Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Острый подагрический приступ, профилактика рецидива острых подагрических атак, особенно в первые 2 года после начала приема гипоурикемических средств, системная склеродермия, амилоидоз, болезнь Бехчета, семейная средиземноморская лихорадка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, поражения ЖКТ, костного мозга, нейтропения, нарушения функции печени и почек, сердечно-сосудистая патология, гнойные инфекции, алкоголизм, беременность, пожилой возраст.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея и др.), возникающие при приеме внутрь высоких доз, миелосупрессия (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения — как правило, при длительном лечении), временная алопеция, печеночная недостаточность, повышение уровня щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы, нарушение функции почек, депрессия, миопатия, периферические невриты, обратимая аспермия, синдром мальабсорбции, проявляющийся, в частности, дефицитом витамина B12, кожные аллергические реакции, местное раздражение при в/в введении и экстравазации — резкая боль, некроз.
Взаимодействие: Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств. Нарушает всасывание витамина B12. НПВС и др. препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боли в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация с гипотонией и гиповолемическим шоком, снижение сократимости миокарда и подъем сегмента ST на ЭКГ, гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярного повреждения, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.
Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы контроль за проходимостью дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий.
Способ применения и дозы: Внутрь. При острых приступах подагры и воспалительных процессах: в 1-й день — 1 мг 3 раза в сутки (утром, днем и вечером), на 2-й и 3-й день — по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), на 4-й и в последующие дни — по 1 мг в сутки (вечером). По 2-й схеме: начальная доза — 1 мг, затем — 0,5–1,5 мг с интервалом 1–2 ч до исчезновения боли. Максимальная суточная доза — 6 мг. Для профилактики приступов подагры — 1 мг вечером; курс — 3 мес. При периодической болезни, осложненной амилоидозом, — длительно (до 5 лет и более) по 1–1,5 мг в сутки
Меры предосторожности: При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При уровне лейкоцитов ниже 3х109 /л и тромбоцитов ниже 100х109 /л прием прекращают до восстановления картины крови. Лечение необходимо проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, периодически исследовать кал на скрытую кровь.
Особые указания: Возможны ложноположительные реакции мочи на гемоглобин и эритроциты.
Латинское название: Comarex
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Латинское название: Comarex-Intensiv
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Латинское название: Comarex
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Латинское название: Combivent
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. м-Холинолитики
Состав и форма выпуска: 1 доза аэрозоля для ингаляций содержит ипратропия бромида 20 мкг и сальбутамола сульфата 120 мкг; в аэрозольном баллоне 10 мл (200 доз), в коробке 1 баллон.
Латинское название: Combivir
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ламивудин | 150 мг |
| зидовудин | 300 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолят тип А; кремний коллоидный безводный; магния стеарат | |
| состав оболочки: Opadry белый YS-1-7706-G; гипромелоза; титана диоксид; макрогол 4000; полисорбат 80 |
в блистерах по 10 шт.; в коробке 6 блистеров.
Описание лекарственной формы: Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, от белого до практически белого цвета. На одной стороне выгравирована надпись «GXFC3».
Характеристика: Комбинированное антиретровирусное средство.
Фармакологическое действие: Противовирусное. Оба компонента (ламивудин и зидовудин) высоко избирательно ингибируют ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Оба препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфата (ТФ). Ламивудина-ТФ и зидовудина-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность препаратов обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.
Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.
Фармакокинетика: Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (у взрослых биодоступность ламивудина — 80–85%, зидовудина — 60–70%). После приема внутрь Cmax достигается через 0,75 и 0,5 ч и составляет 1,5 и 1,8 мг/мл соответственно. Проникают в ЦНС и спинномозговую жидкость. Через 2–4 ч после перорального приема отношения между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в сыворотке крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно. Ламивудин (T1/2 — 5–7 ч) выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде.
При почечной недостаточности концентрации ламивудина и зидовудина в крови повышены вследствие замедления их элиминации. При печеночной недостаточности может отмечаться кумуляция зидовудина в результате замедления связывания его с глюкуроновой кислотой.
Клиническая фармакология: Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает количество ВИЧ−1 в организме и увеличивает число клеток CD4+. Ламивудин в комбинации с зидовудином, а также терапия, включающая наряду с другими препаратами ламивудин и зидовудин, значительно снижают риск прогрессирования заболевания и летального исхода.
Показания: ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом (содержание клеток CD4+ < 500/мм3).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень нейтропении (число нейтрофилов < 0,75•109/л) или анемии (уровень гемоглобина < 75 г/л или 4,65 ммоль/л), детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности; во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
У новорожденных и младенцев, подвергавшихся во время беременности матери или родов воздействию нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, отмечено небольшое транзиторное повышение уровня сывороточного лактата. Имеются также редкие сообщения о случаях задержки развития и судорожных припадков. В целом, для детей, матери которых во время беременности принимали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, польза от снижения риска заражения ВИЧ, очевидно, превышает опасность, связанную с побочными эффектами этих препаратов.
Побочные действия: Препарат может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из его ингредиентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.
По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 или <1/10; иногда — ≥1/1000 или <1/100; редко — ≥1/10000 или <1/1000; очень редко — <1/10000.
Ламивудин
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: иногда — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко — эссенциальная апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: перераспределение/накопление жировой ткани (частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).
Со стороны нервной системы: часто— головная боль; очень редко— парестезии, имеются сообщения о периферической нейропатии (связь с терапией ламивудином не ясна).
Со стороны органов ЖКТ: иногда— тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; редко— панкреатит (связь с терапией ламивудином не установлена); повышение уровня сывороточной амилазы.
Гепатобилиарные нарушения: иногда— транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожных покровов: часто— сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— артралгия, мышечные поражения; редко— рабдомиолиз.
Прочие: часто— усталость, общее недомогание, лихорадка.
Зидовудин
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто— анемия (может требовать переливания крови), нейтропения и лейкопения. Возникают при использовании высоких доз зидовудина (1200–1500 мг в сутки), у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (особенно при сниженном костно-мозговом резерве до начала лечения) и у пациентов с числом клеток CD4+ менее 100 в 1 мм3. Некоторым пациентам необходимо снижение дозы зидовудина или отмена его. Нейтропения возникает чаще у тех пациентов, у которых число нейтрофилов, уровни гемоглобина и уровни витамина В12 в сыворотке снижены в момент начала лечения зидовудином; иногда— тромбоцитопения и панцитопения (с гипоплазией костного мозга); редко — эссенциальная апластическая анемия; очень редко— апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: редко— молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксии, анорексия. Перераспределение/накопление жировой ткани (частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).
Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль; часто— головокружение; редко— бессонница, парестезии, сонливость, снижение умственной активности, судороги; тревога и депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко— кардиомиопатия;
Со стороны дыхательной системы грудной клетки и средостения: иногда— одышка; редко— кашель.
Со стороны органов ЖКТ: очень часто— тошнота; часто— рвота, боль в животе и диарея; иногда— метеоризм; редко— пигментация слизистой оболочки рта, изменение вкусовых ощущений и диспепсия, панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: часто— повышение уровней печеночных ферментов и билирубина; редко— такие поражения печени как тяжелая гепатомегалия.
Со стороны кожных покровов: часто— пигментация ногтей и кожи, крапивница и потливость; редко— сыпь и зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— миалгия; иногда— миопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко— учащенное мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко— гинекомастия.
Прочие: часто— общее недомогание; иногда— лихорадка, генерализованная боль и бронхиальная астма; редко— озноб, боль в груди и гриппоподобный синдром.
Взаимодействие: Комбивир может вступать в любые взаимодействия, характерные для каждого из его компонентов. Вероятность метаболических взаимодействий с ламивудином невелика, т.к. только небольшая часть введенного препарата подвергается метаболизму и связывается с белками плазмы, а препарат почти полностью выводится почками. Зидовудин тоже в небольшой степени связывается с белками плазмы, но элиминируется преимущественно посредством печеночного метаболизма до неактивного глюкуронида.
Взаимодействия с участием ламивудина
Одновременный прием ламивудина (в терапевтических дозах) и триметоприма (одного из компонентов препарата ко-тримоксазол) приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме на 40% (пациентам с нормальной функцией почек индивидуального подбора дозы ламивудина не требуется). Ламивудин не влияет на фармакокинетику ко-тримоксазола.
Взаимодействия с участием зидовудина
Одновременный прием зидовудина и ламивудина приводит к повышению на 13% времени воздействия зидовудина и к увеличению на 28% его максимальных концентраций в плазме (такое повышение не представляет опасности для пациентов). Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
При сочетанном применении зидовудина и фенитоина у некоторых пациентов снижается концентрация фенитоина в крови, а в одном случае — отмечено повышение концентрации фенитоина. Необходимо контролировать концентрации фенитоина в крови у пациентов, которые одновременно принимают Комбивир и фенитоин.
Прием парацетамола на фоне терапии зидовудином сопровождался повышением частоты нейтропении, особенно при длительной терапии. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что парацетамол в изученных дозах не вызывает повышения плазменной концентрации зидовудина и его глюкуронида.
Аспирин, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изопринозин и некоторые другие лекарственные препараты могут изменять метаболизм зидовудина в результате конкурентного угнетения образования его глюкуронида или непосредственного подавления метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени. Перед назначением этих препаратов в сочетании с Комбивиром, особенно для длительного лечения, необходимо оценить возможные лекарственные взаимодействия.
Одновременное применение, особенно для острой терапии, потенциально нефротоксичных или миелосупрессивных препаратов (например системное введение пентамидина, дапсона, пириметамина, ко-тримоксазола, амфотерицина, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) также может повышать вероятность проявления побочных эффектов зидовудина. При одновременном назначении Комбивира и любого из этих препаратов следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу одного или нескольких препаратов.
Рибавирин блокирует противовирусную активность зидовудина in vitro, поэтому одновременно применять рибавирин и Комбивир не рекомендуется.
Несмотря на прием Комбивира, у некоторых пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, поэтому иногда требуется назначение дополнительной терапии с целью профилактики инфекций. Для такой профилактики применяют ко-тримоксазол, пентамидин в форме аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Ограниченные данные клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии выраженного увеличения частоты побочных эффектов зидовудина при его применении одновременно с этими препаратами.
Пробенецид, по некоторым данным, увеличивает средний T1/2 зидовудина и площадь под фармакокинетической кривой в результате угнетения образования глюкуронида. В присутствии пробенецида снижается почечная экскреция глюкуронида и, возможно, самого зидовудина.
Передозировка: Лечение: проведение стандартной поддерживающей терапии, непрерывного гемодиализа (однако соответствующего клинического опыта пока нет). По-видимому, гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении из организма зидовудина, но ускоряют элиминацию его метаболита (глюкуронида).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки.
В тех случаях, когда необходимо снизить или уменьшить дозу Комбивира или отменить один из его компонентов (ламивудин или зидовудин), можно применять отдельные препараты ламивудина (Эпивир ТриТиСи) или зидовудина (Ретровир АЗиТи).
Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточностью, выраженной анемией (уровень гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л) или нейтропенией (число нейтрофилов менее 1,0•109/л) рекомендуется назначать отдельные препараты ламивудина и зидовудина (требуется индивидуальный подбор доз препаратов).
Специфических данных по применению Комбивира у лиц пожилого возраста нет.
Меры предосторожности: Следует помнить о возможности взаимодействия Комбивира с другими лекарственными препаратами, особенно с теми, которые выводятся преимущественно почками.
При лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например изменения гематологических показателей и нарушение функции почек.
При развитии побочных эффектов (появление признаков панкреатита, изменение клеточного состава крови, быстрое нарастание уровня аминотрансфераз, прогрессирование гепатомегалии, метаболический ацидоз неизвестной этиологии и др.) терапию рекомендуется прекратить и назначить отдельно ламивудин или зидовудин. Больным с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени также следует принимать отдельные компоненты препарата. Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с ко-тримоксазолом при почечной недостаточности, при гепатомегалии, гепатите, запущенном циррозе печени (обусловленным хроническим гепатитом B) или факторах риска, предрасполагающих к ее поражению.
Гематологические осложнения. У пациентов с запущенной клинически выраженной ВИЧ-инфекцией, получающих Комбивир, необходимо проводить тщательный регулярный контроль гематологических показателей (высока вероятность развития анемии, нейтропении и лейкопении (последняя обычно является вторичной по отношению к нейтропении). Указанные гематологические изменения обычно появляются не раньше, чем через 4–6 нед от начала терапии. Частота проведения анализов крови — не реже 1 раза в 2 недели в течение первых 3 мес терапии, а затем — не реже 1 раза в месяц.
У пациентов с ранней стадией ВИЧ-инфекции побочные эффекты со стороны системы крови отмечаются редко. Анализы крови можно делать реже, ориентируясь на общее состояние пациентов, например один раз в 1–3 мес. При снижении уровня гемоглобина более чем на 25% по сравнению с исходным или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным, контроль анализов крови следует проводить чаще.
У некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, возникает перераспределение/накопление жировой ткани, включая центральное ожирение, отложение жира в области остистых отростков 6–7 шейных позвонков, похудание конечностей и лица, увеличение молочных желез, повышение уровней сывороточных липидов и глюкозы крови. Хотя один или несколько из перечисленных выше побочных эффектов, связанных с общим синдромом, который часто называют липодистрофией, могут вызывать все препараты классов «ингибиторы протеазы» и «нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы», данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать эти побочные эффекты.
Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергичную роль.
Отдаленные последствия указанных побочных эффектов в настоящее время неизвестны.
Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани. Следует измерять уровни сывороточных липидов и глюкозы крови. Нарушения липидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями.
Комбивир следует применять с осторожностью у пациентов с запущенным циррозом печени, обусловленным хроническим гепатитом В, поскольку в редких случаях возможно развитие обострения гепатита при отмене ламивудина.
Особые указания: Лечение Комбивиром должны проводить врачи, имеющие опыт терапии ВИЧ-инфекции.
Лечение не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых сношениях или переливании инфицированной крови.
Латинское название: Combutol
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этамбутол (Ethambutol)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли), головокружение, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты, неврит зрительного нерва, обострение (приступ) подагры, лейкопения, гиперурикемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.
Способ применения и дозы: Взрослым из расчета 25 мг/кг однократно ежедневно или 50 мг/кг 2–3 раза в неделю внутрь, утром после завтрака. Детям — 25 мг/кг однократно утром после завтрака. Высшая суточная доза для детей — 1 г.
Латинское название: Ultimate respiratory cleanse
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Противокашлевые средства. Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей
Состав и форма выпуска: 1 таблетка массой 1080 г содержит экстракта семян пажитника сенного 150 мг, экстракта корня алтея аптечного 50 мг, листа коровяка 50 мг, шлемника китайского 45 мг, листа симплокарнуса вонючего 25 мг, пара-аминобензойной кислоты 25 мг, кресса водяного 25 мг, корня ваточника клубневого 20 мг, порошка лука 20 мг, листа и корнеплода репы 20 мг, экстракта чеснока (дезодорированного) 20 мг, корня жостера Пурша 15 мг, мать-и-мачехи 5 мг, тимьяна ползучего 5 мг, корня солодки 15 мг, люцерны посевной 40 мг, селена (в виде натрия селенита) 100 мкг, красного стручкового перца 10 мг, бионерина (95% экстракт черного перца) 1,5 мг; в пластиковых флаконах по 60 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Общеукрепляющее, противовоспалительное, отхаркивающее, противокашлевое.
Свойства компонентов: Активные ингредиенты, входящие в состав препарата непосредственно или опосредовано влияют на состояние дыхательных путей, оказывают антисептическое, противовоспалительное, отхаркивающее, муколитическое, противокашлевое, спазмолитическое, иммуномодулирующее и общеукреплющее действие.
Рекомендуется: В качестве биологически активной добавки к пище для улучшения функции дыхательной системы, в т.ч. при сезонных простудных заболеваниях
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов продукта.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется принимать беременным и кормящим женщинам.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, по 1 табл. 1–2 раза в сутки во время еды, запивая водой. Длительность приема — 3–4 нед.
Меры предосторожности: Не рекомендуется принимать при диарее, мочекаменной болезни, обострении язвенной болезни желудка и двенадцати
Латинское название: Convulex
Фармакологические группы: Нормотимики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга. F31 Биполярное аффективное расстройство. F95 Тики. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. R25.2 Судорога и спазм. R56.0 Судороги при лихорадке
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Вальпроевая кислота (Valproic acid)
Применение: Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга, беременность (поздние сроки).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.
Взаимодействие: Эффект усиливают др. противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).
Латинское название: Convulsofin
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| дигидрат кальциевой соли вальпроевой кислоты | 333 мг |
| (что соответствует 300 мг кальциевой соли вальпроевой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: желатин; картофельный крахмал; осажденная двуокись кремния; тальк; магния стеарат |
Фармакологическое действие: Противоэпилептическое, противосудорожное. Ингибирует ГАМК-трансферазу и повышает содержание ГАМК (тормозной нейромедиатор) в ЦНС. Уменьшает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга, тормозит распространение возбуждения в эпилептогенных очагах коры.
Фармакокинетика: После приема внутрь в тонком кишечнике из кальция вальпроата образуется свободная вальпроевая кислота, которая быстро абсорбируется. Cmax достигается через 3 ч; терапевтическая концентрация в плазме — от 50 до 100 мкг/мл. Связывание с белками плазмы — 90–95%. Метаболизируется с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты. T1/2 при монотерапии — 12–16 ч.
Показания: Все формы эпилепсии. Эпилептические припадки: генерализованные (абсансы, миоклонические или тонико-клонических судороги), парциальные, вторичногенерализированные.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и поджелудочной железы, лекарственное поражение печени в анамнезе (в т.ч. семейном), порфирия, нарушения свертывания крови.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В I триместре, особенно между 20 и 40 днем беременности, назначают в самых низких дозах. В период лечения прекращения грудного вскармливания не требуется.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, нарушения функции печени и поджелудочной железы, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: ощущение усталости, тремор, парестезии, атаксия, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сознания; энцефалопатии, хореические гиперкинезы и значительные изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; в отдельных случаях — лимфопения, нейтропения, панцитопения или анемия.
Прочие: повышение аппетита, увеличение/уменьшение массы тела, алопеция, периферические отеки; кожные реакции (экссудативная многоформная эритема, красная волчанка, синдром Стивена — Джонсона, синдром Лайелла); редко — отсутствие менструаций, повышенный уровень тестостерона и поликистоз яичников; в отдельных случаях — синдром Фанкони.
Взаимодействие: Усиливает эффект снотворных и седативных препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, в т.ч. ингибиторов МАО; повышает концентрацию барбитуратов в плазме крови. Противосудорожные препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) понижают активность, гепатотоксичные и этанол усиливают токсическое действие на печень. Одновременное применение с антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой увеличивает риск кровотечений.
При одновременном назначении ЛС, содержащих вальпроевую кислоту и клоназепам, у больных с малыми припадками типа абсансов в анамнезе развивался статус абсанса.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости; начальная доза — 5–10 мг/кг; каждые 4–7 дней дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых — 20 мг/кг, у детей старше 14 лет — 25 мг/кг, до 14 лет — 30 мг/кг. Суточную дозу распределяют на 2–4 приема.
Меры предосторожности: С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением назначают больным с врожденной ферментативной недостаточностью, заболеваниями костного мозга в анамнезе, нарушениями свертывания крови, детям младшего возраста, особенно на фоне др. противоэпилептических средств. Необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз, уровня билирубина, общего белка, фибриногена плазмы крови, альфа-амилазы в моче, тромбопластинового времени. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Риск развития выраженных нарушений функции печени повышен у детей до 1,5 лет с тяжелыми эпилептическими припадками (применяют только для монотерапии). При нарушении функции почек суточную дозу понижают. Переход к терапии Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата. При назначении одновременно с др. противоэпилептическими средствами дозу последних, особенно фенобарбитала, следует снизить. На фоне лечения возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче.