Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Balarpan
Фармакологические группы: Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H16 Кератит. H16.2 Кератоконъюнктивит. S05 Травма глаза и глазницы. T26 Термические и химические ожоги, ограниченные областью глаза и его придаточного аппарата
Состав и форма выпуска: 1 флакон с 10 мл глазных капель содержит 0,01% нативных сульфатированных гликозаминогликанов; в коробке 1 флакон в комплекте с капельницей.
Характеристика: Бесцветный, прозрачный, без запаха раствор.
Фармакологическое действие: Репаративное. Стимуляция репарации роговицы.
Показания: Кератотомии, кератопластика, кератомелез, бельмо, ожоги роговицы, эпителиально-эндотелиальная дистрофия роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты.
Противопоказания: Не обнаружено.
Побочные действия: Нет.
Взаимодействие: Совместим с антибиотиками.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально, при повреждениях роговицы, включая операционные по 1–2 капли 3–6 раз в сутки в течение 7 дней, при кератите, кератоконъюнктивите, сухости роговицы — по 1–2 капли 3–4 раза в сутки в течение 1 мес; при коррекции зрения контактными линзами — по 2 капли 2 раза в сутки (утром и вечером, после снятия линз) в каждый глаз в первые 3 сут, при длительном ношении контактных линз — по 1–2 капли утром и вечером в каждый глаз в течение периода пользования контактными линзами; при инволюционных изменениях в роговице по 1–2 капли утром и вечером в каждый глаз.
Download Баларпан (Balarpan)
Латинское название: Carotinocaps
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Регенеранты и репаранты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетакаротен (Betacarotene)
Применение: Нарушение ночного зрения, вялозаживающие раны, псориаз, иммунодефицитные состояния, беременность, кормление грудью, гиповитаминоз A.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз A, алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, нарушение функций почек.
Побочные действия: Проявления гипервитаминоза A: головная боль, головокружение, слабость, тревожность, двоение в глазах, диспептические расстройства, кожные высыпания, сухость губ, боли в костях и суставах, анорексия, изъязвление кожи и слизистых оболочек.
Взаимодействие: Препараты кальция, холестирамин, минеральные масла, неомицин, витамин E уменьшают всасывание.
Способ применения и дозы: Дозы препарата и кратность приема зависят от заболевания.
Download Каротинокапс (Carotinocaps)
Применение: Наркоз: вводный, при кратковременных хирургических, диагностических и терапевтических процедурах, сопровождающихся минимальными болевыми ощущениями, при длительных хирургических операциях (в комбинации с наркотическими анальгетиками и ингаляционными анестетиками).
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, заболевания сердечно-сосудистой системы, порфирия, детский возраст, беременность и кормление грудью (после применения метогекситала грудное вскармливание необходимо прекратить на несколько дней).
Побочные действия: Тромбофлебит, подергивание скелетных мышц, гипотония, диспноэ, апноэ, ларингоспазм, бронхоспазм, ринит, икота, головная боль, сонливость в послеоперационном периоде, беспокойство, тревожность, слюнотечение, тошнота, рвота, боль в животе, аллергические реакции (гиперемия, зуд, крапивница, анафилаксия), боль в месте инъекции.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект средств, угнетающих ЦНС. Изменяет абсорбцию и выведение дифенина, галотана, антикоагулянтов, глюкокортикоидов, этанола, растворов, содержащих пропиленгликоль.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС и дыхания, судороги, электролитный дисбаланс, гипотония, снижение ОПСС, отек легких, остановка сердца.
Лечение: интубация и ИВЛ, инфузия плазмозаменителей, введение вазопрессорных средств и кардиотоников; при развитии судорог — дифенин в/в, в случае неэффективности — диазепам или общий наркоз и миорелаксанты.
Способ применения и дозы: В/в струйно — 1% раствор, капельно — 0,2% раствор. Для вводного наркоза — 1% раствор (со скоростью 1 мл/5 с). Доза для вводного наркоза длительностью 5–7 мин — 50–120 мг (в среднем около 70 мг). Средняя доза для взрослых — 1–1,5 мг/кг. Для поддержания наркоза можно применять струйное введение 1% раствора в разовой дозе — 20–40 мг (2–4 мл 1% раствора) каждые 4–7 мин. Для непрерывной капельной инфузии — 0,2% раствор со средней скоростью 3 мл/мин (1 капля/с).
Меры предосторожности: Не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами.
Download Метогекситал (Methohexital) (-)
Латинское название: Nimegesic
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K08.8.0 Боль зубная. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M14.8 Артропатия при других уточненных болезнях, классифицированных в других рубриках. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8.0 Синдром воспалительный. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14 Травма неуточненной локализации. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нимесулид (Nimesulide)
Применение: Остеоартрит (в т.ч. ревматоидный артрит), остеоартроз, бурсит, тендинит, боль и воспалительные процессы (в т.ч. при травмах, в послеоперационном периоде, гинекологических и инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), острое кровотечение в ЖКТ, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, выраженные нарушения функции печени и почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, изжога, боль в желудке, дегтеобразный стул, мелена.
Со стороны кожных покровов: редко — петехии, пурпура.
Со стороны мочеполовой системы: редко — олигурия.
Аллергические реакции: экзантема, эритема, крапивница.
Взаимодействие: Может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (при одновременном назначении гидантоина и сульфаниламидов необходим регулярный врачебный контроль). Усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови; повышает уровень лития в плазме.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, только взрослым, по 100 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту. Больным сахарным диабетом и пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Нимегесик (Nimegesic)
Латинское название: Solutio Oxyprogesteroni caproas oleosa pro injectionibus
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C54 Злокачественное новообразование тела матки. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N96 Привычный выкидыш. O20.0 Угрожающий аборт
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидроксипрогестерон (Hydroxyprogesterone)
Применение: Недостаточность желтого тела: привычный и угрожающий выкидыш (профилактика), необходимость оперативного вмешательства на беременной матке; аменорея и полименорея.
Противопоказания: Беременность (за исключением случаев привычного невынашивания в первой половине беременности), холестатическая желтуха (в период беременности в анамнезе), цирроз печени, доброкачественная гипербилирубинемия, тяжелая печеночная недостаточность, новообразования половых органов и молочных желез, склонность к тромбообразованию.
Побочные действия: Тошнота, рвота, маточное кровотечение, периферические отеки, парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость, тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь). Избыточное количество прогестагенов может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).
Взаимодействие: Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств, пероральных антикоагулянтов, кортикостероидов (комбинируют с осторожностью). Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.).
Способ применения и дозы: В/м. Для профилактики и лечения угрожающего/начавшегося выкидыша — 0,125–0,25 г 1 раз в неделю, при аменорее — 0,25 г однократно или в 2 приема, для лечения дисфункциональных маточных кровотечений — 0,0625–0,125 г на 20–22 день цикла.
Download Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле (Solutio Oxyprogesteroni caproas oleosa pro injectionibus)
Латинское название: Pramistar
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): F06.7 Легкое когнитивное расстройство. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит прамирацетама сульфата 818,4 мг (что соответствует 600 мг прамирацетама), а также МКЦ, осажденный двуоксид кремния, кросповидон, кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлозу, двуоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлозу, полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 400; в блистерной упаковке 20 шт.
Фармакологическое действие: Ноотропное. Улучшает память и способность к обучению, обладает антидепрессивным эффектом.
Фармакокинетика: Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2–3 ч после приема. T1/2 — 4–6 ч. Не связывается с белками плазмы, выводится в основном с мочой в неизмененном виде.
Клиническая фармакология: Эффект обычно развивается через 4–8 нед терапии.
Показания: Нарушение способности концентрации внимания и когнитивные расстройства в пожилом возрасте, обусловленные сосудистыми или инволюционными нарушениями функций головного мозга.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — психомоторное возбуждение, бессонница, состояние беспокойства, головокружение, дрожание конечностей, спутанность сознания, судороги.
Со стороны органов ЖКТ: редко — боль в желудке, изжога, тошнота, анорексия, сухость во рту.
Взаимодействие: Усиливает действие средств, стимулирующих ЦНС.
Передозировка: Симптомы: бессонница, беспокойство, головокружение, психомоторное возбуждение, судороги, спутанность сознания, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 600 мг 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс — по 2–3 мес несколько раз в год (по указанию врача).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при легкой почечной недостаточности (уменьшают дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Прамистар (Pramistar)
Латинское название: Placenta compositum
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I67.2 Церебральный атеросклероз
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инъекций | 1 амп. |
| Placenta suis D6 | 22 мкл |
| Embryo suis D8 | 22 мкл |
| Vena suis D8 | 22 мкл |
| Arteria suis D10 | 22 мкл |
| Funiculus umbilicalis suis D10 | 22 мкл |
| Hypophysis suis D10 | 22 мкл |
| Secale cornutum D4 | 22 мкл |
| Acidum sarcolacticum D4 | 22 мкл |
| Tabacum D10 | 22 мкл |
| Strophantus gratus D6 | 22 мкл |
| Aesculus hippocastanum D4 | 22 мкл |
| Melilotus officinalis D6 | 22 мкл |
| Cuprum sulfuricum D6 | 22 мкл |
| Natrium pyruvicum D8 | 22 мкл |
| Barium carbonicum D13 | 22 мкл |
| Plumbum jodatum D18 | 22 мкл |
| Vipera berus D10 | 22 мкл |
| Solanum nigrum D6 | 22 мкл |
в упаковке 5 и 100 ампул по 2,2 мл.
Фармакологическое действие: Улучшающее мозговое кровообращение.
Показания: Атеросклероз сосудов головного мозга, дисциркуляторная энцефалопатия (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: В/м — по 2,2 мл 3 раза в неделю, в острых случаях — еже
Download Плацента композитум (Placenta compositum)
Латинское название: Superantitox-100
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B34 Вирусная инфекция неуточненной локализации. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E63 Физические и умственные перегрузки. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. Y97 Факторы, связанные с загрязнением окружающей среды. Z51.0 Курс радиотерапии. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования. Z57 Профессиональная подверженность факторам риска. Z58 Проблемы, связанные с физическими факторами окружающей среды. Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
Состав и форма выпуска:
| Капсулы (0,5 г) | 1 капс. |
| бересты экстракт сухой | |
| фруктоза |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера или в банках пластиковых по 60 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Натуральный растительный адаптогенный продукт, содержащий экстракт из верхнего слоя коры березы — бересты, с содержанием основного действующего вещества — бетулина (бетулинола) не менее 70%.
Фармакологическое действие: Общеукрепляющее, иммуномодулирующее, противовирусное, адаптогенное, детоксицирующее.
Свойства компонентов: Улучшение сопротивляемости организма происходит за счет стимуляции бетулином (бетулинолом) выработки интерферона и повышения клеточного и общего иммунитета, усиления активности некоторых иммунокомпетентных клеток, в частности, способности фагоцитов разрушать вирусы и бактериальные клетки. В результате сокращаются сроки выздоровления при любых воспалительных процессах, сроки реабилитации в послеоперационном периоде. Оказывает противовирусное действие в отношении вируса гриппа и герпеса. Обладает антимутагенным, детоксикационным, антигипоксическим, антиоксидантным действием; снижает риск отрицательного воздействия на организм химических веществ и радиации при прохождении курсов химио- и лучевой терапии.
При повышенных физических и психоэмоциональных нагрузках оказывает общеукрепляющее и адаптогенное действие.
Рекомендуется: Для профилактики инфекционных заболеваний, иммунодефицитов, вызванных стрессом, чрезмерной физической нагрузкой, хроническими инфекционными заболеваниями.
Для поддержания и восстановления иммунного статуса после проведения лучевой и химиотерапии.
Для профилактики и в комплексном лечении герпеса.
Для профилактики и лечения гриппа.
При повышенных физических и умственных нагрузках: спортсменам, людям экстремальных профессий, студентам.
Людям, работающим на вредных производствах, проживающим в экологически неблагоприятных районах, геопатогенных зонах, быстро пересекающим разные климатические зоны.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов БАД.
Беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 12 лет (не рекомендуется).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, по 1 капс. в день, возможно увеличение дозы по рекомендации врача.
Особые указания: Безопасен при допинг-контроле, по результатам исследований в Антидопинговом центре (г. Москва) в Суперантитоксе не обнаружено допинговых лекарственных веществ и их метабол
Download Суперантитокс-100 (Superantitox-100)
Применение: Острые шизофренические синдромы, хроническая шизофрения, навязчивые состояния, эндогенные депрессии, состояния психомоторного возбуждения различного генеза; неврозы, сопровождающиеся напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями и чувством страха, тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые депрессии, коматозные состояния, тяжелые заболевания печени, ЦНС и сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью (на время лечения следует отказаться), детский возраст (до 4 лет).
Побочные действия: Сонливость, паркинсонизм и др. экстрапирамидная симптоматика, летаргия, беспокойство, психомоторное возбуждение, психотические реакции, головная боль, изменения ЭКГ, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, запор, диарея, бледность, галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, задержка эякуляции, периферические отеки, светобоязнь, опухание околоушных желез, кожно-аллергические проявления типа крапивницы.
Взаимодействие: Несовместим с адреналином и анестезирующими средствами, гуанетидином, резерпином. Усиливает эффект снотворных, анальгезирующих, наркотических средств и алкоголя, ослабляет — леводопы и амфетамина. Амитриптилин и антигистаминные препараты повышают антихолинергическую активность, противодиабетические средства увеличивают вероятность повреждения печени.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым при амбулаторном лечении в легких случаях — по 10–25 мг 2–4 раза в сутки, при стационарном и в более тяжелых случаях — 300–600 мг/сут в несколько приемов. Детям 4–7 лет — 10–20 мг/сут, разделив дозу на 2–3 приема, 8–14 лет — 20–30, 15–18 лет — 30–50 мг/сут. Лечение заканчивается постепенным снижением дозировки.
Меры предосторожности: Целесообразно периодически контролировать морфологический состав периферической крови. С осторожностью назначают пожилым больным из-за риска развития парадоксальных реакций. В период приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Исключается употребление алкоголя.
Download Тиоридазин (Thioridazine) (-)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)