Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Betaloc
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. G43 Мигрень. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I42 Кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I51 Осложнения и неточно обозначенные болезни сердца. R00.0 Тахикардия неуточненная. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метопролол (Metoprolol)
Применение: Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Взаимодействие: Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или утром и вечером (при двуразовом приеме), в/в. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем — по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес — 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.
Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени — 200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.
Меры предосторожности: У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Download Беталок (Betaloc)
Латинское название: Vinblastin-Richter
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C62 Злокачественное новообразование яичка. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C85.0 Лимфосаркома. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз. C95.1 Хронический лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винбластин (Vinblastine)
Применение: Лимфогранулематоз, лимфоцитарная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, неходжкинская лимфома, гистиоцитарная лимфома, хронический лейкоз, грибовидный микоз, герминогенная опухоль тестикул, герминогенная опухоль яичника, опухоль яичка, миеломная болезнь, хорионэпителиома, саркома Капоши, болезнь Леттера — Сиве, нейробластома, рак почки, рак мочевого пузыря, рак легкого.
Противопоказания: Гиперчувствительность, лейкопения, инфекционные заболевания, угнетение функции костного мозга, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, депрессия, парестезия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, периферический неврит, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, болезнь Рейно (усиление симптомов), инфаркт миокарда, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе, паралитическая непроходимость кишечника, диарея, геморрагический энтероколит, желтуха, кровотечения из ЖКТ.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм, прогрессирующая одышка, фарингит.
Прочие: общая слабость, оссалгия, боль в челюстях, нарушение секреции антидиуретического гормона, альбуминурия, носовые кровотечения, изъязвление кожи, светобоязнь, алопеция, крапивница, воспаление, флебит и некроз в месте инъекции.
Взаимодействие: При одновременном применении с митомицином повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма (особенно у предрасположенных больных); на фоне лучевой терапии и при приеме других миелодепрессантов усиливается миелотоксическое действие. Уменьшает действие противосудорожных препаратов. Необходима осторожность при комбинированном применении с другими потенциально ототоксичными препаратами (например, содержащими платину и др.).
Передозировка: Симптомы: лейкопения, поражение периферических нервов, судороги, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, тщательный контроль за картиной периферической крови, при необходимости – переливание крови. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Применяют свежеприготовленный раствор. Доза определяется индивидуально, с учетом клинической картины, состояния пациента и числа лейкоцитов в периферической крови. Начальная доза для взрослых – 0,025–0,1 мг/кг (3,7 мг/м2), ежедневно контролируют число лейкоцитов в периферической крови: если их количество в течение недели не падает ниже 2000–3000 клеток/мкл — повторно вводят 0,15 мг/кг. В дальнейшем (при недостаточном терапевтическом эффекте и отсутствии лейкопении) дозу можно увеличить до 0,2 мг/кг. После достижения видимого регресса опухолевого роста переходят к поддерживающей дозе — 0,15 мг/кг каждые 7–14 дней.
Возможна другая схема лечения: начальная доза — 0,025–0,1 мг/кг, далее (при ежедневном контроле числа лейкоцитов в периферической крови) вводят каждый день в дозе 2,5 мг и постепенно увеличивают дозу до 5 мг (не более). Терапевтический эффект при такой схеме введения достигается в течение 2–3 дней. После нормализации числа лейкоцитов лечение можно продолжить, используя меньшую дозу.
Детям назначают в начальной дозе 0, 075 мг/кг (2,5 мг/м2) 1 раз в неделю, повторно вводят после нормализации числа лейкоцитов в периферической крови (обычно на 3–7 день); если после первой инъекции число лейкоцитов не уменьшилось, дозу увеличивают.
Меры предосторожности: С особой осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможна повышенная чувствительность).
Не следует назначать винбластин на фоне лучевой терапии или препаратов, поражающих органы кроветворения (взаимное усиление миелотоксичности), за исключением специальных программ химиотерапии. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать число лейкоцитов в крови (при лейкопении менее 3000 в 1 мкл целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики).
Download Винбластин-Рихтер (Vinblastin-Richter)
Латинское название: Vero-Metoclopramid
Фармакологические группы: Противорвотные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K22.4 Дискинезия пищевода. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.1 Другие острые гастриты. K30 Диспепсия. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.8.0 Атония желудка. K59.8.0 Атония кишечника. K59.8.1 Дискинезия кишечника. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей. K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. O21 Чрезмерная рвота беременных. R06.6 Икота. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R11 Тошнота и рвота. R12 Изжога. R14 Метеоризм и родственные состояния. T36 Отравление антибиотиками системного действия. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метоклопрамид (Metoclopramide)
Применение: Тошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и др. экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Сухость во рту, запор или диарея, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (судорожное подергивание лицевых мышц, нарушения движения глазных яблок, высовывание языка), отеки, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гиперемия слизистой оболочки носа, кожные высыпания.
Взаимодействие: Нейролептики увеличивают (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Усиливает седативный эффект снотворных средств и алкоголя. Замедляет всасывание дигоксина, ускоряет — парацетамола, тетрациклина, леводопы, этанола.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым по 5–10 мг (1–2 ч.ложки раствора) 3 раза в сутки до еды или 2 мл в/м. Детям — 1/2 дозы для взрослых; новорожденным назначают в виде капель.
Меры предосторожности: Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).
Download Веро-Метоклопрамид (Vero-Metoclopramid)
Применение: Сухость кожи, гиперкератоз (ихтиоз, ихтиозиформные дерматозы, экзема, включая сухую атрофическую), воспалительные поражения слизистых оболочек и кожи, в т.ч. в гинекологической практике.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Повышает резорбцию накожно апплицируемых средств.
Способ применения и дозы: Крем: наружно, 2–3 раза/сутки наносят на пораженные участки кожи.
Таблетки: наружно, 1–4 табл. на стакан воды для полоскания полости рта и горла (0,25% раствор) и промываний (1% раствор).
Download Карбамида пероксид (Carbamide peroxide) (-)
Латинское название: Kabikinase
Фармакологические группы: Фибринолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H30-H36 Болезни сосудистой оболочки и сетчатки. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. I21 Острый инфаркт миокарда. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Стрептокиназа (Streptokinase)
Применение: Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз вследствие диагностических и терапевтических процедур у детей, в т.ч. при катетеризации у новорожденных, тромбоз гемодиализного шунта, тромбоз при протезировании сердечных клапанов; хронический облитерирующий эндартериит, хронические окклюзионные заболевания артерий, ретромбоз после операций на сосудах, облитерация артериовенозного шунта, окклюзия центральных сосудов сетчатки), тромбоз вен (острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, тромбоз подключичных вен или вен внутренних органов, ретромбоз после операций на сосудах), промывание в/в катетеров, в т.ч. для гемодиализа; моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя (при остром инфаркте миокарда).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения (острые, недавно перенесенные, внутренние), кровоизлияния и высокий риск их возникновения (в течение 2 мес — после нарушений мозгового кровообращения, внутричерепных или спинальных хирургических операций; в течение 10 дней — после родов, артериальных пункций, в/м инъекций, органных биопсий, травм, включая черепно-мозговые), недавние множественные ранения, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с кровотечениями в течение последних 6 мес и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, включая неспецифический язвенный колит, острый панкреатит, выраженная неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст.), аневризма, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, острый перикардит, подострый бактериальный эндокардит, геморрагический диатез и др. дефекты гемостаза, тяжелая диабетическая ретинопатия, активная форма туберкулеза и др. заболевания легких, сопровождающиеся образованием каверн, сепсис или септический тромбоз, послеоперационный период (3–6 нед, особенно 8–12 дней после расширенных хирургических операций), в течение 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес — после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности или патология беременности с повышенным риском развития кровотечений (предлежание плаценты и др.).
Побочные действия: Кровотечения: из мест введений и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечные, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.; разрыв селезенки, кровоизлияния: кожные, подкожные, в перикард (вплоть до разрыва миокарда), мозг (со смертельным исходом), гематомы; реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиогенный отек легких (интракоронарное введение при инфаркте миокарда), тромбоэмболии (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (эмболизация холестерином при локальном тромболизисе в периферических артериях), эмболический инсульт, увеличение СОЭ; при многократном введении — в плазме повышение уровня билирубина, активности АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, креатинкиназы, снижение — холинэстеразы, аллергические и анафилактоидные реакции (особенно при быстром введении): кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, зуд, покраснение кожи, диспноэ, бронхоспазм, тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боли в области позвоночника и мышцах, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты, васкулиты (в т.ч. геморрагические), нефриты, полинейропатия, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок и др.
Взаимодействие: Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений. Несовместим с плазмозамещающими растворами — гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.
Передозировка: Симптомы: усиление побочного действия, наиболее часто — кровотечения.
Лечение: при массивном или неконтролируемом внутреннем кровотечении — остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т.ч. апротинин — в начальной дозе 500000 КИЕ, затем — 50000–100000 КИЕ/ч в/в капельно — при массивном кровотечении; аминокапроновая кислота — 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4–8 ч до достижения эффекта — при внутреннем кровотечении), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое лечение: при брадикардии — введение атропина, аритмии — антиаритмических средств, фибрилляции желудочков — дефибрилляция, аллергических реакциях — назначение глюкокортикоидов, лихорадки — ацетаминофена, резкой гипотензии вследствие быстрого введения — снижение скорости инфузии, приподнятое положение нижней части тела, назначение вазоконстрикторов. Все мероприятия проводят на фоне отмены стрептокиназы.
Способ применения и дозы: В/в капельно, при необходимости — интракоронарно или в/а (для полного и быстрого растворения лиофилизат осторожно, избегая встряхивания и пенообразования, смешивают с 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций; для инфузионной помпы разводят растворами: физиологическим, лактата Рингера, желатины, 5% глюкозы или левулезы, для больших разведений при длительном введении рекомендуется гемакцель, обеспечивающий большую стабильность раствора). Взрослым: при инфаркте миокарда (тромбоз коронарных сосудов) — в/в капельно 1500000 МЕ в течение 30–60 мин (с последующим введением гепарина 1000 МЕ/ч); при локальном лизисе внутрикоронарного тромба — интракоронарно (через катетер) 20000 МЕ, затем по 2000–4000 МЕ/мин, общая доза 140000 МЕ, в течение 30–40 мин, или по 250000–300000 МЕ в течение 30–60 мин (ранее чем через 1 ч введение не прекращают, хотя реканализация может развиться быстрее); при тромбозе периферических артерий и вен: в случае кратковременного тромболизиса — в/в капельно, в начальной дозе 250000 МЕ в течение 30 мин, в поддерживающей — 1500000 МЕ/ч в течение 6 ч, при необходимости курс повторяют (но не позднее пятого дня с момента проведения первого курса); в случае длительного тромболизиса — 250000 МЕ в/в капельно в течение 30 мин, потом по 1000000 МЕ/ч в виде инфузии, длительностью от 12 ч до 3–5 дней (не более); при необходимости — продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на гомологичный тромболитик. При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии — в/в капельно 250000 МЕ в течение 30 мин, затем 100000 МЕ/ч в течение 24–72 ч соответственно патологии. При подострых и хронических тромбозах и эмболиях — в/в капельно 1000–2000 МЕ (продолжительность инфузии и количество препарата зависит от локализации и глубины окклюзии сосуда). Для восстановления проходимости канюли — 100000–250000 МЕ в 2 мл раствора натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец; процедура длится 2 ч (с последующим отсасыванием содержимого из канюли). Детям, в т.ч. новорожденным, при тромбозе артерий вследствие различных процедур — в/в капельно 1000–10000 МЕ/кг массы тела в течение 20–30 мин, с последующей длительной (но не более 5 дней) в/в инфузией по 1000 МЕ/кг/ч, вливание прекращают, когда пульс становится пальпируемым или при значительном кровотечении из места введения; при необходимости — локальный лизис по 50 МЕ/кг/ч.
Меры предосторожности: Кратковременный лизис контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время, показатели должны составлять не менее 2–4 или 1,5–2,5 нормальных значений соответственно. Длительный тромболизис оценивают по показателю тромбинового времени, которое увеличивается в 2–4 раза через 6–8 ч после начала лизиса; в случае повышения более чем в 4 раза, дозу уменьшают в 2 раза.
С особой осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции, включая ревматизм, бронхоэктазиях с кровохарканьем, расширении вен пищевода, недавнем назначении антикоагулянтов, состояниях после сердечно-легочной реанимации (включая непрямой массаж сердца), ИВЛ (интубация), кровотечениях, сопровождающих урологические заболевания, в т.ч. уролитиазе, хронических заболеваниях ЖКТ, меноррагиях, менструальных кровотечениях, ранее (от 5 дней до 1 года) проводимом курсе лечения стрептокиназой, в старческом возрасте (свыше 75 лет).
До введения, если в анамнезе повышен титр антистрептокиназных антител, в т.ч. у детей (что возможно в период от 5 дней до 12 мес после первого применения или после перенесенной стрептококковой инфекции: фарингит, ревматизм, гломерулонефрит и др.) проводят тест на чувствительность к стрептокиназе. У новорожденных и недоношенных рекомендуется УЗИ черепа. В начале курса инфузию осуществляют с низкой скоростью, возможно назначение антигистаминных средств и глюкокортикоидов для профилактики аллергических реакций. До и во время терапии каждые 4 ч определяют тромбиновое, парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время, уровень фибриногена. Пациенткам с тромбозом глубоких вен, получающим стрептокиназу, следует не прерывать прием контрацептивов. При необходимости пункции сосуда во время в/в инфузии предпочтителен выбор сосудов верхних конечностей (с последующим наложением давящей повязки на 30 мин (не менее). Во избежание ретромбозов после каждого курса необходимо дополнительное назначение антикоагулянтов (гепарин 500–1000 МЕ/ч, затем производные кумарина) или антиагрегантов (особенно ацетилсалициловая кислота). Не рекомендуется системное использование при инфаркте миокарда по прошествии 24 ч и более, при тромбозе глубоких вен — 14 дней и более, при тромбозе сосудов сетчатки: артериальных окклюзий — 6–8 ч и более, венозных — 10 дней и более, при хронических окклюзиях артерий, в т.ч. облитерирующего эндартериита — 6 нед и более.
Особые указания: Готовые растворы используют в течение 12 ч (не более).
Download Кабикиназа (Kabikinase)
Применение: Острый гастрит, хронический гастрит с повышенной секреторной функцией, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), симптоматические язвы различного генеза, эрозии слизистой оболочки ЖКТ, рефлюкс-эзофагит, острый дуоденит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастралгия, изжога (после избыточного употребления алкоголя, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете), диспепсия невротического генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия, беременность.
Ограничения к применению: Кишечная непроходимость, аппендицит или его симптомы, желудочно-кишечное кровотечение, наличие илеостомы, детский возраст (до 12 лет), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. С осторожностью применять при кормлении грудью.
Побочные действия: Cо стороны нервной системы и органов чувств: при длительном применении у больных с хронической почечной недостаточностью, которым проводят гемодиализ — нейротоксическое действие (изменения настроения или психические нарушения), энцефалопатия, ослабление рефлексов.
Со стороны ЖКТ: привкус мела во рту, тошнота, рвота, спазмы в желудке.
Со стороны мочеполовой системы: при длительном применении в высоких дозах — нефрокальциноз, почечная недостаточность.
Прочие: гиперкальциемия, жажда, снижение АД (при почечной недостаточности); при длительном применении или приеме в высоких дозах — гиперкальциурия, гипофосфатемия (синдром дефицита фосфора — непрерывное ощущение дискомфорта, стойкая потеря аппетита, мышечная слабость, необычная потеря массы тела), гипералюминиемия, гипермагниемия (особенно на фоне заболевания почек), проявляющаяся головокружением, изменением настроения или психическими нарушениями, неритмичным сердцебиением, ощущением усталости, слабости.
Имеются сообщения о развитии остеомаляции и остеопороза вследствие дефицита фосфатов (боль в костях, отечность запястий и лодыжек) при длительном приеме алюминийсодержащих антацидов в высоких дозах. В связи с тем что in vivo магалдрат превращается в гидроксиды алюминия и магния, считают, что остеомаляция и остеопороз могут отмечаться и при избыточном употреблении магалдрата.
Взаимодействие: Понижает и замедляет абсорбцию индометацина, салицилатов, кетоконазола, хлорпромазина, фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дигоксина, изониазида, тетрациклинов, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов, бензодиазепинов, фторхинолонов, препаратов железа и желчных кислот (перечисленные ЛС следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема магальдрата). Холинолитики усиливают и удлиняют действие, замедляя опорожнение желудка. Цитраты могут повышать всасывание алюминия и риск его острого токсического действия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Передозировка: Симптомы: запор/слабительное действие (диарея).
Способ применения и дозы: Внутрь (таблетки рассасывать перед проглатыванием), по 0,8–1,6 г через 1–2 ч после каждого приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза — 6,4 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Меры предосторожности: При длительном приеме следует обеспечить достаточное поступление фосфора с пищей. При тяжелом нарушении функции почек необходимо проводить регулярный контроль содержания в сыворотке крови алюминия, кальция, фосфатов.
Лечение антацидами следует продолжать, по крайней мере в течение 4–6 нед, после того как исчезли все симптомы, т.к. корреляция между прекращением симптомов и истинным заживлением язвы отсутствует.
Максимальную рекомендуемую дозу не следует принимать более 2 нед, за исключением случаев, когда это осуществляется по совету или под наблюдением врача.
Не следует запивать кислотосодержащими напитками (фруктовые соки, вино и др.). Одновременный прием магальдрата и препаратов с кишечнорастворимой оболочкой за счет преждевременного ее растворения может приводить к раздражению слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. На фоне приема магалдрата возможно крапчатое или белесоватое окрашивание кала.
Download Магалдрат (Magaldrate) (-)
Применение: Раствор для инъекций, таблетки:
— инфекции: ВИЧ, цитомегаловирусные, герпетические, урогенитальные, в т.ч. хламидиоз, нейроинфекции (серозный менингит, клещевой боррелиоз, рассеянный склероз, арахноидит и др.), острый и хронический вирусный гепатит (A, B, C, D);
— иммунодефицитные состояния различной этиологии (послеоперационный период, ожоги, хронические бактериальные и грибковые инфекции, бронхит, пневмония);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— ревматоидный артрит;
— дегенеративно-дистрофические заболевания суставов (деформирующий остеоартроз и др.);
— кожные заболевания (нейродерматит, экзема, дерматозы).
Таблетки: грипп и острые респираторные заболевания.
Линимент: генитальный герпес, уретриты, баланопоститы, вагиниты, бактериальный вагиноз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, декомпенсированный цирроз печени, детский возраст (до 4-х лет), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим со всеми лекарственными средствами (в т.ч. антибиотиками, витаминами, химиопрепаратами, иммуномодуляторами, интерферонами).
Способ применения и дозы: Раствор для инъекций, таблетки. Взрослым: раствор для инъекций — в/м, в/в, разовая доза 0,25–0,5 г, таблетки — внутрь, за 0,5 ч до еды, не разжевывая, 0,3–0,6 г, 1 раз в сутки по базовой схеме на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23, 26, 29 день в зависимости от заболевания.
ВИЧ-инфекция (СПИД, стадия IIA-IIIB) — по приведенной схеме 10 инъекций по 0,5 г (4 мл), первые 3 инъекции в/в, затем в/м каждые 7 дней на срок до года; при вирусоносительстве и на ранних стадиях заболевания — по 0,6 г (4 табл.) 1 раз в сутки по базовой схеме, затем поддерживающее лечение по 4 табл. один раз в 5 дней в течение 2,5 мес (курс 15 г, 100 табл.); повторный курс назначается через мес после окончания предыдущего.
Гепатиты — при остром вирусном гепатите по приведенной схеме 10 инъекций по 1–2 амп. или по 4 табл.; курс — 2,5–5 г (раствор) или 6 г (40 табл.); при хронической форме продолжать лечение по схеме — 1 инъекция (0,25 г) или 4 табл. 1 раз в 5 дней в течение 2,5–3 мес.
Герпетическая инфекция (простой герпес, цитомегаловирусная инфекция) — по приведенной схеме 10 инъекций по 0,25 г (курс — 2,5 г) или по 2–4 табл. (курс — 3–6 г, 20–40 табл.), при часто рецидивирующих формах рекомендуется сочетание с другими противогерпетическими препаратами.
Нейроинфекции — 12 инъекций (3–6 г) или по 4 табл. по базовой схеме, далее (если необходимо) по поддерживающей схеме по 4 табл. 1 раз в 5 дней в течение 2,5 мес (курс 15 г, 100 табл.).
Хламидиозы урогенитальные — базовый курс 10 инъекций в сочетании с антибиотиками, обязательное повторение курса через 3–4 нед со сменой антибиотика.
Бактериальные и грибковые инфекции — базовый курс 5 инъекций (1,25 г) при обязательном сочетании с этиотропной терапией, повторение курса через 5–7 дней по мере необходимости.
Ревматические заболевания — 4 курса по 5 инъекций (1,25 г) с перерывом 10–14 дней, повторение курса по мере необходимости.
Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов — 2 курса по 5 инъекций (1,25 г) с перерывом в 10–14 дней. Повторение курса по мере необходимости.
Кишечные инфекции (язвенная болезнь, вирусные энтериты и др.), вторичные иммунодефициты — по базовой схеме по 4 табл. в первые 4 приема, по 2 табл. в следующие 5 приемов (курс 4,5 г, 30 табл.).
Грипп и ОРЗ — 2–4 табл. 1 раз в сутки в течение 2-х дней, затем через день, курс — 0,75–1,5 г (10–20 табл.), лечение начинать при первых симптомах инфекции.
Детям: в/м или в/в, 1 раз в сутки, из расчета 6–10 мг/кг массы тела.
Острый вирусный гепатит — 15 инъекций, препарат вводится в течение 2 дней, затем через день (курс 3,75 г), при затяжном течении повторение курса через 10–14 дней.
Хронический вирусный гепатит, ВИЧ-инфекции — 10 инъекций, препарат вводят в течение 2 дней, затем через день и далее по поддерживающей схеме 1 раз в 5 дней в течение 3 мес (курс 7 г).
Герпетические инфекции — препарат вводят на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20 и 23 день (курс 2,5 г).
Линимент. Взрослым: интрауретрально, интравагинально, 1 раз в сутки.
Генитальный герпес — внутриуретральные (интравагинальные) инстилляции по 5 мл в течение 10–15 дней.
Уретриты (неспецифической, кандидозной и специфической этиологии) — интра- или внутриуретральные инстилляции по 5–10 мл в зависимости от уровня поражения (курс — до 10–14 дней), при необходимости в сочетании с антибиотиками.
Вагинит — интравагинальные инстилляции по 5–10 мл в течение 10–15 дней.
Меры предосторожности: При заболеваниях щитовидной железы лечение следует проводить под контролем эндокринолога.
Особые указания: Лечение хронической герпетической инфекции рекомендуется дополнять другими противовирусными препаратами и вакцинами.
Download Метилглюкамина акридонацетат (Methylglucamine acridonacetate) (-)
Латинское название: Nicardia
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Никардия (Nicardia)
Латинское название: Nigepanum
Фармакологические группы: Антикоагулянты. Другие органотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой
Состав и форма выпуска:
| Суппозитории для ректального применения | 1 супп. |
| гепарин | 0,0083 г |
| анестезин | 0,05 г |
| вспомогательные вещества: твердый жир; тип A или витепсол; моноглицериды дистиллированные; вода очищенная |
в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы: Суппозитории от белого до кремоватого или желтоватого цвета, торпедообразной формы.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Местноанестезирующее, антикоагуляционное. Оказывает антитромботическое, противовоспалительное и обезболивающее действие. Гепарин — антикоагулянт прямого действия, при местном применении препятствует образованию тромбов и обладает противовоспалительным действием. Анестезин оказывает местное обезболивающее действие.
Показания: Тромбоз наружных и внутренних геморроидальных узлов.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Ректально, по 1 супп. 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
<
Download Нигепан (Nigepanum)
Латинское название: Encorate chrono
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F95 Тики. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. R25.2 Судорога и спазм
: ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЭНКОРАТ ХРОНО
«УТВЕРЖДАЮ»
Руководитель Департамента Государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники МЗ РФ
В.Е. Акимочкин, 22 октября 2002 г.
ОДОБРЕНО
Фармакологичеким комитетом МЗ РФ
28 февраля 2002 г., протокол № 4.
Международное непатентованное название
Вальпроат натрия и вальпроевая кислота
Химическое название
Натрия вальпроат натрий 2-пропилпентаноат
Кислота вальпроевая 2-пропилпентановая кислота.
Лекарственная форма
Таблетки с конторолируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
В 1 таблетке контролируемого высвобождения, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
Энкорат Хроно 200:
Натрия вальпроат IP 133,5 мг
Вальпроевая кислота USP 58 мг
(оба соответствуют натрия вальпроату 200 мг);
Энкорат Хроно 300
Натрия вальпроат IP 200 мг
Вальпроевая кислота USP 87 мг
(оба соответствуют натрия вальпроату 300 мг);
Энкорат Хроно 500
Натрия вальпроат IP 333 мг
Вальпроевая кислота USP 145 мг
(оба соответствуют натрия вальпроату 500 мг).
Вспомогательные вещества гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, эудражит Е?100, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат; краситель: закатно-желтый.
Описание
Таблетки 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 500 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета.
Механизм действия
Натрия вальпроат увеличивает содержание GABA (гамма-аминобутировой кислоты) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны ионов. Результатом подобного воздействия является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.
Фармакодинамика
Вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Препарат не обладает выраженным снотворным и седативным эффектами, а также не действует угнетающе на дыхательный центр. Энкорат Хроно не оказывает отрицательного воздействия на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата быстрая и полная. Cmax в плазме достигаются в течение 2–8 ч после перорального применения таблеток с контролируемым высвобождением. 80–90% препарата связывается белками плазмы крови, T1/2 составляет 8–22 ч. Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40–100 мг/л. В то же время фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависят от его концентрации в плазме. Объем распределения — 0,2 л/кг массы тела. Препарат метаболизируется в печени и выводится с мочой. Для данного препарата не отмечено пресистемного метаболизма.
Показания
Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих видах припадков:
— абсансы;
— миоклонические;
— тонико-клонические;
— атонические.
Парциальная эпилепсия:
— простые или комбинированные припадки;
— вторичные генерализованные припадки.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и веса пациента.
Монотерапия
Взрослые: начальная доза — 600 мг/сут. Увеличивать дозировку на 200 мг каждые 3 дня, до достижения оптимального эффекта. Принимать 1–2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза — 1–2 г.
Дети с массой тела выше 20 кг: начальная доза — 400 мг/сут. Повышать постепенно дозировку до достижения оптимальной, обычно 20–30 мг/кг один раз в сутки или в двух разделенных дозах.
Дети с массой тела до 20 кг: не следует применять Энкорат Хроно детям данной категории.
Пожилые пациенты: характерно, что объем распределения увеличивается, а объем плазмы снижается. Однако при нормальной функции печени и почек данное увеличение количества свободного препарата клинически не значимо. Режим дозирования Энкорат Хроно у пожилых пациентов сходен с таковым у взрослых и подбирается индивидуально. Пациентам, у которых необходимый терапевтический эффект достигнут при терапии Энкорат таблетками, возможно применение Энкорат Хроно в соответствующей ежедневной дозировке.
Противопоказания
— Индивидуальная непереносимость препарата;
— выраженные нарушения функции поджелудочной железы и печени;
— острый гепатит;
— беременность, грудное вскармливание;
— порфирия;
— тромбоцитопения;
— деткий возраст до 3 лет.
Побочные эффекты
В редких случаях сообщалось о возникновении следующих побочных эффектов:
— тошнота, рвота, диарея и/или запор;
— гепатит;
— панкреатит;
— увеличение массы тела;
— кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона;
— выпадение волос (у 2–12% пациентов)
— атаксия, тремор, нарушение сознания, кома;
— нарушение менструального цикла, вторичная аменорея;
— анемия, гипераммониемия, гиперкреатинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, так как препарат ослабляет внимание. Необходимо регулярное проведение контроля уровня трансаминаз, билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 мес).
Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечениями у оперированных больных, получающих вальпроат. У пациентов, длительно принимающих вальпроат, возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.
Вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 мес применения). В связи с этим необходимо в течение первых 6 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность во время терапии вальпроатом иногда наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата беременным возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом. Применение вальпроата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных препаратов, вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов. При совместном применении вальпроата и варфарина снижается процент связывания варфарина белками плазмы крови. Вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотриджина. В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации тромбоцитов.
Передозировка
Симптомы: в редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата наблюдаются: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости — стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг, 300 мг, 500 мг. По 10 таблеток в алюминиевых стрипах. По 3 стрипа в картонной коробке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше + 25 °C.
Срок годности
3 года.
Отпуск из аптек
По
Download Энкорат хроно (Encorate chrono)