Categories
Pharmacology
Латинское название: Aescine
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Нозологическая классификация (МКБ-10): I80 Флебит и тромбофлебит. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I84 Геморрой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I89.0 Лимфоотек, не классифицированный в других рубриках. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. L29.8 Другой зуд. L97 Язва нижней конечности, не классифицированная в других рубриках. L98.4.2 Язва кожи трофическая. M54.1 Радикулопатия. M79.6 Боль в конечности. O22 Венозные осложнения во время беременности. R25.2 Судорога и спазм. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках. R60.0 Локализованный отек. R68.8.0 Синдром воспалительный. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эсцин (Escin)
Применение: Отек мозга (посттравматический, интра- или послеоперационный), гематома, заболевания вен (в т.ч. варикозное расширение), геморрой, травмы в т.ч. спортивные (для ускорения восстановления функции органов и тканей), профилактика и купирование отеков при оперативных вмешательствах (в т.ч. при пластических операциях).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, I триместр беременности, кормление грудью.
Ограничения к применению: Склонность к тромбозам, нарушения функции почек.
Побочные действия: Чувство жара, тошнота, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, редко — анафилактический шок.
Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости, — по 40 мг 3 раза в сутки с переходом в дальнейшем на поддерживающую дозу — 20 мг 2–3 раза в сутки. Гель наносят на пораженные участки несколько раз в сутки.
Меры предосторожности: Во время лечения следует периодически контролировать функцию почек.
Download Аэсцин (Aescine)
Латинское название: Amlovas
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.6 Бессимптомная ишемия миокарда. I42.0 Дилатационная кардиомиопатия. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амлодипин (Amlodipine)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).
Ограничения к применению: Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны респираторной системы: редко — одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.
Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.
Взаимодействие: Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).
Передозировка: Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).
Download Амловас (Amlovas)
Латинское название: Bromhexine hydrochloride
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении. E84 Кистозный фиброз. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. H16.2 Кератоконъюнктивит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J64 Пневмокониоз неуточненный. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. M35.0 Сухой синдром [Шегрена]. R05 Кашель. R09.3 Мокрота. S29.9 Травма грудной клетки неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бромгексин (Bromhexine)
Применение: Острые и хронические заболевания бронхов и легких с нарушением отхождения мокроты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (особенно в I триместре), грудное вскармливание (на период лечения необходимо приостановить).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсии, обострение язвенной болезни), повышение активности аминотрансфераз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Кодеинсодержащие препараты затрудняют отхождение разжиженной мокроты. Способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Способ применения и дозы: Внутрь; взрослым и детям старше 14 лет — по 8–16 мг; детям до 14 лет и пациентам с массой тела менее 50 кг — 8 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет — 4 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Download Бромгексина гидрохлорид (Bromhexine hydrochloride)
Латинское название: Vero-Metformin
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метформин (Metformin)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.
Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).
Download Веро-Метформин (Vero-Metformin)
Применение: Вторичные иммунодефицитные состояния, связанные с радиационным, химическим и инфекционным факторами (профилактика и лечение); восстановление иммунных реакций и костномозгового кроветворения, повышение устойчивости организма к разнообразным патологическим воздействиям — инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (в т.ч. интоксикация, радиация); ОРВИ, грипп, вирусный гепатит (В и С), лекарственный гепатит, метастатические поражения печени, гепатоцеллюлярная карцинома, алкогольная болезнь печени, урогенитальные инфекции, туберкулез легких, сепсис, аутоиммунные заболевания; профилактика послеоперационных гнойных осложнений; для повышения эффективности антибактериальной терапии при хронических обструктивных заболеваниях легких.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Субфебрилитет, болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Совместим фармацевтически с водорастворимыми препаратами.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, п/к взрослым по 5–40 мг (в зависимости от характера и тяжести заболевания) ежедневно. Курс — 10 дней. При необходимости через 1–6 мес проводят повторный курс. Профилактика — в/м 5–10 мг/сут.
При метастатических поражениях печени, гепатоцеллюлярной карциноме — внутрисосудисто (в печеночную артерию или воротную вену) через катетер, болюсно, в суточной дозе 90–150 мг в течение 5–6 дней, во 2–4 дни — в комбинации с химиопрепаратами. При необходимости курс повторяют через 2–3 мес.
Особые указания: Для уменьшения болезненности вводят в одном шприце с 1–2 мл 0,5% раствора новокаина.
Download Глутоксим (Glutoxim) (-)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), индинавира сульфат в комбинации с антиретровирусными средствами показан для лечения ВИЧ-инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность; нельзя назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови, что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Способность индинавира экскретироваться в молоко кормящих женщин не определена. В экспериментальных исследованиях показано, что индинавир проникает в грудное молоко у лактирующих крыс. На время лечения следует прекратить кормление грудью (в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании).
Неизвестно, усиливает ли индинавир, принимаемый матерью в перинатальный период, физиологическую гипербилирубинемию у новорожденных.
Побочные действия: Побочные эффекты, связанные с приемом индинавира сульфата и наблюдавшиеся более чем у 2% пациентов (по результатам двойного слепого, мультицентрового, рандомизированного, оконченного испытания, проведенного в Бразилии — Study 028), представлены в таблице 1.
Таблица 1
Клинически выраженные побочные эффекты средней или тяжелой степени выраженности, встречавшиеся у ≥2% пациентов (Study 028)
Системы организма/Побочные эффекты | Частота возникновения, % | ||
Индинавира cульфат (n=332) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=332) | Зидовудин (n=332) | |
Организм в целом | |||
Боль в животе | 16,6 | 16,0 | 12,0 |
Слабость/утомляемость | 2,1 | 4,2 | 3,6 |
Лихорадка | 1,5 | 1,5 | 2,1 |
Недомогание | 2,1 | 2,7 | 1,8 |
Желудочно-кишечный тракт | |||
Тошнота | 11,7 | 31,9 | 19,6 |
Диарея | 3,3 | 3,0 | 2,4 |
Рвота | 8,4 | 17,8 | 9,0 |
Кислая отрыжка | 2,7 | 5,4 | 1,8 |
Анорексия | 2,7 | 5,4 | 3,0 |
Повышение аппетита | 2,1 | 1,5 | 1,2 |
Диспепсия | 1,5 | 2,7 | 0,9 |
Желтуха | 1,5 | 2,1 | 0,3 |
Сердечно-сосудистая система и кровь | |||
Анемия | 0,6 | 1,2 | 2,1 |
Опорно-двигательный аппарат | |||
Боль в спине | 8,4 | 4,5 | 1,5 |
Нервная система и органы чувств | |||
Головная боль | 5,4 | 9,6 | 6,0 |
Головокружение | 3,0 | 3,9 | 0,9 |
Сонливость | 2,4 | 3,3 | 3,3 |
Извращение вкуса | 2,7 | 8,4 | 1,2 |
Кожные покровы | |||
Зуд | 4,2 | 2,4 | 1,8 |
Сыпь | 1,2 | 0,6 | 2,4 |
Мочеполовая система | |||
Нефролитиаз (включая почечную колику, боль в боку с/без гематурии) | 8,7 | 7,8 | 8,1 |
Дизурия | 1,5 | 2,4 | 0,3 |
При лечении индинавира сульфатом наблюдались случаи бессимптомной гипербилирубинемии (общий билирубин ≥2,5 мг/дл), которая проявлялась главным образом повышением непрямого билирубина (примерно 14%) и менее чем в 1% случаев сопровождалась повышением АЛТ или АСТ.
Гипербилирубинемия и нефролитиаз встречались с большей частотой при приеме доз, превышающих 2,4 г/сут (по сравнению с приемом доз ≤2,4 г/сут).
Некоторые лабораторные параметры представлены в таблице 2.
Таблица 2
Данные некоторых лабораторных анализов тяжелой и угрожающей жизни степени выраженности (Study 028)
Частота, % | ||||
Индинавира сульфат (n=329) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=320) | Зидовудин (n=330) | ||
Гематология | ||||
Понижение гемоглобина менее 70 г/л | 0,6 | 0,9 | 3,3 | |
Понижение числа тромбоцитов менее 50 x 109/л | 0,9 | 0,9 | 1,8 | |
Понижение числа нейтрофилов менее 0,75 x 109/л | 2,4 | 2,2 | 6,7 | |
Биохимия крови | ||||
Повышение АЛТ более 500% ВГН | 4,9 | 4,1 | 3,0 | |
Повышение АСТ более 500% ВГН | 3,7 | 2,8 | 2,7 | |
Общий билирубин сыворотки более 250% ВГН | 11,9 | 9,7 | 0,6 | |
Повышение амилазы сыворотки более 200% ВГН | 2,1 | 1,9 | 1,8 | |
Повышение глюкозы более 13,875 ммоль/л | 0,9 | 0,9 | 0,6 | |
Повышение креатинина более 300% ВГН | 0 | 0 | 0,6 |
Данные постмаркетинговых исследований
Организм в целом: перераспределение/накопление жира в области затылка, грудной клетки, живота и забрюшинной области.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. инфаркт миокарда, стенокардия, цереброваскулярные нарушения, повышение частоты спонтанных кровотечений у больных гемофилией, острая гемолитическая анемия (см. «Меры предосторожности»).
Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени, гепатит, печеночная недостаточность (см. «Меры предосторожности»), панкреатит, вздутие живота, желтуха, диспепсия.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, крапивница, васкулит.
Нервная система и органы чувств: оральная парестезия, депрессия.
Кожа и ее придатки: сыпь, в т.ч. многоформная эритема и синдром Стивенса — Джонсона, гиперпигментация, алопеция, врастание ногтей пальцев стоп и/или паронихия, зуд.
Мочеполовая система: нефролитиаз, в т.ч. с нарушением функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. «Меры предосторожности»), пиелонефрит с бактериемией или без нее, кристаллурия; интерстициальный нефрит, иногда с отложением кристаллов индинавира; у некоторых пациентов интерстициальный нефрит не прекращался после окончания приема индинавира сульфата; лейкоцитурия, дизурия.
Прочие: впервые выявленный сахарный диабет, обострение имеющегося сахарного диабета, гипергликемия (см. «Меры предосторожности»), артралгия, повышение триглицеридов сыворотки, повышение холестерина сыворотки.
Взаимодействие: Не следует назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови и к развитию тяжелых или угрожающих жизни реакций).
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4 и заметно снижает концентрацию индинавира в плазме (не следует назначать одновременно).
Взаимодействие индинавира с препаратами, которые являются менее мощными индукторами CYP3A4, чем рифампицин, например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексаметазон не изучали; при совместном приеме следует соблюдать осторожность (возможно понижение концентрации индинавира в плазме).
Препараты, содержащие экстракт зверобоя, снижают плазменный уровень индинавира (возможно снижение эффективности лечения).
Одновременное назначение рифабутина и индинавира сопровождается увеличением концентрации рифабутина и снижением концентрации индинавира в плазме (необходимо снижение дозы рифабутина и повышение дозы индинавира).
В связи с увеличением концентрации в плазме индинавира, при одновременном назначении индинавира и кетоконазола следует рассмотреть возможность снижения дозы индинавира.
Итраконазол является ингибитором CYPЗА4, что повышает концентрации индинавира в плазме (при одновременном назначении требуется снижение дозы индинавира).
При одновременном назначении индинавира и ифавиренца в связи с ферментной индукцией понижается концентрация индинавира в плазме крови (необходимо увеличение дозы индинавира).
По результатам одного опубликованного исследования, у ВИЧ-инфицированных мужчин (n=6) совместное применение индинавира и силденафила цитрата приводило к взаимному повышению концентрации индинавира (в т.ч. AUC в интервале 0–8 ч после приема — на 11%, Cmax — на 48%) и силденафила (AUC повышалось на 340%) в крови (следует соблюдать особую осторожность ввиду повышения риска развития неблагоприятных эффектов силденафила).
Одновременное применение индинавира сульфата с ловастатином или симвастатином не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов протеаз (включая индинавира сульфат) одновременно и с другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (например, аторвастатин кальций или церивастатин натрия), т.к. при таком сочетании лекарственных средств может увеличиваться риск миопатии, включая рабдомиолиз.
В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий со следующими лекарствами: зидовудин, зидовудин/ламивудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, изониазид, кларитромицин, метадон, циметидин, хинидин, норэтистерон/этинилэстрадиол-содержащий контрацептив.
Передозировка: Имеется более 60 сообщений об острой или хронической передозировке у человека (в т.ч. при приеме доз до 23 раз превышающих рекомендуемую суточную дозу 2,4 г). В большинстве случаев наблюдались почечные симптомы (нефролитиаз, боль в боку, гематурия) и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).
Неизвестно, эффективен ли перитонеальный или гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи с небольшим количеством воды или др. жидкости (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) или одновременно с приемом легкой пищи (кукурузные хлопья с обезжиренным молоком и сахаром и др.). Рекомендуемая доза — 2,4 г/сут (по 800 мг каждые 8 ч).
Меры предосторожности: При терапии индинавиром развивается нефролитиаз. В некоторых случаях нефролитиаз сопровождается нарушением функции почек или острой почечной недостаточностью, пиелонефритом с бактериемией или без нее. При появлении признаков или симптомов нефролитиаза, включая боль в боку с гематурией (в т.ч. микрогематурия) или без нее, следует рассмотреть возможность временной приостановки (например, на 1–3 дня) или прекращения терапии. Всем пациентам во время лечения рекомендуется достаточная гидратация (не менее 1,5 л жидкости в сутки).
Во время постмаркетинговых наблюдений у больных, леченных индинавиром, были отмечены редкие случаи интерстициального нефрита с медуллярной кальцификацией и кортикальной атрофией, наблюдавшиеся у пациентов с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией (более 100 клеток/поле зрения). Пациенты с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией нуждаются в дальнейшем обследовании.
Имеются сообщения о развитии острой гемолитической анемии, в т.ч. с летальным исходом (после подтверждения диагноза следует начать мероприятия по лечению гемолитической анемии, в число которых может входить и отмена препарата).
Сообщалось о случаях развития во время лечения индинавира сульфатом гепатита, сопровождавшегося печеночной недостаточностью и смертью. Однако у большинства этих пациентов имелись и другие заболевания и/или они получали одновременно и другое лечение, поэтому причинная связь между приемом индинавира сульфата и этими явлениями не установлена.
Имеются сообщения, полученные в постмаркетинговых исследованиях, о первичном выявлении сахарного диабета или гипергликемии, а также об обострении имеющегося сахарного диабета у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших лечение ингибиторами протеаз. Некоторым больным для коррекции этих нарушений требовалось назначение или коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических средств. В некоторых случаях развивался диабетический кетоацидоз. У некоторых больных после отмены ингибитора протеазы гипергликемия сохранялась. Частота и причинная связь между этими явлениями и терапией ингибитором протеазы не установлена.
Имеются сообщения о спонтанных кровотечениях у больных гемофилией А и В, получающих лечение ингибиторами протеаз. У некоторых больных потребовалось дополнительное введение фактора VIII. Во многих из этих случаев лечение ингибиторами протеаз было продолжено или возобновлено. Причинная связь между лечением ингибитором протеаз и подобными эпизодами не установлена.
У больных с печеночной недостаточностью, обусловленной циррозом, дозировка должна быть уменьшена в связи со сниженным метаболизмом индинавира сульфата.
При необходимости совместного применения индинавира и диданозина следует принимать их на пустой желудок с интервалом не менее 1 ч, т.к. для оптимального всасывания индинавира требуется нормальная (кислая) среда в желудке, а при приеме диданозина pH в желудке повышается.
Download Индинавира сульфат (Indinavir sulfate) (-)
Латинское название: Clopixol
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00-F99 КЛАСС V Психические расстройства и расстройства поведения. F03 Деменция неуточненная. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F70-F79 Умственная отсталость. F91 Расстройства поведения. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)
Применение: Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения, особенно у больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Депо-форма: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровобращения), поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность (24%), гипо- или акинезия (17%), тремор (17%), дистония (14%), моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение (17%); сонливость, нарушение аккомодации (10%); в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), приступ закрытоугольной глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, ≥1% — нарушения гемопоэза (например, агранулоцитоз), в единичных случаях — тромбозы вен нижних конечностей и таза.
Со стороны респираторной системы: отек гортани, астма, бронхопневмония.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (23%), запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эритема, кожный зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.
Взаимодействие: Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.
Передозировка: Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Не следует применять эпинефрин, т.к. это может привести к дальнейшему снижению АД. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Доза подбирается индивидуально. Внутрь — 10–50 мг/сут, обычная начальная доза — 20 мг/сут (может затем увеличиваться на 10–20 мг через 2–3 дня до 75 мг/сут и более); поддерживающая доза — 20–40 мг/сут; при умственной отсталости с ажитацией — 6–20 мг/сут (до 25–40 мг/сут); при сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания — 2–6 мг/сут вечером (до 10–20 мг/сут).
В/м (раствор для инъекций) — 50–150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2–3 дня (не менее чем через сутки), максимальная суммарная доза на курс — 400 мг; поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами: через 2–3 дня после заключительной инъекции (100 мг) назначают 40 мг перорально в несколько приемов, или депо-формой (одновременно с заключительной инъекцией (100 мг) вводят 200–400 мг депо-формы; раствор для инъекций и депо-форму можно смешивать в одном шприце).
Депо-форма — 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед, 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. Переход с таблетированных форм на депо-форму осуществляется по схеме: суточная доза в таблетках (мг) х 8 = депо-форма в/м 1 раз в 2 нед.
Меры предосторожности: Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Возможен ложноположительный результат теста на беременность.
Download Клопиксол (Clopixol)
Латинское название: Lidocaine hydrochloride 1% Braun
Фармакологические группы: Антиаритмические средства. Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.2 Желудочковая тахикардия. I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. K08.8.0 Боль зубная. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. Y56.6 Лекарственные средства и препараты, применяемые в отоларингологической практике. Y56.7 Лекарственные средства, применяемые местно в стоматологической практике. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лидокаин (Lidocaine)
Применение: Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка: Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг/кг массы тела) со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
В офтальмологии — по 2 капли 2–4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30–60 мин до операции.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Особые указания: Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Download Лидокаина гидрохлорид 1% Браун (Lidocaine hydrochloride 1% Braun)
Применение: Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка: Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг/кг массы тела) со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
В офтальмологии — по 2 капли 2–4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30–60 мин до операции.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Особые указания: Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Download Лидокаин (Lidocaine) (-)
Латинское название: Cholagol
Фармакологические группы: Желчегонные средства и препараты желчи
Нозологическая классификация (МКБ-10): K30 Диспепсия. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K81 Холецистит. K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей. K83.0 Холангит. K83.1 Закупорка желчного протока
Состав и форма выпуска:
Капли для приема внутрь | 10 мл |
пигменты корня куркумы | 22,5 мг |
франгулоэмодин | 9 мг |
магния салицилат | 180 мг |
комплекс эфирных масел | 5532 мг |
этанол | 9% |
масло оливковое | до 10 мл |
во флаконе-капельнице темного стекла 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие: Желчегонное, спазмолитическое, слабительное. Стимулирует образование и выделение желчи.
Фармакодинамика: Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Способствует выведению мелких конкрементов.
Показания: Желчнокаменная болезнь, хронический холецистит и холангит (в фазе ремиссии), диспептический синдром при хронических заболеваниях печени и после операции на желчевыводящих путях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания гепатобилиарной системы, тяжелые повреждения почек; беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.
Побочные действия: Тошнота, изжога, рвота.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30 мин до еды на кусочке сахара — по 5–10 капель 3 раза в сутки. При необходимости (начинающейся желчной колике) доза может быть увеличена до 20 капель на 1 прием. При диспептических явлениях препарат можно применять во время или после еды. Перед применением препарата у детей (старше 12 лет) следует проконсультироваться с врачом.
<
Download Холагол (Cholagol)