимости курс повторяют.
Острая и рецидивирующая форма простого герпеса экстрагенитальной локализации при единичных высыпаниях — наносят на очаг поражения 2–3 раза в сутки в течение 3–5 сут. В случае распространения высыпаний, а также при наличии лихорадки, лимфаденопатии — внутрь и в виде мази в течение 5–14 дней.
Герпетиформная экзема Капоши — в комплексной терапии в течение 7–21 сут. Генитальный герпес — 2% мазь наносят на пораженные участки 4–6 раз в сутки в течение 7–10 дней, при рецидивирующем течении заболевания — дополнительно внутрь в течение 5–14 сут.
Вирусные заболевания слизистой оболочки полости рта — назначают внутрь и одновременно наносят на пораженные участки 2% мазь в течение 5–15 сут, эрозивно-язвенная форма красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта — в течение 2–4 нед.
Заболевания, вызванные Varicella zoster — комбинированная терапия, включающая пероральный прием и местное применение 2% (детям) и 5% (взрослым) мази на пораженный очаг в течение 5–21 дней. Профилактика рецидивов — пероральный курс через 1 мес после окончания лечения и затем в межрецидивные периоды курсами по 10–14 дней.
Download Алпизарин (Alpisarinum)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, кормление грудью (на период лечения необходим отказ от грудного вскармливания), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, заложенность носа, бронхоспастические реакции, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.
Взаимодействие: При применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию. Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.
Передозировка: Симптомы: выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 ударов в мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции.
Лечение: кардиотоники, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек.
Способ применения и дозы: Внутрь. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 раз в сутки (начальная доза в первые 2 суток может составлять 12,5 мг), при стенокардии — по 25–50 мг 2 раза/сутки, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 раза/сутки (максимально — до 100 мг/сут).
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипогликемии), недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным подбором их до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.
Download Карведилол (Carvedilol) (-)
Применение: Острый подагрический приступ, профилактика рецидива острых подагрических атак, особенно в первые 2 года после начала приема гипоурикемических средств, системная склеродермия, амилоидоз, болезнь Бехчета, семейная средиземноморская лихорадка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, поражения ЖКТ, костного мозга, нейтропения, нарушения функции печени и почек, сердечно-сосудистая патология, гнойные инфекции, алкоголизм, беременность, пожилой возраст.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея и др.), возникающие при приеме внутрь высоких доз, миелосупрессия (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения — как правило, при длительном лечении), временная алопеция, печеночная недостаточность, повышение уровня щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы, нарушение функции почек, депрессия, миопатия, периферические невриты, обратимая аспермия, синдром мальабсорбции, проявляющийся, в частности, дефицитом витамина B12, кожные аллергические реакции, местное раздражение при в/в введении и экстравазации — резкая боль, некроз.
Взаимодействие: Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств. Нарушает всасывание витамина B12. НПВС и др. препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боли в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация с гипотонией и гиповолемическим шоком, снижение сократимости миокарда и подъем сегмента ST на ЭКГ, гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярного повреждения, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.
Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы контроль за проходимостью дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий.
Способ применения и дозы: Внутрь. При острых приступах подагры и воспалительных процессах: в 1-й день — 1 мг 3 раза в сутки (утром, днем и вечером), на 2-й и 3-й день — по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), на 4-й и в последующие дни — по 1 мг в сутки (вечером). По 2-й схеме: начальная доза — 1 мг, затем — 0,5–1,5 мг с интервалом 1–2 ч до исчезновения боли. Максимальная суточная доза — 6 мг. Для профилактики приступов подагры — 1 мг вечером; курс — 3 мес. При периодической болезни, осложненной амилоидозом, — длительно (до 5 лет и более) по 1–1,5 мг в сутки
Меры предосторожности: При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При уровне лейкоцитов ниже 3х109 /л и тромбоцитов ниже 100х109 /л прием прекращают до восстановления картины крови. Лечение необходимо проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, периодически исследовать кал на скрытую кровь.
Особые указания: Возможны ложноположительные реакции мочи на гемоглобин и эритроциты.
Download Колхицин (Colchicine) (-)
Применение: Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, различные психотические состояния, психомоторное возбуждение при психозах, агрессивности, расстройства сна.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы, алкогольные и токсические психозы, миастения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Тяжелые заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония кишечника, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.
Побочные действия: Мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, иногда гиперсаливация, парез аккомодации, тахикардия, снижение АД и головокружение (ортостатическая гипотензия), уплощение зубца Т на ЭКГ, гипертермия центрального генеза, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит, пиодермия), гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).
Взаимодействие: Усиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя, влияние на ЦНС антигистаминных препаратов, ослабляет — леводопы (и др. дофаминомиметиков). Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гель-структурных антацидов и холестирамина.
Способ применения и дозы: Внутрь (гранулы из одноразового пакета разводят в 5–10 мл воды), после еды — по 50–200 мг 2–3 раза в день, суточная доза для взрослых: начальная — 150–300 мг, средняя — 200–400 мг, высшая — 600 мг. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25–200 мг. Разовая доза для детей 6–8 лет — 5–10 мг, 8–15 лет — 10–20 мг, суточная доза для детей 6–8 лет — 15–30 мг, 8–15 лет — 30–60 мг, ее делят на 2–3 приема; высшая суточная доза для детей — 100 мг.
Меры предосторожности: Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции. Необходим периодический (вначале еженедельный, а затем каждые 3–4 мес) контроль за картиной крови — при появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.
Download Клозапин (Clozapine) (-)
Латинское название: Tabulettae Methyluracili 0,5 g
Фармакологические группы: Анаболики. Регенеранты и репаранты. Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D70 Агранулоцитоз. D72.8.0 Лейкопения. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K86 Другие болезни поджелудочной железы. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L58 Радиационный дерматит лучевой. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. N30 Цистит. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилурацил (Methyluracil)
Применение: Таблетки: лейкопения, агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, интоксикация бензолом, лучевые поражения.
Мазь: раны, ожоги, трофические язвы.
Суппозитории: ректиты, сигмоидиты, язвенные колиты.
Противопоказания: Гемобластозы, лейкемическая форма лейкоза, миелолейкоз, лимфогранулематоз.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, аллергические реакции. При введении суппозитория — кратковременное легкое жжение.
Способ применения и дозы: Внутрь: во время или после еды — по 0,5 г 4 раза в день (при необходимости до 6 раз в сутки); детям 3–8 лет — 0,25 г, старше 8 лет — по 0,25–0,5 г 3 раза в день. Курс при заболеваниях ЖКТ — 30–40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным.
Ректально: по 1–4 свечи в день взрослым.
Местно: мазь наносят на поврежденные участки ежедневно по 5–10 г.
Особые указания: Целесообразно применять только при легких формах лейкопении.
Download Метилурацила таблетки 0,5 г (Tabulettae Methyluracili 0,5 g)
Латинское название: Oftan Catachrom
Фармакологические группы: Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты
Состав и форма выпуска:
| Капли глазные | 1 мл |
| цитохром C | 0,675 мг |
| аденозин | 2 мг |
| никотинамид | 20 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,04 мг; натрия сукцинат гексагидрат; сорбит; натрия фосфат двузамещенный 2-водный; натрия фосфат однозамещенный 2-водный; вода для инъекций |
в пластиковых флаконах-капельницах по 10 мл; в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор красного цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат, улучшающий энергетический обмен хрусталика, стимулятор регенерации тканей.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, питающее, противовоспалительное.
Фармакокинетика: При местном применении цитохром С не всасывается в кровь, в организме метаболизируется полностью. В разрушении цитохрома С участвуют те же метаболические пути, что и в разрушении аминокислот, а гем расщепляется (биотрансформируется) до билирубина, который выводится с желчью. Аденозин свободно проходит в роговицу и распространяется по всем тканям; Т1/2 аденозина из плазмы составляет меньше одной минуты, метаболизируется практически во всех тканях с образованием инозина, ксантина и урата, свободно выводящихся с мочой. Рибоза метаболизируется до глицеральдегид−3-фосфата, затем до пирувата и сгорает в цикле Кребса. Никотинамид быстро абсорбируется и частично метаболизируется до никотиновой кислоты. Оба эти соединения превращаются в N-метилникотинамид, который в дальнейшем распадается в печени. Метаболиты и неизмененный никотинамид экскретируется мочой.
Фармакодинамика: Цитохром С играет важную роль в биохимическом процессе редукции окисления в тканях глазного яблока. Натрия сукцинат — активатор метаболизма и дыхания клетки. Аденозин — предшественник АТФ, принимает участие в метаболических реакциях хрусталика. Никотинамид стимулирует синтез никотинамидадениннуклеотида (НАД), кофактора дегидрогеназ.
Показания: Катаракта различного генеза; профилактика развития катаракты.
Противопоказания: Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, грудном вскармливании и у детей нет. Возможно применение для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Побочные действия: Местные: кратковременное жжение и пощипывание глаз. Аллергическая реакция со стороны конъюнктивы, контактный дерматит.
Системные эффекты наблюдаются крайне редко. Тошнота, артериальная гипотония, головокружение и одышка (кратковременные). Никотиновая кислота обладает сосудорасширяющим действием и может вызывать приливы, ощущение жара, обмороки и чувство пульсации в висках.
Взаимодействие: Не выявлено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Передозировка: Нет данных о передозировке препарата.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально. По 1–2 капли в конъюнктивальный мешок, 3 раза в день.
Меры предосторожности: Возможно применение для лечения детей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.
Контактные линзы перед закапыванием препарата следует удалить и вновь установить спустя 15 минут.
Особые указания: Срок годности после вскрытия флакона 1 ме
Download Офтан Катахром (Oftan Catachrom)
Латинское название: Oxytocinum syntheticum
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Утеротоники
Нозологическая классификация (МКБ-10): N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O04 Медицинский аборт. O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности. O80-O84 Родоразрешение. O90 Осложнения в послеродовом периоде, не классифицированные в других рубриках. O92.4 Гипогалактия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Окситоцин (Oxytocin)
Применение: Возбуждение родовой деятельности при переношенной беременности, стимуляция родовой деятельности при преждевременном отхождении околоплодных вод, при первичной или вторичной родовой слабости; кесарево сечение (во время проведения операции); ведение родов в тазовом предлежании, гипотония или атония матки после родов, аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), лактостаз в раннем послеродовом периоде, болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дистресс плода, частичное предлежание плаценты, преждевременные роды, несоответствие между размерами головки плода и тазом роженицы, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесаревого сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, случаи маточного сепсиса, инвазивная карцинома шейки матки, повышение АД, почечная недостаточность.
Побочные действия: Тошнота, рвота, аритмия, в т.ч. у плода, брадикардия (у матери и плода), гипертензия и субарахноидальное кровотечение или гипотензия и шок, задержка воды (при длительном в/в введении), аллергические реакции, бронхоспазм.
Взаимодействие: Галотан и циклопропан увеличивают риск развития побочных явлений.
Передозировка: Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.
Способ применения и дозы: В/м, в/в (одноразовая инъекция, капельно), в стенку или влагалищную часть шейки матки; интраназально.
При родовозбуждении: в/м — по 1 МЕ с интервалом 30–60 мин (в зависимости от реакции матки; более целесообразно — в/в капельно (10–30 капель/мин) — по 1–3 МЕ в 300–500 мл 5% раствора глюкозы (под контролем частоты маточных сокращений и сердцебиений плода) до окончания родов и после отделения последа.
Для стимуляции родов: в/м по 0,5–1 МЕ с интервалом 30–60 мин или в/в капельно (как для родовозбуждения), в зависимости от акушерской ситуации (открытие маточного зева и др.). При родах в тазовом предлежании — по 2–5 МЕ; при гипотонии и атонии матки в/в — по 5–10 МЕ в 10–20 мл 40% раствора глюкозы.
Для стимуляции лактации: в/м или интраназально (с помощью пипетки) — по 0,5 МЕ за 5 мин до кормления; при предменструальном синдроме — интраназально, с 20-го дня цикла до 1 дня менструации.
Меры предосторожности: С осторожностью вводят больным, получающим симпатомиметики. При в/в инъекции необходимо постоянное наблюдение.
Download Окситоцин синтетический (Oxytocinum syntheticum)
Применение: Артериальная гипертензия, гипертонические кризы, стенокардия, аритмия, глаукома (открыто- и закрытоугольная, вторичная).
Противопоказания: Синусовая брадикардия, AV блокада, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый).
Побочные действия: Головокружение, слабость, тошнота, брадикардия, гипотония, головная боль, боли в эпигастральной области.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, инстилляции в конъюнктивальный мешок.
Для антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической терапии: 10 мг 3–4 раза в день с постепенным увеличением на 10–20 мг в сутки до 80–240 мг.
При гипертонических кризах: в/в 1–2 мл 1% раствора в течение 1 мин, возможно повторно каждые 5 мин до достижения эффекта (всего не более 10 мл 1% раствора — 100 мг). При в/в капельном введении 5 мл 1% раствора (содержимое ампулы) растворяют в 200 мл изотонического раствора 0,9% NaCl или в 5% растворе глюкозы и вводят со скоростью 0,5 мг (2 мл) в минуту до получения положительной реакции.
При глаукоме: по 1–2 капли 1% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок утром и вечером, при недостаточном эффекте используют 2% раствор (можно сочетать с каплями пилокарпина и/или клофелина).
Download Проксодолол (Proxodolol) (-)
Применение: Инфекционно-воспалительные заболевания органов мочеполовой системы, вызванные Trichomonas vaginalis, лямблиоз, амебиаз, кандидоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая и хроническая печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст, изменение лейкоцитарного состава крови в анамнезе, невозможность отказа от приема алкоголя на время лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется во время беременности (данные о потенциальной тератогенности и эмбриотоксичности у человека отсутствуют) и в период кормления грудью.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: редко — диспептические явления (тошнота, тяжесть в эпигастрии, отсутствие аппетита).
Взаимодействие: Несовместим с алкоголем и спиртосодержащими лекарственными средствами.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, по 250 мг утром и вечером в течение 4 дней.
Меры предосторожности: Во время лечения следует избегать употребления алкогольсодержащих напитков и лекарств. После проведения нескольких курсов терапии рекомендуется контроль клинического анализа крови. При наличии в анамнезе указаний на изменение лейкоцитарного состава крови лечение проводят с осторожностью (под контролем клинического анализа крови). При трихомониазе необходимо одновременное лечение полового партнера.
Особые указания: В связи с возможным проникновением в глазную жидкость, во время лечения рекомендуется воздерживаться от использования контактных линз. Возможно окрашивание склер и мочи в желтый цвет.
Download Тенонитрозол (Tenonitrozole) (-)
Латинское название: Flucostat
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флюкостат (Flucostat)