Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Glauvent
Фармакологические группы: Противокашлевые средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глауцин (Glaucine)
Применение: Сухой кашель различной этиологии (бронхит, пневмония, асбестоз, бронхиальная астма, плеврит, коклюш, туберкулез, рак легких и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, гиперпродукция мокроты.
Побочные действия: Гипотензия, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, взрослым — 40–50 мг 2–3 раза в сутки; для подавления ночного кашля в тяжелых случаях — 80 мг на ночь; максимальная суточная доза — 200 мг; детям в зависимости от возраста — 10–30 мг 2–3 раза в сутки.
Download Глаувент (Glauvent)
Применение: Неврозы, сопровождающиеся тревогой, страхом, беспокойством, психопатии, мигрень, бессонница, абстинентный синдром при алкоголизме, алкоголизм (комплексное лечение).
Противопоказания: Острые заболевания печени и почек, миастения, беременность.
Ограничения к применению: Открытоугольная глаукома, хроническая почечная и печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Сонливость, шаткость походки, снижение реакции и внимания, нарушение кратковременной памяти, диспептические явления, снижение либидо и потенции, дисменорея, зависимость (физическая), привыкание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект алкоголя, снотворных препаратов, нейролептиков, наркотических анальгетиков.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 20–50 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу. Средняя суточная доза при неврозах — 60–200 мг, при мигрени — 40–60 мг, при алкогольной абстиненции — 150 мг. Высшая суточная доза при алкогольной абстиненции — 500 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Гидазепам (Hydazepam) (-)
Латинское название: Diacarb
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия. H40 Глаукома. I50 Сердечная недостаточность. R60.9 Отек неуточненный. T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетазоламид (Acetazolamide)
Применение: Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.
Ограничения к применению: Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).
Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.
Взаимодействие: Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.
Способ применения и дозы: Внутрь, при глаукоме дозу подбирают индивидуально в зависимости от показателей внутриглазного давления, средние дозы — по 125–250 мг 1–3 раза в сутки через день в течение 5 дней, затем — перерыв 2 дня. При эпилепсии взрослым — 250–500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, на 4-й — перерыв; детям — в зависимости от массы тела, в 1–2 приема; при сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают); у детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг/сут. Отеки — 250–375 мг в сутки утром; максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом. Горная болезнь — по 250 мг 2–3 раза в сутки, прием следует начинать за 24–48 ч перед восхождением и продолжать в течение 48 ч (при необходимости — дольше).
Меры предосторожности: В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.
В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови. Ацетазоламид, применяемый в больших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с др. диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Диакарб (Diacarb)
Латинское название: Questran
Фармакологические группы: Секвестранты желчных кислот
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.5 Гиперлипидемия неуточненная. I70 Атеросклероз. L29 Зуд
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Колестирамин (Colestyramine)
Применение: Первичная гиперхолестеринемия (повышение содержания ЛПНП), профилактика атеросклероза и его осложнений (в т.ч. при коронарной болезни сердца, инфаркте миокарда), зуд при частичной непроходимости желчных путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, полная обструкция желчевыводящих путей, фенилкетонурия, беременность (и подозрение на нее).
Ограничения к применению: Кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Запор, боли и дискомфорт в области живота, повышенное газообразование в кишечнике, тошнота, рвота, понос, изжога, анорексия, диспепсия, панкреатит, стеаторея, раздражение кожи, кожные высыпания, повышение либидо. При продолжительном лечении — гиперхлоремический ацидоз, понижение свертываемости крови, геморроидальные кровотечения, кровотечения из язвы желудка, двенадцатиперстной кишки.
Взаимодействие: Снижает всасывание фенилбутазона, варфарина, хлортиазида, тетрациклина, пенициллина G, фенобарбитала, тироксина, дигиталиса (рекомендуется применять эти препараты через 4–6 ч после приема колестирамина).
Передозировка: Основная вероятная опасность — непроходимость ЖКТ.
Способ применения и дозы: Внутрь перед едой (содержимое одного пакетика высыпают в стакан, добавляют воду, сливки или сок в количестве 60–80 мл, перемешивают и выпивают спустя 10 мин — чтобы порошок адсорбировал достаточное количество жидкости и суспензия была однородна). Взрослым — от 1 до 6 пакетиков в день; детям дозировку подбирают индивидуально.
Меры предосторожности: Необходим периодический контроль уровня триглицеридов, холестерина и протромбина крови. Во время лечения следует употреблять повышенное количество жидкости.
Download Квестран (Questran)
Латинское название: Logest
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Состав и форма выпуска:
| Драже | 1 драже |
| гестоден | 0,075 мг |
| этинилэстрадиол | 0,02 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; поливидон 25000; стеарат магния; сахароза; поливидон 700000; макрогол 6000; карбонат кальция; тальк; монтагликолевый воск |
в блистере с календарной шкалой 21 шт.; в коробке 1 или 3 блистера.
Фармакологическое действие: Контрацептивное. Ингибирует секрецию ФСГ и ЛГ гипофиза, тормозит созревание фолликула и блокирует овуляцию; нарушает подготовку эндометрия к имплантации. Повышает вязкость цервикальной слизи и затрудняет проникновение сперматозоидов в матку. Нормализует менструальный цикл, уменьшает болезненность менструаций, интенсивность кровотечения и риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика: Гестоден. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность около 100%). Cmax (3,5 нг/мл) достигается через 1 ч, после чего наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке, Т1/2 — 12 ч. Связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС, 69%). Только около 1,3% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме. Относительное распределение фракций (свободный гестоден, связанный с альбумином и связанный с ГСПС) зависит от концентрации ГСПС в сыворотке. Вслед за индукцией ГСПС фракция, связанная с ГСПС повышается до 80%, свободная и связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения — 0,7 л/кг, скорость метаболического Cl — 0,8 мл/мин/кг. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 6:4, Т1/2 метаболитов составляет около 1 сут.
Этинилэстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность в среднем 45% (индивидуальная вариабельность 20–65%) из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax (65 пг/мл) достигается через 1,7 ч. Наблюдается двухфазное снижение уровня в плазме: Т1/2 — 1–2 ч и около 20 ч соответственно. Кажущийся объем распределения — 5 л/кг, скорость метаболического клиренса из плазмы крови — 5 мл/мин/кг. Неспецифически связывается с сывороточными альбуминами, около 2% находится в плазме в свободном виде. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6 с Т1/2 около 1 сут.
Исходя из Т1/2 конечной фазы и суточной дозы, равновесная концентрация достигается после 5–6 дней приема препарата. Увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикоидсвязывающего глобулина (КСГ) во время непрерывного приема. На фоне приема Логеста концентрация ГСПС в сыворотке повышается с 107 нмоль/л до 216 нмоль/л в первом цикле и до 223 нмоль/л в третьем цикле. Сывороточная концентрация КСГ увеличивается с 42 мкг/мл до 77 мкг/мл в первом цикле и в дальнейшем остается стабильной.
Показания: Контрацепция (предупреждение нежелательной беременности).
Противопоказания: Гиперчувствительность, мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе, тяжелые заболевания печени (в т.ч. желтуха в анамнезе), опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), множественные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, панкреатит, в т.ч. в анамнезе, гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (при кормлении грудью около 0,02% проникает в организм ребенка с грудным молоком).
Побочные действия: В редких случаях возможно:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, снижение настроения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение массы тела.
Со стороны мочеполовой системы: изменение влагалищной секреции.
Прочие: нагрубание и болезненность молочных желез, выделение из них секрета, изменение либидо, плохая переносимость контактных линз, различные кожные реакции, задержка жидкости, реакции повышенной чувствительности.
Взаимодействие: Гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, возможно — окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин повышают Cl половых гормонов в результате индукции печеночных ферментов (риск развития маточных кровотечений и снижение контрацептивной надежности). Контрацептивный эффект снижают антибиотики (ампициллины, тетрациклины, рифампицин).
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 драже ежедневно (желательно в одно и то же время), с 1-го дня цикла, и далее «по стрелке» на упаковке в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом.
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце начало приема возможно со 2–5 дня цикла с дополнительным использованием барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов прием Логеста следует начать на следующий день после принятия перорального контрацептива из предыдущей упаковки. При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат) или высвобождающего гестаген внутриматочного средства (ВМС), переход с мини-пили на Логест возможен в любой день (без перерыва), с имплантата или ВМС с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. После аборта в I триместре прием Логеста может быть начат немедленно, после родов или аборта во II–III триместре — на 21–28 день.
Меры предосторожности: Перед началом применения необходимо тщательное общемедицинское, гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез, цитологическое исследование цервикальной слизи), исключение беременности, нарушений системы свертывания крови.
С целью обеспечения контрацептивного эффекта на фоне приема ЛС, влияющих на эффективность Логеста, необходимо использование дополнительных методов контрацепции во время сопутствующего приема препаратов и в течение 7 дней после их отмены (в течение 28 дней после отмены рифампицина).
Cледует с осторожностью принимать лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. отягощенным семейным анамнезом), артериальной гипертензией, фибрилляцией предсердий, ожирением, дислипопротеинемией, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, гемолитическим уремическим синдромом, болезнью Крона, неспецифическим язвенным колитом, серповидно-клеточной анемией, при длительной иммобилизации, наличии хирургической патологии (за 4 нед до операции и в течение 2 нед после окончания иммобилизации прием препарата противопоказан). Необходимо учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
В случаях появления мигренеподобных либо необычно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, значительного повышения АД, гепатита, генерализованного зуда, сильных болей в эпигастральной области и учащения эпилептических припадков необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При пропуске приема препарата менее 12 ч, необходимо принять пропущенное драже как можно скорее, следующее — в обычное время. Если интервал с момента приема последнего драже более 12 ч, то в 1 и 2 нед приема препарата пропущенное драже принимают как можно скорее, следующее — в обычное время (дополнительно используя в течение следующих 7 дней барьерный метод контрацепции). При пропуске приема препарата в 3 нед, необходимо начать последующий прием драже из новой упаковки без 7-дневного перерыва.
Download Логест (Logest)
Латинское название: Lipanor
Фармакологические группы: Фибраты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.0 Чистая гиперхолестеринемия. E78.1 Чистая гиперглицеридемия. E78.2 Смешанная гиперлипидемия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ципрофибрат (Ciprofibrate)
Применение: Эндогенная гиперхолестеринемия (изолированная, ассоциированная) и гипертриглицеридемия, не корректируемые диетой и физическими нагрузками; наличие факторов риска гиперхолестеринемии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключается), детский возраст.
Побочные действия: Головная боль, тошнота, слабость, повышенная утомляемость, миозиты, миалгии, обострение желчнокаменной болезни, увеличение сывороточных трансаминаз, креатинина, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Несовместим с гепатотоксическими средствами (малеат перексиллита, ингибиторы МАО), усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (антивитаминов К). Производные никотиновой кислоты и др. гипохолестеринемические средства повышают результативность применения.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 100 — 200 мг в день.
Меры предосторожности: При неэффективности 3–6-месячного приема необходима комбинированная терапия. На время лечения обязателен тщательный контроль уровня и активности печеночных трансаминаз: если активность сывороточной АЛТ превышает 100 ед., ципрофибрат отменяют. При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами (под контролем протромбина) рекомендуется снизить дозу последних на 30%.
Особые указания: Гипоальбуминемия обусловливает необходимость уменьшения доз (подбираются индивидуально).
Download Липанор (Lipanor)
Латинское название: Lansofedum
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K30 Диспепсия. K31.8.2 Гиперацидность желудочного сока
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лансопразол (Lansoprazole)
Применение: Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.
Взаимодействие: Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие альгельдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с ланзопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.
Передозировка: Симптомы: — не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).
Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром. Неязвенная диспепсия: 15–30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва желудка: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут — 4 нед. Синдром Золлингера — Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч. Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.
Меры предосторожности: Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема ланзопразола.
Download Лансофед (Lansofedum)
Латинское название: Neomycin-Ferein
Фармакологические группы: Аминогликозиды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Неомицин (Neomycin)
Применение: Блефарит, блефароконъюнктивит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, предоперационная подготовка при операциях на кишечнике, печеночная энцефалопатия, инфекционно-воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам), поражение вестибулярного нерва, нарушение функции почек, паркинсонизм, миастения, ботулизм, беременность.
Побочные действия: Нарушения функции почек, ЦНС (сонливость, слабость, мышечные подергивания, параличи, эпилептические припадки, покалывание и онемение конечностей), снижение слуха (шум в ушах и их заложенность), вестибулярные расстройства (неустойчивость и шаткость походки, головокружение, тошнота, рвота), блокада нейромышечной передачи (затруднение дыхания), аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, снижает — сердечных гликозидов, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А и B12. Увеличивает ото- и нефротоксичность др. препаратов.
Способ применения и дозы: В настоящее время из-за высокой токсичности парентерально не используется. Кратность и способ местного применения зависит от лекарственной формы и количественного содержания в ней неомицина.
Download Неомицин-Ферейн (Neomycin-Ferein)
Латинское название: Paclitaxel
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитаксел (Paclitaxel)
Латинское название: Cyclomed
Фармакологические группы: м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H15.0 Склерит. H15.1 Эписклерит. H16 Кератит. H20 Иридоциклит. H59.9.0 Средства диагностики болезней глаза. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклопентолат (Cyclopentolate)
Применение: Офтальмологическая диагностика (офтальмоскопия, рефрактометрия и др.), для создания мидриаза при воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза (эписклерит, склерит, кератит, иридоциклит, увеит) и в ходе предоперационной подготовки при экстракции катаракты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, предрасположенность к нарушению оттока внутриглазной жидкости (узкий или закрытый угол глаза).
Ограничения к применению: Возраст до 3 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется (может подвергаться системной абсорбции, опыт клинического использования недостаточен).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: местные — повышение внутриглазного давления, фотофобия, затемнение зрения, жжение, раздражение глаз, гиперемия, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, точечный кератит, синехии; головокружение, психотические реакции, нарушение поведения, атаксия, необычная сонливость, слабость, бессвязная речь, беспокойство, галлюцинации, повышенная активность, припадки, нарушение временной и пространственной ориентации.
Прочие: кожные высыпания, вздутие живота у детей, жажда или сухость во рту, тошнота, тахикардия, гиперпирексия, вазодилатация, задержка мочи, ослабление перистальтики ЖКТ, уменьшение секреции желез (потовых, слюнных, слизистых оболочек ЛОР-органов и бронхов).
Взаимодействие: Эффект циклопентолата могут усиливать альфа-адреномиметики (фенилэфрин), ослаблять — м-холиномиметики (пилокарпин). Циклопентолат уменьшает противоглаукомный и миотический эффекты карбахола, пилокарпина и антихолинэстеразных средств.
Передозировка: Лечение: в тяжелых случаях вводят (в/в медленно, возможно — п/к) антидот — физостигмина салицилат; взрослым и подросткам — 2 мг, при сохранении признаков интоксикации — 1–2 мг через 20 мин; детям — 0,5 мг (при стойких токсических эффектах и отсутствии холинергических проявлений возможно повторное введение через 5 мин до максимальной кумулятивной дозы — 2 мг).
Способ применения и дозы: Местно, закапывая в конъюнктивальный мешок. При воспалительных заболеваниях глаз — по 1 капле 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — каждые 3–4 ч. Для расширения зрачка — по 1–2 капли 1–3 раза с интервалом 10–20 мин.
Меры предосторожности: У детей до 2 лет не рекомендуется применять в концентрации свыше 0,5 %. С осторожностью применяют у пожилых и пациентов, с риском повышения внутриглазного давления, при синдроме Дауна, у детей со спастическим параличом или церебральными нарушениями, у светлокожих голубоглазых детей (характеризуются повышенной чувствительностью к действию циклопентолата).
Менее эффективен у лиц с темно-пигментными радужками (остаточная аккомодация может достигать 2,0–4,0 D).
У детей при наличии полустойкого или стойкого спазма аккомодации лучше использовать для циклоплегии курс инстилляций атропина.
У пациентов старше 40 лет использование циклопентолата требует контроля внутриглазного давления и (при необходимости) проведения гониоскопии.
Особые указания: Для снижения системной абсорбции рекомендуется прижимать носослёзную точку во время процедуры и в течение 2–3 мин после нее (особенно у детей). У младенцев, в связи с возможной непереносимостью пищи, кормление рекомендуется проводить не ранее чем через 4 ч после применения препарата. При возникновении фотофобии для предохранения глаз от УФ-света необходимо носить солнцезащитные очки. Если фотофобия и/или затемнение зрения не проходят в течение 36 ч после инстилляции, следует проконсультироваться с врачом.
Пациенты с гиперчувствительностью к атропину не дают перекрестной аллергии к циклопентолату.
Download Цикломед (Cyclomed)