Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bupicaine
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.0 Острая боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бупивакаин (Bupivacaine)
Применение: Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.
Противопоказания: Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (необходимо прекратить), заболевания печени с нарушением ее функций.
Побочные действия: Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.
Передозировка: Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия, включающая при необходимости ряд неотложных мероприятий: интубация, вдыхание кислорода через маску, установка наружного искусственного водителя ритма.
Способ применения и дозы: Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная — 0,25%; проводниковая — 0,25–0,5% раствор, ретробульбарная — 0,75% раствор, симпатическая блокада — 0,25%, эпидуральная люмбальная анестезия — 0,25–0,75%, каудальная — 0,25%−0,5%, проводниковая — 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200000), а количество — подбирается индивидуально.
Download Бупикаин (Bupicaine)
Латинское название: Hydrochlorthiazidum-SAR
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. K76.6 Портальная гипертензия. N04 Нефротический синдром. N94.3 Синдром предменструального напряжения. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)
Применение: Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, глаукома, несахарный диабет, цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом, нефрит, нефроз; редко — токсикоз беременных.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет, подагра, кормление грудью (необходим отказ от грудного вскармливания).
Ограничения к применению: Тяжелый церебральный или коронарный атеросклероз, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность.
Побочные действия: Гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея или запор, жажда, головокружение, головная боль, слабость, парестезия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, холестаз, панкреатит, гемолиз, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает токсичность сердечных гликозидов, недеполяризующих миорелаксантов. Уменьшает эффект оральных контрацептивов. Снижает выведение солей лития.
Передозировка: Сухость во рту, слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия.
Способ применения и дозы: Внутрь, при артериальной гипертензии — 25–100 мг 1 раз в сутки, при сердечной недостаточности и циррозе — до 200 мг/сут. Для детей суточная доза — 2 мг/кг, максимальная доза в возрасте до 6 мес — 3,5 мг/кг/сут, до 2 лет — 12,5–37,5 мг/сут, 3–12 лет — 100 мг/сут.
Меры предосторожности: В процессе длительной терапии необходим мониторинг концентрации электролитов в плазме крови.
Download Гидрохлортиазид-САР (Hydrochlorthiazidum-SAR)
Латинское название: Crixivan
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индинавира сульфат (Indinavir sulfate)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), индинавира сульфат в комбинации с антиретровирусными средствами показан для лечения ВИЧ-инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность; нельзя назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови, что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Способность индинавира экскретироваться в молоко кормящих женщин не определена. В экспериментальных исследованиях показано, что индинавир проникает в грудное молоко у лактирующих крыс. На время лечения следует прекратить кормление грудью (в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании).
Неизвестно, усиливает ли индинавир, принимаемый матерью в перинатальный период, физиологическую гипербилирубинемию у новорожденных.
Побочные действия: Побочные эффекты, связанные с приемом индинавира сульфата и наблюдавшиеся более чем у 2% пациентов (по результатам двойного слепого, мультицентрового, рандомизированного, оконченного испытания, проведенного в Бразилии — Study 028), представлены в таблице 1.
Таблица 1
Клинически выраженные побочные эффекты средней или тяжелой степени выраженности, встречавшиеся у ≥2% пациентов (Study 028)
| Системы организма/Побочные эффекты | Частота возникновения, % | ||
| Индинавира cульфат (n=332) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=332) | Зидовудин (n=332) | |
| Организм в целом | |||
| Боль в животе | 16,6 | 16,0 | 12,0 |
| Слабость/утомляемость | 2,1 | 4,2 | 3,6 |
| Лихорадка | 1,5 | 1,5 | 2,1 |
| Недомогание | 2,1 | 2,7 | 1,8 |
| Желудочно-кишечный тракт | |||
| Тошнота | 11,7 | 31,9 | 19,6 |
| Диарея | 3,3 | 3,0 | 2,4 |
| Рвота | 8,4 | 17,8 | 9,0 |
| Кислая отрыжка | 2,7 | 5,4 | 1,8 |
| Анорексия | 2,7 | 5,4 | 3,0 |
| Повышение аппетита | 2,1 | 1,5 | 1,2 |
| Диспепсия | 1,5 | 2,7 | 0,9 |
| Желтуха | 1,5 | 2,1 | 0,3 |
| Сердечно-сосудистая система и кровь | |||
| Анемия | 0,6 | 1,2 | 2,1 |
| Опорно-двигательный аппарат | |||
| Боль в спине | 8,4 | 4,5 | 1,5 |
| Нервная система и органы чувств | |||
| Головная боль | 5,4 | 9,6 | 6,0 |
| Головокружение | 3,0 | 3,9 | 0,9 |
| Сонливость | 2,4 | 3,3 | 3,3 |
| Извращение вкуса | 2,7 | 8,4 | 1,2 |
| Кожные покровы | |||
| Зуд | 4,2 | 2,4 | 1,8 |
| Сыпь | 1,2 | 0,6 | 2,4 |
| Мочеполовая система | |||
| Нефролитиаз (включая почечную колику, боль в боку с/без гематурии) | 8,7 | 7,8 | 8,1 |
| Дизурия | 1,5 | 2,4 | 0,3 |
При лечении индинавира сульфатом наблюдались случаи бессимптомной гипербилирубинемии (общий билирубин ≥2,5 мг/дл), которая проявлялась главным образом повышением непрямого билирубина (примерно 14%) и менее чем в 1% случаев сопровождалась повышением АЛТ или АСТ.
Гипербилирубинемия и нефролитиаз встречались с большей частотой при приеме доз, превышающих 2,4 г/сут (по сравнению с приемом доз ≤2,4 г/сут).
Некоторые лабораторные параметры представлены в таблице 2.
Таблица 2
Данные некоторых лабораторных анализов тяжелой и угрожающей жизни степени выраженности (Study 028)
| Частота, % | ||||
| Индинавира сульфат (n=329) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=320) | Зидовудин (n=330) | ||
| Гематология | ||||
| Понижение гемоглобина менее 70 г/л | 0,6 | 0,9 | 3,3 | |
| Понижение числа тромбоцитов менее 50 x 109/л | 0,9 | 0,9 | 1,8 | |
| Понижение числа нейтрофилов менее 0,75 x 109/л | 2,4 | 2,2 | 6,7 | |
| Биохимия крови | ||||
| Повышение АЛТ более 500% ВГН | 4,9 | 4,1 | 3,0 | |
| Повышение АСТ более 500% ВГН | 3,7 | 2,8 | 2,7 | |
| Общий билирубин сыворотки более 250% ВГН | 11,9 | 9,7 | 0,6 | |
| Повышение амилазы сыворотки более 200% ВГН | 2,1 | 1,9 | 1,8 | |
| Повышение глюкозы более 13,875 ммоль/л | 0,9 | 0,9 | 0,6 | |
| Повышение креатинина более 300% ВГН | 0 | 0 | 0,6 | |
Данные постмаркетинговых исследований
Организм в целом: перераспределение/накопление жира в области затылка, грудной клетки, живота и забрюшинной области.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. инфаркт миокарда, стенокардия, цереброваскулярные нарушения, повышение частоты спонтанных кровотечений у больных гемофилией, острая гемолитическая анемия (см. «Меры предосторожности»).
Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени, гепатит, печеночная недостаточность (см. «Меры предосторожности»), панкреатит, вздутие живота, желтуха, диспепсия.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, крапивница, васкулит.
Нервная система и органы чувств: оральная парестезия, депрессия.
Кожа и ее придатки: сыпь, в т.ч. многоформная эритема и синдром Стивенса — Джонсона, гиперпигментация, алопеция, врастание ногтей пальцев стоп и/или паронихия, зуд.
Мочеполовая система: нефролитиаз, в т.ч. с нарушением функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. «Меры предосторожности»), пиелонефрит с бактериемией или без нее, кристаллурия; интерстициальный нефрит, иногда с отложением кристаллов индинавира; у некоторых пациентов интерстициальный нефрит не прекращался после окончания приема индинавира сульфата; лейкоцитурия, дизурия.
Прочие: впервые выявленный сахарный диабет, обострение имеющегося сахарного диабета, гипергликемия (см. «Меры предосторожности»), артралгия, повышение триглицеридов сыворотки, повышение холестерина сыворотки.
Взаимодействие: Не следует назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови и к развитию тяжелых или угрожающих жизни реакций).
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4 и заметно снижает концентрацию индинавира в плазме (не следует назначать одновременно).
Взаимодействие индинавира с препаратами, которые являются менее мощными индукторами CYP3A4, чем рифампицин, например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексаметазон не изучали; при совместном приеме следует соблюдать осторожность (возможно понижение концентрации индинавира в плазме).
Препараты, содержащие экстракт зверобоя, снижают плазменный уровень индинавира (возможно снижение эффективности лечения).
Одновременное назначение рифабутина и индинавира сопровождается увеличением концентрации рифабутина и снижением концентрации индинавира в плазме (необходимо снижение дозы рифабутина и повышение дозы индинавира).
В связи с увеличением концентрации в плазме индинавира, при одновременном назначении индинавира и кетоконазола следует рассмотреть возможность снижения дозы индинавира.
Итраконазол является ингибитором CYPЗА4, что повышает концентрации индинавира в плазме (при одновременном назначении требуется снижение дозы индинавира).
При одновременном назначении индинавира и ифавиренца в связи с ферментной индукцией понижается концентрация индинавира в плазме крови (необходимо увеличение дозы индинавира).
По результатам одного опубликованного исследования, у ВИЧ-инфицированных мужчин (n=6) совместное применение индинавира и силденафила цитрата приводило к взаимному повышению концентрации индинавира (в т.ч. AUC в интервале 0–8 ч после приема — на 11%, Cmax — на 48%) и силденафила (AUC повышалось на 340%) в крови (следует соблюдать особую осторожность ввиду повышения риска развития неблагоприятных эффектов силденафила).
Одновременное применение индинавира сульфата с ловастатином или симвастатином не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов протеаз (включая индинавира сульфат) одновременно и с другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (например, аторвастатин кальций или церивастатин натрия), т.к. при таком сочетании лекарственных средств может увеличиваться риск миопатии, включая рабдомиолиз.
В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий со следующими лекарствами: зидовудин, зидовудин/ламивудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, изониазид, кларитромицин, метадон, циметидин, хинидин, норэтистерон/этинилэстрадиол-содержащий контрацептив.
Передозировка: Имеется более 60 сообщений об острой или хронической передозировке у человека (в т.ч. при приеме доз до 23 раз превышающих рекомендуемую суточную дозу 2,4 г). В большинстве случаев наблюдались почечные симптомы (нефролитиаз, боль в боку, гематурия) и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).
Неизвестно, эффективен ли перитонеальный или гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи с небольшим количеством воды или др. жидкости (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) или одновременно с приемом легкой пищи (кукурузные хлопья с обезжиренным молоком и сахаром и др.). Рекомендуемая доза — 2,4 г/сут (по 800 мг каждые 8 ч).
Меры предосторожности: При терапии индинавиром развивается нефролитиаз. В некоторых случаях нефролитиаз сопровождается нарушением функции почек или острой почечной недостаточностью, пиелонефритом с бактериемией или без нее. При появлении признаков или симптомов нефролитиаза, включая боль в боку с гематурией (в т.ч. микрогематурия) или без нее, следует рассмотреть возможность временной приостановки (например, на 1–3 дня) или прекращения терапии. Всем пациентам во время лечения рекомендуется достаточная гидратация (не менее 1,5 л жидкости в сутки).
Во время постмаркетинговых наблюдений у больных, леченных индинавиром, были отмечены редкие случаи интерстициального нефрита с медуллярной кальцификацией и кортикальной атрофией, наблюдавшиеся у пациентов с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией (более 100 клеток/поле зрения). Пациенты с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией нуждаются в дальнейшем обследовании.
Имеются сообщения о развитии острой гемолитической анемии, в т.ч. с летальным исходом (после подтверждения диагноза следует начать мероприятия по лечению гемолитической анемии, в число которых может входить и отмена препарата).
Сообщалось о случаях развития во время лечения индинавира сульфатом гепатита, сопровождавшегося печеночной недостаточностью и смертью. Однако у большинства этих пациентов имелись и другие заболевания и/или они получали одновременно и другое лечение, поэтому причинная связь между приемом индинавира сульфата и этими явлениями не установлена.
Имеются сообщения, полученные в постмаркетинговых исследованиях, о первичном выявлении сахарного диабета или гипергликемии, а также об обострении имеющегося сахарного диабета у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших лечение ингибиторами протеаз. Некоторым больным для коррекции этих нарушений требовалось назначение или коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических средств. В некоторых случаях развивался диабетический кетоацидоз. У некоторых больных после отмены ингибитора протеазы гипергликемия сохранялась. Частота и причинная связь между этими явлениями и терапией ингибитором протеазы не установлена.
Имеются сообщения о спонтанных кровотечениях у больных гемофилией А и В, получающих лечение ингибиторами протеаз. У некоторых больных потребовалось дополнительное введение фактора VIII. Во многих из этих случаев лечение ингибиторами протеаз было продолжено или возобновлено. Причинная связь между лечением ингибитором протеаз и подобными эпизодами не установлена.
У больных с печеночной недостаточностью, обусловленной циррозом, дозировка должна быть уменьшена в связи со сниженным метаболизмом индинавира сульфата.
При необходимости совместного применения индинавира и диданозина следует принимать их на пустой желудок с интервалом не менее 1 ч, т.к. для оптимального всасывания индинавира требуется нормальная (кислая) среда в желудке, а при приеме диданозина pH в желудке повышается.
Download Криксиван (Crixivan)
Латинское название: Kabikinase
Фармакологические группы: Фибринолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H30-H36 Болезни сосудистой оболочки и сетчатки. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. I21 Острый инфаркт миокарда. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Стрептокиназа (Streptokinase)
Применение: Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз вследствие диагностических и терапевтических процедур у детей, в т.ч. при катетеризации у новорожденных, тромбоз гемодиализного шунта, тромбоз при протезировании сердечных клапанов; хронический облитерирующий эндартериит, хронические окклюзионные заболевания артерий, ретромбоз после операций на сосудах, облитерация артериовенозного шунта, окклюзия центральных сосудов сетчатки), тромбоз вен (острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, тромбоз подключичных вен или вен внутренних органов, ретромбоз после операций на сосудах), промывание в/в катетеров, в т.ч. для гемодиализа; моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя (при остром инфаркте миокарда).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения (острые, недавно перенесенные, внутренние), кровоизлияния и высокий риск их возникновения (в течение 2 мес — после нарушений мозгового кровообращения, внутричерепных или спинальных хирургических операций; в течение 10 дней — после родов, артериальных пункций, в/м инъекций, органных биопсий, травм, включая черепно-мозговые), недавние множественные ранения, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с кровотечениями в течение последних 6 мес и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, включая неспецифический язвенный колит, острый панкреатит, выраженная неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст.), аневризма, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, острый перикардит, подострый бактериальный эндокардит, геморрагический диатез и др. дефекты гемостаза, тяжелая диабетическая ретинопатия, активная форма туберкулеза и др. заболевания легких, сопровождающиеся образованием каверн, сепсис или септический тромбоз, послеоперационный период (3–6 нед, особенно 8–12 дней после расширенных хирургических операций), в течение 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес — после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности или патология беременности с повышенным риском развития кровотечений (предлежание плаценты и др.).
Побочные действия: Кровотечения: из мест введений и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечные, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.; разрыв селезенки, кровоизлияния: кожные, подкожные, в перикард (вплоть до разрыва миокарда), мозг (со смертельным исходом), гематомы; реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиогенный отек легких (интракоронарное введение при инфаркте миокарда), тромбоэмболии (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (эмболизация холестерином при локальном тромболизисе в периферических артериях), эмболический инсульт, увеличение СОЭ; при многократном введении — в плазме повышение уровня билирубина, активности АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, креатинкиназы, снижение — холинэстеразы, аллергические и анафилактоидные реакции (особенно при быстром введении): кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, зуд, покраснение кожи, диспноэ, бронхоспазм, тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боли в области позвоночника и мышцах, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты, васкулиты (в т.ч. геморрагические), нефриты, полинейропатия, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок и др.
Взаимодействие: Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений. Несовместим с плазмозамещающими растворами — гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.
Передозировка: Симптомы: усиление побочного действия, наиболее часто — кровотечения.
Лечение: при массивном или неконтролируемом внутреннем кровотечении — остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т.ч. апротинин — в начальной дозе 500000 КИЕ, затем — 50000–100000 КИЕ/ч в/в капельно — при массивном кровотечении; аминокапроновая кислота — 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4–8 ч до достижения эффекта — при внутреннем кровотечении), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое лечение: при брадикардии — введение атропина, аритмии — антиаритмических средств, фибрилляции желудочков — дефибрилляция, аллергических реакциях — назначение глюкокортикоидов, лихорадки — ацетаминофена, резкой гипотензии вследствие быстрого введения — снижение скорости инфузии, приподнятое положение нижней части тела, назначение вазоконстрикторов. Все мероприятия проводят на фоне отмены стрептокиназы.
Способ применения и дозы: В/в капельно, при необходимости — интракоронарно или в/а (для полного и быстрого растворения лиофилизат осторожно, избегая встряхивания и пенообразования, смешивают с 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций; для инфузионной помпы разводят растворами: физиологическим, лактата Рингера, желатины, 5% глюкозы или левулезы, для больших разведений при длительном введении рекомендуется гемакцель, обеспечивающий большую стабильность раствора). Взрослым: при инфаркте миокарда (тромбоз коронарных сосудов) — в/в капельно 1500000 МЕ в течение 30–60 мин (с последующим введением гепарина 1000 МЕ/ч); при локальном лизисе внутрикоронарного тромба — интракоронарно (через катетер) 20000 МЕ, затем по 2000–4000 МЕ/мин, общая доза 140000 МЕ, в течение 30–40 мин, или по 250000–300000 МЕ в течение 30–60 мин (ранее чем через 1 ч введение не прекращают, хотя реканализация может развиться быстрее); при тромбозе периферических артерий и вен: в случае кратковременного тромболизиса — в/в капельно, в начальной дозе 250000 МЕ в течение 30 мин, в поддерживающей — 1500000 МЕ/ч в течение 6 ч, при необходимости курс повторяют (но не позднее пятого дня с момента проведения первого курса); в случае длительного тромболизиса — 250000 МЕ в/в капельно в течение 30 мин, потом по 1000000 МЕ/ч в виде инфузии, длительностью от 12 ч до 3–5 дней (не более); при необходимости — продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на гомологичный тромболитик. При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии — в/в капельно 250000 МЕ в течение 30 мин, затем 100000 МЕ/ч в течение 24–72 ч соответственно патологии. При подострых и хронических тромбозах и эмболиях — в/в капельно 1000–2000 МЕ (продолжительность инфузии и количество препарата зависит от локализации и глубины окклюзии сосуда). Для восстановления проходимости канюли — 100000–250000 МЕ в 2 мл раствора натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец; процедура длится 2 ч (с последующим отсасыванием содержимого из канюли). Детям, в т.ч. новорожденным, при тромбозе артерий вследствие различных процедур — в/в капельно 1000–10000 МЕ/кг массы тела в течение 20–30 мин, с последующей длительной (но не более 5 дней) в/в инфузией по 1000 МЕ/кг/ч, вливание прекращают, когда пульс становится пальпируемым или при значительном кровотечении из места введения; при необходимости — локальный лизис по 50 МЕ/кг/ч.
Меры предосторожности: Кратковременный лизис контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время, показатели должны составлять не менее 2–4 или 1,5–2,5 нормальных значений соответственно. Длительный тромболизис оценивают по показателю тромбинового времени, которое увеличивается в 2–4 раза через 6–8 ч после начала лизиса; в случае повышения более чем в 4 раза, дозу уменьшают в 2 раза.
С особой осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции, включая ревматизм, бронхоэктазиях с кровохарканьем, расширении вен пищевода, недавнем назначении антикоагулянтов, состояниях после сердечно-легочной реанимации (включая непрямой массаж сердца), ИВЛ (интубация), кровотечениях, сопровождающих урологические заболевания, в т.ч. уролитиазе, хронических заболеваниях ЖКТ, меноррагиях, менструальных кровотечениях, ранее (от 5 дней до 1 года) проводимом курсе лечения стрептокиназой, в старческом возрасте (свыше 75 лет).
До введения, если в анамнезе повышен титр антистрептокиназных антител, в т.ч. у детей (что возможно в период от 5 дней до 12 мес после первого применения или после перенесенной стрептококковой инфекции: фарингит, ревматизм, гломерулонефрит и др.) проводят тест на чувствительность к стрептокиназе. У новорожденных и недоношенных рекомендуется УЗИ черепа. В начале курса инфузию осуществляют с низкой скоростью, возможно назначение антигистаминных средств и глюкокортикоидов для профилактики аллергических реакций. До и во время терапии каждые 4 ч определяют тромбиновое, парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время, уровень фибриногена. Пациенткам с тромбозом глубоких вен, получающим стрептокиназу, следует не прерывать прием контрацептивов. При необходимости пункции сосуда во время в/в инфузии предпочтителен выбор сосудов верхних конечностей (с последующим наложением давящей повязки на 30 мин (не менее). Во избежание ретромбозов после каждого курса необходимо дополнительное назначение антикоагулянтов (гепарин 500–1000 МЕ/ч, затем производные кумарина) или антиагрегантов (особенно ацетилсалициловая кислота). Не рекомендуется системное использование при инфаркте миокарда по прошествии 24 ч и более, при тромбозе глубоких вен — 14 дней и более, при тромбозе сосудов сетчатки: артериальных окклюзий — 6–8 ч и более, венозных — 10 дней и более, при хронических окклюзиях артерий, в т.ч. облитерирующего эндартериита — 6 нед и более.
Особые указания: Готовые растворы используют в течение 12 ч (не более).
Download Кабикиназа (Kabikinase)
Латинское название: Morphini hydrochloridum
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. I50 Сердечная недостаточность. R05 Кашель. R07.2 Боль в области сердца. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Морфин (Morphine)
Применение: Болевой синдром выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях. Лихорадочный синдром (высокая резистентность к терапии НПВС).
Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая кахексия, грудной возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению: Старческий возраст — назначают с осторожностью.
Побочные действия: Тошнота, рвота, запор, брадикардия, угнетение дыхательного центра.
Взаимодействие: Удлиняет и усиливает эффект лекарственных средств, угнетающих деятельность ЦНС.
Передозировка: Наиболее раннее и опасное проявление — угнетение дыхательного центра.
Лечение: проводят общереанимационные мероприятия, назначают антагонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (в первую очередь, налоксон).
Способ применения и дозы: П/к, в/м или в/в — по 1–2 мл 1% раствора. Внутрь — по 0,01–0,02 г в порошке или в каплях. Детям назначают в зависимости от возраста — по 1–5 мг на прием.
Download Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)
Латинское название: Naphthyzin-Rusphar
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R04.0 Носовое кровотечение. R60.0 Локализованный отек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нафазолин (Naphazoline)
Применение: Острый ринит, поллиноз, синусит, гайморит, ларингит, евстахиит, носовое кровотечение, аллергический конъюнктивит; риноскопия (в комбинации с местноанестезирующими средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, тяжелые заболевания глаз, сахарный диабет, гипертиреоз, хронический ринит, грудной возраст.
Побочные действия: Раздражение слизистой оболочки, реактивная гиперемия, при длительном применении — набухание слизистой оболочки; тошнота, головная боль, повышение АД, тахикардия.
Взаимодействие: Замедляет всасывание местноанестезирующих средств. Трициклические антидепрессанты, мапротилин усиливают эффект.
Передозировка: Симптомы: понижение температуры тела, брадикардия, гипертензия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Интраназально; при ринитах: взрослым — по 1–2 капли 0,05–0,1% раствора в каждую ноздрю, 2–3 раза в сутки, детям старше 1 года — по 1–2 капли 0,05% или еще более разбавленного дистиллированной водой раствора.
При носовых кровотечениях: введение в полость носа тампонов, смоченных 0,05% раствором.
При конъюнктивитах: интраконъюнктивально 1–2 капли 0,05% раствора.
При риноскопии для пролонгации поверхностной анестезии: 2–4 капли 0,1% раствора с 1 мл анестетика.
Download Нафтизин-Русфар (Naphthyzin-Rusphar)
Латинское название: Spasmocystenal
Фармакологические группы: Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): N23 Почечная колика неуточненная. N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках. R30.1 Тенезмы мочевого пузыря
Состав и форма выпуска:
| Капли для приема внутрь | 10 мл |
| эфирные масла | 5,75 г |
| магния салицилат | 0,14 г |
| настойка корня марены красильной | 0,0093 г |
| радобелин (алкалоид корня красавки) | 0,0025 г |
| вспомогательные вещества: салициловая кислота; линолевая кислота; линоленовая кислота; этанол — до 10 мл |
во флаконе-капельнице темного стекла 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Характеристика: Прозрачная жидкость, красного цвета, с ароматическим запахом. При хранении может образоваться тонкий, легко встряхиваемый осадок, который не влияет на эффективность препарата.
Фармакологическое действие: Спазмолитическое, противовоспалительное.
Фармакокинетика: Быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, через слизистые мембраны, проникает через ГЭБ, выделяется в материнское молоко. Биотрансформируется в печени путем энзиматического гидролиза. Эффект радобелина наступает через 1–2 ч и длится 4 ч. Выделяется почками.
Фармакодинамика: Алкалоиды белладонны оказывают м-холинолитическое действие и понижают тонус гладкомышечных органов.
Показания: Почечная колика при уролитиазе, раздражение мочевого пузыря и мочеточников (воспаление, опухоль, уратурия, состояние после операции на мочевых путях, легкая неврогенная дисфункция мочевого пузыря без нарушения выделения мочи).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый и хронический гломерулонефрит, пиелонефрит, декомпенсированная глаукома.
Побочные действия: Снижение секреции слюнных желез и желез дыхательных путей, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, фотофобия, тахикардия, задержка мочи, головные боли, запор, при приеме больших доз — гипертермия, блокада секреции потовых желез, тревога, судороги, потеря сознания.
Взаимодействие: Усиливают эффект антацидные и антихолинергические средства, снижают — обстипационные препараты (их рекомендуется применять только через 2–3 ч после приема антихолинергических). Уменьшает противогрибковую активность кетоконазола и (интервал между их использованием должен быть не менее 2 ч).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время приступов — 20 капель однократно, в случае необходимости — повторить через полчаса. В межприступный период обычно по 3–5 капель 3 раза в сутки (растворить в воде или накапать на кусочек сахара) перед едой (при склонности к изжоге — во время или после еды). При часто повторяющихся приступах можно временно увеличить дозу до 10 капель 3 раза в сутк
Download Спазмоцистенал (Spasmocystenal)
Латинское название: Tramadol-Akri
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамадол-Акри (Tramadol-Akri)
Латинское название: Finlepsin
Фармакологические группы: Нормотимики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E23.2 Несахарный диабет. F10.3 Абстинентное состояние. F25 Шизоаффективные расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F30 Маниакальный эпизод. F31 Биполярное аффективное расстройство. F34.0 Циклотимия. F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства. G35 Рассеянный склероз. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. G50 Поражения тройничного нерва. G50.0 Невралгия тройничного нерва. G52.1 Поражения языкоглоточного нерва. G58 Другие мононевропатии. G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. G63.2 Диабетическая полинейропатия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R20.2 Парестезия кожи. R25.2 Судорога и спазм. R27.0 Атаксия неуточненная. R47.1 Дизартрия и анартрия. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Карбамазепин (Carbamazepine)
Применение: Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр).
Побочные действия: Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС (снижается судорожный порог), циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.
Передозировка: Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — 100–1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям — 10–20 мг/кг в сутки в несколько приемов.
Меры предосторожности: Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.
Download Финлепсин (Finlepsin)
Применение: Анемия на фоне хронической почечной недостаточности.
Ограничения к применению: Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Гипер- или гипотензия, тахикардия, стенокардия, тромбозы, гиперкалиемия, гриппоподобная симптоматика, отеки, утомляемость, судороги икроножных мышц, бронхит, диарея, прурит, анафилактический шок.
Передозировка: Симптомы: увеличение гематокрита, уровня гемоглобина, вязкости крови, гипертензия, тромбоз.
Лечение: антигипертензивная и/или антикоагуляционная терапия (на фоне отмены эритропоэтина).
Способ применения и дозы: П/к, в/в, начиная с 20–50 МЕ/кг 3 раза в неделю с постепенным увеличением дозы или частоты введений до наступления эффекта. При превышении уровня гемоглобина — 12 г/дл и гематокрита — 35 об.% уменьшают дозу или прекращают лечение. При неудовлетворительном эффекте повышают дозу до 40–55 МЕ/кг 3 раза в неделю в течение 2 нед, в случае необходимости — до 60–75 МЕ/кг. Курс продолжают до нормализации уровня гематокрита (35 об.%) и гемоглобина (12 г/дл); суммарная недельная доза не должна превышать 225 МЕ/кг, поддерживающая — 60–100 МЕ/кг в неделю в 2–3 приема.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при ИБС, конвульсиях и амнезии, во II и III триместрах беременности (только по строгим показаниям и в наименьших дозах). Не реже 1–2 раз в неделю следует проводить контроль уровней гемоглобина и гематокрита, содержания калия, креатинина и др. в сыворотке. При терапии пациентов с тромбозами 1 раз в месяц тестируют свертываемость крови. Перед лечением необходимо исключить факторы, способные снизить эффект: недостаточность витамина B12 и фолиевой кислоты, интоксикация алюминием, инфекции, терапия кортикостероидами или иммунодепрессантами.
Download Эпоэтин омега (Epoetin omega) (-)