Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vinpoton
Фармакологические группы: Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10): F01.1 Мультиинфарктная деменция. F07.2 Постконтузионный синдром. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H40 Глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. H83 Другие болезни внутреннего уха. H83.2 Лабиринтная дисфункция. H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная. H91 Другая потеря слуха. H91.0 Ототоксическая потеря слуха. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I67.4 Гипертензивная энцефалопатия. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. I82 Эмболия и тромбоз других вен. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R41.3.0 Снижение памяти. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R47.0 Дисфазия и афазия. R48.2 Апраксия. R51 Головная боль. S06 Внутричерепная травма. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винпоцетин (Vinpocetine)
Применение: Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые формы ИБС и аритмий, первые дни после церебрального геморрагического инсульта, повышенное внутричерепное давление; беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие: Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Усиливает действие гипотензивных средств.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 5–10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза — по 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения в течение 2 мес.
В/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин), по 10–20 мг в 500–1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. При необходимости в течение 3–4 дней дозу увеличивают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь (по 10 мг 3 раза в сутки) с постепенным уменьшением дозы перед отменой.
Меры предосторожности: Не рекомендуется назначать при лабильном АД и низком сосудистом тонусе.
С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.
Не допускается п/к, в/м и струйное в/в введение.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: При парентеральном введении больным сахарным диабетом необходим контроль содержания глюкозы в крови (в растворе содержится сорбит). При наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT, необходим контроль ЭКГ.
При геморрагическом инсульте парентеральное применение препарата допустимо только после исчезновения острых явлений (через 5–7 дней).
Нет достаточного числа наблюдений по применению препарата в детской практике.
Download Винпотон (Vinpoton)
Латинское название: Vanmixan®
Фармакологические группы: Гликопептиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.7 Энтероколит, вызванный Clostridium difficile. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная. A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. G99 Другие поражения нервной системы при болезнях, классифицированных в других рубриках. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. K52.8.0 Колит псевдомембранозный. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ванкомицин (Vancomycin)
Применение: Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и др. антибиотиков): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, остеомиелит, инфекции кожи и кожных структур, псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, энтероколит, менингит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр).
Ограничения к применению: Тяжелые поражения почек, нарушения слуха, беременность (II и III триместр), кормление грудью (следует приостановить грудное вскармливание).
Побочные действия: Тошнота, рвота, горький вкус во рту, озноб, кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона. После в/в введения — тромбофлебит, васкулит, лихорадка, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, иногда — анафилактоидные реакции. При быстром в/в введении возможны чувство жжения, покраснение верхней части тела (синдром «красной шеи»), боль и мышечный спазм в области спины и груди, артериальная гипотензия, головокружение, шум в ушах. В редких случаях — ото- и нефротоксическое действие (понижение слуха вплоть до глухоты, почечная недостаточность, азотемия, интерстициальный нефрит).
Взаимодействие: При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Холестирамин снижает эффективность. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
Передозировка: Характеризуется усилением выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
Способ применения и дозы: В/в капельно. Взрослым — по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии — не менее 60 мин. Детям назначают в суточной дозе 40 мг/кг, каждая доза должна вводиться не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений Cl креатинина.
При псевдомембранозном колите назначают внутрь в виде раствора: взрослым — в суточной дозе 0,5–2 г (в 3–4 приема), детям — 40 мг/кг (в 3–4 приема).
Download Ванмиксан (Vanmixan®)
Латинское название: Dr. Theiss Eucalyptus
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J20 Острый бронхит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. R05 Кашель. R09.3 Мокрота
Состав и форма выпуска:
| Мазь | 100 г |
| эвкалиптовое масло | 7,5 г |
| масло сосновой хвои | 7,5 г |
| камфора | 5 г |
в банках по 20 и 50 г; в коробке 1 банка.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, местнораздражающее, отхаркивающее, антисептическое.
Фармакодинамика: Раздражает рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, что сопровождается высвобождением эккераминов, эндорфинов и других пептидов, регулирующих болевую чувствительность, проницаемость сосудов и т.д., и проявляется анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Отхаркивающее действие обусловлено стимуляцией реснитчатого эпителия слизистых оболочек, усилением секреции бронхов, разжижением мокроты. Способствует более быстрой эвакуации мокроты из дыхательных путей. Вызывает гибель многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в том числе золотистого стафилококка и туберкулезных микобактерий).
Показания: Простудные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (включая бронхит), сопровождающиеся образованием трудноотделяемого бронхиального секрета и кашлем (у взрослых).
Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Местно. Взрослым и детям (в том числе грудным) смазывают кожу груди и спины несколько раз в сутки (особенно на ночь), затем накрывают смазанное место платком (шерстяным или фланелевым) или соответствующей одеждой и держат грудь и спину в тепле. Ингаляционно. Приготавливают горячий раствор (в 0,5–1 л горячей воды, но не кипятка, растворяют 2 ч.ложки препарата), накрыв голову полотенцем, вдыхают испарения в течение 5–10 мин. Для детей до 5 лет (в том числе грудных) — в помещении, где находится больной ребенок, рекомендуется держать открытую емкость с раствором.
Меры предосторожности: Следует избегать нанесения мази на лицо, в том числе в обла
Download Доктор Тайсс Эвкалипт (Dr. Theiss Eucalyptus)
Латинское название: Contemnol
Фармакологические группы: Нормотимики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10-F19 Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F30 Маниакальный эпизод. F31 Биполярное аффективное расстройство. F52 Сексуальная дисфункция, не обусловленная органическими нарушениями или болезнями. G43 Мигрень. H81.0 Болезнь Меньера. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лития карбонат (Lithium carbonate)
Применение: Маниакальная фаза биполярного психоза, профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза, агрессивность при психопатиях и хроническом алкоголизме, привыкание к психотропным препаратам, сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек и/или печени, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, беременность, кормление грудью (обязательно прекращение грудного вскармливания).
Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, умеренная полиурия, дисфункция почек, нарушение сердечного ритма, торможение гемопоэза, деятельности щитовидной железы, слабый тремор рук, сонливость, алопеция, акне.
Взаимодействие: При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно нарастание массы тела, с антипиретиками и слабительными — увеличение потери жидкости и снижение переносимости. Не рекомендуется сочетать с диуретиками, т.к. снижается канальцевая реабсорбция натрия и создается опасность гипонатриемии. НПВС замедляют экскрецию лития.
Передозировка: Симптомы: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, запивая водой или молоком. Взрослым назначают в дозе, регулярный прием которой обеспечивает равновесную концентрацию в крови в пределах 0,6–1,0 ммоль/л в течение более 6 мес для проявления профилактического действия; при дозе 1 г/сут концентрация стабилизируется через 10–14 дней. Даже при выраженном улучшении не следует прерывать лечение во избежание рецидива. У детей концентрация лития в крови должна быть в пределах 0,5–1,0 ммоль/л.
Меры предосторожности: Пропущенные дозы не возмещают. Рекомендуется постепенно отменять лечение путем увеличения интервалов между приемами и постепенным снижением дозы. Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 ч после приема последней дозы.
Download Контемнол (Contemnol)
Латинское название: Ascorbic acid
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. B99 Другие инфекционные болезни. D50 Железодефицитная анемия. D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]. E63 Физические и умственные перегрузки. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. G93.3 Синдром утомляемости после перенесенной вирусной болезни. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J10-J18 Грипп и пневмония. K10 Другие болезни челюстей. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M15-M19 Артрозы. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. O25 Недостаточность питания при беременности. R04.0 Носовое кровотечение. R04.8.0 Кровотечение легочное. R53 Недомогание и утомляемость. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)
Применение: Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (носовые, легочные, маточные и др.), инфекционные заболевания, интоксикации, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронические гепатиты и циррозы), ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтериты, колиты, гельминтозы), холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, беременность и лактация, гемосидероз, меланодермии, эритродермии, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В качестве антиоксиданта — атеросклероз, бронхиальная астма, диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия) и др.; передозировка антикоагулянтов, отравление аконитом, анестезином, анилином, антабусом, барбитуратами, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, окисью углерода, синильной кислотой, сульфаниламидами, таллием, фенолами, хинином.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет.
Побочные действия: Раздражение слизистой ЖКТ (тошнота, рвота, понос), артериальная гипертензия, нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, дистрофия миокарда, повреждение гломерулярного аппарата почек, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при длительном приеме образование мочевых камней, нарушение обмена цинка, меди, повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, развитие микроангиопатий.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — оральных контрацептивов. Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Увеличивает общий Cl этилового спирта. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. В профилактических целях (в зимне-весенний период и при неполноценном питании) — 50–100 мг/сут (детям — 25 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут в течение 10–15 дней, далее — по 100 мг/сут; в лечебных целях — 100–200 мг/сут (детям — 50–100 мг/сут). 5–10% растворы в/м и в/в — 1–5 мл, при отравлениях — до 60 мл.
Меры предосторожности: Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз).
Особые указания: Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Download Кислота аскорбиновая (Ascorbic acid)
Латинское название: Ovestin
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный. N30.1 Интерстициальный цистит (хронический). N30.2 Другой хронический цистит. N30.8 Другие циститы. N39.3 Непроизвольное мочеиспускание. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N89 Другие невоспалительные болезни влагалища. N90.5 Атрофия вульвы. N94.1 Диспареуния. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. R30 Боль, связанная с мочеиспусканием. R30.0 Дизурия. R32 Недержание мочи неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эстриол (Estriol)
Применение: Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом, климактерический синдром (приливы и усиление потоотделения в ночное время и др.) ; бесплодие, вызванное цервикальным фактором; диспареуния, сухость влагалища, зуд, учащенное мочеиспускание, легкая степень недержания мочи; диагностика при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбозы (венозные и артериальные), эмболия, выраженные нарушения функции печени, гормонозависимые опухоли матки или молочных желез, маточные кровотечения неясной этиологии, отосклероз, сильный зуд или холестатическая желтуха, а также усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Напряженность или боль в молочных железах, задержка жидкости, тошнота, гиперсекреция цервикальной слизи, артериальная гипертензия, судороги икроножных мышц, головная боль, нарушение зрения, пигментные пятна на коже; местное раздражение или зуд (крем).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная суточная доза — 4–8 мг 1 раз в сутки в течение 2–3 нед, затем дозу постепенно снижают до 1–2 мг/сут. Свечи вагинальные и крем: интравагинально 500 мкг/сут ежедневно в первые 2–3 нед, затем два раза в неделю.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при тромбоэмболических эпизодах в анамнезе, сердечной недостаточности, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени, тяжелых заболеваниях печени, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии, гиперлипопротеинемии.
Особые указания: При приеме эстриола рекомендуется ежегодное медицинское обследование.
Download Овестин (Ovestin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Тегасерод (Tegaserod) (-)
Латинское название: Uregyt
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени. N04 Нефротический синдром. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этакриновая кислота (Etacrynic acid)
Применение: Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальный цирроз печени, нефротический синдром), артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного мозга.
Противопоказания: Гиперчувствительность, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса, печеночная кома, тяжелые формы сахарного диабета и подагры, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, острый панкреатит; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, ототоксические нарушения, головокружение, головная боль, мышечная слабость, дегидратация, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Взаимодействие: Калийсберегающие диуретики усиливают эффект и уменьшает гипокалиемию и алкалоз. Углубляет гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами, апрессином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдофой, октадином, празозином, резерпином, ганглиоблокаторами (возможен ортостатический коллапс). В сочетании с непрямыми антикоагулянтами и глюкокортикоидами более значимо повышает салурез и гипокалиемию. Увеличивает ото- и нефротоксичность др. лекарственных средств и степень дегидратации на фоне слабительных препаратов.
Передозировка: Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмии.
Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром, после еды, начиная с 0,05 г/сут, повышая при необходимости суточную дозу до 0,1–0,2 г.
Меры предосторожности: При циррозах печени применение требует тщательного врачебного наблюдения. Лечение следует проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости — назначать его препараты.
Download Урегит (Uregyt)
Латинское название: Exelon
Фармакологические группы: м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ривастигмин (Rivastigmin)
Применение: Деменция альцгеймеровского типа (слабо и умеренно выраженная, при предполагаемой или диагносцированной болезни Альцгеймера).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), грудное вскармливание.
Ограничения к применению: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, аритмия, бронхообструктивный синдром, обструкция мочевыводящих путей (аденома предстательной железы), судороги, закрытоугольная глаукома.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.
Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.
Взаимодействие: Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.
У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями формакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена лечения на 24 ч, применение противорвотных средств, атропина сульфата (при значительной передозировке в начальной дозе 0,03 мг/ кг в/в), симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Начальная доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки (при повышенной чувствительности к холинергических средствам — по 1 мг 2 раза в сутки). При хорошей переносимости через 2 нед возможно повышение дозы до 3 мг 2 раза в сутки и далее с интервалом в 2 нед до 4,5 и 6 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 1,5–6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 12 мг/сут. Для достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу поддерживают на максимальном хорошо переносимом уровне.
Меры предосторожности: Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.
Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня. При нарушении функции почек или печени коррекции дозы не требуется.
Download Экселон (Exelon)
Латинское название: Enalaprili maleates
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эналаприл (Enalapril)
Применение: Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие: Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.
Меры предосторожности: Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
Download Эналаприла малеат (Enalaprili maleates)