Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Acidum ascorbinicum
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. B99 Другие инфекционные болезни. D50 Железодефицитная анемия. D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]. E63 Физические и умственные перегрузки. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. G93.3 Синдром утомляемости после перенесенной вирусной болезни. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J10-J18 Грипп и пневмония. K10 Другие болезни челюстей. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M15-M19 Артрозы. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. O25 Недостаточность питания при беременности. R04.0 Носовое кровотечение. R04.8.0 Кровотечение легочное. R53 Недомогание и утомляемость. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)
Применение: Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (носовые, легочные, маточные и др.), инфекционные заболевания, интоксикации, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронические гепатиты и циррозы), ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтериты, колиты, гельминтозы), холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, беременность и лактация, гемосидероз, меланодермии, эритродермии, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В качестве антиоксиданта — атеросклероз, бронхиальная астма, диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия) и др.; передозировка антикоагулянтов, отравление аконитом, анестезином, анилином, антабусом, барбитуратами, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, окисью углерода, синильной кислотой, сульфаниламидами, таллием, фенолами, хинином.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет.
Побочные действия: Раздражение слизистой ЖКТ (тошнота, рвота, понос), артериальная гипертензия, нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, дистрофия миокарда, повреждение гломерулярного аппарата почек, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при длительном приеме образование мочевых камней, нарушение обмена цинка, меди, повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, развитие микроангиопатий.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — оральных контрацептивов. Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Увеличивает общий Cl этилового спирта. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. В профилактических целях (в зимне-весенний период и при неполноценном питании) — 50–100 мг/сут (детям — 25 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут в течение 10–15 дней, далее — по 100 мг/сут; в лечебных целях — 100–200 мг/сут (детям — 50–100 мг/сут). 5–10% растворы в/м и в/в — 1–5 мл, при отравлениях — до 60 мл.
Меры предосторожности: Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз).
Особые указания: Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Download Аскорбиновая кислота (Acidum ascorbinicum)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), инфаркт миокарда, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия, мерцание предсердий, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, головная боль сосудистого генеза, тремор, состояние тревоги, тиреотоксикоз.
Противопоказания: Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV блокада II и III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), гипотензия (в т.ч. при инфаркте миокарда).
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, нарушение функции печени или почек, заболевания периферических сосудов (болезнь Рейно или др.), сердечная недостаточность (декомпенсированная стадия), феохромоцитома, сахарный диабет, гипертиреоз, депрессия, миастения, псориаз, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна (11%), бессонница (6%), головокружение (6%), головная боль (6%), сонливость (3%), ночные кошмары (2%), депрессия (2%), нарушение зрения (2%), астения, слабость, беспокойство, парестезия, судороги, уменьшение продукции слезной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз), боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке (2%), ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV блокада, брадикардия, гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4%), диарея (4%), запор (4%), тошнота (4%), метеоризм (3%), анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени (увеличение ЛДГ, билирубина, алкалиновых фосфатаз и др. ферментов).
Со стороны респираторной системы: одышка (4%), вазомоторный ринит (2%), кашель (1%), бронхоспазм, астматический статус (редко).
Со стороны мочеполовой системы: отеки (2%), дизурические расстройства, потемнение мочи, никтурия, ослабление либидо.
Прочие: аллергические реакции (сыпь — 2%), артралгия и миалгия (2%), гипогликемия.
Взаимодействие: Верапамил, дилтиазем, хинидин, галогенсодержащие средства для наркоза, амиодарон усиливают отрицательный ино- и/или хронотропный эффект. Гипотензия потенцируется др. гипотензивными препаратами. Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин). При одновременном применении инсулина и пероральных противодиабетических препаратов усиливает симптомы гипогликемии. Несовместим с ингибиторами МАО. Повышает вероятность возникновения тяжелых системных реакций (вплоть до анафилаксии) на фоне использования аллергенов (иммунотерапия, кожные пробы).
Передозировка: Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое: введение атропина (в/в 1–3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.
Способ применения и дозы: Внутрь. При гипертензии — 400 мг в 1–2 приема (утром и вечером), поддерживающая доза — 400–800 мг, при стенокардии — по 200 мг 2 раза в сутки, при неэффективности — по 300 мг 3 раза в сутки. При нарушении функции почек доза зависит от Cl креатинина: при Cl менее 50 мл/мин/1,73 м2 не более 50% обычной дозы, ниже 25 мл/мин/1,73 м2 — 25% обычной дозы; для пожилых больных максимально допустимая доза — 800 мг.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность, в дальнейшем необходимо проводить мониторинг ЧСС, АД и раннее выявление симптомов сердечной недостаточности. Необходимо уменьшение доз у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваниях дыхательных путей, брадикардии. При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокатором. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом на фоне лечения гипогликемия не сопровождается тахикардией. Прием ацебутолола возможен через 2 нед после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии). При проведении оперативного вмешательства с использованием общей анестезии средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Отменять ацебутолол следует постепенно, в течение не менее 2 нед, т.к. внезапное прекращение может вызвать тяжелую аритмию, инфаркт миокарда. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител и др.).
Download Ацебутолол (Acebutolol)
Латинское название: Solutio Allapinini pro injectionibus 0,5%
Фармакологические группы: Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)
Применение: Наджелудочковые и желудочковые аритмии (экстрасистолии, пароксизмальные тахикардии), в т.ч. на фоне инфаркта миокарда, пароксизмы наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени (без кардиостимулятора), тяжелая печеночная недостаточность, терминальная почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Нарушения AV (I степени) и внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность, беременность.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, диплопия, атаксия, гиперемия лица, тахикардия, электрокардиографические изменения: удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS; аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая теплой водой (таблетки необходимо размельчить), в/м, в/в. Внутрь за 30 мин до еды, по 0,025 г 3 раза в сутки, затем по 0,05 г 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,3 г. В/в медленно, в течение 5 мин в дозе 0,0003–0,0004 г/кг, предварительно разведя в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. В/м в дозе 0,0004 г/кг.
Меры предосторожности: При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Назначение пациентам с AV блокадой I степени, синдромом слабости синусного узла и тяжелой сердечной недостаточности возможно лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. С осторожностью (в основном по жизненным показаниям) назначают в первые 3 мес беременности.
Download Аллапинина раствор для инъекций 0,5% (Solutio Allapinini pro injectionibus 0,5%)
Латинское название: Berodual
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J46 Астматический статус [status asthmaticus]. J98.8.0 Бронхоспазм
Состав и форма выпуска:
| Раствор для ингаляций | 1 мл |
| ипратропия бромид | 0,261 мг |
| (что соответствует 0,25 мг ипратропия бромида безводного) | |
| фенотерола гидробромид | 0,5 мг |
во флаконах-капельницах по 20 мл (1 мл = 20 капель); в коробке 1 флакон.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный | 1 доза |
| ипратропия бромид | 0,021 мг |
| (что соответствует 0,02 мг ипратропия бромида безводного) | |
| фенотерола гидробромид | 0,05 мг |
| пропеллент: 1,1,1,2 — тетрафторэтан (HFA 134a) | |
| вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная; вода дистиллированная; этанол |
в баллонах аэрозольных с мундштуком по 10 мл (200 доз); в коробке 1 баллон.
Фармакологическое действие: Бронходилатирующее. Беродуал содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид — бета2-адреномиметик. Эти активные компоненты дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитическое действие на мышцы бронхов.
Бронходилятация при ингаляционном введении ипратропиума бромида обусловлена главным образом местным, а не системным антихолинергическим действим.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) отмечается через 15 мин, максимальный эффект достигается через 1–2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток, а также усиливает мукоцилиарный клиренс.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность (увеличение силы и ЧСС) обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, — стимуляцией бета1-адренорецепторов. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.
При совместном применении этих двух активных веществ в форме дозированного аэрозоля бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.
Показания: Профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом: бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. С осторожностью применяют при грудном вскармливании.
Необходимо учитывать возможность ингибирующего эффекта Беродуала Н на сократительную активность матки.
Побочные действия: Со стороны ЦНС: мелкий тремор, нервозность; редко — головная боль, головокружение, нарушение аккомодации; в единичных случаях — изменение психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при использовании в высоких дозах) — снижение дАД, повышение сАД, аритмия.
Со стороны респираторной системы: в редких случаях — кашель, местное раздражение; очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко — сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.
Прочие: гипокалиемия, усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, задержка мочи.
Имеются сообщения о нежелательных эффектах со стороны глаз (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами усиливает действие Беродуала Н.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усиливать действие Беродуала Н на сердечно-сосудистую систему.
На фоне применения Беродуала Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении ксантиновых производных, стероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Передозировка: Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако, следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Способ применения и дозы: Ингаляционно.
Раствор для ингаляций. Взрослым и детям старше 12 лет для купирования приступов — по 20–80 капель (1–4 мл). При длительной терапии — по 1–2 мл (20–40 капель) до 4 раз в день. В случаях умеренно выраженного бронхоспазма или необходимости вспомогательной вентиляции легких — 0,5 мл (10 капель). Детям 6–12 лет для купирования приступов — 0,5–1 мл (10–20 капель) однократно, при тяжелых приступах — 2–3 мл (40–60 капель), при длительной терапии — по 0,5–1 мл (10–20 капель) 4 раза в день, при умеренно выраженном бронхоспазме — 0,5 мл (10 капель). Детям до 6 лет (масса тела менее 22 кг) (только под медицинским наблюдением) из расчета 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида на 1 кг массы тела, до 0,5 мл (10 капель) до 3 раз в день.
Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3–4 мл и ингалируют через небулайзер в течение 6–7 мин, пока раствор не будет израсходован полностью. Беродуал раствор для ингаляций нельзя разбавлять дистиллированной водой. Раствор следует разбавлять непосредственно перед использованием, оставшийся после ингаляции разбавленный раствор должен быть уничтожен.
Доза зависит от режима ингаляции и технических характеристик небулайзера. Продолжительность ингаляции можно контролировать через объем разведенного раствора.
Беродуал раствор для ингаляций можно применять с помощью различных имеющихся в продаже ингаляционных установок. При наличии централизованного стационарного снабжения кислородом, раствор лучше всего вводить со скоростью 6–8 л/мин. В случае необходимости повторные ингаляции проводятся с интервалом не менее 4 ч.
Аэрозоль. Взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в теченеие 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы. При неэффективности 4-х ингаляций следует без промедления обратиться за врачебной помощью.
При длительной и прерывистой терапии — по 1–2 дозы 3 раза в день (до 8 ингаляций в день).
Для получения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз встряхните баллон и дважды нажмите на дно баллона.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, глубокий выдох.
3. Удерживая баллон, обхватить губами наконечник. Баллон должен быть направлен дном вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения второй ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллончик не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Наконечник следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промывать в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, тщательно промывать наконечник чистой водой.
Предупреждение: пластиковый адаптер для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беродуал Н и служит для точного дозирования препарата. Адаптер не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный тетрафторэтан-содержащий аэрозоль Беродуал Н с какими-либо другими адаптерами, кроме адаптера, поставляемого вместе с баллоном.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме (обязателен регулярный контроль уровня калия в крови), гипертрофии предстательной железы, обструкции мочевыводящих путей, у пациентов, предрасположенных к развитию узкоугольной глаукомы.
В случае внезапного появления и быстрого прогрессирования одышки (затрудненного дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
Длительное применение:
— у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкими и среднетяжелыми формами хронических обструктивных заболеваний легких симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения;
— у пациентов с бронхиальной астмой или стероидо-зависимыми формами хронических обструктивных заболеваний легких следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Имеются сообщения об отдельных случаях осложнений со стороны глаз (мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазном яблоке), возникших при попадании в глаза аэрозоля ипратропия бромида или его комбинации с бета2-агонистами.
Пациентов следует подробно проинструктировать в отношении правил использования дозированного аэрозольного ингалятора Беродуал Н.
Боль в глазу, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаза в виде конъюнктивальной или корнеальной инъекции могут быть признаками острого приступа закрытоугольной глаукомы. При появлении перечисленных симптомов в любом сочетании следует начать лечение глазными каплями, вызывающими сужение зрачка и немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью.
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.
Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии. В связи с угнетающим действием на родовую деятельность применение прекращают незадолго до родов. Следует избегать попадания в глаза.
Особые указания: При первом применении новой формы дозированного аэрозоля Беродуал Н пациенты могут отмечать, что по вкусу новый препарат несколько отличается от прежней лекарственной формы, содержащей фреон. При переходе от одной формы к другой пациентов следует предупреждать о возможном изменении вкусовых ощущений. Следует также сообщать о том, что эти препараты взаимозаменяемы и что вкусовые свойства не имеют отношения к безопасности и эффективности нового препарата.
Download Беродуал (Berodual)
Латинское название: Solutio Verapamili hydrochloridi pro injectionibus 0,25%
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Верапамил (Verapamil)
Применение: Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая гипотензия, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).
Взаимодействие: Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Стенокардия — по 80–120 мг 3 раза в сутки, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 мг 3 раза в сутки.
Аритмии — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.
Гипертензия — по 80 мг 3 раза в сутки, при необходимости — до 360 мг/сут; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, затем 180 мг утром + 180 мг вечером (возможно 240 мг утром + 120 мг вечером) и далее по 240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 мг; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 и 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Таблетки по 200 мг: по 1 табл. 1–2 раза в сутки или по 2 табл. 1 раз в сутки.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 мг на ночь, 360 мг (2 табл. по 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 табл. по 240 мг) на ночь.
В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (в течение не менее 2 мин), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особые указания: Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Download Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25% (Solutio Verapamili hydrochloridi pro injectionibus 0,25%)
Применение: Раны, трещины, ожоги, трофические язвы, герпес, дерматиты, зудящие и аллергические дерматозы, плохо приживающие кожные трансплантаты, лучевые поражения кожи, атония кишечника после операций и родов, растяжение его газами, паралитический илеус.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Диспептические расстройства, аллергические реакции; при местном применении: кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Может пролонгировать эффект сукцинилхолина.
Способ применения и дозы: Местно, 3–4 раза в день. Перед применением флакон сильно встряхивают. Орошают пораженный участок кожи или слизистой с расстояния 10–20 см в течение 1 с, регулируя толщину пенистого слоя.
Внутрь (таблетки держат во рту до полного рассасывания), при заболеваниях слизистой — 200–400 мг/сут; при недостаточности пантотеновой кислоты — по 100 мг (до 500 мг/сут) независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
П/к, в/м, в/в для профилактики послеоперационной атонии кишечника — по 4 мл во время операции и в ранний послеоперационный период; лечение послеоперационной атонии кишечника — по 4 мл через каждые 6 ч, при паралитическом илеусе — 2 мл, затем через 2 ч и далее через 6 ч до появления самостоятельной перистальтики.
Download Декспантенол (Dexpanthenol) (-)
Латинское название: Nifedicapum
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Нифедикап (Nifedicapum)
Латинское название: Pencrofton
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мифепристон (Mifepristone)
Применение: Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации либо возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрение на внематочную беременность, наличие рубца на матке, миома матки, надпочечниковая и/или почечная и/или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания влагалища, длительное лечение кортикостероидами, нарушение гемостаза, анемия, возраст старше 35 лет в сочетании с курением.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности: не подтвержденной клиническими исследованиями, сроком более 42 дней после прекращения менструации, возникшей на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрении на внематочную беременность. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.
Побочные действия: Маточное кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, инфекция матки и мочевыводящих путей, чувство дискомфорта в области живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия.
Взаимодействие: Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), вследствие возможного изменения эффективности.
Передозировка: Симптомы: острая надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы: Внутрь, 600 мг однократно, в присутствии врача. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения мифепристона. Через 36–48 ч после приема пациентка необходим УЗИ-контроль. Через 8–14 дней необходимо клиническое обследование, повторный УЗИ-контроль, уровень бетаХГ в крови. При отсутствии эффекта на 14-й день (неполный аборт, продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Меры предосторожности: Применение возможно только в условиях стационара (медицинское учреждение, относящееся к государственной системе здравоохранения). С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями или предрасположенностью к ним. Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.
Особые указания: Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности препарата необходимо прерывать беременность другим способом (возможно возникновение врожденных пороков развития плода).
Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус аллоиммунизации.
Download Пенкрофтон (Pencrofton)
Латинское название: Retinoic ointment
Фармакологические группы: Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): L21 Себорейный дерматит. L70 Угри. L71 Розацеа. L71.0 Периоральный дерматит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Изотретиноин (Isotretinoin)
Применение: Угревая сыпь.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, гиперлипидемия, заболевания прямой кишки, беременность (возможны тератогенные и эмбриотоксические проявления), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Ограничения к применению: Заболевания печени, почек, хронический панкреатит, недостаточность кровообращения.
Побочные действия: Артралгия, миалгия, боли в грудной клетке, сыпь (эритема, себорея, экзема), истончение волос — редко, внутричерепная гипертензия, психические нарушения (депрессия, наклонность к суицидальным попыткам), васкулит (в т.ч. гранулематоз Вегенера), сухость глаз, снижение ночного видения, катаракта, конъюнктивит, кератит, энтерит.
Взаимодействие: Несовместим с ретиноидами, оказывающими кератолитическое и эксфолиативное действие.
Способ применения и дозы: Внутрь, рекомендуемая доза — 0,5–2 мг/кг, разделенная на две части; применяется в течение 15–20 нед. Для большинства больных достаточной начальной дозой является 0,5 мг/кг/сут, при тяжелом течении болезни или поражении туловища — 2 мг/кг/сут. Коррекция дозы осуществляется в зависимости от ответа на терапию и/или выраженности побочных эффектов. Если количество высыпаний уменьшилось на 70% и более за 15–20 нед, лечение прекращают. Второй курс терапии проводят с интервалом не менее 2 мес при подтверждении персистирующего или рецидивирующего течения болезни.
Особые указания: В процессе терапии необходим контроль уровня липидов, глюкозы, функции печени; следует избегать инсоляций.
Download Ретиноевая мазь 0,05% (Retinoic ointment)
Применение: Рак молочной железы, яичников, легкого, мочевого пузыря; мезотелиома плевры; экссудативный перикардит, перитонит, плеврит при злокачественных опухолях (для внутриполостного введения); ретинобластома; злокачественные заболевания мозговых оболочек; хронический лимфолейкоз и миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулематоз, ретикулосаркома, лимфосаркома, гигантофолликулярная лимфома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, лейкопения (число лейкоцитов менее 4Ї109/л), тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 150Ї109/л), выраженная анемия, кахексия.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, подагра, мочекаменная болезнь, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, нарушение функции печени и почек, пожилой и детский (до 12 лет) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, астения, головная боль, нарушение зрения, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), острый лейкоз, кровотечения и кровоизлияния, отеки нижних конечностей.
Со стороны органов респираторной системы: кашель, отек гортани, стридорозное дыхание, длительное апноэ (при анестезии).
Со стороны мочеполовой системы: дизурические явления, гиперурикемия, нефропатия, цистит (при внутрипузырном введении), аменорея, азооспермия.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, в боку, суставах, в месте инъекции или инстилляции в мочевой пузырь), анафилактические реакции, кожная сыпь, крапивница, дерматит, алопеция, иммуносупрессия (развитие инфекций), септицемия, повышение температуры тела, снижение активности псевдохолинэстеразы, депигментация (в месте инъекции).
Взаимодействие: Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим с другими алкилирующими противоопухолевыми препаратами. Урокиназа усиливает противоопухолевый эффект при раке мочевого пузыря (действуя в качестве активатора плазминогена, увеличивает концентрацию тиотепы в опухолевой ткани). Усиливает блокаду сукцинилхолином нервно-мышечной передачи за счет снижения в плазме крови активности псевдохолинэстеразы. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: П/к, в/м, в/в, в/а, эндолюмбально; допускается внутриполостное введение (при наличии выпота в серозных полостях), которое можно комбинировать с в/м; внутрипузырное, путем инстилляции с помощью катетера (непосредственно в опухоль). Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. Заболевания кроветворной системы — в/м или в/в, взрослым (ежедневно или через день) по 10 мг, затем — 1 раз в 2–5 дней (в зависимости от числа лейкоцитов и тромбоцитов) и далее с интервалом в 7–14 дней. Общая доза на курс лечения — 100–300 мг. При лимфогранулематозе, лимфомах — в/в 0,3–0,4 мг/кг через 1–4 нед или 0,2 мг/кг в течение 4–5 дней через 2–4 нед. Рак молочной железы — по 15–30 мг 3 раза в неделю в течение 2 нед (1 курс лечения) с интервалом между курсами 6–8 нед или по 15 мг ежедневно 4 дня в неделю в течение 3 нед, затем 15 мг (поддерживающая доза) каждые 14–21-й день. Рак мочевого пузыря — 30–60 мг растворяют в 30–60 мл стерильной воды и через катетер вводят в мочевой пузырь 1 раз в неделю в течение 4 нед; при необходимости курс повторяют ежемесячно. Рак яичника — начальная терапия — по 15 мг каждый день в течение 4 дней; внутриполостное введение — 10–65 мг разводят в 20–60 мл стерильной воды; повторно через 1–2 нед. В брюшную или плевральную полость — по 200 мг 1–2 раза в неделю.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время и спустя 3 нед после завершения лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, азота мочевины, билирубина, концентрации мочевой кислоты. В случае резкого угнетения костномозгового кроветворения лечение тиотепой рекомендуется прекратить или уменьшить дозу, по показаниям — переливание компонентов крови, назначение гемостимуляторов. При лимфогранулематозе и ретикулосаркоме терапию можно начинать при нормальном или несколько пониженном числе лейкоцитов (но не ниже 4Ї109/л); лечение при этих заболеваниях прекращают при снижении числа лейкоцитов до 3Ї109/л и тромбоцитов до 100Ї109/л. Больным, получавшим предварительно химиотерапию или курс лучевой терапии, лечение назначается, если число лейкоцитов и тромбоцитов больше 2Ї109/л и 50Ї109/л соответственно. Миелодепрессия отмечается на протяжении 1 мес после начала применения тиотепы, гиперурикемия или нефропатия в результате быстрого распада клеток и образования мочевой кислоты — в начальном периоде терапии у больных лейкозом или лимфомой. С целью профилактики мочекаменной болезни необходимо потребление достаточного количества жидкости, усиление диуреза, назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При внутрипузырном назначении больному следует ограничить потребление жидкости в течение 8–12 ч перед введением и воздержаться от мочеиспускания в течение 2 ч, для обеспечения максимального контакта со слизистой оболочкой мочевого пузыря необходимо менять положение каждые 15 мин. При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости, боли в нижней части спины или в боку, болезненного или затрудненного мочеиспускания, кровотечения или кровоизлияния, черного стула, крови в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: Приготовление раствора для инъекций: содержимое флакона растворяют 1,5 мл стерильной воды для инъекций для получения изотонического раствора, содержащего 10 мг тиотепы в 1 мл. Для внутриполостного введения, в/в капельного введения или перфузии разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и т.д.; для местного применения — смешивают с 2% раствором прокаина (Новокаин) и/или раствором эпинефрина (Адреналина гидрохлорид) в разведении 1:1000. Концентрация полученного раствора (желтого или желто-зеленого цвета) составляет 1 мг/мл. Последующее разведение раствором 5% декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций создает конечные рекомендуемые концентрации от 20 до 200 мкг/мл в объеме от 50 до 100 мл. Приготовленные растворы хранить при температуре 2–8 °C.
Download Тиотепа (Thiotepa) (-)