Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Asentra
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F40.0 Агорафобия. F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное. F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сертралин (Sertraline)
Применение: Депрессии, обсессивно-компульсивные расстройства.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Нарушение сознания, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, генерализованные судороги, мигрень, мидриаз, нистагм, головокружение, птоз, гипорефлексия, нарушение сна, агрессивность, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм, синдром «отмены», головная боль, артериальная гипертензия или гипотония, тахикардия, коллаптоидные состояния, отеки (в т.ч. периорбитальные), бронхоспазм, кашель, диспноэ, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, гиперсаливация, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит, артралгии, дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез, анемия, лимфоаденопатия, дизурия, аллергические реакции.
Взаимодействие: При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.
Передозировка: Симптомы: сонливость, беспокойство, тошнота, рвота, тахикардия, изменения ЭКГ.
Лечение: активированный уголь, промывание желудка, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение 8 нед) увеличивается до максимальной суточной — 200 мг на прием.
Меры предосторожности: Если больной принимает антидепрессанты др. групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.
Download Асентра (Asentra)
Латинское название: Zivox
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. R78.8.0 Бактериемия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Линезолид (Linezolide)
Применение: Пневмония (внебольничная и госпитальная), инфекции кожи и мягких тканей, энтерококковые инфекции, в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium и другие инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При кормлении грудью — с осторожностью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% — головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): более 1% — отклонения гематологических показателей (обратимая анемия, тромбоцитопения), повышение АД.
Со стороны органов ЖКТ: более 1% — боль в животе, спазм, вздутие живота, диарея, тошнота, отклонения показателей функции печени (общий билирубин, АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), рвота, извращение вкуса, псевдомембранозный колит.
Прочие: более 1% — кандидоз.
Взаимодействие: Фармакодинамическое: усиливает прессорное действие псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Не рекомендуется сочетать с симпато- и дофаминомиметиками, вазопрессорами.
Фармакокинетическое: возможно одновременное применение с азтреонамом и гентамицином (фармакокинетика не изменяется).
Передозировка: Лечение: симптоматическая терапия; мероприятия, направленные на поддержание клубочковой фильтрации, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки. Внебольничная и госпитальная пневмония — по 600 мг в течение 10–14 дней; инфекции кожи и мягких тканей — по 400–600 мг внутрь, в зависимости от тяжести заболевания, курс лечения 10–14 дней; энтерококковые инфекции — по 600 мг в течение 14–28 дней. Детям от 5 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей и взрослых — 600 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Пациентам, находящимся на гемодиализе, линезолид назначается после диализа. Следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, обратимой анемии и тромбоцитопении (необходим контроль числа тромбоцитов и уровня гемоглобина у пациентов с риском кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также одновременно получающих препараты, снижающие уровень гемоглобина или число либо функциональные свойства тромбоцитов, или получающих линезолид в течение более 2 нед).
Не рекомендуется назначать больным с феохромоцитомой, карциноидом, тиреотоксикозом. При необходимости совместного назначения следует корректировать дозы адренергических препаратов. Во время лечения необходимо избегать пищи, содержащей тирамин (в т.ч. сортовое пиво, копченая ветчина).
Download Зивокс (Zivox)
Латинское название: Lopedium
Фармакологические группы: Противодиарейные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. K59.1 Функциональная диарея
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лоперамид (Loperamide)
Применение: Острая и хроническая диарея (симптоматическая терапия), илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).
Противопоказания: Гиперчувствительность, дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой), язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность, кормление грудью (на период приема лоперамида необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия: Сонливость, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или вздутие живота (редко).
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.
Способ применения и дозы: Внутрь. При острой диарее: взрослые — 4 мг, затем по 2 мг; дети (старше 6 лет) — 2 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула. При хронической диарее: взрослые — по 4 мг, затем в дозе, обеспечивающей частоту стула 1–2 раза в сутки (2–12 мг в сутки); максимальная суточная доза — 16 мг; дети — 2 мг, затем аналогично подбирают дозу, но не превышая максимальную суточную (6 мг на 20 кг массы тела).
Меры предосторожности: Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В случае возникновения, слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется водить автомобиль или работать с техникой.
Download Лопедиум (Lopedium)
Латинское название: Levulose
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Заменители плазмы и других компонентов крови. Средства для энтерального и парентерального питания
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фруктоза (Fructose)
Применение: Экстрацеллюлярная дегидратация, поражение печени, повышенное внутричерепное давление, глаукома, кахексия, острое алкогольное опьянение, дефицит глюкозы в до- и послеоперационный период.
Противопоказания: Гиперчувствительность, отравление метанолом, лактатацидоз, декомпенсированный сахарный диабет, тяжелая застойная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия.
Побочные действия: Тромбофлебит (при быстром введении); при передозировке — прилив крови к лицу, потливость, боли в эпигастрии, лактатацидоз.
Способ применения и дозы: В/в. Взрослым — с максимальной скоростью 100 капель/мин для 5% раствора или 40 капель/мин для 10% раствора, детям — 0,25 г/кг.
Download Левулоза (Levulose)
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Нофунг (-)
Латинское название: Nifedipin-FPO
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Нифедипин-ФПО (Nifedipin-FPO)
Латинское название: Probucolum
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Другие гиполипидемические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пробукол (Probucol)
Применение: Нарушения липидного обмена, связанные с повышением содержания холестерина и/или ЛПНП (атеросклероз, гиперхолестеринемия, гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов по Фридриксону) у больных, у которых диета, специфическая терапия (сахарный диабет, гипотиреоз) и физическая нагрузка не оказывают достаточного гиполипидемического эффекта.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый или недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на ЭКГ более чем на 15% верхней границы нормы, билиарный цирроз печени.
Ограничения к применению: Брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия, аритмии или признаки недавнего или прогрессирующего поражения миокарда, застойная сердечная недостаточность, желчнокаменная болезнь, нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Неизвестно, проникает ли пробукол в женское молоко при грудном вскармливании, однако он проникает в молоко животных. Использовать пробукол во время кормления грудью не рекомендуется из-за возможных серьезных неблагоприятных воздействий на вскармливаемого младенца.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): увеличение QT интервала на ЭКГ, ассоциирующееся с тяжелыми аритмиями, желудочковые аритмии (головокружение или обморок, сильное сердцебиение, учащенное или нерегулярное сердцебиение), анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, гастралгия, метеоризм, тошнота, рвота, анорексия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Взаимодействие: Одновременное назначение с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, такими как: амиодарон, бретилия тозилат, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, морацизин, прокаинамид, пропафенон, хинидин, соталол, а также трициклическими антидепрессантами и производными фенотиазина может привести к аддитивному увеличению интервала QT, что повышает риск возникновения желудочковой тахикардии. При одновременном применении пробукола, увеличивающего интервал QT, с бета-адреноблокаторами (замедляют предсердную проводимость) и дигоксином (угнетает атриовентрикулярную проводимость), способными вызвать брадикардию, может возрастать риск развития желудочковой тахикардии.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 0,5 г (2 раза в сутки, во время еды, желательно с продуктами, содержащими растительное масло). Через 1–1,5 мес дозу уменьшают на 50%, а при более длительном приеме — на 80%. Через 3–4 мес лечения делают перерыв на 2–3 нед.
Меры предосторожности: Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия (риск возникновения желудочковой пароксизмальной тахикардии может быть увеличен, т.к. пробукол увеличивает QT интервал).
При аритмиях, недавних или прогрессирующих поражениях миокарда состояние может быть обострено; применение пробукола возможно только под периодическим контролем ЭКГ. Пациентам с аритмиями сердца в анамнезе необходимо периодическое проведение ЭКГ. При выявлении увеличения интервала QT или аритмий сердца пробукол следует отменить.
Возможно обострение застойной сердечной недостаточности или желчнокаменной болезни.
При нарушениях функции печени может повышаться содержание пробукола в крови.
Рекомендуется определять уровень холестерина и триглицеридов в плазме до начала терапии и каждые 3–4 мес на протяжении всей терапии. Если наблюдается повышение концентрации триглицеридов в крови, рекомендуется отрегулировать диетическое питание; если при этом повышение концентрации триглицеридов сохраняется, пробукол следует отменить.
Прерывать лечение следует под контролем врача, т.к. содержание липидов в крови может при этом значительно увеличиться.
Не рекомендуется детям до 2 лет (холестерин необходим для нормального развития ребенка).
При назначении пробукола возможны следующие изменения лабораторных показателей: незначительное увеличение концентрации АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, билирубина, азота мочевины крови, креатинкиназы, глюкозы и мочевой кислоты в крови; незначительное снижение числа эозинофилов в крови, уровня гемоглобина и гематокрита. На ЭКГ имеет место пролонгация интервала QT.
Особые указания: Учитывая важность диетических мероприятий при лечении нарушений липидного обмена, необходимо следовать предписанной диете. Пробукол предназначен для коррекции состояния больного.
Пробукол рекомендуется принимать с пищей для улучшения всасывания. В случае пропуска дозы необходимо принять ее как можно скорее (если близко время приема следующей дозы, принимать пропущенную дозу не следует; не удваивать дозу).
Если после 4 мес терапии нет выраженного эффекта, терапия должна быть пересмотрена и, возможно, отменена. Исключение составляет случай бугорчатых ксантом, когда может потребоваться вплоть до 1 года лечения для уменьшения размера и/или количества ксантом.
При тяжелых и стойких нарушениях липидного обмена показана комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).
При прекращении приема пробукола рекомендуется соблюдать соответствующую гиполипидемическую диету и контролировать содержание липидов в плазме крови, пока состояние больного не стабилизируется, поскольку может произойти повышение концентрации холестерина в плазме до или выше исходного уровня.
Download Пробукол (Probucolum)
Латинское название: Sulfadimethoxinum
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. A71 Трахома. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. K81 Холецистит. K83 Другие болезни желчевыводящих путей. K83.0 Холангит. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.0 Пиодермия. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)
Применение: Ангина, бронхит, пневмония, гайморит, отит, менингит, дизентерия, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожа, дизентерия, токсоплазмоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек и печени, хроническая сердечная недостаточность.
Побочные действия: Головная боль, диспепсия, лихорадка, лейкопения, кожные высыпания.
Взаимодействие: Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Способ применения и дозы: Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-й день — 1–2 г, затем — по 0,5–1 г/сут. Детям — по 25 мг/кг/сут в 1-й день и 12,5 мг/кг/сут — в последующие дни.
Меры предосторожности: В период терапии необходим систематический контроль крови и мочи.
Download Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum)
Применение: Кратковременные и преходящие нарушения сна; длительные нарушения сна (коротким курсом в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению: Депрессия, суицидальные наклонности, выраженная легочная недостаточность, апноэ во сне, наркомания (в т.ч. склонность к ее развитию), нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением триазолама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: По данным плацебо-контролируемых клинических исследований у 1003 пациентов, при пероральном применении в течение 1–42 дней.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), головная боль (9,7%), головокружение (7,8%), ощущение головокружения (4,9%), нервозность (5,2%), нарушение координации движений/атаксия (4,6%); менее 1% — эйфория, усталость, нарушение памяти, зрения и вкуса, звон в ушах, депрессия, увеличение числа сновидений или появление ночных кошмаров, бессонница, парестезия, дизестезия, слабость.
Прочие: тошнота/рвота (4,6%); менее 1% — тахикардия, спазм/боль, запор/диарея, сухость во рту, гиперемия, дерматит/аллергические реакции.
Возможно формирование привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, а также синдрома «отдачи» (rebound-синдрома) (см. «Меры предосторожности»); зарегистрирован летальный исход от недостаточности функции печени у пациента, получавшего одновременно диуретики.
Взаимодействие: При одновременном назначении средств, угнетающих ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркозные и гипотензивные ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь и др.) — усиление действия. Циметидин увеличивает концентрацию триазолама в крови. Макролиды тормозят метаболизм триазолама в печени, увеличивают его концентрацию в крови (в 2 раза) и T1/2. Изониазид замедляет выведение и увеличивает концентрацию триазолама в крови.
Передозировка: Симптомы: дремота, сон, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги, смазанная речь, угнетение дыхания, апноэ, кома.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинического эффекта, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Средняя доза для взрослых 0,125–0,25 мг однократно перед сном; максимальная доза — 1 мг. Для пожилых и ослабленных пациентов средняя доза 0,125 мг (максимальная — 0,25 мг).
Меры предосторожности: Не предназначен для длительного применения. Желательно ограничить повторные назначения пациентам, не находящимся под наблюдением врача.
С осторожностью применять у больных депрессией (возможны суицидальные попытки).
В дополнение к перечисленным выше нежелательным эффектам (см. «Побочные действия») имеются сообщения о возникновении следующих нарушений, связанных с лечением триазоламом: амнестические симптомы (антероградная амнезия с обычным или необычным поведением), нарушение сознания (дезориентация, дереализация, помутнение сознания и др.), дистония, утомляемость, седация, спутанная речь, нарушение сна, сомнамбулизм, обморок, анорексия, желтуха, прурит, дизартрия, изменение либидо, нарушение менструального цикла, недержание мочи и задержка мочеиспускания.
Имеются сообщения о возникновении нарушений процесса мышления и/или поведения, связанных с лечением триазоламом и выражающихся в появлении агрессивности, галлюцинаций, бреда, неестественном поведении, ажитации, деперсонализации (т.н. парадоксальные реакции). Усугубление бессонницы или появление новых нарушений процесса мышления или поведения на фоне лечения триазоламом может быть следствием нераспознанного психического или соматического расстройства.
В случае возникновения парадоксальных реакций следует прекратить прием триазолама.
При многократном применении в течение более 2 нед возможно возникновение привыкания (снотворный эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости (как при применении в терапевтических дозах, так и при приеме высоких доз). Риск развития зависимости повышен у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью, с личностными и поведенческими нарушениями.
Следует учитывать, что такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение и амнезия являются дозозависимыми.
При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина, дисфория, расстройства восприятия, бессонница), наиболее часто появляющегося при приеме высоких доз или после длительного лечения, хотя синдром отмены может проявляться и при приеме терапевтических доз триазолама в течение 1–2 нед. Отмену следует проводить постепенно, особенно у пациентов с эпилепсией.
Имеются сообщения о развитии у некоторых пациентов феномена «отдачи» после 10 дней непрерывного приема (проявляется в виде бессонницы ночью и усиления тревоги днем). Если наблюдается усиление дневной тревоги, лечение триазоламом рекомендуется прекратить.
В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.
Если триазолам не вызывает дневной сонливости, он может быть назначен людям, профессия которых требует быстрой и двигательной реакции (пациенты должны быть предупреждены о возможности снижения быстроты реакции при работе с механизмами и вождении автомобиля).
В период лечения не следует употреблять алкогольные напитки.
Антероградная амнезия встречается чаще при одновременном приеме триазолама с другими бензодиазепинами. Есть сообщения о случаях «амнезии путешественников», возникавшей при приеме триазолама в качестве снотворного средства в период поездки (в т.ч. при перелете на самолете). Этот эффект в ряде случаев был обусловлен недостаточной продолжительностью сна (до пробуждения и начала активности) и сопутствующим приемом алкоголя.
Download Триазолам (Triazolam) (-)
Латинское название: Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E51 Недостаточность тиамина. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G83 Другие паралитические синдромы. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L08.0 Пиодермия. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиамин (Thiamine)
Применение: Гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм — нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине — беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции — отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
Взаимодействие: Ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10 мг 1–3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5 мг через день; 3–8 лет — по 5 мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет — по 10 мг 1–3 раза в день. Курс лечения — обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м взрослым — по 0,02–0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5% или 5% раствора) или 0,03–0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям — по 0,0125 г тиамина хлорида (0,5 мл 2,5% раствора) или по 0,015 г тиамина бромида (0,5 мл 3% раствора). Курс — 10–30 инъекций.
Download Тиамина хлорида раствор для инъекций (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus)