Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aseptinol spray
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A54 Гонококковая инфекция. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. H10 Конъюнктивит. K05 Гингивит и болезни пародонта. L29.2 Зуд вульвы. N30 Цистит. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N86 Эрозия и эктропион шейки матки. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z97.5 Наличие (внутриматочного) противозачаточного средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлоргексидин (Chlorhexidine)
Применение: Обработка операционного поля и рук хирурга, циститы, раневая инфекция, гингивит, профилактика венерических болезней, стерилизация хирургического инструментария.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дерматиты, аллергические реакции.
Ограничения к применению: Не рекомендуется совместное использование с препаратами йода.
Побочные действия: Сухость и зуд кожи, дерматиты, липкость рук в течение 3–5 мин, окрашивание зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса (при лечении гингивитов).
Способ применения и дозы: Используют только местно. 0,5% спиртовой или 1% водный раствор на 2–5 мин апплицируют на соответствующую поверхность. В стоматологии раствор для полоскания рта и гель назначают 2–3 раза в сутки.
Download Асептинол спрей (Aseptinol spray)
Латинское название: Glauvent
Фармакологические группы: Противокашлевые средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глауцин (Glaucine)
Применение: Сухой кашель различной этиологии (бронхит, пневмония, асбестоз, бронхиальная астма, плеврит, коклюш, туберкулез, рак легких и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, гиперпродукция мокроты.
Побочные действия: Гипотензия, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, взрослым — 40–50 мг 2–3 раза в сутки; для подавления ночного кашля в тяжелых случаях — 80 мг на ночь; максимальная суточная доза — 200 мг; детям в зависимости от возраста — 10–30 мг 2–3 раза в сутки.
Download Глаувент (Glauvent)
Латинское название: Infucol HES
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Заменители плазмы и других компонентов крови
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A48.3 Синдром токсического шока. B99.9 Другие и неуточненные инфекционные болезни. E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия]. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R57.1 Гиповолемический шок. R57.8 Другие виды шока. R57.8.0 Шок ожоговый. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T14 Травма неуточненной локализации. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.4 Травматический шок. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидроксиэтилкрахмал (Hydroxiethyl starch)
Применение: Гиповолемия, гиповолемический шок (профилактика и терапия): при ожогах, травмах, операциях, септических состояниях и др.; гемодилюция (включая изоволемическую); повышение сбора лейкоцитарной массы путем центрифугирования (в качестве дополнительного средства при лейкаферезе).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые геморрагические диатезы и др. нарушения, сопровождающиеся кровотечениями, в т.ч. при коагулопатиях, гиперволемия, гипергидратация или дегидратация, тяжелая застойная сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек с олиго- и анурией (не связанные с гиповолемией), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 10 лет).
Побочные действия: Аллергические и анафилактоидные реакции, включая крапивницу, бронхоспазм с затруднением дыхания, отек легких, сердечная недостаточность, повышение уровня амилазы в сыворотке крови; на фоне больших доз — коагулопатии (транзиторная пролонгация времени свертывания крови, протромбинового и частичного тромбинового времени), при гемодилюции — снижение (в течение 24 ч) сывороточных показателей общего белка, альбумина, кальция и фибриногена, при лейкаферезе — головная боль и головокружение, диарея, тошнота, рвота, временное повышение массы тела, беспокойство, бессонница, чувство усталости, слабость, недомогание, лихорадка, озноб, дрожь, отеки, парестезии, угревая сыпь, боль в груди, усиление сердцебиения, некоторое понижение числа тромбоцитов и уровня гемоглобина.
Способ применения и дозы: Парентерально: в/в капельно, медленно; введение первых 10–20 мл осуществляют под контролем состояния больного.
При гиповолемии — 250–500–1000 мл в сутки (до 20 мл/кг в сутки).
При гемодилюции — по 500 мл в сутки в течение нескольких последующих дней; общая доза — не более 5 л; при необходимости превышения этой дозы (в исключительных случаях) ее распределяют на срок до 4 нед. Режим дозирования, длительность и скорость инфузии устанавливается индивидуально с учетом тяжести кровопотери и гиповолемии, параметров гематокрита. Рекомендуемая продолжительность инфузии — не менее 30 мин на 500 мл (при отсутствии экстренных показаний).
При лейкаферезе — 250–700 мл, тщательно перемешанные с цитратом натрия (для стабилизации антикоагуляционного эффекта) вводят (с соблюдением обычных правил асептики) в центрифужный аппарат, добавляя к цельной венозной крови в соотношении 1:8–1:13.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при отеке легких и застойной сердечной недостаточности (из-за перегрузки жидкостью циркуляторного кровеносного русла), при измененном почечном Cl (т.к. основной путь экскреции — почечный), заболеваниях печени в анамнезе (при многократных инфузиях уровень непрямого билирубина в сыворотке крови нормализует через 96 ч после окончания последнего вливания). Необходимо учитывать возможное снижение сывороточных значений общего белка, альбумина, кальция, тромбоцитов, фибриногена, гемоглобина, повышение уровня амилазы (затрудняет диагностику панкреатита), пролонгацию времени кровотечения. До и в период лечения рекомендуется часто и регулярно контролировать содержание лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита, креатинина, показатели протромбинового и частичного тромбопластинового времени. При появлении температуры, озноба и др. осложнений во время процедуры лейкафереза или обнаружения нестабильности раствора инфузию немедленно приостанавливают. Нельзя вводить раствор при изменении цвета или образовании кристаллического преципитата.
Download Инфукол ГЭК (Infucol HES)
Латинское название: Legalon 70
Фармакологические группы: Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): B19 Вирусный гепатит неуточненный. K71 Токсическое поражение печени. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K76 Другие болезни печени. T51 Токсическое действие алкоголя. T56 Токсическое действие металлов
Состав и форма выпуска: 1 драже (Легалон 70) содержит силимарина 70 мг с минимум 30 мг силибинина в 90 мг плодового экстракта расторопши пятнистой (Cardui mariae); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 или 4 упаковки.
1 капсула (Легалон 140) содержит 173–188,7 мг сухого экстракта из плодов расторопши пятнистой, или 140 мг силимарина, рассчитанного из силибинина; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Гепатопротективное, регенерирующее, дезинтоксикационное. Нейтрализует свободные радикалы в печени, препятствует разрушению клеточных структур. Специфически стимулирует РНК-полимеразу и активирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов в поврежденных гепатоцитах. Стабилизирует клеточные мембраны, предотвращает выход внутриклеточных компонентов (трансаминаз) и ускоряет регенерацию клеток печени. Тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (яда бледной поганки).
Клиническая фармакология: Улучшает общее состояние больных с заболеваниями печени, уменьшает субъективные жалобы (слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, рвота, кожный зуд), нормализует лабораторные показатели (активность трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, уровень билирубина). При длительном применении увеличивает продолжительность жизни больных циррозом печени.
Показания: Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени, алкоголизм, интоксикация галогенсодержащими углеводородами, соединениями тяжелых металлов, хронические воспалительные заболевания печени, цирроз печени (поддерживающая терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Диарея (редко).
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для начального лечения и в тяжелых случаях — по 2 драже или по 1 капс. 3 раза в сутки; поддерживающая доза — 1 драже 3 раза в сутки или 1 капс. 2 раза в сутки.
Download Легалон 70 (Legalon 70)
Латинское название: Monocinque
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H30 Хориоретинальное воспаление. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I23 Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I27.0 Первичная легочная гипертензия. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)
Применение: ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.
Ограничения к применению: Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.
Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.
Взаимодействие: Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.
Передозировка: Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.
Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2–4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза устанавливается индивидуально. Начальная доза — 10–20 мг 2 раза в сутки или 40–50 мг один раз в сутки утром после завтрака (для пролонгированных форм). При необходимости с 3–5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки или до 80–100 мг один раз (для пролонгированных форм). При приеме 2 раза в сутки рекомендуется «асимметричная» схема: первый прием сразу после пробуждения, второй — спустя 7 ч.
Меры предосторожности: В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.
Download Моночинкве (Monocinque)
Латинское название: Rulicin
Фармакологические группы: Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A36 Дифтерия. A37 Коклюш. A39 Менингококковая инфекция. A39.0 Менингококковый менингит. A48.0 Газовая гангрена. A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная. A49.8 Другие бактериальные инфекции неуточненной локализации. A50-A64 Инфекции, передающиеся преимущественно половым путем. A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов. A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная. A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная. H60 Наружный отит. H65 Негнойный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I00-I02 Острая ревматическая лихорадка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J35.0 Хронический тонзиллит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. K04 Болезни пульпы и периапикальных тканей. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29.1 Другие острые гастриты. K29.7 Гастрит неуточненный. K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L70 Угри. L70.0 Угри обыкновенные. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N34.1 Неспецифический уретрит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41.0 Острый простатит. N41.1 Хронический простатит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. R78.8.0 Бактериемия. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рокситромицин (Roxithromycin)
Применение: Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, дифтерия, коклюш, отит средний, атипичная пневмония, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктазы), мочеполовой системы (уретрит, кроме гонорейного, эндометрит, цервико-вагинит, в т.ч., вызываемый хламидиями и микоплазмой), кожи и мягких тканей (рожа, целлюлит, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит, периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими, у пациентов с бактериемией и эндокардитом перед стоматологическими операциями.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антибиотикам-макролидам), выраженные нарушения функции печени, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием препаратов типа эрготамина.
Побочные действия: Тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, запор/диарея, боль в животе, метеоризм, мелена, изменение вкуса, транзиторное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, симптомы панкреатита; головокружение, слабость, недомогание, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах, головная боль, парестезии; зуд, сыпь, гиперемия, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок; суперинфекция, оральный и вагинальный кандидоз.
Взаимодействие: Увеличивает абсорбцию дигоксина. Повышает Cmax, AUC, Т1/2 и общий Cl теофиллина, мидазолама, триазолама и может увеличивать их токсичность. Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминоподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Вытесняет из связи с белками плазмы крови дизопирамид (в крови нарастает содержание свободной фракции). Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца. При сочетании с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, взрослым — 150 мг 2 раза или 300 мг 1 раз в сутки, при тяжелой почечной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки. Детям — 5–8 мг/кг в сутки в 2 приема (не более 10 дней). Длительность курса зависит от тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя (от 5–12 дней при острых заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов до 2–2,5 мес при хроническом остеомиелите).
Меры предосторожности: При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда и пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.
Download Рулицин (Rulicin)
Латинское название: Timentin
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. B99 Другие инфекционные болезни. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N33 Поражения мочевого пузыря при болезнях, классифицированных в других рубриках. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N77 Изъязвление и воспаление вульвы и влагалища при болезнях, классифицированных в других рубриках. R78.8.0 Бактериемия. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций | 1 фл. |
| тикарциллин (в виде натриевой соли) | 1500 мг |
| клавулановая кислота (в виде калиевой соли) | 100 мг |
во флаконах по 1600 мг; в пачке картонной 4 флакона.
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций | 1 фл. |
| тикарциллин (в виде натриевой соли) | 3000 мг |
| клавулановая кислота (в виде калиевой соли) | 200 мг |
во флаконах по 3200 мг; в пачке картонной 4 флакона.
Описание лекарственной формы: Сухой порошок белого или бледно-желтого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакокинетика: При введении Тиментина 3200 мг в виде в/в инфузии (в течение 30 мин) концентрация тикарциллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови достигает максимума сразу после окончания инфузии. Среднее значение Cmax тикарциллина в сыворотке составляет 330 мкг/мл, клавулановой кислоты — 16 мкг/мл.
Среднее значение T1/2 из сыворотки для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 и 64 мин соответственно.
Приблизительно 60–70% тикарциллина и приблизительно 35–45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых часов после введения разовой дозы Тиментина.
Тикарциллин проникает в ткани и биологические жидкости после парентерального введения, в т.ч. в желчь, плевральную жидкость и спинно-мозговую жидкость через воспаленные оболочки. В экспериментах на животных показано, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется по тканям организма.
Ни один из компонентов Тиментина не показывает высокую степень связывания с белком: связывание с белком сыворотки крови тикарциллина составляет приблизительно 50%, клавулановой кислоты — приблизительно 25%.
Фармакодинамика: Тиментин является комбинированным препаратом тикарциллина натрия — карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия — ингибитора бета-лактамаз необратимого действия. Бета-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину в концентрациях, которые быстро достигаются в организме больного. Клавуланат калия не обладает высокой антибактериальной активностью, однако его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия для эмпирической парентеральной терапии целого ряда инфекций.
Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, в т.ч. грамположительных: аэробные — Staphylococcus species, включая St. aureus и St. epidermidis, Streptococcus species, включая St. faecalis; анаэробные — Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Clostridium species, Eubacterium species и грамотрицательных: аэробные — Escherichia coli, Haemophilus species, включая H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella species, включая K. pneumoniae, Enterobacter species, Proteus species, включая индолположительные штаммы, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas species, включая P. aeruginosa и S. maltophilia, Serratia species, включая S. marcescens, Citrobacter species, Acinetobacter species, Yersinia enterocolitica, Salmonella species, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробные — Bacteroides species, включая B. fragilis, Fusobacterium species, Veillonella species.
Определение микробной чувствительности
Диффузионный метод: для проведения испытания по методу Кирби — Бауэра используют диффузионные диски с содержанием Тиментина 85 мкг (75 тикарциллина плюс 10 мкг клавулановой кислоты). В зависимости от размера зоны подавления роста определяют степень чувствительности микроорганизмов следующим образом: результат «чувствительные» означает, что терапия Тиментином с большой вероятностью окажется эффективной в отношении данного возбудителя; результат «резистентные» указывает на то, что возбудитель инфекции будет устойчивым к терапии данным антибиотиком. Результат «промежуточная чувствительность» означает, что для достижения эффекта в отношении данного возбудителя препарат необходимо применять в более высокой дозе, либо препарат будет эффективным в том случае, если инфекция ограничивается тканями или жидкостями организма (например мочой), в которых достигаются высокие концентрации антибиотика.
Размер зон подавления роста (мм) для диффузионного метода:
резистентные — ≤11,
промежуточная чувствительность — 12–14,
чувствительные — ≥15.
Метод последовательных разведений: определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) Тиментина для выделеных бактерий можно проводить методом последовательного разведения бульона или агара. Исследуемую культуру высевают в пробирки в концентрации 104−105 КОЕ/мл или на планшеты в концентрации 103−104 КОЕ/мл.
При проведении испытания по рекомендованной схеме разведений предполагается, что концентрация клавулановой кислоты остается постоянной (2 мкг/л) во всех пробирках, а содержание тикарциллина изменяется. Значения МИК выражаются как значения концентрации тикарциллина в присутствии клавулановой кислоты в концентрации 2 мкг/мл:
устойчивые — ≥128,
чувствительные — ≤64.
1. Непродуцирующие бета-лактамазу микроорганизмы, которые обычно обладают чувствительностью к тикарциллину, будут иметь такие же зоны подавления роста, как и для тикарциллина.
2. Стафилококки, чувствительные к Тиментину, но резистентные к метициллину, оксациллину или нафциллину, должны считаться устойчивыми.
3. Контрольные культуры для проверки качества должны иметь следующие суточные характеристики в отношении Тиментина:
| Микроорганизмы | Диски | Зоны ингибирования, мм | мкг/мл |
| E. coli | (ATCC 25922) | 24–30 | 2/2–8/2 |
| S. aureus | (ATCC 25923) | 32–40 | - |
| P. aeruginosa | (ATCC 27853) | 20–28 | 8/2–32/2 |
| E. coli | (ATCC 35218) | 21–25 | 4/2–16/2 |
| S. aureus | (ATCC 25922) | - | 0,5/2–2/2 |
Показания: Лечение широкого спектра таких тяжелых инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью как: сепсис, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; послеоперационные инфекции; гинекологические инфекции, включая эндометрит; инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, дыхательных путей; тяжелые или осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек, включая пиелонефрит; инфекции уха, горла, носа; установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
Препарат противопоказан недоношенным детям с нарушением функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью: Решение о назначении препарата в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и риск, связанные с применением данного препарата.
Применение в период грудного вскармливания возможно.
Побочные действия: Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.
Редко — буллезные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
При появлении любых реакций гиперчувствительности лечение Тиментином следует прекратить.
Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота и диарея. Редко — псевдомембранозный колит.
Реакции со стороны печени: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ. Редко — гепатит и холестатическая желтуха.
Лабораторные показатели: редко — гипокалиемия.
Реакции со стороны ЦНС: редко — появление судорог, особенно у больных с нарушением функции почек и при назначении повышенных доз препарата.
Гематологические реакции: редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.
Местные реакции: тромбофлебит при в/в применении.
Взаимодействие: Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не влияет на экскрецию клавулановой кислоты.
Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и такими протеино-подобными жидкостями как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.
Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas. Рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно у больных с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.
При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.
Передозировка: В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Способ применения и дозы: В виде капельной в/в инфузии или в/в струйной инъекции.
Взрослым (в т.ч. пожилого возраста) обычно — 1600–3200 мг каждые 6–8 ч в зависимости от массы тела. Максимальная рекомендованная доза — 3200 мг каждые 4 ч.
Детям — обычно 80 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч.
Для недоношенных детей и доношенных детей в перинатальном периоде — 80 мг/кг массы тела каждые 12 ч, затем переходят на режим приема каждые 8 ч. Расчет проводится по тикарциллину.
Дозы при нарушении функции почек
Дозы для взрослых при нарушении функции почек:
| Слабой степени (Cl креатинина >30 мл/мин) | 3200 мг каждые 8 ч |
| Умеренной степени (Cl креатинина 10–30 мл/мин) | 1600 мг каждые 8 ч |
| Тяжелой степени (Cl креатинина <10 мл/мин) | 1600 мг каждые 12 ч |
Начальная доза — 75 мг/кг, а затем препарат дозируют в зависимости от значения клиренса креатинина согласно следующей таблице:
| >30 мл/мин | 75 мг/кг каждые 8 ч |
| 10–30 мл/мин | 37,5 мг/кг каждые 8 ч |
| <10 мл/мин | 37,5 мг/кг каждые 12 ч |
В/в капельная инфузия. Для приготовления инфузионного раствора рекомендуется применять воду для инъекций или глюкозу для в/в инфузий (5% и менее).
Флаконы 1600 мг или 3200 мг: перед разведением в емкостях для инфузии стерильный порошок растворяют приблизительно в 10 мл растворителя.
После чего рекомендуется применять следующие объемы растворителей:
| Флакон | Вода для инъекций, мл | Глюкоза для в/в инфузий (5% и менее), мл |
| 1600 мг | 50 | 100 |
| 3200 мг | 100 | 100–150 |
В/в струйная инъекция. Стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон 1600 мг) или 20 мл (флакон 3200 мг) воды для инъекций.
Раствор вводят медленно в течение 3–4 мин. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.
Стабильность растворов и хранение. В/в инъекцию Тиментина проводят сразу после растворения.
Инфузионный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, тем не менее следующие инфузионные растворы Тиментина сохраняют стабильность при 25 °C в течение нижеприведенных периодов времени:
| Жидкость для в/в инфузий | Период стабильности при 25 oC, ч |
| Вода для инъекций | 24 |
| Раствор глюкозы для в/в инфузий (5% м/об) | 12 |
| Растворы для в/в инфузий хлорида натрия (0,18% м/об) и глюкозы (4% м/об) | 24 |
| Раствор хлорида натрия для в/в инфузий (0,9% м/об) | 24 |
| Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе глюкозы для в/в инфузий (5%) | 6 |
| Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе хлорида натрия для в/в инфузий (0,9%) | 24 |
| Раствор глюкозы для в/в инфузий (10% м/об) | 6 |
| Раствор сорбитола для в/в инфузий (30% м/об) | 6 |
| Раствор лактата натрия для в/в инфузий (М/6) | 12 |
| Комбинированный раствор лактата натрия для в/в инфузий (раствор лактата Рингера, раствор Хартманна) | 12 |
Меры предосторожности: Препарат не предназначен для в/м инъекций.
При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.
Неизрасходованный после инфузии раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит!
Особые указания: Перед назначением Тиментина необходимо установить отсутствие реакций повышенной чувствительности к бета-лактамам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тиментин следует назначать с осторожностью.
У пациентов с нарушением функции почек дозу Тиментина корректируют в соответствии с рекомендациями в разделе «Дозы при нарушении функции почек».
В редких случаях при применении бета-лактамных антибиотиков (например пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов) отмечаются кровотечения. Эти проявления могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей, как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у больных с нарушением функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение Тиментином следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
При назначении Тиментина больным на бессолевой диете необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.
Тиментин 3200 мг содержит приблизительно 1 ммоль калия и 16 ммоль натрия (теоретическое содержание калия и натрия составляют 6 и 11,9 мг на 1000 мг Тиментина соответственно).
Download Тиментин (Timentin)
Латинское название: Fotil
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы. м-Холиномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
Состав и форма выпуска:
| Капли глазные | 1 мл |
| пилокарпина гидрохлорид | 20 мг |
| тимолола малеат (в пересчете на тимолол) | 5 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг; лимонная кислота (моногидрат); натрия цитрат; гипромеллоза; вода для инъекций |
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке 1 флакон.
| Капли глазные | 1 мл |
| пилокарпина гидрохлорид | 40 мг |
| тимолола малеат (в пересчете на тимолол) | 5 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг; лимонная кислота (моногидрат); натрия цитрат; гипромеллоза; вода для инъекций |
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Прозрачная, слегка горьковатая, бесцветная водянистая жидкость без запаха.
Фармакологическое действие: Противоглаукомное. Тимолол блокирует бета-адренорецепторы и уменьшает продукцию внутриглазной жидкости.
Пилокарпин стимулирует м-холинорецепторы, улучшает отток внутриглазной жидкости.
Фармакокинетика: Пилокарпин хорошо проникает в роговицу, достигая Cmax в водянистой влаге через 30 мин. Связывается многими тканями глаза, T1/2 из глаза составляет от 1,5 до 2,5 ч. Не метаболизируется в водянистой влаге, выделяясь вместе с ней. Сопутствующее назначение тимолола, который уменьшает образование внутриглазной жидкости, снижает скорость элиминации пилокарпина. Быстро гидролизуется в сыворотке крови и в печени до неактивной формы. Т1/2 из плазмы — менее 30 мин.
Тимолол быстро проникает через роговицу. Внутриглазное давление уменьшается через 2 ч после местного применения. Максимальный эффект достигается через 4 ч, а действие продолжается в течение 10–20 ч.
Фармакодинамика: Пилокарпин, стимулируя м-холинорецепторы, уменьшает внутриглазное давление путем сокращения ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая отток водянистой влаги (эффект сохраняется от 4 до 14 ч).
Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета2-адренорецепторами в ресничном теле, уменьшает продукцию водянистой влаги, снижая внутриглазное давление.
Показания: Открытоугольная и закрытоугольная глаукома, глаукома при афакии, вторичная глаукома, выраженный подъем внутриглазного давления (в сочетании с другими средствами), повышение внутриглазного давления после операции на глазу.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый ирит, синусовая брадикардия, AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких в тяжелой форме.
С осторожностью применять при цереброваскулярных расстройствах, сердечной недостаточности, бронхиальной астме, сахарном диабете и гипогликемии, тиреотоксикозе, перед операциями с примененем общей анестезии.
Применение при беременности и кормлении грудью: Препарат не должен использоваться в течение беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый лечебный эффект не превышает потенциальный риск в отношении плода.
Побочные действия: Местные: быстро проходящее чувство жжения и боль в глазу, усиленное слезотечение, покраснение конъюнктивы, височные и супраорбитальные головные боли, близорукость; связанные с тимололом: снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, синдром «сухого глаза», дерматит век; возможны: спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза).
Системные: тошнота, диарея, усиленное потоотделение, увеличенное слюноотделение, снижение АД, астматический приступ, сердечная недостаточность, аритмия.
Взаимодействие: Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое; введение атропина — как антидота пилокарпина, изопреналина — в/в, для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамина — для лечения артериальной гипотензии.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально. По 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.
Если при обычной дозировке внутриглазное давление остается повышенным, она может быть увеличена: по 1 капле Фотил форте 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС, особенно при передозировке. У пожилых пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе могут наблюдаться: астенический синдром, рвота, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головная боль и депрессия; реже — заложенность носа, диплопия, птоз.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. Обратимое помутнение хрусталика наблюдалось при длительном использовании пилокарпина.
Симптомы контактной аллергии и аллергический дерматит кожи век были отмечены при терапии препаратами, содержащими пилокарпин. У пациентов с повышенной чувствительностью к тимолол малеату могут появляться высыпания, крапивница или аллергический блефароконъюнктивит.
Риск развития толерантности у комбинированных капель меньше, чем при применении препаратов, содержащих только одно активное вещество.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.
Перед закапыванием следует удалить контактные линзы и вновь установить их через 15 мин после применения препарата.
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
Особые указания: Не должен применяться одновременно с другими ЛС, содержащими бета-адреноблокаторы.
Использование других глазных капель должно быть прекращено до начала лечения препаратом. Предыдущее антиглаукомное средство необходимо отменить, а терапию глазными каплями Фотил начать со следующего дня. Оценку эффективности лечения следует проводить через 4 нед после начала лечения (у некоторых пациентов через несколько недель возможно развитие толерантности).
Лечение проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Download Фотил (Fotil)
Применение: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синусит, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Детский возраст до 6 мес (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). При исследовании репродукции на мышах и крысах при введении животным доз, до 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено случаев нарушений у плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли цефиксим в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы.
Со стороны мочеполовой системы: повышение азота мочевины или содержания креатинина в сыворотке крови, описаны случаи интерстициального нефрита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: микоз гениталий, вагинит, кандидоз.
Взаимодействие: При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. назначение антигистаминных препаратов и глюкокортикоидов, оксигенотерапия, ИВЛ. В значительных количествах не выводится путем гемо- или перитонеального диализа. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям в возрасте старше 12 лет массой тела более 50 кг суточная доза составляет по 400 мг (1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки). Детям в возрасте от 6 мес до 12 лет: по 8 мг/кг/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально.
При нарушениях функции почек (при Cl креатинина 21–60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При Cl креатинина менее или равном 20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Меры предосторожности: До начала терапии цефиксимом необходимо знать, отмечались ли у пациента в прошлом реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим ЛС. При применении у пенициллин-чувствительных пациентов следует соблюдать осторожность, т.к. возможна перекрестная гиперчувствительность между бета-лактамными антибиотиками (встречается примерно у 10% пациентов с аллергией к пенициллину в анамнезе). Если развивается аллергическая реакция на цефиксим, следует отменить лечение. При серьезных острых реакциях гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и другие экстренные меры, включая оксигенотерапию, в/в введение жидкостей, антигистаминных средств (в/в), кортикостероидов, прессорных аминов, ИВЛ.
С осторожностью назначают пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности на ЛС; пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно при колитах.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
При применении цефиксима возможно развитие в организме дефицита витаминов группы B.
Во время лечения вероятна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Download Цефиксим (Cefixime) (-)
Латинское название: Exluton
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C54 Злокачественное новообразование тела матки. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N80 Эндометриоз. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Линестренол (Lynestrenol)
Применение: Дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, отсрочка нормальной овуляции. Пероральная контрацепция в период лактации и при противопоказанности эстрогенов.
Противопоказания: Тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, депрессии, тромбофилические состояния, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, инсулинзависимый сахарный диабет, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).
Побочные действия: Кровотечения «прорыва» или мажущие выделения из половых путей, гирсутизм, хлоазма, изменение либидо, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, боль в груди, увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, изменение уровня билирубина, трансаминаз, протромбинового индекса, липопротеидного профиля, генитальный кандидоз, акне, кожный зуд.
Взаимодействие: Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.
Передозировка: Симптомы: тошнота и рвота.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь. При эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях — 5–15 мг в сутки длительным курсом (не менее 6 мес). При предменструальном синдроме — 5 мг в сутки с 14 по 25 день цикла. При карциноме эндометрия — 30–50 мг в сутки. При аменорее обычно назначают после эстрогенной подготовки эндометрия по 5–10 мг в сутки во второй половине цикла. В целях контрацепции — ежедневно, с 1 по 28 день цикла по 0,5 мг в сутки в одно и то же время.
Меры предосторожности: При длительном применении необходим периодический контроль свертываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз. Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (кондитерских изделий), что особенно важно для женщин с исходным превышением массы тела. При тенденции к гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1,5–2 л в день), при инсулинзависимом сахарном диабете — гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина). В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки. Неэффективность гормональной терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения. При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность. Необходимо учитывать, что надежность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приеме, а также при рвоте и диарее.
Download Экслютон (Exluton)