Categories
Pharmacology
  • Этиловый спирт 70% (Spiritus aethylicus 70%)
  • Лакалют Флуор (Lacalut Fluor)
  • Гистамин (Histamine) (-)
  • Гранулы почечного чая (-)
  • Брозаар (Brozaar)
  • Фозикард (Fosicard)
  • Кордиамин (Cordiaminum)
  • Тетрациклиновая глазная мазь 1% (Unguentum Tetracyclini Ophthalmicum 1%)
  • Магния сульфата раствор для инъекций 25% (Solutio Magnesii sulfas pro injectionibus 25%)
  • Сорбифер Дурулес (Sorbifer Durules)
  • Гепарин натрий (Heparin sodium) (-)
  • Танин (Tannin) (-)
  • Гиалуронидаза (Hyaluronidase) (-)
  • Римантадин-СТИ (tadine-STI)
  • Хемомицин (Hemomycin)
  • Никоретте с мятным вкусом (Nicorette mint)
  • Анаприлина таблетки 0,04 г (Tabulettae Anaprilini 0,04 g)
  • Фервекс от кашля (Fervex chesty cough)
  • Проставерн Уртика (Prostawern Urtica)
  • Эдицин (Edicin)
  • Активированный уголь (Activated charcoal)
  • Натрия дезоксирибонуклеат (Sodium deoxyribonucleate) (-)
  • Октидипин (Octidipin)
  • Пароксетин (Paroxetine) (-)
  • Аминалон (Aminalonum)
  • Пантоцида таблетки 0,0082 г (Tabulettae Pantocidi 0,0082 g)
  • Цефуроксима натриевая соль (Cefuroxime sodium salt)
  • Цитраль (Citral) (-)
  • Деготь березовый (Pix Betulae)
  • Линкомицина гидрохлорида раствор для инъекций 30% (Solutio Lyncomycini hydrochloridi pro injectionibus 30%)
  • Когенэйт ФС (Kogenate FS)
  • Пиносол (Pinosol)
  • Веро-Симвастатин (Vero-Simvastatin)
  • Гликвидон (Gliquidone) (-)
  • Дакарбазин-ЛЭНС (Dacarbazin-LANS)
  • Апилак лиофилизированный (Apilacum lyophilisatum)
  • Уголь активированный МС (Carbo activatus MS)
  • Бифидумбактерин (Bifidumbacterinum)
  • Омник (Omnic)
  • Аспартам (Aspartame)
  • Налтрексон (Naltrexone) (-)
  • Трандолаприл (Trandolapril) (-)
  • Кокарбоксилазы гидрохлорид (Cocarboxylasi hydrochloridum)
  • Дигоксин (Digoxin) (-)
  • Глауцин (Glaucine) (-)
  • Норилет (Norilet)
  • Кардиостатин (Cardiostatin)
  • Аддитива кальций (Additiva calcium)
  • Уралит У (Uralyt U)
  • Глицирама таблетки 0,05 г (Tabulettae Glycyrrami 0,05 g)
  • Действующее вещество (МНН) Алклометазон (Alclometasone)
    Применение:
    Дерматит (атопический, контактный и др.) при локализации процесса на чувствительных участках (лицо, кожные складки) или у людей с чувствительной кожей (дети старше 1 года и пациенты престарелого возраста), псориаз, крапивница, кожный зуд при аллергических заболеваниях.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, туберкулез кожи, ветряная оспа, периоральный дерматит, розацеа, осложнения после вакцинации, возраст до 1 года.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно (в течение непродолжительного времени и на малые поверхности), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует соблюдать особую осторожность при применении у кормящих матерей, в т.ч. нельзя наносить на кожу молочной железы до кормления.

    Побочные действия: Редко (1–2% случаев, в основном при использовании окклюзионной повязки) — жжение, зуд, покраснение, раздражение и сухость кожи, угревидные высыпания; очень редко — акне, гипопигментация, потница, фолликулит, стрии, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, вторичные инфекции кожи; в единичных случаях (при продолжительном применении и/или нанесении на большие участки) — развитие системных побочных эффектов (подавление и недостаточность функции коры надпочечников).

    Передозировка: Симптомы: гипергликемия, гликозурия, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста, синдром Иценко — Кушинга. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

    Способ применения и дозы: Местно. Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, слегка втирая, 2–3 раза в сутки.

    Меры предосторожности: Не следует длительно применять на больших участках кожи и использовать окклюзионные повязки, т.к. возможно усиление резорбции и системные побочные эффекты (у грудных детей кожные складки и пеленки могут имитировать действие окклюзионной повязки). В детском возрасте и при нарушениях функции печени необходимо периодически проводить тест на наличие свободного кортизона в моче и тест стимуляции АКТГ. Нельзя наносить на глаза или кожу в непосредственной близости от них (провоцирует развитие глаукомы и катаракты). В случае возникновения вторичной бактериальной или грибковой инфекции назначают противомикробные средства и решают вопрос об отмене терапии.




    Download Алклометазон (Alclometasone)
    Муравьиный спирт
    Латинское название:
    Spiritus formicicus
    Фармакологические группы: Местнораздражающие средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): M60 Миозит. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Муравьиная кислота (Formic acid)
    Применение: Миозит, ревматические боли, невралгии, радикулиты.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, дерматит, экзема, нарушение целостности кожи.

    Побочные действия: Местное раздражение кожи (покраснение, зуд, шелушение).

    Способ применения и дозы: Наружно. Наносят на кожу в достаточном количестве и тщательно втирают.

    Меры предосторожности: Необходимо избегать нанесения на слизистые, приема внутрь.



    Download Муравьиный спирт (Spiritus formicicus)
    Митоксантрон-ЛЭНС
    Латинское название:
    Mitoxantron-LANS
    Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.0 Острый миелоидный лейкоз. C92.4 Острый промиелоцитарный лейкоз. C93.0 Острый моноцитарный лейкоз. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Митоксантрон (Mitoxantrone)
    Применение: Рак молочной железы (с регионарными или отдаленными метастазами); рак печени, яичников, предстательной железы (в т.ч. гормональноустойчивый IV стадии с болевым синдромом); неходжкинские лимфомы; острый миелобластный, промиелоцитарный, монобластный лейкоз; эритромиелоз у взрослых (при неэффективности традиционных средств), раковый асцит.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, интратекальное введение, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, панцитопения, тяжело протекающие сопутствующие заболевания, нарушение функции печени и/или почек, подагра, ветряная оспа, опоясывающий герпес, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой или детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10%), судороги (4%), слабость, утомляемость.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность (5%), аритмия (3%), тахикардия, боль в грудной клетке, преходящие изменения на ЭКГ, уменьшение фракции выброса левого желудочка, инфаркт миокарда, гипотензия, флебит, кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения.
    Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота и рвота (72%), диарея (47%), стоматит (29%), желудочно-кишечные кровотечения (16%), боль в животе (15%), желтуха (3%), язвы в полости рта и на губах, нарушения функции печени (повышение уровня билирубина, изменение активности АСТ, АЛТ), запор.
    Со стороны кожных покровов: алопеция (37%), грибковые поражения кожи (15%), петехии/экхимозные высыпания (7%), сыпь, крапивница, зуд.
    Со стороны респираторной системы: гриппоподобный синдром (78%), одышка (18%), кашель (13%).
    Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.
    Прочие: развитие инфекций — 66% (в т.ч. сепсис — 34%, грибковые инфекции — 15%, пневмония — 9%, инфекции верхних дыхательных путей — 7%), повышение температуры тела, аллергические реакции (анафилаксия и др.), конъюнктивит (5%), раздражение в месте введения, некроз подкожной жировой клетчатки (при попадании под кожу и в околососудистое пространство).

    Взаимодействие: Токсичность повышают другие противоопухолевые и миелотоксические препараты, пробенецид, сульфинпиразон, лучевая терапия. Даунорубицин, доксорубицин, облучение области средостения увеличивают риск кардиотоксического действия. Вероятность нефропатии увеличивают урикозурические противоподагрические препараты (необходима корректировка доз при лечении гиперурикемии и подагры). НПВС потенцируют побочные эффекты со стороны крови (риск кровотечений). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации (иммунодепрессивное действие). Фармацевтически несовместим с тиамином (вызывает его разрушение), гепарином и с другими медикаментами в инфузионном растворе или в одном шприце.

    Передозировка: Симптомы: выраженная депрессия костного мозга (длительностью до 3 нед), агранулоцитоз, некротическая ангина, инфекционные поражения ЖКТ, диарея, кровотечения, проявления кардиотоксичности.
    Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; уменьшение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, тромбоцитарной и лейкоцитарной массы, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

    Способ применения и дозы: В/в, в/а, внутрибрюшинно. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Взрослым при лейкозах для индукции ремиссии — в/в инфузионно в дозе 12 мг/м2/сут с 1 по 3 день в комбинации с цитарабином — 100 мг/м2/сут в виде продолжительной 24-часовой инфузии с 1 по 7 день. При недостаточном эффекте возможно проведение повторного индукционного курса: митоксантрон вводится в 1 и 2 день и цитарабин с 1 по 5 день в тех же дозах. Для поддержания ремиссии — 12 мг/м2/сут в 1 и 2 день в комбинации 100 мг/м2 цитарабина в сутки, вводимого в/в в течение 24 ч с 1 по 5 день приблизительно через 6 нед после окончания индукционного курса (второй поддерживающий курс проводится через 4 нед после первого). При раке предстательной железы — 12–14 мг/м2 1 раз в 3 нед (в комбинации с кортикостероидами). При раке молочной железы, печени и неходжкинских лимфомах — 14 мг/м2/сут каждые 3 нед. При комбинированной терапии начальную дозу понижают на 2–4 мг/м2 по сравнению с дозой при монотерапии.

    Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходим постоянный контроль клеточного состава периферической крови, определение гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, определение концентрации мочевой кислоты, проведение функциональных исследований сердца, легких, печени, почек. Выраженная лейкопения наблюдается в течение 10 дней (число лейкоцитов восстанавливается за 3 нед), воспаление слизистых оболочек проявляется в течение 1 нед после начала лечения. При появлении следующих симптомов: панцитопения, озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом. Развитие нейтропении обуславливает необходимость тщательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков инфекции. Следует отсрочить график вакцинации (возможна не ранее чем через 3 мес и до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии), исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Другим членам семьи, проживающим с больным, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, следует избегать падений и других повреждений, приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Дополнительный курс лечения возможен после исчезновения гематотоксичных эффектов. При кумулятивных дозах выше 140 мг/м2 или 100 мг/м2 у больных с факторами риска (облучение средостения, заболевания сердца в анамнезе, предшествующее лечение антрациклинами) повышается риск кардиотоксического действия. Развитие нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты, можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости, применением аллопуринола или подщелачиванием мочи. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому следует воздержаться от назначения в детском возрасте. Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. Следует предупредить пациентку о возможной опасности для плода, если во время лечения возникает беременность. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). При возникновении экстравазата во время в/в инъекции или инфузии введение следует прекратить и возобновить в другую вену.

    Особые указания: Через 1–2 дня возможно сине-зеленое окрашивание мочи, в редких случаях — обратимое голубое окрашивание склер, вен и паравенозных тканей, ногтей (вероятна отслойка ногтевых пластин). Для в/в введения концентрат митоксантрона гидрохлорида следует предварительно разбавить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).



    Download Митоксантрон-ЛЭНС (Mitoxantron-LANS)
    Нафтизин-Русфар
    Латинское название:
    Naphthyzin-Rusphar
    Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
    Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R04.0 Носовое кровотечение. R60.0 Локализованный отек
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Нафазолин (Naphazoline)
    Применение: Острый ринит, поллиноз, синусит, гайморит, ларингит, евстахиит, носовое кровотечение, аллергический конъюнктивит; риноскопия (в комбинации с местноанестезирующими средствами).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, тяжелые заболевания глаз, сахарный диабет, гипертиреоз, хронический ринит, грудной возраст.

    Побочные действия: Раздражение слизистой оболочки, реактивная гиперемия, при длительном применении — набухание слизистой оболочки; тошнота, головная боль, повышение АД, тахикардия.

    Взаимодействие: Замедляет всасывание местноанестезирующих средств. Трициклические антидепрессанты, мапротилин усиливают эффект.

    Передозировка: Симптомы: понижение температуры тела, брадикардия, гипертензия.
    Лечение: симптоматическое.

    Способ применения и дозы: Интраназально; при ринитах: взрослым — по 1–2 капли 0,05–0,1% раствора в каждую ноздрю, 2–3 раза в сутки, детям старше 1 года — по 1–2 капли 0,05% или еще более разбавленного дистиллированной водой раствора.
    При носовых кровотечениях: введение в полость носа тампонов, смоченных 0,05% раствором.
    При конъюнктивитах: интраконъюнктивально 1–2 капли 0,05% раствора.
    При риноскопии для пролонгации поверхностной анестезии: 2–4 капли 0,1% раствора с 1 мл анестетика.





    Download Нафтизин-Русфар (Naphthyzin-Rusphar)
    Проканазол
    Латинское название:
    Procanazole
    Фармакологические группы: Противогрибковые средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
    Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).

    Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).

    Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).

    Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
    При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
    У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
    В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
    Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
    Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
    Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
    Гепатотоксичность.
    Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
    Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
    В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
    Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
    Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
    Со стороны ЦНС: судороги.
    Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
    Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
    Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
    Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
    Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
    При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.

    Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
    Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
    Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
    Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.

    Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
    Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
    Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

    Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
    Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
    Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.

    Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
    Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
    В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

    Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
    Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.





    Download Проканазол (Procanazole)
    Румикоз
    Латинское название:
    Rumycoz
    Фармакологические группы: Противогрибковые средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B39 Гистоплазмоз. B40 Бластомикоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B48 Другие микозы, не классифицированные в других рубриках. B49 Микоз неуточненный. H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Итраконазол (Itraconazole)
    Применение: Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

    Противопоказания: Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению: Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

    Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.
    Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.
    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
    Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

    Взаимодействие: Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

    Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

    Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (капсулы), натощак (раствор для приема внутрь). Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (в зависимости от возбудителя).

    Меры предосторожности: У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).
    При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.
    В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.
    Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.



    Download Румикоз (Rumycoz)
    Фотил
    Латинское название:
    Fotil
    Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы. м-Холиномиметики
    Нозологическая классификация (МКБ-10): H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
    Состав и форма выпуска:
    Капли глазные1 мл
    пилокарпина гидрохлорид20 мг
    тимолола малеат (в пересчете на тимолол)5 мг
    вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг; лимонная кислота (моногидрат); натрия цитрат; гипромеллоза; вода для инъекций 

    в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке 1 флакон.
    Капли глазные1 мл
    пилокарпина гидрохлорид40 мг
    тимолола малеат (в пересчете на тимолол)5 мг
    вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг; лимонная кислота (моногидрат); натрия цитрат; гипромеллоза; вода для инъекций 

    в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке 1 флакон.

    Описание лекарственной формы: Прозрачная, слегка горьковатая, бесцветная водянистая жидкость без запаха.

    Фармакологическое действие: Противоглаукомное. Тимолол блокирует бета-адренорецепторы и уменьшает продукцию внутриглазной жидкости.
    Пилокарпин стимулирует м-холинорецепторы, улучшает отток внутриглазной жидкости.

    Фармакокинетика: Пилокарпин хорошо проникает в роговицу, достигая Cmax в водянистой влаге через 30 мин. Связывается многими тканями глаза, T1/2 из глаза составляет от 1,5 до 2,5 ч. Не метаболизируется в водянистой влаге, выделяясь вместе с ней. Сопутствующее назначение тимолола, который уменьшает образование внутриглазной жидкости, снижает скорость элиминации пилокарпина. Быстро гидролизуется в сыворотке крови и в печени до неактивной формы. Т1/2 из плазмы — менее 30 мин.
    Тимолол быстро проникает через роговицу. Внутриглазное давление уменьшается через 2 ч после местного применения. Максимальный эффект достигается через 4 ч, а действие продолжается в течение 10–20 ч.

    Фармакодинамика: Пилокарпин, стимулируя м-холинорецепторы, уменьшает внутриглазное давление путем сокращения ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая отток водянистой влаги (эффект сохраняется от 4 до 14 ч).
    Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета2-адренорецепторами в ресничном теле, уменьшает продукцию водянистой влаги, снижая внутриглазное давление.

    Показания: Открытоугольная и закрытоугольная глаукома, глаукома при афакии, вторичная глаукома, выраженный подъем внутриглазного давления (в сочетании с другими средствами), повышение внутриглазного давления после операции на глазу.

    Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый ирит, синусовая брадикардия, AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких в тяжелой форме.
    С осторожностью применять при цереброваскулярных расстройствах, сердечной недостаточности, бронхиальной астме, сахарном диабете и гипогликемии, тиреотоксикозе, перед операциями с примененем общей анестезии.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Препарат не должен использоваться в течение беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый лечебный эффект не превышает потенциальный риск в отношении плода.

    Побочные действия: Местные: быстро проходящее чувство жжения и боль в глазу, усиленное слезотечение, покраснение конъюнктивы, височные и супраорбитальные головные боли, близорукость; связанные с тимололом: снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, синдром «сухого глаза», дерматит век; возможны: спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза).
    Системные: тошнота, диарея, усиленное потоотделение, увеличенное слюноотделение, снижение АД, астматический приступ, сердечная недостаточность, аритмия.

    Взаимодействие: Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.
    Одновременное применение бета-адреноблокаторов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.

    Передозировка: Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
    Лечение: симптоматическое; введение атропина — как антидота пилокарпина, изопреналина — в/в, для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамина — для лечения артериальной гипотензии.

    Способ применения и дозы: Конъюнктивально. По 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.
    Если при обычной дозировке внутриглазное давление остается повышенным, она может быть увеличена: по 1 капле Фотил форте 2 раза в сутки.

    Меры предосторожности: Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС, особенно при передозировке. У пожилых пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе могут наблюдаться: астенический синдром, рвота, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головная боль и депрессия; реже — заложенность носа, диплопия, птоз.
    Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. Обратимое помутнение хрусталика наблюдалось при длительном использовании пилокарпина.
    Симптомы контактной аллергии и аллергический дерматит кожи век были отмечены при терапии препаратами, содержащими пилокарпин. У пациентов с повышенной чувствительностью к тимолол малеату могут появляться высыпания, крапивница или аллергический блефароконъюнктивит.
    Риск развития толерантности у комбинированных капель меньше, чем при применении препаратов, содержащих только одно активное вещество.
    Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.
    Перед закапыванием следует удалить контактные линзы и вновь установить их через 15 мин после применения препарата.
    Безопасность и эффективность у детей не установлена.

    Особые указания: Не должен применяться одновременно с другими ЛС, содержащими бета-адреноблокаторы.
    Использование других глазных капель должно быть прекращено до начала лечения препаратом. Предыдущее антиглаукомное средство необходимо отменить, а терапию глазными каплями Фотил начать со следующего дня. Оценку эффективности лечения следует проводить через 4 нед после начала лечения (у некоторых пациентов через несколько недель возможно развитие толерантности).
    Лечение проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.



    Download Фотил (Fotil)

    Флуозон
    Латинское название:
    Fluoson
    Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
    Нозологическая классификация (МКБ-10): L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L50 Крапивница. L53 Другие эритематозные состояния. T78.4 Аллергия неуточненная
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Флуоцинолона ацетонид (Fluocinolone acetonide)
    Применение: Аллергические дерматиты, воспалительные заболевания кожи.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).

    Побочные действия: Бессонница, беспокойство, артериальная гипертензия, дистрофия миокарда, сердечные аритмии, отеки, мышечная слабость, атрофия мышц, остеопороз, спонтанные переломы, стероидные язвы желудка, атония кишечника, склонность к тромбообразованию, надпочечниковая недостаточность, вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко — Кушинга, задержка роста у детей, атрофия кожи в месте аппликации, гипертрихоз, стрии, фолликулит, мацерация или сухость кожного покрова, аллергические реакции.

    Взаимодействие: Снижает активность гипотензивных, диуретических, гипогликемических, анаболических, противоаритмических средств, препаратов калия. Мочегонные препараты (кроме калийсберегающих) повышают риск развития гипокалиемии.

    Передозировка: Проявляется раздражением кожи на месте нанесения (зуд, жжение), гипергликемией, глюкозурией, развивается синдром Иценко — Кушинга.
    Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.

    Способ применения и дозы: Наружно. Наносится на пораженные участки кожи 2–4 раза в сутки.

    Меры предосторожности: Используют только короткими курсами, на небольших участках кожи. Во время лечения рекомендуется носить свободную одежду.



    Download Флуозон (Fluoson)
    Действующее вещество (МНН) Фуразолидон (Furazolidone)
    Применение:
    Дизентерия, паратифы, пищевые токсикоинфекции, трихомонадные кольпиты, уретриты, лямблиоз. Инфицированные раны и ожоги.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, терминальная стадия хронической почечной недостаточности, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, возраст менее 1 мес.

    Ограничения к применению: Хроническая почечная недостаточность, заболевания нервной системы.

    Взаимодействие: Средства, защелачивающие мочу, снижают эффект (ускоряют выведение с мочой), закисляющие — повышают. Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробные свойства. Увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.

    Передозировка: Острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).

    Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости. Взрослым — по 0,1–0,15 г 4 раза в сутки в течение 7–10 дней (не более), детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Рекомендуется проводить лечение циклами по 3–6 дней с интервалом в 3–4 дня в тех же дозах. При трихомонадных кольпитах лечение комбинированное, внутрь — по 0,1 г 3–4 раза в день 3–4 дня, одновременно во влагалище вводят 5–6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в соотношении 1:400–1:500, а в прямую кишку — суппозитории. Лечение проводится ежедневно в течение 7–14 дней. Раствор фуразолидона 1:25000 применяется для лечения ожогов и ран.

    Меры предосторожности: Для профилактики невритов при длительном применении нужно сочетать с витаминами группы B.



    Download Фуразолидон (Furazolidone) (-)
    Хивид
    Латинское название:
    Hivid
    Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
    Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Залцитабин (Zalcitabine)
    Применение: ВИЧ-инфекция у взрослых с клиническими проявлениями (возвратный кандидоз слизистых оболочек, волосатая лейкоплакия ротовой полости, хронические или необъяснимые лихорадочные состояния, ночные поты, снижение массы тела): в качестве монотерапии — при нечувствительности к зидовудину или при наличии прогрессирования на фоне терапии зидовудином; в комбинации с зидовудином — преимущественно у пациентов с развивающейся ВИЧ-инфекцией с исходным числом CD4 < 300/мм3 и не леченных ранее зидовудином. ВИЧ-инфекция в бессимптомной фазе при уровне ВИЧ РНК выше 30000–50000 копий/мл или при быстром уменьшении числа клеток CD4+ — более чем на 0,3х109 /л за 12–18 мес; профилактика заражения при случайном контакте с ВИЧ-инфицированным (у медицинских работников степень риска заражения при выполнении профессиональных обязанностей определяется количеством крови ВИЧ-инфицированного, которое попало в рану, стадией развития инфекции и уровнем ВИЧ РНК у больного, а также способом и механизмом ранения).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, умеренно выраженная или тяжелая периферическая нейропатия, эрозивно-язвенный эзофагит, панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, почек (Cl креатинина < 55 мл/мин), длительное злоупотребление алкоголем, выраженная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, беременность, кормление грудью, возраст до 13 лет.

    Побочные действия: Периферическая сенсорно-моторная нейропатия (онемение и парестезии в виде ощущения жжения в конечностях, острые стреляющие боли или сильные постоянные жгучие боли), фарингит, афтозный стоматит, изъязвления в пищеводе, тошнота, рвота, дисфагия, боли в животе, диарея, обстипация, сыпь, кожный зуд, лихорадка, потливость, уменьшение массы тела, слабость, боли в грудной клетке, головная боль, головокружение, миалгия, артралгия. Редко — тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки, фибрилляция предсердий, панкреатит, увеличение слюнных желез, гепатомегалия, нарушения функции печени, кашель, одышка, цианоз, выпадение волос, приливы, извращение или потеря вкусовых ощущений, ксерофтальмия, зрительные нарушения, боли в глазах, шум в ушах, ослабление слуха (вплоть до глухоты), нарушение восприятия запахов, частое мочеиспускание, расстройства функции почек, повышение уровня АЛТ, АСТ, амилазы, гипогликемия, гипергликемия, анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.

    Взаимодействие: При назначении одновременно с зидовудином у ряда пациентов отмечается синергизм противовирусного действия без взаимного увеличения цитотоксичности. Рибавирин, цисплатин, винкристин, препараты золота, изониазид, этионамид, метронидазол, хлорамфеникол, гидралазин и др. взаимно потенцируют побочные эффекты (развитие периферической нейропатии). Пробенецид и циметидин снижают почечный Cl в результате ингибирования канальцевой секреции. Нарушение почечного Cl и повышение Cmax возможно при одновременном назначении аминогликозидов, амфотерицина. Прием внутрь гидроксиалюминия, маалокса, метоклопрамида снижает всасывание, Cmax и биодоступность зальцитабина.

    Передозировка: Симптомы: периферическая нейропатия, лихорадка. Специфического антидота не существует. Возможности перитонеального диализа и гемодиализа не изучены.

    Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым с клинически выраженной стадией ВИЧ-инфекции — по 0,75 мг каждые 8 ч (монотерапия). Суточная доза 2,25 мг. Терапию первичной инфекции рекомендуется проводить как минимум 6 мес. Комбинированная терапия с зидовудином: 1 табл. по 0,75 мг зальцитабина внутрь вместе с 200 мг зидовудина каждые 8 ч (суточные дозы: 2,25 мг зальцитабина и 600 мг зидовудина).

    Меры предосторожности: Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден, что зальцитабин не является препаратом, приводящим к излечению от ВИЧ-инфекции и имеет существенные ограничения в использовании из-за токсичности и развития резистентности вируса. С осторожностью назначают при исходном числе CD4 < 50/мм3. При первых проявлениях нейропатии рекомендуется снизить дозу, увеличить интервалы между приемами, а при тяжелой периферической полинейропатии, особенно двусторонней и прогрессирующей в течение более 72 ч — необходима отмена препарата. У некоторых больных симптомы нейропатии могут прогрессировать, несмотря на прекращение приема препарата. При проведении комбинированной терапии с зидовудином коррекция дозы обоих препаратов производится на основании известных токсикологических профилей зальцитабина и зидовудина; при появлении тяжелых токсических явлений или в случае, когда не ясно, какой препарат вызывает токсические эффекты, а также если последние сохраняются после отмены или уменьшения дозы одного препарата, необходимо уменьшить дозу или прекратить прием и второго. При почечной недостаточности и нарушении функции печени уменьшают кратность приема (при Cl креатинина 10–40 мл/мин — до 0,75 мг каждые 12 ч, при Cl креатинина менее 10 мл/мин — до 0,75 мг один раз в сутки). Показан регулярный контроль клинических и биохимических показателей крови (глюкоза, амилаза, триглицериды, кальций, креатинин, билирубин, трансаминазы). При появлении клинических и/или лабораторных симптомов, подозрительных на наличие панкреатита, или развитии у пациента пневмоцистной пневмонии следует временно отменить препарат; у женщин детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Отсутствие достаточной эффективности терапии (т.е. увеличение репликации вируса и связанное с этим иммунологическое и клиническое прогрессирование заболевания) должно служить основанием для своевременного изменения противовирусной терапии (до того, как появятся клинические симптомы). Поэтому крайне важно часто проводить оценку вирусологических и иммунологических параметров — уровень ВИЧ РНК в плазме (следует определять через 3–4 нед после начала или изменения терапии), определение числа клеток CD4+ (каждые 3–6 мес). При этом уменьшение титра ВИЧ РНК, как минимум, в 3 раза по сравнению с показателями, полученными до начала терапии, указывает на ее антиретровирусную эффективность. Напротив, возврат числа клеток CD4+ к уровню, регистрируемому до лечения, указывает на утрату эффективности зальцитабина.



    Download Хивид (Hivid)